| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种乙烯拮抗剂及其制备方法 | CN201910227698.3 | 2019-03-25 | CN109942454A | 2019-06-28 | 王慎谦 |
| 本发明属于有机化工合成技术领域，具体涉及一种乙烯拮抗剂及其制备方法。其目的之一是要解决现有乙烯拮抗剂存在的对人体具有较大的伤害，对欲保鲜的作物会造成易枯萎隐患的问题；目的之二是解决制备方法中存在的合成收率低，副产物废酸产生量较大，对环境和设备均会造成不利影响的问题。本发明采用的方法为异亚丙基氨基氧乙酸在非挥发性酸的水溶液中加热脱去保护基生成氨基氧乙酸的盐，检测原料中异亚丙基氨基氧乙酸的残留量＜0.1%时为反应终点；将所得产物水溶液减压浓缩除去部分水分；然后加入醇类有机溶剂使盐析晶，并冷却搅拌使结晶完全；随后过滤除去溶剂，并用醇类溶剂洗涤滤饼后干燥得到最终产品。 | ||||||
| 2 | 成纤维细胞活化蛋白α的抑制剂 | CN200680030771.9 | 2006-07-05 | CN101247799B | 2013-03-27 | W·W·巴乔夫钦; H·赖 |
| 公开了包含硼酸或氰基官能基的肽基化合物，它们能有效和选择性地抑制成纤维细胞活化蛋白α。除了其它的治疗用途以外，这种肽基化合物还可用于治疗癌症。 | ||||||
| 3 | 羟铵盐的连续生产工艺 | CN200680024944.6 | 2006-07-04 | CN101218171B | 2012-09-26 | 翰德里克·奥维林格; 欧拉夫·波特 |
| 通过在催化剂的存在下用氢气还原硝酸根离子或氮氧化物来连续生产羟铵盐的工艺和装置，所述羟铵盐是在2个或多个并行设置的羟铵盐生产单元中生产的，所述工艺可选为制备环己酮肟的工艺的一部分，在所述制备环己酮肟的工艺中，无机工艺液体从羟铵盐合成区(A)例如通过萃取区(C)和硝酸生产区(D)循环至环己酮肟合成区(B)并返回至所述羟铵盐合成区，在所述羟铵盐合成区中，通过在催化剂的存在下用氢气还原硝酸根离子或氮氧化物来形成羟铵盐，并且在所述环己酮肟合成区中，所述羟铵盐与环己酮反应以形成环己酮肟。 | ||||||
| 4 | 羟铵的连续生产工艺 | CN200680024944.6 | 2006-07-04 | CN101218171A | 2008-07-09 | 翰德里克·奥维林格; 欧拉夫·波特 |
| 通过在催化剂的存在下用氢气还原硝酸根离子或氮氧化物来连续生产羟铵的工艺和装置，所述羟铵是在2个或多个并行设置的羟铵生产单元中生产的，所述工艺可选为制备环己酮肟的工艺的一部分，在所述制备环己酮肟的工艺中，无机工艺液体从羟铵合成区(A)例如通过萃取区(C)和硝酸生产区(D)循环至环己酮肟合成区(B)并返回至所述羟铵合成区，在所述羟铵合成区中，通过在催化剂的存在下用氢气还原硝酸根离子或氮氧化物来形成羟铵，并且在所述环己酮肟合成区中，所述羟铵与环己酮反应以形成环己酮肟。 | ||||||
| 5 | O-苄基肟醚衍生物及其作为农药的应用 | CN95196317.1 | 1995-11-06 | CN1165511A | 1997-11-19 | R·苏福路; H·茨格勒; S·特拉 |
| 式I的化合物其中Y是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、OH、CN、NO2、Si(CH3)3、CF3或卤素，和T是基团(见右式)，且剩余的取代基为如下定义：X是O、S或NR13；A是O或NR4；R1是氢、C1-C4烷基、卤代-C1-C4烷基、环丙基、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基或氰基；R2是氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、氰基、未取代或取代的C1-C6烷氧基羰基、未取代或取代的二(C1-C6烷基)氨基羰基、未取代或取代的C1-C6烷基-S(O)q、未取代或取代的芳基-S(O)q、未取代或取代的杂芳基，未取代或取代的杂环基、未取代或取代的杂环基羰基或未取代或取代的苯基；和R3是氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的C3-C6环烷基、未取代或取代的苯基或未取代或取代的吡啶基；和其中剩余的取代基是如此定义，是农药的活性成分。它们可以应用在农业、在园艺、和在卫生方面的有害生物防治，特别是作为杀微生物剂、杀昆虫剂和杀螨剂。 | ||||||
| 6 | 用于立体选择性制备吡唑甲酰胺的方法 | CN201480036398.2 | 2014-06-19 | CN105339352B | 2018-06-29 | R·杜梅尼尔; J·克萨比; S·V·温德伯恩; H·努斯鲍默 |
