| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 制备拉坦前列烯布诺德的方法和其中间物以及包含其的组合物 | CN202110835636.8 | 2021-07-23 | CN113968807B | 2025-02-11 | 魏士益; 许明坤; 魏自缦 |
| 本发明关于制备拉坦前列烯布诺德的方法和其中间物以及包含其的组合物。本发明特别关于制备拉坦前列烯布诺德的方法及由所述方法制备的中间物。本发明亦关于包含高纯度拉坦前列烯布诺德的拉坦前列烯布诺德组合物。 | ||||||
| 2 | 高光学纯度利马前列素关键中间体的制备方法 | CN202410950262.8 | 2024-07-16 | CN118894772A | 2024-11-05 | 刘向群; 陈宣福; 李强 |
| 本发明提供一种制备高光学纯度利马前列腺素关键中间体(S)‑3‑甲基庚酸(I)的方法。所述方法包括从3‑甲基庚酸出发，制备消旋的酰胺衍生物；从得到的消旋的酰胺衍生物中分离(S)‑3‑甲基‑庚酸酰胺衍生物；最后从得到的(S)‑3‑甲基‑庚酸酰胺衍生物获得(S)‑3‑甲基‑庚酸。本发明的方法具有操作简单、环境友好、成本低、光学纯度高等优点，对于提高利马前列腺素的产品质量有着重要影响。 | ||||||
| 3 | 化合物、组合物、方法及制造方法 | CN202280088346.4 | 2022-10-28 | CN118434714A | 2024-08-02 | 庄野裕介; 比姆查兰·迈蒂 |
| 本发明的至少一个目的在于提供一种新型化合物。一种由化学式（i）表示的化合物，式中，由平行的虚线和实线表示的键表示单键、或能够取顺式构型或反式构型的双键，R1及R原子数2分别表示氢6~8的芳基或、碳原子数R4‑C(=O)1~6的烷基‑，R4为碳原子数、碳原子数31~~86的环烷基的烷基，R、3碳表示氢、碳原子数1~6的烷基、碳原子数3~8的环烷基或碳原子数6~8的芳基。 | ||||||
| 4 | 一种前列地尔偶联一氧化氮供体药物及其应用 | CN202211264309.2 | 2022-10-17 | CN117924133A | 2024-04-26 | 鲁卓敏; 王天雨; 李锦辉; 谭凤瑰; 黄夏梦; 蒋晟; 王霆 |
| 本发明提供了一种前列地尔偶联一氧化氮供体化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物结构如式I所示：该药物在体内分解为前列地尔和一氧化氮两个活性成分，分别通过两个途径发挥药理作用，达到治疗的效果。所述药物能显著增强药物作用强度，并解决前列地尔的血管刺激性大、半衰期短导致的持续作用弱和活性不足需多次给药等缺陷。 | ||||||
| 5 | 用于降低眼压的前列腺素F2α衍生物 | CN201980032896.2 | 2019-05-15 | CN112154139B | 2023-11-07 | V·V·贝祖格鲁夫; I·V·塞克鲁夫; I·I·柳比莫夫; N·M·格雷茨卡娅 |
| 本发明涉及医药化学，尤其涉及新的生物活性化合物‑前列腺素F2α的酰胺衍生物。所述化合物具有低细胞毒性，并且能够刺激哺乳动物细胞中内源性氮氧化物的形成。这些化合物的合成促进了能够降低眼内压的前列腺素F2α的生物活性衍生物的生物活性扩展。 | ||||||
| 6 | 供给一氧化氮的前列腺素类似物的制备方法 | CN202180092783.9 | 2021-02-03 | CN116829537A | 2023-09-29 | N·阿尔米兰特; G·罗森; K·迪克尔; G·戈兰; J·库赞; A·布鲁诺 |
| 本发明涉及制备式(I)的6‑(硝基氧基)‑己酸(1S,2E)‑3‑[(1R,2R,3S,5R)‑2‑[(2Z)‑7‑(乙基氨基)‑7‑氧代‑2‑庚烯‑1‑基]‑3,5‑二羟基环戊基]‑1‑(2‑苯基乙基)‑2‑丙烯‑1‑基酯的方法。根据本发明，通过使硼酸酯保护形式的比马前列素与6‑(硝基氧基)己酰氯偶联和除去硼酸酯保护基，可以有效地制备高纯度的化合物(I)。本发明还涉及制备具有等于或大于99％的HPLC纯度且含有等于或低于0.2％的量的6‑{[6‑(硝基氧基)己酰基]氧基}己酸(化合物(IXa))的6‑(硝基氧基)己酸的方法。 | ||||||
| 7 | 伊洛前列素一氧化氮供体药物 | CN202310167387.9 | 2023-02-27 | CN116178233A | 2023-05-30 | 鲁卓敏; 张宏峰; 吴晓川; 吴艳军; 刘锦康; 陈滔彬; 黄夏梦 |
