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| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 制备氨基四氢吡喃化合物的方法 | CN201680030206.6 | 2016-11-29 | CN107614496B | 2020-11-03 | 保罗·马拉尼; 马西莫·韦尔齐尼 |
| 本发明涉及一种制备3‑氨基四氢吡喃化合物的方法，并且更具体地，涉及一种合成2,3,5‑取代的四氢吡喃衍生物的改善的方法，该2,3,5‑取代的四氢吡喃衍生物是用于制备二肽基肽酶‑IV酶抑制剂(DPP‑4抑制剂)的中间物。 | ||||||
| 2 | 用于酸气涤气工艺的烷基氨基烷氧基（醇）单烷基醚 | CN200680029481.2 | 2006-07-21 | CN101300223B | 2013-07-03 | 迈克尔·斯思金; 埃德蒙·约翰·莫泽莱斯基; 罗伯特·巴斯尔·费蒂克; 王正宇 |
| 本发明涉及包括烷基氨基烷氧基(醇)单烷基醚的酸性气体吸收剂和利用包括烷基氨基烷氧基醇单烷基醚的吸收溶液从含有CO2和H2S的气态混合物中选择性除去H2S的方法。 | ||||||
| 3 | 制造羟胺的方法 | CN200610072527.0 | 2006-04-12 | CN100509753C | 2009-07-08 | 姚秉铎; 谢正发; 黄育英 |
| 一种制造羟胺的方法，包含下列步骤：(1)形成酸性缓冲溶液并进行预处理；以及(2)在催化剂存在的条件下，利用氢气将该酸性缓冲溶液中的硝酸根还原成羟胺；其中，该预处理是将式(I)所示的沉淀剂添加至该酸性缓冲溶液中(A)aM(CN)6·xH2O (I)使该沉淀剂与该酸性缓冲溶液中的金属杂质进行反应形成金属络合物，并去除该络合物。该方法添加特定的沉淀剂进行预处理，可在不须调节酸性缓冲溶液的pH值以及不改变组成成分的条件下形成金属络合物并将其分离，再进行羟胺的合成反应，由此提升羟胺反应的选择率。 | ||||||
| 4 | （±）α－[（取代胺基）甲基]－苯环取代基－苯甲醇类化合物的制备方法 | CN200610035098.X | 2006-04-21 | CN100398512C | 2008-07-02 | 周琢强; 甘继荣; 谢建伟; 林碧悦 |
| 本发明涉及药物化合物领域，具体涉及(±)α-[(取代胺基)甲基]-苯环取代基-苯甲醇类化合物的制备方法。本发明对取代基苯乙酮苯环上4位的羟基进行保护反应，对得到的化合物中羰基的邻位进行卤代反应，对得到的化合物中的卤素原子进行氨代反应，对得到的化合物中的羰基进行还原反应，对得到的化合物进行去保护，即可得到(±)α-[(取代胺基)甲基]-苯环取代基-苯甲醇类化合物。本发明的制备方法可合成出结构与其相符或接近的系列肾上腺素药物，合成过程中保持回收，对环境污染小。 | ||||||
| 5 | 一种制造羟胺的方法 | CN200610067157.1 | 2006-04-05 | CN101050186A | 2007-10-10 | 杨树鸿; 罗守礼 |
| 一种制造羟胺的方法，该方法为在催化剂存在的条件下，将含有硝酸根的水性反应介质进料至羟胺反应的反应器，并利用氢气催化还原该硝酸根制造羟胺，其中，该反应器包括羟胺反应区以及位于该反应器底部的冷却器，该冷却器上方与下方分别设有中层气体分配器与底层气体分配器用以导入氢气，增加该气体在该反应器中分布的均匀性，而促进气、液、固三相在质传上能有效的进行，提高催化剂活性，增加反应选择率，制造高浓度羟胺。 | ||||||
| 6 | 制备氨基醇、氨基醇衍生物及其进一步转化为(1S ，4R)－4－(2－氨基－6－氯－9－H－嘌呤－9－基)－2－环戊烯基－1－甲醇或其盐的方法 | CN98123022.9 | 1998-11-27 | CN1259306C | 2006-06-14 | W·布列登; J·施勒尔; C·贝尔内格-埃格利; E·M·乌尔班; M·彼得森; J-P·鲁迪特; K·贝希托尔德; H·布赖特巴赫 |
