| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种肉珊瑚苷元的制备方法 | CN202210835726.1 | 2022-07-15 | CN115160394B | 2024-04-19 | 叶益萍; 李晓誉; 黄文康; 高丽娟 |
| 本发明公开了一种从黑鳗藤中制备肉珊瑚苷元的方法，属于天然化合物的提取纯化领域，本发明以黑鳗藤的根和茎为起始原料，经粉碎，提取、浓缩、酸水解、碱水解、层析、浓缩、结晶工序生产而成。本发明工艺简单，采用简单的提取纯化工艺，可达到生产高纯度肉珊瑚苷元的质量要求，肉珊瑚苷元纯度可大于99％。本发明肉珊瑚苷元制备工艺总收率可高达0.2％，比传统工艺收率提高了300％。本发明方法周期短，步骤简便，有机溶剂用量少，成本低廉，具备广阔的应用前景。 | ||||||
| 2 | 金花茶中三萜皂苷类化合物及其制备方法 | CN202311646874.X | 2023-12-04 | CN117866035A | 2024-04-12 | 葛利; 马思远; 何巧; 李姝瑶; 孙舒妍; 杨克迪 |
| 本发明属于天然药物化学技术领域，具体为一种金花茶中三萜皂苷类化合物及其制备方法，本发明以金花茶花朵为原材料，通过溶剂提取、萃取、分离纯化等步骤首次从金花茶干燥花朵中获得2种三萜皂苷类化合物，有利于对金花茶药材及其制剂的开发和质量控制，并为金花茶药材综合开发及天然植物药理活性研究提供了化学依据和物质参考。 | ||||||
| 3 | 一种芳烃羧酸间位烷基化产物及其合成方法 | CN202311660247.1 | 2023-12-06 | CN117776958A | 2024-03-29 | 黄良斌; 罗湘林 |
| 本发明公开了一种芳烃羧酸间位烷基化产物由配体、芳烃羧酸、烷基卤化物、钌催化剂、碱性化合物、添加剂和有机溶剂组成，其结构式如下所示，#imgabs0#其中，R9包括C1‑C5直链或支链的烷基、芳基或天然产物取代的基团；R10和R11分别包括C1‑C2的直链或环状烷基、氟或氢。本发明还公开了一种芳烃羧酸间位烷基化产物的合成方法。本发明的方法以芳烃羧酸和烷基卤化物为原料，以商业可得的金属钌为催化剂，氮化合物为配体，产物具有极高的区域选择性，底物适用性广等特点，原料/催化剂廉价易得、操作简单、原子经济性高、产率高。 | ||||||
| 4 | 一种19-去甲-4-雄烯二酮的制备方法 | CN202311018843.X | 2023-08-14 | CN117304244A | 2023-12-29 | 张峥斌; 周海亮; 尹金玉; 李纯 |
| 本发明提供一种19‑去甲‑4‑雄烯二酮的制备方法，涉及医药技术领域，制备方法包括：以化合物Ⅰ为原料，经过如下反应路线，得到19‑去甲‑4‑雄烯二酮；其中，反应路线为：将所述化合物Ⅰ与四氢呋喃、氯化亚铜以及格氏试剂混合进行格氏反应，得到化合物Ⅱ；向所述化合物Ⅱ中加入吡啶，进行氧化反应，得到化合物Ⅲ；将所述化合物Ⅲ与甲醇钾混合进行闭环反应，生成化合物Ⅳ；将化合物Ⅳ进行加氢水解闭环反应，得到19‑去甲‑4‑雄烯二酮，本发明能够解决现有技术中19‑去甲‑4‑雄烯二酮制备中部分物料危险性大，工艺步骤复杂，三废量大的技术问题。 | ||||||
| 5 | 胆酸的生产方法 | CN202311208391.1 | 2018-07-04 | CN117264007A | 2023-12-22 | 石汉生; 石东东 |
| 本发明提供一种胆酸的生产方法，将盐酸溶液提前混合和冷藏，避免了因高温导致破坏胆酸成分，从而使胆酸的出率大大提高，将氢氧化钠分两次不同的形式加入，从而使碱化水充分起到皂化作用，大大提高了胆酸含量和产量，降低了产品的酸碱综合物，即减少了残渣量。 | ||||||
| 6 | 9β,10α-孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮的制备方法 | CN201580003224.0 | 2015-04-02 | CN107531746B8 | 2023-11-10 | 董军国; 吴志平; 陈济谷 |
| 本发明是有关于一种9β,10α-孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮的制备方法。该制备方法以9β,10α-孕甾-5,7-二烯-3,20-二酮二乙二缩醛(化合物A)为原料，在酸性条件下解保护得到9β,10α-孕甾-4,7-二烯-3,20-二酮(化合物B)，然后在碱性条件下重排得到9β,10α-孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮(化合物C)。本发明的方法简单、环保且收率极高。 | ||||||
| 7 | 一种28-高芸苔素内酯的环保合成方法 | CN202310706267.1 | 2023-06-15 | CN116854765A | 2023-10-10 | 李舟; 杨露; 王文; 刘虎; 刘凯; 罗茜 |