| 本发明提供了一种如式I所示的伊洛前列素一氧化氮供体药物， 所述药物可以与前列素受体特异性结合，发挥舒张血管平滑肌，治疗肺动脉高压的作用。所述药物进一步提高了伊洛前列素的生物利用度，改善了其药代动力学，可以减少给药的剂量和服用频率，提高药物的有效性和安全性。 | ||||||
| 8 | 一种拉坦前列素中间体的制备方法及其用途 | CN202310289603.7 | 2023-03-23 | CN115991691B | 2023-05-16 | 彭羽; 帅名叶; 肖检; 王雅雯 |
| 本发明提供一种拉坦前列素高级中间体的制备方法及其用途，属于有机合成技术领域，包括：通过卢奇还原反应还原化合物3的酮羰基得到化合物4；通过亲核取代获得化合物5；丙烯酸甲酯在锌粉和NiCl2•6H2O的催化下还原形成0价Ni络合物，再加入化合物5进行Ni催化串联反应，获得化合物6；将化合物6与Me(MeO)NH•HCl发生酰胺化反应获得化合物7；将化合物7与苯乙基溴化镁发生格氏反应得到化合物8；将化合物8的酮羰基进行氢化还原获得化合物9；化合物9氧化成内酯得到化合物10。该方法步骤简单、合成效率高，利于拉坦前列素的大量生产。本发明还提供了一种拉坦前列素高级中间体的制备方法在合成拉坦前列素中的用途。 | ||||||
| 9 | 一种高纯度地诺前列腺素的制备方法 | CN202211655612.5 | 2022-12-21 | CN115806517A | 2023-03-17 | 王方道; 王猛; 王东; 黄焱伟; 王加中; 冒亚琴 |
| 本发明公开了一种高纯度地诺前列腺素的制备方法，属于药物化学技术领域。以科里大环内酯2为起始原料，与磷脂试剂3进行Wittig‑Horner反应，得到烯酮中间体4，接着在手性配体存在下不对称还原反应，得到15位S构型中间体5，脱硅保护基后得到双醇中间体6，重结晶除去15R异构体，水解后得到羧酸中间体7，最后和三丁醇胺成盐，得到地诺前列腺素氨基丁三醇8。本发明利用科里大环内酯作为起始物料来制备地诺前列腺素，从源头革除了Wittig反应而不可避免产生上侧链5,6‑反式双键异构体的难题；同时利用不对称催化还原，主要得到15S中间体，通过重结晶，将15R异构体彻底去除，从而使得该产品质量大大提高，增强了产品的竞争力。 | ||||||
| 10 | 用于制备卡前列素和卡前列素缓血酸胺的方法和中间物，以及由其制得的卡前列素缓血酸胺 | CN202211006177.3 | 2022-08-22 | CN115710209A | 2023-02-24 | 魏士益; 许敏冠; 郑建邦 |
| 本发明关于用于制备卡前列素或卡前列素缓血酸胺的方法，由所述方法制得的中间物，以及由其制得的不含5,6‑反式异构体的卡前列素或卡前列素缓血酸胺。本发明亦关于卡前列素缓血酸胺的新颖结晶形式。 | ||||||
| 11 | 一种贝美前列素手性异构体的制备方法 | CN202211323195.4 | 2022-10-27 | CN115677549A | 2023-02-03 | 韦秀琼; 张孝恒 |
| 本发明公开了一种贝美前列素手性异构体的制备方法，包括如下制备步骤：以化合物1为起始原料，在三苯基磷、羧酸、偶氮二甲酸二乙酯和溶剂中光延反应得到构型翻转的酯化合物2；化合物2经脱酰基得到化合物3；化合物3在催化剂下与三正丁基氢锡进行加成反应得到化合物4；化合物4在缚酸剂下与保护剂进行羟基保护得到化合物5；将有机锂试剂与氰化亚铜混合加入化合物5，进行金属转换形成铜锂试剂6，再与化合物7进行迈格尔加成得到化合物8；化合物8经选择性还原后得到化合物9；化合物9通过脱保护得到化合物10；化合物10经胺化得到产品15‑epi贝美前列素；通过上述方式，本发明可用于安全性评价，同时可作为杂质定位进行定性或定量分析需求。 | ||||||
| 12 | 一种前列腺素E2的高收率分离纯化方法 | CN202011317658.7 | 2020-11-23 | CN112479962B | 2022-12-20 | 王希; 邓杰; 李建文 |
| 本发明提供了一种高收率分离纯化前列腺素E2的方法，包括以下步骤，将前列腺素粗品进行溶解、过滤；将上述过滤后的溶液上样到装有均粒反相硅胶的层析柱中进行层析；采用乙酸水溶液和有机溶剂作为流动相对目标产物进行洗脱；分段收集目的峰值的溶液，对符合要求的组份液进行汇总。本发明采用单分散的UniSil C18或UniSil C8作为固定相，分离方法简单，可规模化生产，回收率高且稳定。 | ||||||
| 13 | 曲前列环素前药 | CN202080073884.7 | 2020-08-24 | CN114616225A | 2022-06-10 | K·R·法尔斯; H·巴特拉; L·郭 |
