首页 / 专利分类库 / 有机化学 / 甾族化合物
子分类:
序号 专利名 申请号 申请日 公开(公告)号 公开(公告)日 发明人
261 一类eRF3a靶向蛋白降解机制治疗人类肿瘤的药物 CN202211216359.3 2022-09-30 CN117801051A 2024-04-02 郁光亮; 钟凯; 陈尧; 韩留全; 田嘉慧; 章长洲; 胡振兴; 徐萍; 毛姝君
发明提供一类靶向蛋白降解化合物TPB‑L‑E3B及其合成方法和用途。此类化合物可通过eRF3a靶向降解机制治疗人类肿瘤疾病,且在体外实验中展现出治疗这类疾病的巨大潜,尤其是在治疗前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等疾病方面。
262 一种布地奈德代谢物的制备方法 CN202311792741.3 2023-12-25 CN117801049A 2024-04-02 刘继汉; 朱杰; 杨石; 张池; 刘春; 王忠义
发明公开了一种布地奈德代谢物的制备方法,所述制备方法以16alpha‑羟基泼尼松龙为起始原料,经五步反应合成得到布地奈德代谢物。本发明的制法可操作性强,工艺设计合理,可实现工业化生产,并且合成方法中使用的试剂简单易得;制备得到的布地奈德代谢物,纯度高达96%以上,为全面分析布地奈德的临床、药理、药代动学、毒理提供分析研究的基准物质。
263 一种鸭胆膏中提取分离海豹胆酸的方法 CN202311736926.2 2023-12-18 CN117801046A 2024-04-02 邓家国; 胡海波; 李国军; 万里平; 覃玉浓; 姜东辰; 胡建华; 文静; 苏珍; 李超
发明公开了一种鸭胆膏中提取分离海豹胆酸的方法,包括将鸭胆膏溶解于体系中,碱水体系由水和碱组分组成,碱组分为强碱中的任一种;向碱水体系中加入过化氢液体脱色;向碱水体系中加入萃取溶剂,加入液体酸调节PH值进行两次萃取,萃取溶剂为酯组分溶剂,酯组分为R1‑COOR2,液体酸为任一种酸;向萃取有机溶剂体系加入由水和碱组分组成的碱水体系进行两次洗脱;向洗脱碱水体系中加入成分为酯组分溶剂的萃取溶剂,再加入液体酸调节PH值进行两次萃取;向萃取水体系加入由水和碱组分组成的的碱水体系调节PH值至12以上,减压蒸馏回收溶剂后,进行酸化后再分离,得到海豹胆酸。本发明操作方便,溶剂毒性低,能有效的分离提取鸭胆膏中的海豹胆酸。
264 猪胆汁中三种胆汁酸的分离纯化方法 CN202311711159.X 2023-12-13 CN117801045A 2024-04-02 邓家国; 胡少东; 李国军; 李刚; 唐雪文; 万里平; 熊晗晖; 刘强; 潘成功; 魏威
发明公开了一种猪胆汁中三种胆汁酸的分离纯化方法,包括猪胆汁皂化脱色、分离猪去胆酸粗品、分离鹅去氧胆酸粗品、提取猪胆酸粗品、猪去氧胆酸纯化、鹅去氧胆酸纯化、猪胆酸纯化等工艺步骤,能将猪胆汁中的猪去氧胆酸、猪胆酸和鹅去氧胆酸有效分离,得到纯度较高的三种物质粗品,再通过后续操作难度较小的纯化工艺,进一步提高三种物质的纯度和含量,最终产品的收率高、质量好。
265 黄体的连续生产方法和装置 CN202410229255.9 2024-02-29 CN117801044A 2024-04-02 陶建; 洪亮; 陈星钰; 丁天地; 刘洋; 李晓春; 李照伦
发明提供了一种黄体的连续生产方法和装置。该连续生产方法包括:将双降醇、哌啶化物类催化剂、溴盐、无机次氯酸钠、和第一有机溶剂通入连续化反应器内进行连续氧化反应,得到双降产物体系;将双降醛产物体系和还原性无机盐溶液通入连续淬灭装置进行连续淬灭处理,得到连续淬灭产物;将连续淬灭产物进行连续分液,得到连续分液产物;将连续分液产物、催化剂、配体、有机碱和含氧气体通入连续气液反应器进行连续气液氧化反应,得到黄体酮产物体系;将黄体酮产物体系通过连续提纯处理得到黄体酮产品。该连续化方法实现了黄体酮的连续化生产,实现精准控温,反应选择性高,得到的产品黄体酮的质量更为稳定均一。