| 本发明涉及制备外消旋或旋光的化学式I的氨基醇的新方法，用金属氢化物还原2-氮杂双环[2.2.1]-5-庚烯-3-酮得到氨基醇，或者用金属氢化物还原酰基-2-氮杂双环[2.2.1]-5-庚烯-3-酮来制备环戊烯衍生物，再用碱金属氢氧化物水解该环戊烯衍生物得到氨基醇。将式I的氨基醇进一步转化为通式IX或X的(1R，4S)-或(1S，4R)-1-氨基-4-(羟甲基)-2-环戊烯衍生物。将式I的氨基醇进一步转化为化学式XII的(1S，4R)-4-(2-氨基-6-氯-9-H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯基-1-甲醇或其盐。 | ||||||
| 7 | 具有调节钾通道功能的胺衍生物及其制备方法和应用 | CN01101656.6 | 2001-01-19 | CN1250519C | 2006-04-12 | 汪海; 杨日芳; 路新强; 恽榴红; 崔文玉; 王林; 龙超良; 高企秀; 何华美; 李福林; 刘蔚; 刘立军; 闫远 |
| 本发明提供了通式I所表示胺衍生物、其异构体、消旋体或光学异构体、药用盐，其酰胺或其酯，含它们的药物组合物、其制备方法，以及所述的化合物在制备用于预防或治疗心血管疾病、糖尿病、支气管和泌尿系统平滑肌痉挛的药物中的应用；所述的化合物可用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、充血性心力衰竭、心律失常、糖尿病、支气管痉挛性疾病、膀胱或输尿管痉挛性疾病，以及抑郁病。 | ||||||
| 8 | 新的苯并环丁烷化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物 | CN99102491.5 | 1999-03-04 | CN1137083C | 2004-02-04 | J-L·派格里昂; A·狄辛格斯; J-C·哈曼格; M·米兰; A·纽曼-坦克莱迪; M·布洛克 |
| 本发明涉及式(I)化合物：它们的异构体及其与一种药学上可接受的酸的加成盐，其中Z1、Z2、Z3、Z4可以相同或不同，代表如说明书所定义的基团，X代表氧原子、基团S(O)p、-(CH2)n-或-CH2-Y-CH2-，其中p、n和Y是如说明书所定义的，A代表右下式基团，其中m、R1、R2和G是如说明书所定义的。本发明还涉及药物。 | ||||||
| 9 | 氧化烯取代的氨基苯酚中间产物 | CN00804595.X | 2000-02-02 | CN1351583A | 2002-05-29 | P·G·哈里斯; R·巴特诺 |
| 本发明涉及非常特殊的氧化烯取代的氨基苯酚化合物作为生产聚(氧化烯)取代的呫吨(或其它类型)着色剂的中间产物。本发明的中间产物是在不使用催化剂和较低温度下通过具有3－12个碳原子的氧化烯氧化物(支链或非支链)、缩水甘油或缩水甘油基直接与氨基苯酚的单一步骤反应而生产的。环氧丙烷和间氨基苯酚为优选的反应剂。该环氧丙烷在不将酚式羟基丙氧基化的情况下与间氨基苯酚上的胺基选择性地反应。因此这种特殊的方法不需要额外的保护酚式羟基免受攻击的耗时和耗成本的步骤。在生产之后,可以将该中间产物与适宜的化合物反应以最终形成任意数量的包括呫吨、噁嗪、香豆素等的不同着色剂。然后可以将生成的氧亚丙基与亲电子化合物反应以产生任意数量的不同着色剂。通过本发明中间产物的反应而生产的产物着色剂也在本发明构思之中。 | ||||||
| 10 | 1-取代-2-氯-3-羟基丙胺类化合物、制备方法及其用途 | CN96116606.1 | 1996-12-05 | CN1158331A | 1997-09-03 | 徐永芬; 侯雪龙; 戴立信 |
