序号 专利名 申请号 申请日 公开(公告)号 公开(公告)日 发明人
1 用于治疗癌症的IRS/STAT3双重调节剂与抗癌剂的组合 CN201680008809.6 2016-02-04 CN107250108B 2020-11-27 哈达斯·鲁文尼; 伊扎克·哈威翁; 拉纳·库珀尔施米特
发明涉及使用组合疗法治疗癌症,所述组合疗法包含胰岛素受体底物(IRS)和信号转导及转录激活因子3(Stat3)的双重调节剂与下述药剂的组合:(i)选自表皮生长因子抑制剂(EGFR抑制剂)和EGFR抗体的蛋白激酶(PK)调节剂;(ii)哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的抑制剂;(iii)丝裂原活化蛋白激酶(MEK)抑制剂;(iv)突变的B‑Raf抑制剂;(v)化学治疗剂如吉西他滨、5‑FU、伊立替康和奥沙利铂;以及(vi)它们的某些组合。所述组合可用于治疗已对EGFR抑制剂、EGFR抗体、mTOR抑制剂、MEK抑制剂、突变的B‑Raf抑制剂、化学治疗剂及其某些组合发展出耐药性的肿瘤,或用于防止肿瘤对任何所述抑制剂或药剂的获得性耐药性,或用于防止肿瘤在停止使用任何所述抑制剂或药剂或其组合的治疗后的复发。所述组合提供了至少累加、优选地协同的治疗效果。本发明还涉及使用包含IRS和Stat3的双重调节剂与免疫治疗剂的组合的组合疗法来治疗癌症。所述组合可用于使肿瘤对免疫疗法敏感。
2 用于治疗癌症的IRS/STAT3双重调节剂与抗癌剂的组合 CN201680008809.6 2016-02-04 CN107250108A 2017-10-13 哈达斯·鲁文尼; 伊扎克·哈威翁; 拉纳·库珀尔施米特
发明涉及使用组合疗法治疗癌症,所述组合疗法包含胰岛素受体底物(IRS)和信号转导及转录激活因子3(Stat3)的双重调节剂与下述药剂的组合:(i)选自表皮生长因子抑制剂(EGFR抑制剂)和EGFR抗体的蛋白激酶(PK)调节剂;(ii)哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的抑制剂;(iii)丝裂原活化蛋白激酶(MEK)抑制剂;(iv)突变的B‑Raf抑制剂;(v)化学治疗剂如吉西他滨、5‑FU、伊立替康和奥沙利铂;以及(vi)它们的某些组合。所述组合可用于治疗已对EGFR抑制剂、EGFR抗体、mTOR抑制剂、MEK抑制剂、突变的B‑Raf抑制剂、化学治疗剂及其某些组合发展出耐药性的肿瘤,或用于防止肿瘤对任何所述抑制剂或药剂的获得性耐药性,或用于防止肿瘤在停止使用任何所述抑制剂或药剂或其组合的治疗后的复发。所述组合提供了至少累加、优选地协同的治疗效果。本发明还涉及使用包含IRS和Stat3的双重调节剂与免疫治疗剂的组合的组合疗法来治疗癌症。所述组合可用于使肿瘤对免疫疗法敏感。
3 双[硫代酰肼酰胺]化合物的过渡金属络合物 CN200980151296.4 2009-10-21 CN102256949B 2014-09-24 永井雅纯; 沈建华
发明涉及一种化合物,该化合物包含与过渡金属阳离子络合的双[硫代酰肼酰胺]或其去质子化形式,其中,所述双[硫代酰肼酰胺]由结构式(I)表示:或其前药、异构体、酯、盐、合物、溶剂化物、多晶型或去质子化形式。本发明还提供一种包含本发明的化合物的药物组合物和其使用方法。
4 硫代酰胺化合物,其制备方法和使用方法 CN200980148694.0 2009-10-20 CN102239151A 2011-11-09 L·P·勒伊尔德法卢瓦; H·I·李; P·R·蒂蒙斯
发明涉及新的式(I)和式(Ia)硫代酰胺衍生物:其中,R3,R4,R5,R6,R7,P,Q,T,V,W,X,Y,Z,a,m和n如说明书中所定义,其组合物,其制备方法及其作为杀虫剂的用途。
5 基聚乙二醇硫酯螯合物及其用途 CN200780007327.X 2007-02-14 CN101394844A 2009-03-25 K·A·谢伦伯格; F·A·拉坦齐奥; J·谢弗
发明一般地涉及保护细胞、组织和器官免受伴随辐射、化疗的或者与各种器官的退行性疾病或过程有关的——其引起自由基或化物如过氧化物、超氧阴离子、羟基自由基或氮氧化物或者重金属阳离子生成的离子化剂或其他损伤物质的破坏性影响。更具体地,本发明涉及甲氧基聚乙二醇硫酯螯合甲基酯,其通过渗入细胞膜而去除自由基氧化剂电子和去除可与过氧化物反应生成活性羟基的重金属,或去除由细胞器释放的Ca++,从而可用作对抗组织损伤的保护剂。这些螯合酯也用于降低青光眼患者的眼内压。
6 α-支化的氟烷基酰氟及其衍生物 CN97180362.5 1997-03-21 CN1239940A 1999-12-29 A·P·曼茨阿拉; W·-Q·范; R·M·斯特恩; G·G·I·穆尔
简单地说,本发明提供开链的、α-支化的氟烷基酰氟组分及其衍生物
7 动脉粥样硬化和其它心血管疾病炎症治疗方法 CN95194077.5 1995-05-10 CN1152869A 1997-06-25 R·M·梅福德; R·W·阿历山大; S·帕塔沙拉菲; B·V·克恩; M·K·奥弗曼