266 一种从中华胆中提取的葫芦烷型五环三萜类化合物的制备方法及其应用 CN202210929093.0 2022-08-03 CN115710300B 2024-04-02 代丽萍; 池军; 郭辉; 连飞鹤; 朱利利; 龚曼; 孟琼琳
发明涉及从中华胆中提取的葫芦烷型五环三萜类化合物的制备方法及其应用,可有效解决从中华雪胆中制备新的葫芦烷型五环三萜类化合物,并实现在制备治疗胃溃疡药物中的应用问题,本发明解决的技术方案是,中华雪胆加乙醇回流提取,提取液减压浓缩成稠浸膏,稠浸膏加分散,用乙酸乙酯萃取,减压浓缩萃取溶液,经胶柱色谱,用二氯甲烷‑甲醇梯度洗脱,收集洗脱液,减压浓缩,经中压Flash ODS柱色谱,用甲醇‑水洗脱,分别收集洗脱液,减压回收溶剂,得到组分Fr.EtOAc‑3‑D和Fr.EtOAc‑3‑H;分别用C18柱在半制备HPLC上分离,得化合物1、化合物2,本发明易操作,导向性强,产品纯度高,可有效用于制备治疗胃溃疡的药物,开拓了中华雪胆的药用价值。
267 基于N-Boc酰胺底物的不饱和酯及其制备方法 CN202311346739.3 2023-10-18 CN117776925A 2024-03-29 叶丹锋; 周国权; 杨泽慧
发明涉及一种基于N‑Boc酰胺底物的不饱和酯及其制备方法,本发明开创性的采用了一种无过渡金属催化的酰胺酯化反应,从不同取代官能团的N‑Boc酰胺出发,在温和的反应条件下,以无机代替贵金属催化剂,与不饱和醇发生亲核取代反应得到了不饱和酯类化合物;整个制备过程简单以实现,反应条件温和,反应产率高,并且反应产物在空气中稳定且易分离,对环境友好无污染。
268 一种薯蓣皂苷元生物及其制备方法与用途 CN202211393095.9 2022-11-08 CN115746079B 2024-03-29 许少华; 陈佩佩; 袁晓煊; 范若兰; 徐伟; 冯雅倩
发明提供了一种薯蓣皂苷元生物及其制备方法与用途,属于生物医药技术领域。该薯蓣皂苷元衍生物的结构如式I所示。本发明提供的薯蓣皂苷元衍生物对于过化氢损伤的SH‑SY5Y细胞具有优良的保护作用,说明该薯蓣皂苷元衍生物具有优良的神经保护作用,并且,其中DG2、DG3、DG4、DG6、DG7、DG10‑DG18的保护作用优于薯蓣皂苷元。本发明提供的薯蓣皂苷元衍生物的结构新颖,合成方法简单高效,成本低,在制备具有神经保护作用的药物中具有广阔的应用前景。
269 一种齐墩果烷型三萜皂苷化合物及其制备方法和应用 CN202211347769.1 2022-10-31 CN115651055B 2024-03-29 孙振亮
发明涉及一种齐墩果烷型三萜皂苷化合物及其制备方法和应用,属于天然药物化学及医药技术领域;本发明的发明人从丁葵草中分离得到一种新的齐墩果烷型三萜皂苷化合物,并在进一步的药效研究过程中意外地发现该化合物能够显著抑制乳腺癌细胞的增殖,具有抗肿瘤方面的活性;因此,本发明的式(I)结构式的齐墩果烷型三萜皂苷化合物及其药物组合物未来具有治疗预防癌症,特别是治疗或预防乳腺癌的临床应用前景。
270 一种聚甘油植物甾醇、其制备方法及护肤用组合物 CN202311677901.X 2023-12-07 CN117756874A 2024-03-26 尚亚卓; 马建峰; 高峰; 侍粉玲
发明属于日用化学领域,具体涉及一种聚甘油植物甾醇、其合成方法及护肤用组合物。所述聚甘油植物甾醇由聚甘油和植物甾醇反应制得,所述聚甘油和植物甾醇的摩尔比为1:(1~2)。所述聚甘油植物甾醇不仅具有保湿、修护、抗炎、美白、抗衰老等护肤功效,在剂和油中均具有良好的溶解性能,还可提高植物提取物中天然分子在护肤品中的含量,得到的护肤用植物组合物具有美白、保湿、抗衰老的功效,增强护肤效果。
271 一种从油用牡丹籽粕中提取活性化合物β-谷甾醇的方法 CN202211407778.5 2022-11-10 CN115716858B 2024-03-26 何莹龙; 侯小改; 张利霞; 王浩; 付沛鑫; 杨佳睿; 王菡菡