| 提供了曲前列环素的新型前药，以及制造这些前药的方法和使用这些前药的方法。 | ||||||
| 14 | 一种卡前列素的分离方法 | CN202210233529.2 | 2022-03-10 | CN114573489A | 2022-06-03 | 范继业; 张炳烛; 郑利刚; 孙幸 |
| 本发明涉及一种卡前列素的分离方法，以卡前列素粗品与具有光学活性的胺类化合物反应并经拆分、纯化后得到卡前列素纯品。本发明的技术方案通过使卡前列素粗品与手性胺反应得到盐、再经拆分等后处理实现了高纯度、低成本制备卡前列素，适合大规模推广应用。 | ||||||
| 15 | 一类前列腺素类化合物合成关键中间体及其制备方法 | CN202010978194.8 | 2020-09-16 | CN114262288A | 2022-04-01 | 丁小兵; 稂琪伟; 苏伟; 高爽 |
| 本发明涉及有机化工技术领域，特别是一类前列腺素类化合物合成关键中间体及其制备方法。应用于前列腺素类化合物合成时，简化了工艺流程，并且提高了收率和产物纯度，降低了生产成本，易于产业化应用。 | ||||||
| 16 | 一种伊洛前列素的制备方法 | CN202010415896.5 | 2020-05-16 | CN113683544A | 2021-11-23 | 陈寅波; 张晓煜; 李亮; 杨玉雷 |
| 本发明属于药物合成领域，涉及一种伊洛前列素的制备方法，具体而言，以式Ⅱ化合物为原料，经过Wittig反应和戊酸侧链拼接得到式Ⅲ化合物，E型/Z型约2:1，通过液相分离得到单一的E型，通过戴斯马丁氧化生成醛即式Ⅳ化合物，再通过Wittig‑Hornor反应和炔基侧链式Ⅷ化合物拼接得到式Ⅴ化合物，手性还原得到式Ⅵ化合物，最后脱去羟基保护基得到伊洛前列素。相对于其它路线反应步骤少、工艺简便易控、总收率高、易于工业化生产等优点。 | ||||||
| 17 | 一种卡前列素的制备方法 | CN202111021425.7 | 2021-09-01 | CN113548993A | 2021-10-26 | 张静 |
| 本发明涉及一种卡前列素的制备方法，具体为卡前列素粗品在极性非质子溶剂中与含羟基的亚胺类化合物反应完全后，加入结晶溶剂搅拌析晶得到卡前列素酯化物，水解得到卡前列素。本发明的技术方案通过使卡前列素粗品与NHS结合后结晶、水解的方法实现了高收率、高纯度地制备得到卡前列素，具有操作简便、环境友好的优点，避免了现有的制备卡前列素的方法中收率低的问题。 | ||||||
| 18 | 用于制备超纯曲前列环素的高效结晶方法和由其制得的晶体 | CN202011509238.9 | 2020-12-18 | CN113004184A | 2021-06-22 | 魏士益; 郑建邦; 许明坤; 许敏冠; 魏自缦 |
| 本发明提供无水曲前列环素的结晶形式I和其制备方法。本发明的无水曲前列环素的结晶形式I为稳定结晶形式，其可为医药调配物提供稳定的物理化学特性，且出于商业考虑因素，在用于储存、装运和处理方面极为有利且安全。 | ||||||
| 19 | 一种前列腺素E2的高收率分离纯化方法 | CN202011317658.7 | 2020-11-23 | CN112479962A | 2021-03-12 | 王希; 邓杰; 李建文 |
| 本发明提供了一种高收率分离纯化前列腺素E2的方法，包括以下步骤，将前列腺素粗品进行溶解、过滤；将上述过滤后的溶液上样到装有均粒反相硅胶的层析柱中进行层析；采用乙酸水溶液和有机溶剂作为流动相对目标产物进行洗脱；分段收集目的峰值的溶液，对符合要求的组份液进行汇总。本发明采用单分散的UniSil C18或UniSil C8作为固定相，分离方法简单，可规模化生产，回收率高且稳定。 | ||||||
| 20 | 药物的缩酮衍生物及其制备方法、药物组合物和用途 | CN202010175551.7 | 2020-03-13 | CN112300099A | 2021-02-02 | 郭术涛; 于娜; 徐杨; 刘涛; 钟海平; 穆菁青; 史林启 |
| 本发明涉及药物的缩酮衍生物及其制备方法、药物组合物和用途。其中所述缩酮衍生物包括如下式(I)所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体或它们药学上可接受的盐： 本发明的缩酮衍生物可显著改善原起始药物的物理、化学和/或药学性质。 | ||||||
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