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序号 专利名 申请号 申请日 公开(公告)号 公开(公告)日 发明人
1 一种JAK激酶抑制剂关键中间体的制备方法 CN202480003776.0 2024-09-06 CN119907789A 2025-04-29 李涛; 曾国华; 徐国栋; 杨敏辉
发明提供了一种JAK激酶抑制剂关键中间体(3aR,5S,6aS)‑5‑(甲胺基)六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑甲酸叔丁酯甲磺酸盐的制备方法,属于医药中间体领域。采用顺式‑5‑代六氢环戊二烯并[C]吡咯‑2(1H)‑羧酸叔丁酯为原料与甲胺等价物反应得到中间体A;接着在金属钠和异丙醇中发生还原反应得到粗品,通过加入L‑DBTA成盐,除去异构体,在重新游离与甲磺酸成盐后得到纯品。该方法大大缩短了反应步骤,降低了原料成本,工艺简单可靠、易于工业化生产。
2 治疗性化合物、制剂及其用途 CN202380055155.2 2023-07-18 CN119907788A 2025-04-29 伊姆兰·阿利拜; 索菲亚·迪阿查瓦尔; 艾伦·米勒
本公开内容部分地涉及包含式(I)的化合物的组合物、生产该组合物的工艺以及所述组合物的用途,其中所述组合物基本上不含杂质。
3 用于治疗癌症的2-S金刚乙胺和2-R金刚乙胺的盐 CN202380067763.5 2023-08-17 CN119907787A 2025-04-29 理查德·兰普金; 丹尼尔·沃尔特斯
本文公开了纯化的2‑S金刚乙胺或纯化的2‑R金刚乙胺或其药学上可接受的盐用于治疗需要治疗的对象的癌症和癌前病变的用途,所述癌症和癌前病变包括与乳头瘤病毒相关的癌症和癌前病变。
4 利用酸丙烯酯与甲醇制取碳酸二甲酯的控制系统及方法 CN202510353893.6 2025-03-25 CN119905156A 2025-04-29 韩忠祥; 郭天鹏; 司扬; 谢润清
发明公开了一种利用酸丙烯酯与甲醇制取碳酸二甲酯的控制系统及方法,涉及碳酸二甲酯制取技术领域,具体包括以下步骤:实时获取反应器内壁出现的结垢层的结垢影响信息,并在获取后进行分析,分别生成结垢影响系数和热交换效率敏感度指数;对生成的结垢影响系数和热交换效率敏感度指数构建结垢影响评估模型,生成影响评估系数,并在生成后进行分析,评估反应器内壁出现的结垢层对反应器热交换效率的影响程度;根据对反应器内壁结垢层对热交换效率的影响程度的评估结果,采取对应的调整措施。本发明通过实时监测和智能评估结垢对热交换效率的影响,解决了结垢导致的温控不准确问题,提升了反应器的热交换效率和生产稳定性
5 一种柑橘幼果中低酯果胶、橙皮苷及辛弗林的复合绿色提取方法 CN202510069037.8 2025-01-16 CN119899284A 2025-04-29 范刚; 任婧楠; 李阳; 潘思轶
发明涉及柑橘加工技术领域,具体为一种柑橘幼果中低酯果胶、橙皮苷及辛弗林的复合绿色提取技术,其步骤是:(1)将干燥的的柑橘幼果粉碎,幼果粉末置于超声提取罐中,按照料液比为1:5—1:30 g/mL的比例加入蒸馏,超声频率为20‑80 kHz,提取时间为20‑60 min,温度50‑90℃,处理完成后离心,取上清液,剩余的滤渣用于橙皮苷和辛弗林的提取。本发明提供的技术方案可以实现柑橘幼果中低酯果胶、橙皮苷及辛弗林的复合提取,有效提高柑橘幼果中功能活性物质的提取效率;且使用的提取溶剂污染小,与现有技术使用的二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇、丙有机溶剂比,更加环保,且提取溶剂实现了重复利用,减少了环境污染,降低了提取成本。
6 一类手性二茂骨架双膦配体及其催化剂中的应用 CN202510177083.X 2025-02-18 CN119899220A 2025-04-29 聂慧芳; 冀丹青; 张静枫; 李斌; 姚伟; 卢泽星
