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| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种不对称催化合成α-氨基酮的方法 | CN202211315699.1 | 2022-10-26 | CN117964502A | 2024-05-03 | 朱守非; 曹晋 |
| 本发明涉及一种不对称催化合成α‑氨基酮的方法。采用手性螺环磷酸催化剂，在分子筛存在的条件下，对芳胺和α‑羟基酮进行不对称Heyns重排反应，得到具有高光学纯度的手性α‑氨基酮。该方法是一种高效、高选择性、原子经济高、可操作性好、环境友好、催化剂可回收以及适合工业生产的新方法。该方法所得到的手性α‑氨基酮可以通过简单转化得到多种手性胺，并且可以进一步应用在含氮生物活性分子的合成中。 | ||||||
| 2 | 一种吡啶酮乙醇胺盐的制备方法 | CN202310969736.9 | 2023-08-03 | CN116987030B | 2024-05-03 | 姜德栩; 顾铭; 马新文; 朱峰云; 赵重庆; 张旭; 史国栋 |
| 本发明提供了一种吡啶酮乙醇胺盐的制备方法，以3,3‑二甲基丙烯酸甲酯和3,5,5‑三甲基己酰氯为主原料，依次经过傅‑克酰基化反应、内酯化反应、羟胺化以及成盐反应，合成吡啶酮乙醇胺盐，其中傅‑克酰基化的催化剂选择由无水三氯化铝、无水聚合氯化铝和羟基磷灰石载体构成的负载型催化剂，通过彼此之间的协同作用，提高了中间体的收率和吡啶酮乙醇胺盐的收率，并且保证了经过多次循环利用，仍然具有较高的收率。 | ||||||
| 3 | 一种用于合成L-2-氨基丙醇的催化剂及其制备方法，合成L-2-氨基丙醇的方法 | CN202210577752.9 | 2022-05-25 | CN114950452B | 2024-05-03 | 任树杰; 胡爽; 张聪颖; 甘晓雨; 魏晨晔; 齐凯丽; 张福昊; 乔小飞 |
| 本发明公开一种用于合成L‑2‑氨基丙醇的催化剂及其制备方法，合成L‑2‑氨基丙醇的方法，所述催化剂包括固载硼酸的活性炭载体以及负载在所述载体上的CoO、Y2O3和CeO2活性组分。本发明的催化剂，用于L‑2‑丙氨酸为原料直接催化加氢合成L‑2‑氨基丙醇中，可以表现出高活性、高选择性、高稳定性，得到的产品纯度能够满足医药行业要求。 | ||||||
| 4 | 一种盐酸多巴酚丁胺的制备方法 | CN202111607322.9 | 2021-12-27 | CN114524734B | 2024-04-26 | 周亚; 黄一玲; 袁金桥; 陶摸 |
| 本发明涉及一种盐酸多巴酚丁胺的制备方法，其包含以下步骤：步骤1)以高藜芦胺、对甲氧基苯乙酮和乙醛水溶液为原料，在异丙醇为溶剂下发生曼尼希反应得到曼尼希缩合物；步骤2)曼尼希缩合物与锌粉在水为溶剂下发生克莱门森还原反应，生成甲氧基多巴酚丁胺；步骤3)甲氧基多巴酚丁胺与氢溴酸反应得到氢溴酸多巴酚丁胺，再经过盐酸交换得到高纯度盐酸多巴酚丁胺。该方案原料简单易得，环保安全，避免了盐酸多巴酚丁胺亚胺中间态的形成，整个反应过程可控，克服了现有技术中产品难纯化，过程难监控的缺陷，得到了产品符合药用标准，生产成本低，非常适合工业化生产。 | ||||||
| 5 | 一种合成N，N-二羟甲基叔丁胺的方法 | CN202211296118.4 | 2022-10-21 | CN117917397A | 2024-04-23 | 王义; 王维瀚 |
| 本发明提供了一种合成N，N‑二羟甲基叔丁胺的方法，包括以下步骤：在甲醛中加入烷基化剂碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯中的至少一种，叔丁胺降温至10℃，控制反应体系温度在一定范围后滴加叔丁胺经脱水反应后得到N，N‑二羟甲基叔丁胺成品。本发明所得产品的收率和纯度的高于常规方法，并且工艺简单，成本低，容易实现工业化大生产。 | ||||||
| 6 | 一种沙库必曲中间体的制备方法 | CN202111033114.2 | 2021-09-03 | CN115745841B | 2024-04-16 | 马保德; 郑勇鹏; 余弘毅; 赵金辉; 肖烨 |