发明涉及一种从油用牡丹籽粕中提取活性化合物β‑谷甾醇的方法,属于生物技术领域,包括以下步骤:1)将牡丹籽粕经过干燥、粉碎加入丙超声萃取,得到提取液;2)将过滤后的提取液进行减压浓缩,得到牡丹籽粕粗提物的浸膏;3)取少量的甲醇多次溶解牡丹籽粕粗提物的浸膏,置于胶层析柱中,流动相为正己烷:乙酸乙酯(6.5:1.5,V/V),分段收集后,合并点板比移值Rf=0.33部位的组分;4)将合并后的组分减压浓缩,冷冻干燥后得到β‑谷甾醇。使用本发明方法获得活性化合物β‑谷甾醇,提取率高,纯度在90%以上。方法简单,易于产业化,且成本低廉,为牡丹籽粕的废物深加工和高值化开发利用提供技术支撑
272 一种抑制TNF-α生成和炎症小体活性的新型化合物及其制备方法 CN202280052735.1 2022-07-26 CN117751130A 2024-03-22 成承镛
发明涉及一种新型化合物及其制备方法,根据本发明的化合物表现出对TNF‑α(由炎症起始反应而生成的炎症性细胞因子)生成以及IL‑1β(由炎症小体的激活而引起)生成的抑制活性,因此能够研发成与其相关的炎症性疾病治疗剂。
273 通过E3泛素连接酶增强靶蛋白质及其他多肽降解的化合物和方法 CN202311258079.3 2013-01-11 CN117736134A 2024-03-22 C·M·克瑞武兹; D·巴克利; A·丘利; W·乔根森; P·C·加赖斯; I·万莫勒; J·古斯塔夫森; H-S·迪; J·米歇尔; D·W·霍耶; A·G·罗斯; J·D·哈灵; I·E·D·史密斯; A·H·米亚赫; S·A·坎波斯; J·勒
发明发明名称为通过E3泛素连接酶增强靶蛋白质及其他多肽降解的化合物和方法。本发明涉及双功能化合物,其被发现可用作靶向泛素化的调节剂,特别是通过根据本发明所述的双功能化合物被降解和/或以其他方式被抑制的多种多肽及其他蛋白质的抑制剂。具体地,本发明涉及在一端包含结合泛素连接酶的VHL配体和在另一端包含结合靶蛋白质的部分的化合物,使得靶蛋白质被布置在邻近于泛素连接酶,从而引起该蛋白质降解(和抑制)。本发明呈现与根据本发明所述的化合物相关的与靶向多肽降解/抑制一致的宽范围的药理活性。
274 五环三萜衍生物的医药用途、五环三萜衍生物、包含其的药物组合物 CN202311207625.0 2023-09-19 CN117731675A 2024-03-22 梅良和; 谢成英; 白芳; 王亚芳; 徐岚松; 张向磊; 徐超; 张星宇; 王林; 曾洁; 吴洒男
发明提供了以下化合物(I)或者其药学上可接受的盐、酯、光学异构体、互变异构体、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、N‑化物、同位素标记的化合物、代谢物螯合物、络合物、包合物或前药,以及含有本发明的化合物的药物组合物,还提供本发明化合物作为维A酸相关孤儿受体γt(RORγt)拮抗剂或反向激动剂或者NF1抑制剂的用途,以及在与维A酸相关孤儿受体γt或者NF1异常激动相关疾病药物制备中的应用,及相应的药物组合物。
275 激素的衍生物化方法、质谱方法、试剂试剂盒 CN202311111725.3 2023-08-31 CN117720609A 2024-03-19 东达也; 泷胁正贵; 高桥康司; 福沢世杰
发明的目的在于提供一种用于在进行雌激素的电离的分析方法中提高雌激素的检测灵敏度的新方法。本发明提供一种雌激素的衍生物化方法,该方法使用由下述式(1)表示的包含季阳离子的5‑氟‑2,4‑二硝基苯化合物。本发明还提供一种质谱方法,该方法包括通过上述雌激素的衍生物化方法将雌激素衍生物化。【化学式1】 式(1)中,X为季阳离子。
276 一种醋酸环丙孕的合成方法 CN202311574946.4 2023-11-23 CN117720608A 2024-03-19 徐润星; 朱福忠