一类手性二茂骨架双膦配体及其催化剂中的应用,公开的配体是一类新型二茂铁骨架双膦配体,该类配体具有成本低廉、合成简便和稳定性好等优点。该类配体的金属络合物在C−N偶联反应中表现出非常优异的催化活性,可以高效催化卤代、磺酸酯等砌、胺类或肼类化合物偶联,具有重要工业应用价值。
7 金属位于轮烯平面中心的配合物及其制备方法与应用 CN202510090148.7 2025-01-21 CN119899216A 2025-04-29 夏海平; 陈大发; 徐宾彬
发明公开了一种金属位于轮烯平面中心的配合物及其制备方法与应用,具体地,涉及五类新型的金属位于轮烯平面中心的配合物,特别是五类新型的锇位于轮烯平面中心的配合物:[55753]锇[15]轮烯、[55735]锇[15]轮烯、[55663]锇[15]轮烯、[55636]锇[15]轮烯、[55555]锇[15]轮烯。[55753]锇[15]轮烯1a‑1c可由P4a、P4b和P4c为原料分别反应制备;[55753]锇[15]轮烯1d‑1f可由1a‑1c反应制备;[55735]锇[15]轮烯2a‑2c、[55663]锇[15]轮烯3a和[55636]锇[15]轮烯4a可由1d‑1f通过不同反应制备;[55555]锇[15]轮烯5a‑5c可由2a‑2c反应制备;[55555]锇[15]轮烯5d‑5f可由5a‑5c反应制备;[55555]锇[15]轮烯5g、5h、5i和5j可由5d通过不同反应制备。所述的新型的金属位于轮烯平面中心的配合物可用于催化苄胺化偶联反应制备亚胺,反应在室温空气氛围下即可发生,催化剂的量可低至1mol%,24小时后产率最高可达85%。
8 一种手性五氟苯基脲化合物及其制备方法及应用 CN202311397075.3 2023-10-26 CN119899141A 2025-04-29 张立新; 金辉; 王炳福; 李天行; 刘健; 张静; 康卓
发明公开了一种手性五氟苯基脲化合物及其制备方法及应用,涉及一种合成药物的制备方法及应用。合成得到的手性产物用于合成如(R)‑phenibut,(R)‑baclofen等GABA类似物药物,为手性药物合成提供有效方法及它们在含介质中催化丙二酸二硫酯和硝基烯的不对称加成反应中的应用。五氟苯基脲在含水溶剂中催化丙二酸二硫酯和硝基烯烃的不对称加成反应时,由于疏水水合效应,其反应速率和立体选择性均比在有机溶剂中显著提高,催化剂用量可显著降低,符合绿色化学要求。
9 一种氘代甲胺中间体及其制备方法 CN202311410614.2 2023-10-27 CN119899135A 2025-04-29 陈晓冬; 薛妹; 王跃辉; 简勇; 刘学军
发明公开了一种氘代甲胺中间体及其制备方法。具体地,本发明提供了一种如式III所示的氘代甲胺中间体的制备方法,其包括如下步骤:溶剂存在下,式A化合物和式II化合物反应得到式III化合物;其中,所述式II化合物和所述碱的摩尔比为1:1.8~1:2.2;所述反应温度为40~70℃。本发明提供的氘代甲胺制备方法成本低,操作简单,收率和纯度高,适合工业化生产。
10 一种2-芳基丙二酸生物或其中间体的制备方法 CN202510081892.0 2025-01-20 CN119899131A 2025-04-29 陶连芝; 冯冬祥; 陈一贤; 徐伟明; 刘慧; 王慧芳
发明提供了一种2‑芳基丙二酸生物或其中间体的制备方法,属于有机合成领域。本发明提供的制备方法包括:将化合物1、溶剂、高价态的无机金属盐和阻聚剂混合后进行芳构化反应,得到2‑芳基丙二酸衍生物中间体或2‑芳基丙二酸衍生物;所述溶剂包括卤代和/或酰胺类溶剂;所述化合物1的结构式如式Ⅰ所示;所述式Ⅰ中Y1和Y2独立地为氰基或‑COR6;当Y1和Y2不均为‑COR6时,制备得到的为2‑芳基丙二酸衍生物中间体;当Y1和Y2均为‑COR6时,制备得到的为2‑芳基丙二酸衍生物。本发明制备过程中不产生大量的三废,制备得到的2‑芳基丙二酸衍生物或其中间体收率为75.7~87.8%,具有良好的收率。