| 本发明属于化学合成技术领域，公开了一种沙库必曲中间体的制备方法，通过简便易得起始原料氯胺‑T三水合物(式1)与环氧丙烷式2化合物，经过三步反应生成关键的氮杂三元环化合物5，随后通过格式反应引入联苯基，再将氮上Ts转变为Boc基团，即可完成N‑Boc氨基醇式I化合物的制备。整个路线操作简单、安全无污染、对设备无特殊要求、生产成本低，适用于工业化生产，相对于现有技术具有显著性进步。 | ||||||
| 7 | 一种松香二萜类化合物及其制备方法和应用 | CN202210833837.9 | 2022-07-15 | CN115073361B | 2024-04-12 | 叶连宝; 杨贤劲; 区嘉怡; 张富莉; 金小宝 |
| 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种松香二萜类化合物及其制备方法和应用。经实验证明，所述松香二萜类化合物对胶质瘤细胞具有显著的抗增殖和抗迁移活性，能够在较低浓度条件下达到显著抗胶质瘤增殖的效果，并且能显著抑制肿瘤细胞的迁移，具有较好的肿瘤治疗效果；并且，所述松香二萜类化合物的pKa在6～10.5的范围内，具有较好的血脑屏障通透性，有利于进入大脑发挥药效。 | ||||||
| 8 | 一种联苯肼酯的合成方法 | CN202311850099.X | 2023-12-28 | CN117820174A | 2024-04-05 | 孙绪兵; 刘勇; 杨明生; 裴利娟; 李振兴; 卢智辉; 张静 |
| 本发明公开了一种联苯肼酯的合成方法，属于农药合成技术领域。本发明以4‑羟基联苯作为原料，依次进行硝化反应、甲基化反应、加氢还原反应重氮化与还原反应、酰基化反应，酰基化反应以甲苯为溶剂，以吡啶为促进剂，反应结束后加水萃取分层，浓缩甲苯层至剩余量为肼盐酸盐投料量的4.5～5.5倍时结晶析出，过滤、烘干，即得。本发明所需原料价格低廉，收率较高，为49％以上，最终得到的联苯肼酯具有高含量，含量达98.5％以上。 | ||||||
| 9 | 一种顺式-3-甲氧基环丁胺盐酸盐的制备方法 | CN202410037272.2 | 2024-01-10 | CN117820134A | 2024-04-05 | 姜珍华; 师明军; 程智勇; 王勇; 金峰; 郭一冬; 王魁; 贾鲁鲁; 朱琛 |
| 本发明属于化合物合成技术领域，公开了一种cis‑3‑甲氧基环丁胺盐酸盐的制备方法，包括以下主要步骤：3‑氧代环丁烷基羧酸、草酰氯在一定条件下反应至完全，得中间体1；TEA、二苄胺、中间体1加入有机溶剂中搅拌溶解，反应完全纯化得中间体2；中间体2、LAH在一定条件下反应至完全，后处理纯化得到中间体3；中间体3加入催化剂，50℃反至完全，过滤所得滤液，加入三乙胺、二碳酸二叔丁酯，反应至完全，得中间体5；中间体5加入有机溶剂搅拌溶解，缓慢滴加浓盐酸，搅拌反应至完全得产物。本发明具有高收益、低成本的优势，将收率和纯度提高，可用于工业化生产，并已经实现了克级小试及公斤级中试生产。 | ||||||
| 10 | 用于生产阳离子脂质的连续流方法 | CN202280054985.9 | 2022-06-24 | CN117813281A | 2024-04-02 | P·西伯戈尔; M·普鲁查克; D·康比; J·沃尔夫 |
| 本发明涉及一种连续生产阳离子脂质的方法。所述阳离子脂质特别可用于与其它脂质组分组合用于与寡核苷酸(例如mRNA)形成脂质纳米颗粒以促进治疗活性核酸的递送。 | ||||||
| 11 | 一种稳定性同位素取代的胆碱化合物的制备方法及其应用 | CN202110983157.0 | 2021-08-25 | CN117800856A | 2024-04-02 | 阮英恒; 赵敏; 李焕锡; 杨晓军 |
| 本发明涉及一种稳定性同位素取代的胆碱化合物，本发明提供的稳定性同位素取代的胆碱化合物可用于肿瘤组织的显像，其检测分辨率和灵敏度更高，可以检测到单个代谢物的动态交换，通过测量1H质子磁共振波谱的变化，在高光谱分辨率下就能够检测到2H质子磁共振波谱无法检测到的代谢物，从而得出体内代谢循环的速率，一次采集就可提供几种代谢物的稳态信息和代谢率，且多次检测不会对人体造成伤害。 | ||||||