| 本发明是一种1-取代-2-氯-3-羟基丙胺类化合物，在催化剂存在下、与氧化剂和水反应制得，在少量酸存在下有利于加速反应，本发明的制备方法温和、产率高、区域和立体选择性好，适用于工业化生产。本发明的化合物是制备成β-阻断剂、蛋白水解酶抑制剂等药物的重要中间体。 | ||||||
| 11 | 用于制备CYP11A1抑制剂及其中间体的方法 | CN202280057508.8 | 2022-06-22 | CN117836273A | 2024-04-05 | O·卡亚雷宁; 米卡·卡尔乔马亚 |
| 本发明涉及制备4H‑吡喃酮结构化CYP11A1抑制剂，如5‑((1‑(甲基磺酰基)哌啶‑4‑基)甲氧基)‑2‑((5‑(三氟甲基)异吲哚啉‑2‑基)甲基)‑4H‑吡喃‑4‑酮(1A)及其关键中间体，包括5‑(三氟甲基)异吲哚啉(V)和5‑羟基‑2‑((5‑(三氟甲基)异吲哚啉‑2‑基)甲基)‑4H‑吡喃‑4‑酮(III)的改善方法。CYP11A1抑制剂在治疗激素调节的癌症，如前列腺癌和乳腺癌中有用。 | ||||||
| 12 | 糖基化鞘氨醇碱及其生产 | CN201980040316.4 | 2019-06-14 | CN112368291A | 2021-02-12 | F·霍瓦特; G·欧斯特罗夫斯基; G·德卡尼; A·纳吉; P·科瓦奇·庞兹; J·桑托斯 |
| 本发明涉及几种新颖的1‑O‑糖基化鞘氨醇碱及其生产方法，以及该1‑O‑糖基化鞘氨醇碱的用途。携带插烯酰胺型保护基团的鞘氨醇碱在本文中用于生产1‑O‑糖基化鞘氨醇碱。这些插烯酰胺化合物能够容易且有效地生产1‑O‑糖基化鞘氨醇碱。携带插烯酰胺型保护基团的鞘氨醇碱具有下式I至III：通式I、通式II、通式III。 | ||||||
| 13 | 制备氨基四氢吡喃化合物的方法 | CN201680030206.6 | 2016-11-29 | CN107614496A | 2018-01-19 | 保罗·马拉尼; 马西莫·韦尔齐尼 |
| 本发明涉及一种制备3-氨基四氢吡喃化合物的方法，并且更具体地，涉及一种合成2,3,5-取代的四氢吡喃衍生物的改善的方法，该2,3,5-取代的四氢吡喃衍生物是用于制备二肽基肽酶-IV酶抑制剂(DPP-4抑制剂)的中间物。 | ||||||
| 14 | 通过环己烷二甲醇的直接胺化生产环己烷二甲胺 | CN200980108138.0 | 2009-03-09 | CN101959848B | 2016-03-09 | T·L·兰肯; H·P·克莱恩 |
| 本发明的实施方案包括用于通过还原性胺化过程生产环己烷二甲胺的方法。 | ||||||
| 15 | 通过环己烷二甲醇的直接胺化生产环己烷二甲胺 | CN200980108138.0 | 2009-03-09 | CN101959848A | 2011-01-26 | T·L·兰肯; H·P·克莱恩 |
| 本发明的实施方案包括用于通过还原性胺化过程生产环己烷二甲胺的方法。 | ||||||
| 16 | 稳定的羟胺溶液 | CN200610162866.8 | 1996-12-20 | CN1962417B | 2010-05-19 | H·-M·施内德; B·勒乌特纳 |
| 本发明涉及稳定的羟胺溶液，该溶液含有至少一种通式(I)R1R2N-A-NR3R4的化合物或其盐作为稳定剂。所述式(I)中：A代表亚烷基、亚烯基、亚炔基、环状亚烷基、环状亚烯基、亚芳基、邻、间或对-亚二甲苯基、或五元或六元饱和或不饱和的有氮原子的杂环，该基团可有1、2或3个独立地选自以下的取代基：烷基、烷氧基或羟基，或代表-X-[-NR-B-]-n基团，其中B和X代表-CH2CH2-或-CH2CH2CH2-，n代表数字10-50,000，R代表H、烷基、亚乙基或亚丙基基团，它被OH、NH2、NHCOR5或COOH取代、CSSH、CH2CN或CH2PO3H2，或代表与另一个聚亚乙基亚胺或聚亚丙基亚胺链中的氮原子组成的桥，该桥由或组成，o和p分别代表1-15，R5代表H、C1-C18烷基或CHR6COR6，R6代表C12-C18烷基，R1、R2、R3、R4分别代表H、CH2COOH、CH2PO3H2、烷基、酰基、CH2CH2OH、CH2CH2NH2或(a)其中R7代表OH、SH、NH2、CN、COOH、烷基或烷氧基。本公开不包括乙二胺四乙酸和N-羟基乙二胺四乙酸及其盐。 | ||||||