11 一种含肟酯结构的化合物及其制备方法与应用 CN202510084705.4 2025-01-20 CN119899129A 2025-04-29 赵李霞; 叶非; 付颖; 宋若男; 邹月利
发明提供了一种含肟酯结构的化合物及其制备方法与应用,属于化合物合成技术领域。本发明解决了现有肟酯类PPO抑制剂除草剂不能同时兼具高除草活性、高环保性和使用安全性的问题。本发明以稻稻壳中的提取物为原料,与盐酸羟胺在性条件下合成肟中间体,再将肟中间体与酰氯在碱性环境中反应,合成含肟酯结构的化合物。本发明提供的含肟酯结构的化合物对杂草具有良好的抑制活性,特别是对双子叶杂草具有优良的效果,防治效果甚至优于一些商业化除草剂。本发明提供的含肟酯结构的化合物对作物具有良好的安全性。本发明提供的含肟酯结构的化合物可制备成除杂草药剂应用于防治农作物杂草。
12 一种溶剂法合成亚胺的工艺 CN202510085775.1 2025-01-20 CN119899128A 2025-04-29 陈海贤; 董梅; 陈穆宸; 陈嘉鑫; 曹佳培; 韦敏光; 海欣
发明公开了一种溶剂法合成亚胺的工艺。该工艺是采用将原料酮、溶剂和酸性物质催化剂放入反应器中,通进行胺化反应,温度50‑110℃,反应2‑5小时后,结束实验,产品经HPLC检测,得率可达到90%以上。本发明的优点在于,反应压为常压,设备投资较小;反应中加入的有机溶剂可大幅度提高反应的得率。
13 乙酸地那铵一合物盐 CN202411879430.5 2022-10-13 CN119899125A 2025-04-29 J·奥斯特; A·泽勒
公开了一种新型乙酸地那铵一合物盐形式。更特别地,新型盐形式和结晶水合物形式可用于治疗预防疾病和病症,如代谢综合征、肥胖症、NASH、血糖控制/糖尿病和IBD(肠道疾病)。
14 裸花紫珠树叶提取物、半日花烷型二萜类化合物及其制备方法和应用 CN202311396928.1 2023-10-26 CN119899110A 2025-04-29 余章昕; 李小宝; 蒙玉琴; 李牧原
发明公开了一种裸花紫珠树叶提取物、半日花烷型二萜类化合物及其制备方法和应用,从裸花紫珠树叶提取物中分离出1个新的3,4‑裂环且含有一个直链型单萜片段的半日花烷型二萜类化合物I,该化合物I及裸花紫珠树叶提取物均具有抗炎、α‑葡萄糖苷酶抑制活性的功效。
15 一种生物基多元醇及其制备方法与其在重防腐涂料中的应用 CN202510390190.0 2025-03-31 CN119899108A 2025-04-29 周毅; 王剑; 李加林; 李岑; 马润言; 孙承幸; 郭凯; 邱江凯; 方正
发明属于生物基高分子材料领域,涉及一种生物基多元醇及其制备方法与其在重防腐涂料中的应用。将羧酸类开环试剂与催化剂混合,得到第二混合液;将环植物油和第二混合液分别同时入微流场反应装置的微流场反应器中进行开环反应,反应结束后经后处理,即得生物基多元醇。本发明进一步将生物基多元醇与异氰酸酯、扩链剂及功能填料共聚,制得兼具高硬度、耐磨性及耐化学腐蚀性的重防腐涂料,适用于严苛环境金属防腐。本发明通过微流场技术实现高效连续化生产,突破传统工艺对复杂羧酸体系的限制,显著提升涂层性能与环保性。
16 一种医药中间体酯的制备方法 CN202411818089.2 2024-12-11 CN119899106A 2025-04-29 白先宏
发明公开了一种医药中间体酯的制备方法,其包括:步骤:S1、按照一定比例取柠檬酸与醇放入反应器中,并搅拌一段时间后,升温,并对其进行保温;S2、当温度达到设定温度时,加入酸催化剂,持续搅拌一段时间,得到粗产物;S3、在反应器中添加性物质,调节pH值,碱性物质与酸催化剂反应后,过滤反应器中的溶液,得到柠檬酸酯溶液;S4、对反应器中的酸性物质进行检测,检测柠檬酸酯的浓度;S5、对反应器进行加热,使水分蒸发,得到柠檬酸酯,通过使用酸催化剂,进而增加反应效率,且酸催化剂使反应器内部为酸性,进而保证柠檬酸酯的稳定性,通过对pH值进行调节,保证反应器中的稳定性。