| 12 | 一种医药中间体的连续合成方法 | CN202311803765.4 | 2023-12-26 | CN117800853A | 2024-04-02 | 曹帅; 田童; 时嘉鸿; 余亚开; 丁红林; 鲁力; 万敬兵; 叶秀旭 |
| 一种医药中间体的连续合成方法，具体涉及N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛的连续化合成方法。将N,N‑二甲基甲酰胺和硫酸二甲酯为原料连续进料到一级微通道反应器反应，得到亚胺络合物，再将亚胺络合物和溶解到有机溶剂中的甲醇钠分别连续进料到二级微通道反应器中反应得到反应产物，将反应产物后处理得到N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛。使用本工艺，反应选择性好，并且微通道反应由于其快速混合，及时移热，能精确控制反应能级，有效避免副反应发生。实现连续进料合成，显著降低反应时间，生产效率大幅提升。 | ||||||
| 13 | 邻氨基苯甲醇类化合物的合成方法 | CN202111330194.8 | 2021-11-11 | CN114031507B | 2024-03-22 | 请求不公布姓名 |
| 本发明提供了一种邻氨基苯甲醇类化合物的合成方法，包括：以邻硝基苯甲酸酯类化合物为原料，在催化剂、碱和溶剂的条件下，在80℃～120℃的温度，10Bar～50Bar的氢气压力下反应5h～12h制得邻氨基苯甲醇类化合物,催化剂由[Mn(CO)5Br]和配体L制备得到，本发明的合成方法绿色环保、操作简便且成本低。 | ||||||
| 14 | 盐酸文拉法辛的合成方法 | CN202311697301.X | 2023-12-12 | CN117700332A | 2024-03-15 | 金永霞; 徐波 |
| 本发明公开了盐酸文拉法辛的合成方法，包括如下步骤：溴代环己烷与金属镁反应得到的格氏试剂与丙烯醛反应，得到化合物‑1；化合物‑1与甲基磺酰氯反应，得到化合物‑2；化合物‑2在三乙胺的作用下，得到化合物‑3；化合物‑3在氢氧化钠存在下，与双氧水和乙酸酐反应，得到化合物‑4；化合物‑4先用臭氧氧化，再用硼氢化钠还原，得到化合物‑5；化合物‑5先与甲基磺酰氯反应，再与二甲胺反应，得到化合物‑6；对溴苯甲醚与金属镁反应得到的格氏试剂与化合物‑6反应，得到化合物‑7；化合物‑7与氯化氢成盐得到盐酸文拉法辛。本发明所用原料廉价易得，总摩尔收率为67.98％，生产出来的盐酸文拉法辛纯度为99.5％以上，产品收率高、成本低、质量较好，适合于工业化生产。 | ||||||
| 15 | 一种磷酸酯类质子型离子液体及其制备方法和作为基础润滑液添加剂的应用 | CN202211653742.5 | 2022-12-22 | CN115947752B | 2024-03-08 | 蔡美荣; 刘骁; 周峰; 刘维民 |
| 本发明提供了一种磷酸酯类质子型离子液体及其制备方法和作为基础润滑液添加剂的应用，属于润滑添加剂技术领域。本发明以三(3,6‑二氧杂庚基)胺阳离子作为离子液体的有机阳离子，兼具三级胺和王冠化合物相近的结构特征与性能，稳定性好，具有弱碱性，能够与三(3,6‑二氧杂庚基)胺通过简单的质子交换形成磷酸酯类质子型离子液体；三(3,6‑二氧杂庚基)胺中的氧原子和氮原子与基础润滑液可以发生氢键相互作用，增加其在基础润滑液的溶解度和粘度；磷酸酯为有机阴离子能有效地吸附到金属摩擦副上，提供良好的润滑性能和抗腐蚀能力，同时P元素的存在，可大大提高其极压性能。 | ||||||
| 16 | 一种适合工业化生产的盐酸多巴酚丁胺制备方法 | CN202211032955.6 | 2022-08-26 | CN115322109B | 2024-02-27 | 刘经星; 徐奎; 牛春霞; 赵蕾; 詹书胜; 赵宏 |
| 本发明公开了一种适合工业化生产的盐酸多巴酚丁胺制备方法，以4‑羟基‑3‑羟甲基苯乙酮作起始原料，经N,N‑二甲基甲酰氯在缚酸剂的作用下的取代反应，在路易斯酸催化脱水缩合、硼氢化还原反应，在强碱作用下水解、以及在盐酸水成盐制得盐酸多巴酚丁胺。本发明反应全程无溴化过程，避免使用高危试剂，环境污染小、设备要求低、操作简便、反应条件温和、步骤精简、生产成本低，适合工业化生产。 | ||||||