| 17 | 氧化烯取代的氨基苯酚中间产物的反应生成的着色剂 | CN200810212820.1 | 2000-02-02 | CN101353341A | 2009-01-28 | P·G·哈里斯; R·巴特诺 |
| 本发明涉及一种采用非常特殊的氧化烯取代的氨基苯酚化合物作为中间产物生产的聚(氧化烯)取代的呫吨(或其它类型)着色剂。本发明的中间产物是在不使用催化剂和较低温度下通过具有3－12个碳原子的氧化烯氧化物(支链或非支链)、缩水甘油或缩水甘油基直接与氨基苯酚的单一步骤反应而生产的。环氧丙烷和间氨基苯酚为优选的反应剂。该环氧丙烷在不将酚式羟基丙氧基化的情况下与间氨基苯酚上的胺基选择性地反应。因此这种特殊的方法不需要额外的保护酚式羟基免受攻击的耗时和耗成本的步骤。在生产之后，可以将该中间产物与适宜的化合物反应以最终形成任意数量的包括呫吨、噁嗪、香豆素等的不同着色剂。然后可以将生成的氧亚丙基与亲电子化合物反应以产生任意数量的不同着色剂。 | ||||||
| 18 | 氧化烯取代的氨基苯酚中间产物的反应生成的着色剂 | CN200610080274.1 | 2000-02-02 | CN100424135C | 2008-10-08 | P·G·哈里斯; R·巴特诺 |
| 本发明涉及一种采用非常特殊的氧化烯取代的氨基苯酚化合物作为中间产物生产的聚(氧化烯)取代的呫吨(或其它类型)着色剂。本发明的中间产物是在不使用催化剂和较低温度下通过具有3-12个碳原子的氧化烯氧化物(支链或非支链)、缩水甘油或缩水甘油基直接与氨基苯酚的单一步骤反应而生产的。环氧丙烷和间氨基苯酚为优选的反应剂。该环氧丙烷在不将酚式羟基丙氧基化的情况下与间氨基苯酚上的胺基选择性地反应。因此这种特殊的方法不需要额外的保护酚式羟基免受攻击的耗时和耗成本的步骤。在生产之后，可以将该中间产物与适宜的化合物反应以最终形成任意数量的包括呫吨、噁嗪、香豆素等的不同着色剂。然后可以将生成的氧亚丙基与亲电子化合物反应以产生任意数量的不同着色剂。 | ||||||
| 19 | 使用固体催化剂制备井冈霉烯胺的方法 | CN200380110343.3 | 2003-12-05 | CN100347149C | 2007-11-07 | 许栗; 吴振焕; 朴永日 |
| 本发明涉及一种使用固体催化剂制备井冈霉烯胺的方法。井冈霉烯胺具有强的抑制活性，其是通过选择性水解阿卡波糖和阿卡波糖衍生物、井冈霉素和井冈霉素衍生物，或井冈亚基胺和井冈亚基胺衍生物来制备的。本发明所使用的固体催化剂为如强酸阳离子交换树脂、强碱阴离子交换树脂或沸石。 | ||||||
| 20 | 制造羟胺的方法 | CN200610072527.0 | 2006-04-12 | CN101054349A | 2007-10-17 | 姚秉铎; 谢正发; 黄育英 |
| 一种制造羟胺的方法，包含下列步骤：(1)形成酸性缓冲溶液并进行预处理；以及(2)在催化剂存在的条件下，利用氢气将该酸性缓冲溶液中的硝酸根还原成羟胺；其中，该预处理是将式(I)所示的沉淀剂添加至该酸性缓冲溶液中。[(A)aM(CN)6·xH2O](I)，使该沉淀剂与该酸性缓冲溶液中的金属杂质进行反应形成金属络合物，并去除该络合物。该方法添加特定的沉淀剂进行预处理，可在不须调节酸性缓冲溶液的pH值以及不改变组成成分的条件下形成金属络合物并将其分离，再进行羟胺的合成反应，由此提升羟胺反应的选择率。 | ||||||
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