17 一种α-酸化合物的直接同位素标记方法 CN202411940055.0 2024-12-26 CN119899105A 2025-04-29 孔端阳; 甯靖然; 姜格格
在反应瓶中,加入α‑酸化合物和有机溶剂,加入或不加入光敏剂,然后通入[13C]CO2气体,使用LED蓝光照射5分钟~48小时,即可得到同位素标记的α‑酮酸化合物。相比现有技术,本发明的有益效果在于:本发明以不同取代基取代的α‑酮酸类化合物作为原料,以简单易得的催化剂作为催化体系,通过室温下蓝光照射条件就能实现α‑酮酸类化合物的标记。本发明的方法中所用的催化剂为商业可得的廉价金属‑铜催化剂和配体,具有催化剂成本低,效率高等优点。本发明通过光照下金属或非金属催化的碳同位素交换直接标记α‑酮酸类化合物的方法,具有操作方便,底物适用范围广泛,提纯难度小,反应原料廉价易得等优点,符合绿色化学要求。
18 一种赤酸内酯中间体的连续流合成工艺及系统 CN202411986231.4 2024-12-31 CN119899103A 2025-04-29 张叶文; 杨建章; 徐忠民
发明公开一种赤酸内酯中间体的连续流合成工艺及系统,该工艺包括、该系统可执行如下步骤:以酸钠和异维生素C钠盐溶解于溶剂而得到的溶液作为一股进料,30%的过化氢作为另一股进料,两股进料经预冷进行混合后直接流入反应区,在一定温度下进行氧化反应,反应结束后的反应液直接流入淬灭区;反应方程式如下: 每当量反应总时间控制在1~3min。解决了传统釜式合成方法的安全隐患问题,不仅安全可控、30%过氧化氢当量数比釜式工艺大幅度减少,反应时间能精准控制在1~3min;而且产品收率较高、纯度高。
19 神香草中二萜类成分及其分离提取方法和应用 CN202510064850.6 2025-01-15 CN119899095A 2025-04-29 石磊岭; 卿德刚; 徐晓琴; 马国需; 夏提古丽·阿不利孜; 孙忠浩; 张娟; 孙照翠; 孙宇
发明涉及硬尖神香草提取物及分离纯化技术领域,是一种神香草中二萜类成分及其分离提取方法和应用,该神香草中二萜类成分,按下述方法得到:对硬尖神香草进行提取得到硬尖神香草总浸膏,用石油醚提取后,经胶柱色谱多次梯度洗脱分离,最后经高效液相色谱梯度洗脱纯化分离,即可得到神香草中二萜类成分,也就是hyssopusone D。本发明首次公开了化合物hyssopusone D,并将该化合物进行了体外抗炎药效学实验,根据所述实验结果明显可以看出该化合物对RAW 264.7细胞具有较强的抑制作用,从而使该化合物能够作为制备预防炎症或/和抗炎药物的应用。
20 一种顺-6-壬烯和顺-6-壬烯醇的制备方法 CN202510109202.8 2025-01-23 CN119899094A 2025-04-29 袁伟强; 丘鑫福; 林宇轩; 王奕博; 冯祖武
发明涉及化合物制备技术领域,公开了一种顺‑6‑壬烯和顺‑6‑壬烯醇的制备方法,其中,顺‑6‑壬烯醛的制备方法如下:将1‑卤代己‑3‑烯与催化剂混合,然后加入格氏试剂进行偶联反应,然后进行脱保护反应,得到顺‑6‑壬烯醛;顺‑6‑壬烯醇的制备方法如下:将顺‑6‑壬烯醛与还原剂混合,进行还原反应,得到顺‑6‑壬烯醇。本发明以成本较低的格氏试剂和1‑卤代己‑3‑烯为反应物,在催化剂条件下进行偶联反应,然后通过脱保护反应,得到顺‑6‑壬烯醛,并且本发明提出以顺‑6‑壬烯醛为原料制备顺‑6‑壬烯醇,反应条件温和,制备得到的顺‑6‑壬烯醛和顺‑6‑壬烯醇纯度高,可达99%以上。
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