| 17 | 一种含有连续手性中心的γ-氨基醇的合成方法 | CN202311527786.8 | 2023-11-16 | CN117567300A | 2024-02-20 | 闫星辰; 潘建明; 张秋鑫; 刘树成 |
| 本发明公开了一种含有连续手性中心的γ‑氨基醇的合成方法，属于有机合成技术领域，本发明以简单易得的α,β‑不饱和酰胺作为原料，与强亲核试剂格氏试剂发生不对称共轭加成反应，合成烯醇路易斯酸酯中间体，该中间体具有较强的亲核活性，进一步与CO2亲电试剂发生串联反应，通过一锅法得到含有两个连续手性中心的α‑羧基酰胺，经还原后即可得到含有两个连续手性中心的γ‑氨基醇。本发明反应体系简单，原料易得，操作方便，可以在合成手性γ‑氨基醇的同时实现CO2的转化利用，符合原子经济性和绿色化学的要求，具有较好的环境效益和应用前景。 | ||||||
| 18 | 一种3-氨基-1-金刚烷醇的制备方法 | CN202310892552.7 | 2023-07-20 | CN116924918B | 2024-02-09 | 杨座国; 陈建华; 白中甲; 陈仁尔; 郝富豪; 许晶; 余中宝; 布阿瓦·麦麦提 |
| 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种3‑氨基‑1‑金刚烷醇的制备方法。本发明提供的制备方法以3‑羟基‑1‑金刚烷甲酸为起始原料，在氯化亚砜的作用下发生酰氯化反应，然后在氨水中发生酰胺化反应，再进行霍夫曼重排反应，酰胺基团变成氨基，最后在碱性条件下，氯原子水解成羟基，形成3‑氨基‑1‑金刚烷醇。本发明采用了低廉温和反应试剂制备3‑氨基‑1‑金刚烷醇，具有操作环境安全，对设备腐蚀小，对环境友好，产率高，纯度高等特点。 | ||||||
| 19 | 一种抗臭氧剂的制备方法 | CN202211129166.4 | 2022-09-16 | CN115433096B | 2024-02-06 | 狄珊珊; 刘瑞全; 赵慧宇; 齐沛沛; 汪志威; 徐浩; 刘真真; 王新全 |
| 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种抗臭氧剂的制备方法。本发明提供的制备方法：将4‑溴苯胺、二丙酮醇、有机溶剂和氢化试剂混合进行还原胺化反应，得到第一中间产物；氢化试剂不包含氢气；将第一中间产物、非极性溶剂、有机碱试剂和叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯混合进行羟基保护反应，得到第二中间产物；在保护气体氛围中，将第二中间产物、有机钯类催化剂、膦配体、碳酸铯、苯胺和非极性溶剂混合进行偶联反应，得到第三中间产物；将第三中间产物、四丁基氟化铵和非极性溶剂混合进行羟基脱保护反应，得到式I所示结构的抗臭氧剂。本发明提供的制备方法剂得率高，可操作性强，安全系数高，可实现工业化生产式I所示结构的抗臭氧剂。 | ||||||
| 20 | 含氟单体、含氟环氧树脂及其制备方法 | CN202311440478.1 | 2023-11-01 | CN117466838A | 2024-01-30 | 夏益青; 盛玉萍; 朱俊龙; 曾云涛; 颜帅; 张仁飞; 高晨; 廖斌; 李新跃; 张雪梅 |
| 本发明涉及一种含氟单体、含氟环氧树脂及其制备方法，属于高分子材料技术领域。含氟单体的结构式如下式(I)所示：其中R1、R2、R3和R4为H、F、CH3、CH3CH2‑、CH3CH2CH2‑、CH3CH2CH2CH2‑、CH2＝CH‑、CH≡C‑、CH3O‑或C6H5CH2‑。本发明所制备含氟环氧树脂分子量较小，粘度较低，有利于成型加工，耐热性较高，氟含量大于25wt.％，且设计的合成反应条件温和，工艺路线较短，有利于工程化应用。本发明的含氟环氧树脂具有高耐热、低介电和吸水率低等优点，可应用在功能涂料、复合材料、通讯技术和电子封装领域。采用本发明的方法成本更低，生产更安全，收率高。 | ||||||
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