| 本发明涉及一种用于对映选择性地制备具有化学式(Ib)的化合物的方法，该方法包括a)将具有化学式(II)的化合物的(E)‑形式或(Z)‑形式用对映选择性试剂还原为具有化学式(IIIa)的化合物，并且b)用具有化学式(IV)的化合物酰化具有化学式(IIIa)的化合物，或c)使具有化学式(IV)的化合物与具有化学式(II)的化合物进行偶联以给出具有化学式(V)的化合物，并且d)在氢气、催化剂和手性配体的存在下，使具有化学式(V)的化合物还原为具有化学式(Ib)的化合物。 | ||||||
| 7 | 用于立体选择性制备吡唑甲酰胺的方法 | CN201480036398.2 | 2014-06-19 | CN105339352A | 2016-02-17 | R·杜梅尼尔; J·克萨比; S·V·温德伯恩; H·努斯鲍默 |
| 本发明涉及一种用于对映选择性地制备具有化学式(Ib)的化合物的方法，该方法包括a)将具有化学式(II)的化合物的(E)-形式或(Z)-形式用对映选择性试剂还原为具有化学式(IIIa)的化合物，并且b)用具有化学式(IV)的化合物酰化具有化学式(IIIa)的化合物，或c)使具有化学式(IV)的化合物与具有化学式(II)的化合物进行偶联以给出具有化学式(V)的化合物，并且d)在氢气、催化剂和手性配体的存在下，使具有化学式(V)的化合物还原为具有化学式(Ib)的化合物。 | ||||||
| 8 | 手性酰胺和胺的制备 | CN200780013686.6 | 2007-03-30 | CN101421228B | 2014-05-21 | H·赵; S·G·科尼戈; C·P·万登伯斯科; S·P·辛格; H·S·威尔金森; R·P·巴卡尔 |
| 本发明提供一种将肟转变成烯酰胺的便利方法。该方法不需要使用金属试剂。因此，它制成了期望的化合物，而不会相伴产生大量的金属废物。烯酰胺是酰胺和胺的有用的前体。本发明提供一种将前手性的烯酰胺转变成相应的手性酰胺的方法。在一个示例性的方法中，在氢化中通过使用手性氢化催化剂引入手性的氨基中心。在所选择的实施方案中，本发明提供制备包含1，2，3，4-四氢-N-烷基-1-萘胺或1，2，3，4-四氢-1-萘胺子结构的酰胺和胺的方法。 | ||||||
| 9 | 作为半胱氨酸蛋白酶抑制剂的α酮酰胺化合物 | CN200680017532.X | 2006-03-17 | CN101180266A | 2008-05-14 | 迈克尔·格劳佩; 约翰·O·林克; 迈克尔·G·勒佩 |
| 本发明涉及作为半胱氨酸蛋白酶抑制剂的化合物，特别是组织蛋白酶B、K、L、F和S的抑制剂，并因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。本发明涉及包括这些化合物的药物组合物及其制备方法。 | ||||||
| 10 | 用烷基化聚胺降低表面张力 | CN98124155.7 | 1998-11-12 | CN1217322A | 1999-05-26 | K·R·拉斯拉; K·E·明尼克; R·V·C·卡尔 |
| 本发明通过加入表面张力降低量的某种烷基化聚胺化合物,提供了显示出平衡和动态表面张力降低的水基组合物,特别是涂料,油墨和农用制剂,所述烷基化聚胺的结构式如下,式中m等于2－6,n等于2或3而R、R′是C5－C8的烷基基团。 | ||||||
| 11 | 用于防治植物病原性真菌的嗜球果伞素类型化合物 | CN201480036745.1 | 2014-06-25 | CN105377813A | 2016-03-02 | C·温特; J·莱茵海默; A·沃尔夫; M·普诺斯; V·捷尔捷良; C·维贝; D·克莱姆佐-格洛; F·罗尔; W·格拉梅诺斯; S·G·罗勒; A·维嘉; C·罗森鲍姆 |
| 本发明涉及新型嗜球果伞素类型化合物、包含至少一种该类化合物的组合物、防治植物病原性真菌的方法、该类化合物的用途以及涂有至少一种该类化合物的种子。 | ||||||
| 12 | 作为半胱氨酸蛋白酶抑制剂的α酮酰胺化合物 | CN200680017532.X | 2006-03-17 | CN101180266B | 2015-11-25 | 迈克尔·格劳佩; 约翰·O·林克; 迈克尔·G·勒佩 |
| 本发明涉及作为半胱氨酸蛋白酶抑制剂的化合物，特别是组织蛋白酶B、K、L、F和S的抑制剂，并因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。本发明涉及包括这些化合物的药物组合物及其制备方法。 | ||||||
| 13 | 癌症的治疗 | CN200780032983.5 | 2007-09-05 | CN101522609A | 2009-09-02 | J·摩尔; B·基特; J·伯尼尔; B·舍曼; M·托特罗维; V·奥索维斯卡亚 |
| 本发明提供物质的组合物、试剂盒及其用于治疗癌症的方法。特别是，本发明提供通过抑制聚－ADP－核糖聚合酶在对象中治疗癌症的组合物和方法，以及提供施用该组合物的剂型和方式。 | ||||||