二硫代羧化物类化合物,包括二硫代甲酸盐,可阻断内皮细胞表面粘附分子VCAM-1的诱导表达,因此可用于治疗包括动脉粥样硬化在内的心血管疾病,也可以治疗由VCAM-1介导的非心血管性炎症
8 双[硫代酰肼酰胺]化合物的过渡金属络合物 CN200980151259.3 2009-10-21 CN102256937B 2014-12-17 永井雅纯; 沈建华
发明涉及一种化合物,该化合物包含与过渡金属阳离子络合的双[硫代酰肼酰胺]或其去质子化形式,其中,所述双[硫代酰肼酰胺]由结构式(I)表示,或其前药、异构体、酯、盐、合物、溶剂化物、多晶型或去质子化形式。在一个实施方式中,该化合物由结构式(II)表示,或其前药、异构体、酯、盐、水合物、溶剂化物或多晶型。本发明还提供一种包含本发明的化合物的药物组合物和其使用方法。
9 硫代酰胺化合物,其制备方法和使用方法 CN200980148694.0 2009-10-20 CN102239151B 2014-07-02 L·P·勒伊尔德法卢瓦; H·I·李; P·R·蒂蒙斯
发明涉及新的式(I)和式(Ia)硫代酰胺衍生物:其中,R3,R4,R5,R6,R7,P,Q,T,V,W,X,Y,Z,a,m和n如说明书中所定义,其组合物,其制备方法及其作为杀虫剂的用途。
10 双[硫代酰肼酰胺]化合物的过渡金属络合物 CN200980151296.4 2009-10-21 CN102256949A 2011-11-23 永井雅纯; 沈建华
发明涉及一种化合物,该化合物包含与过渡金属阳离子络合的双[硫代酰肼酰胺]或其去质子化形式,其中,所述双[硫代酰肼酰胺]由结构式(I)表示:或其前药、异构体、酯、盐、合物、溶剂化物、多晶型或去质子化形式。本发明还提供一种包含本发明的化合物的药物组合物和其使用方法。
11 双[硫代酰肼酰胺]化合物的过渡金属络合物 CN200980151259.3 2009-10-21 CN102256937A 2011-11-23 永井雅纯; 沈建华
发明涉及一种化合物,该化合物包含与过渡金属阳离子络合的双[硫代酰肼酰胺]或其去质子化形式,其中,所述双[硫代酰肼酰胺]由结构式(I)表示,或其前药、异构体、酯、盐、合物、溶剂化物、多晶型或去质子化形式。在一个实施方式中,该化合物由结构式(II)表示,或其前药、异构体、酯、盐、水合物、溶剂化物或多晶型。本发明还提供一种包含本发明的化合物的药物组合物和其使用方法。
12 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 CN200780008784.0 2007-02-14 CN101528679A 2009-09-09 詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳; 拉尔夫·马齐切克
认识到开发新颖治疗剂的要求,本发明提供新颖组蛋白去乙酰化酶抑制剂。这些化合物包括使其对由酯酶引起的失活敏感的酯键。因此,这些化合物尤其可用于治疗皮肤病症。当所述化合物到达血流中时,酯酶或具有酯酶活性的酶将所述化合物裂解成无生物活性的片段或活性大大降低的片段。理想地,这些降解产物展现较短血清和/或全身半衰期且迅速排除。这些化合物和其医药组合物尤其可用于治疗例如皮肤T细胞淋巴瘤、神经纤维瘤、皮癣、脱发、皮肤色素沉着和皮炎。本发明还提供制备本发明的化合物和其中间物的方法。
13 三硫环己烷草酸盐的制备方法 CN200410041213.5 2004-06-07 CN1706822A 2005-12-14 许网保; 吴仲芳; 魏明阳; 虞国新; 潘寒旭
发明涉及一种三硫环己烷草酸盐的制备方法,它以杀虫单为原料经溶解稀释,然后加入“阻滞剂”无机盐和“定向催化剂”及醛的衍生物,再加芳香族溶剂,在低温状态下滴加溶解好的硫化钠,进行反应,反应结束,静止分层;上层有机层用草酸的醇或醚溶液滴加至pH为1~5,经过滤得淡黄色的杀虫环草酸盐。
14 分离硫酸铵和硫酸氢铵的方法以及利用该方法生产2-羟基-4-甲基硫代丁酸的方法 CN98108598.9 1998-03-03 CN1201031A 1998-12-09 盐崎哲也; 几留健二
发明涉及一种生产2-羟基-4-甲基硫代丁酸的方法,其中包括在含有2-羟基-4-甲基硫代丁腈和硫酸的反应系统中进行2-羟基-4-甲基硫代丁腈的合和并且随后进行水解,在水合和/或水解时,向反应系统中加入硫酸氢铵,从所得有机层中获得2-羟基-4-甲基硫代丁酸,向副产的水层中加入水可溶混的有机溶剂来沉积硫酸铵,而且从硫酸氢铵中分离并去除硫酸铵,从而回收并再利用硫酸氢铵,减少了硫酸的用量,基本上不产生含有硫酸盐废水,生产费用低,有利于环境保护。
15 아테롬성동맥경화증및기타심혈관질환및염증질환의치료방법 KR1019960706348 1995-05-10 KR1019970702721A 1997-06-10 러셀엠.메드포드; 알.웨인알렉산더; 샘패드파르타사라씨; 바비브이.칸; 마가렛케이.오퍼맨