发明提供了一种醋酸环丙孕的制备方法,属于有机合成技术领域。所述方法以17‑羟基黄体酮为起始物料经生物发酵脱氢反应制得脱氢物,再经过溴化、脱溴、缩酮等一系列反应,得到醋酸环丙孕酮。本发明的方法操作简单,反应条件温和,收率高,选择性好,适于工业化生产。
277 一种高质量醋酸泼尼松及其中间体的制备方法 CN202311725862.6 2023-12-14 CN117720607A 2024-03-19 田玉林; 王霜; 冯蕾; 邹谨霜
发明公开了一种高质量醋酸泼尼松及其中间体的制备方法,涉及醋酸泼尼松制备技术领域,具体包括以下步骤:步骤一、准备17β‑氰基‑5‑雄烯‑17‑醇‑3,3‑乙二羟缩为原料;步骤二、步骤一制得的17α‑羟基黄体酮精制物通过混合生物发酵;步骤三、对11α,17α‑二羟基孕甾‑1,4‑二烯‑3,20‑二酮通过化剂氧化,对氧化反应产物进行上碘置换反应;步骤四、将步骤三制得的醋酸泼尼松加入有机溶剂中,并加入脱色剂进行加压浓缩,将醋酸泼尼松湿品加热升温,并持续搅拌。本发明在实际生产的过程中,将制得的醋酸泼尼松再经过脱色处理,使得制备的醋酸泼尼松满足应用需求,并且所制备的醋酸泼尼松转化率高,符合批量生产需求。
278 一种分子内硫键激活的SuFEx点击化学反应及其产物和应用 CN202311685385.5 2023-12-08 CN117720448A 2024-03-19 安杰; 王闽龙; 侯佳曼; 张小河; 秦新舒; 李璇; 王超; 陈玲霞; 石文标
发明提供一种分子内硫键激活的SuFEx点击化学反应及其产物和应用,以含分子内硫键的烷基磺酰氟为原料,以酚、醇或胺和试剂,在溶剂中反应生成磺酸酯/磺酰胺类化合物。该方法建立了烷基磺酰氟进行高效SuFEx反应的新方法,并提供了硫醇类化合物和N/O‑亲核试剂链接的新途径。本发明基于分子内硫键激活的SuFEx点击化学反应极大提高了烷基磺酰氟的反应性,提升反应的原子利用率,且反应条件温和简单,反应试剂廉价易得,反应快速,产率高,官能团兼容性好。本发明还公开了利用分子内硫键激活的SuFEx点击化学反应合成的一类γ位为硫族元素的烷基磺酸酯和/或磺酰胺类化合物及其在农药、医药方面的应用。
279 从三七中提取三七总皂苷和人参环炔醇的方法和应用 CN202311576056.7 2023-11-23 CN117717574A 2024-03-19 赵海誉; 陈丽华; 王超超; 魏晓露; 王慧君
发明提供一种从三七中提取三七总皂苷和人参环炔醇的方法和应用,具体涉及中药提取技术领域。该方法包括:A、在容器中加入三七粉,再加入乙醇回流提取2~4次,然后过滤浓缩至无醇味,得到三七提取物;B、使用小极性有机试剂萃取三七提取物,获得小极性部位和部位;C、将水部位加入去离子水稀释后经非极性大孔树脂吸附,然后对吸附后的非极性大孔树脂水洗,弃去水洗液,再使用80%乙醇解吸附、浓缩得到三七总皂苷;D、将小极性部位先浓缩,然后使用胶进行梯度洗脱分离,收集得到第二洗脱液;对第二洗脱液继续使用凝胶色谱填料进行洗脱分离3~5个柱体积,收集第1个柱体积后半段次之后的洗脱液进行浓缩干燥得到人参环氧炔醇。
280 裂环羽扇豆烷衍生物及其在制备多靶点肿瘤血管生成和侵袭转移抑制剂中的应用 CN202311135307.8 2023-09-05 CN117106007B 2024-03-19 赵岩; 高春雨; 滕虹伯; 李平亚; 赵天一; 杜锐
发明公开了裂环羽扇豆烷衍生物及其在制备多靶点肿瘤血管生成和侵袭转移抑制剂中的应用,属于药物制备技术领域。本发明运用半合成的方式得到了一系列新颖的多靶点肿瘤血管生成和侵袭转移抑制剂,所述的多靶点为激活FoxO1、Rap1、TSP1的同时抑制PDK1、Id1,可用于预防治疗和缓解FoxO1、PDK1、Rap1、Id1和TSP1介导的相关疾病。通过药理实验验证了FoxO1、Rap1和TSP1的激动作用,PDK1、Id1的抑制作用,可以通过进一步的实验将此类化合物开发为应用于预防、治疗和缓解FoxO1、PDK1、Rap1、Id1和TSP1介导的相关疾病的药物。
QQ群二维码
意见反馈