| 14 | 手性酰胺和胺的制备 | CN200780013686.6 | 2007-03-30 | CN101421228A | 2009-04-29 | H·赵; S·G·科尼戈; C·P·万登伯斯科; S·P·辛格; H·S·威尔金森; R·P·巴卡尔 |
| 本发明提供一种将肟转变成烯酰胺的便利方法。该方法不需要使用金属试剂。因此，它制成了期望的化合物，而不会相伴产生大量的金属废物。烯酰胺是酰胺和胺的有用的前体。本发明提供一种将前手性的烯酰胺转变成相应的手性酰胺的方法。在一个示例性的方法中，在氢化中通过使用手性氢化催化剂引入手性的氨基中心。在所选择的实施方案中，本发明提供制备包含1，2，3，4－四氢－N－烷基－1－萘胺或1，2，3，4－四氢－1－萘胺子结构的酰胺和胺的方法。 | ||||||
| 15 | 成纤维细胞活化蛋白α的抑制剂 | CN200680030771.9 | 2006-07-05 | CN101247799A | 2008-08-20 | W·W·巴乔夫钦; H·赖 |
| 公开了包含硼酸或氰基官能基的肽基化合物，它们能有效和选择性地抑制成纤维细胞活化蛋白α。除了其它的治疗用途以外，这种肽基化合物还可用于治疗癌症。 | ||||||
| 16 | 抗血栓形成剂 | CN95192899.6 | 1995-03-03 | CN1134264C | 2004-01-14 | G·F·史密夫; M·R·怀利; A·L·沙特; R·T·舒曼 |
| 本发明涉及凝血酶抑制剂化合物，其通式(I)为X-Y-NH-(CH2)r-G，式中X、Y、r和G具有说明书中所定义的含义，也涉及含有此类化合物的医药配方及其作为凝血酶抑制剂、凝血抑制剂和血栓栓塞无序剂的用途。 | ||||||
| 17 | 治疗神经和神经精神障碍的药物 | CN97196821.7 | 1997-05-29 | CN1327383A | 2001-12-19 | V·I·奥格亚诺; L·博登; S·C·贝尔; J·张 |
| 本发明提供含有式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐的用于治疗神经和神经精神障碍的药物。 | ||||||
| 18 | 用烷基化高级聚胺降低表面张力 | CN98124154.9 | 1998-11-12 | CN1217321A | 1999-05-26 | K·R·拉斯拉; K·E·明尼克; R·V·C·卡尔 |
| 本发明通过加入表面张力降低量的某些烷基化聚胺化合物,提供了显示出平衡和动态表面张力降低的水基组合物,特别是涂料,油墨和农用制剂,所述烷基化聚胺的结构式如Ⅰ和Ⅱ。式Ⅰ中,R基团独自是氢或C2至C8烷基,条件是至少一个R不是氢,n等于2－6,p等于2－8;式Ⅱ中,R基团独自是氢或C2至C8烷基,条件是至少一个R不是氢,m等于2－6,t等于0－3,q等于0－3,r等于0－5。 | ||||||
| 19 | 抗血栓形成剂 | CN95192899.6 | 1995-03-03 | CN1147205A | 1997-04-09 | G·F·史密夫; M·R·怀利; A·L·沙特; R·T·舒曼 |
| 本发明涉及凝血酶抑制剂化合物，其通式(I)为X-Y-NH-(CH2)r-G，式中X、Y、r和G具有说明书中所定义的含义，也涉及含有此类化合物的医药配方及其作为凝血酶抑制剂、凝血抑制剂和血栓栓塞无序剂的用途。 | ||||||
| 20 | 히드록실아민 Ｏ-치환체의 제조 방법 | KR1020067004097 | 2003-08-29 | KR1020060098428A | 2006-09-18 | 이마이나오시; 이마이마사루 |
| Provided is a process by which O-substituted hydroxyl- amines can be produced from industrially available raw materials in high yield, namely, a process for the production of O-substituted hydroxylamines which comprises the step of reacting an alkali metal salt of hydroxylaminedisulfonic acid with a halide such as an alkylating agent (RX) to form an alkali metal salt of an O-substituted hydroxylaminedisulfonic acid and the step of hydrolyzing the alkali metal salt obtained in the preceding step. | ||||||
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