16 Taxol enhancer compound JP2003512200 2002-07-10 JP4344234B2 2009-10-14 ウー,ヤーミン; シア,チー−チアン; スン,リーチュン; チェン,ショウチュン; 圭三 古屋; 光則 小野; 憲昭 辰田
There is provided a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Y, Z and R 1 to R 6 have meanings given in the description, for use in the treatment of melanoma or renal cancer by administration of said compound, in the same or separate pharmaceutical composition, with paclitaxel or a paclitaxel analog. There is also provided the use of a compound of formula (I) for the production of a medicament for administration, in the same or separate pharmaceutical composition, with paclitaxel or a paclitaxel analog, for treating melanoma or renal cancer.
17 Vitronectin receptor antagonists, their preparation and their use JP36552997 1997-12-22 JP4081167B2 2008-04-23 アヌーシルヴアーン・パイマン; ジヤン−マリ・リユクセ; ジヤン−ミシエル・ルフランスワ; デニ・カルニアト; トマス・リチヤード・ガーデク; ハンス・ウルリヒ・シユテイルツ; フオルクマル・ヴエーナー; ヨーヒエン・クノレ; ロバート・マクダウエル
18 Novel metal complex JP18908796 1996-07-18 JP2874854B2 1999-03-24 PIITAA UIRIAMU OOSUCHIN
19 New biocides JP12565287 1987-05-22 JP2588194B2 1997-03-05 PIITAA UIRIAMU OOSUCHIN
20 Improved preparation of thio acetamide JP26101793 1993-10-19 JPH07126244A 1995-05-16 ERITSUKU RII UIRIAMUZU
PURPOSE: To obtain the titled compound by reacting hydrogen sulfide with acetonitrile at a high yield and high cost efficiency with minimum post-reaction processing and recovery of a reusable catalyst. CONSTITUTION: Hydrogen sulfide (A) is contacted with acetonitrile (B) in molar excess to hydrogen sulfide in the presence of a catalytically effective amount of an amine catalyst carried on a polymer (C) [preferably a polymer containing 4-dimethylaminopyridine or 4-(N-benzyl-Nmethylamino) pyridine in a side chain, or macroreticular resin beads] preferably at 100-150°C, more preferably at 120-130°C to obtain the aimed compound. Since the catalyst, the component C, is insoluble in acetonitrile, it can be recovered from the reaction mixture by filtration and reutilized without deterioration of its effect. COPYRIGHT: (C)1995,JPO
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