| 本发明公开了一种28‑高芸苔素内酯的环保合成方法，以(2,22)‑二烯‑24S‑乙基‑5α‑胆甾‑6‑酮P1为起始原料，将P1环上双键与支链双键同时环氧化，即经双环氧化、开环、乙酰化、一次水解和二次水解得到四羟基物，最后经内酯化得到目标物28‑高芸苔素内酯。本发明通过全新的有机合成法合成28‑高芸苔素内酯，节能高效、环境友好，步骤少工艺简单，操作方便，具有较好工业应用价值。 | ||||||
| 8 | 16α-羟基泼尼松中间体的制备方法与生产系统 | CN202310214443.X | 2023-03-07 | CN116217646A | 2023-06-06 | 占肖; 李红强 |
| 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种16α‑羟基泼尼松中间体的制备方法与生产系统。本专利以21‑羟基孕甾‑1,4,9(11),16‑四烯‑3,20‑二酮‑21‑醋酸酯为原料，通过溴羟化反应制得式II化合物；式II化合物再经过脱溴反应，制备得到11β,21‑二羟基孕甾‑1,4,16‑三烯‑3,20‑二酮‑21‑乙酸酯。本发明对传统甾体化合物11β羟基制备方法进行了改进，控制了杂质的生成，提高了反应转化率，同时用新一代的甾体前端化合物为原料，缩短了制备步骤，提高了制备效率。本发明方法对反应装置要求低，生产时间短，操作简单，适于工业化生产，有很好的市场前景。 | ||||||
| 9 | 5α-孕烷-3β,17α-二羟基-20-酮及其制备方法 | CN202211483823.5 | 2022-11-24 | CN116041409A | 2023-05-02 | 汤志伟; 蒋澄宇 |
| 本发明公开了一种5α‑孕烷‑3β,17α‑二羟基‑20‑酮及其制备方法，它是以单烯醇酮醋酸酯为起始原料，经环氧化、酯化、上溴、脱溴、水解得到5α‑孕烷‑3β,17α‑二醇‑20‑酮粗品，最后精制得到5α‑孕烷‑3β,17α‑二醇‑20‑酮成品；其中：所述脱溴反应是在丙酮以及雷尼镍的存在下进行的，且所述脱溴反应没有采用氢气。本发明的方法以单烯醇酮醋酸酯为起始原料，经五步反应得到5α‑孕烷‑3β,17α‑二羟基‑20‑酮，该杂质可以作为对照品用于控制5α‑孕烷‑3,20‑二酮的质量。 | ||||||
| 10 | 一种罗布麻花甾醇类提取物及其制备方法与应用 | CN201910925848.8 | 2019-09-27 | CN110720556B | 2023-04-07 | 孙凤刚; 邹胜龙; 李志华; 潘忠超 |
| 本发明属于植物有效成分提取领域，具体涉及一种罗布麻花甾醇类提取物及其制备方法与应用。本发明以罗布麻花为原料，采用溶剂提取的方式获得含有罗布麻花甾醇的提取液，提取液不采用浓缩的方式采用低温结晶的形式使得提取液中的甾醇结晶析出，一方面操作更为简单，另一方面，过滤后的滤液可直接循环使用，且更为环保安全，避免了有机溶剂的挥发。低温结晶后进一步对粗提取物进行分子蒸馏，使得甾醇进一步富集，去除其他杂质。制得的罗布麻花甾醇类提取物可应用于饲料添加。 | ||||||
| 11 | 达玛烷型三萜皂苷类化合物及其制备方法和在制备降血糖药物中的应用 | CN202211609670.4 | 2022-12-14 | CN115724900A | 2023-03-03 | 邓胜平; 李俊; 梁小琴; 梁宏; 陈振锋; 黄艳 |
| 本发明公开了一种达玛烷型皂苷制备方法及其在制备降糖药物中的应用。达玛烷型皂苷制采用如下操作步骤制备：S1：取10kg干燥的青钱柳叶，加入乙醇水溶液，依次加热回流提取，合并滤液，减压回收乙醇，得浸膏；S2：取浸膏1.5kg悬浮于水中，经D101大孔吸附树脂色谱柱吸附，用水清洗，然后用20%、95％乙醇洗脱，分别得到20%、95％乙醇洗脱物，该洗脱物作为富含达玛烷型三萜皂苷的青钱柳叶提取物。本发明提供的大部分达玛烷型三萜皂苷化合物均能增高3T3‑L1脂肪细胞的葡萄糖消耗，显示良好的降血糖活性，且具有浓度依赖性，可用于开发降血糖的相关药物。 | ||||||
| 12 | 胆酸衍生物及其制备方法和医药用途 | CN201910026222.3 | 2016-04-13 | CN111116699B | 2023-02-28 | 李成海; 包如迪; 吕爱锋; 钟慧娟 |
| 本发明涉及胆酸衍生物及其制备方法和医药用途。具体地，本发明涉及一种具有式(I)结构的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐。该系列化合物可以用来治疗用于治疗FXR介导的疾病，包括心血管疾病、动脉粥样硬化、动脉硬化、高胆甾醇血、高血脂慢性肝炎疾病、慢性肝病、胃肠疾病、肾病、心血管疾病、代谢疾病、癌症(例如结直肠癌)或神经迹象如中风等疾病，具有广泛医学应用，有望开发成新一代FXR激动剂。 | ||||||
| 13 | 用于制备胆汁酸类的方法 | CN201880050481.3 | 2018-08-03 | CN111328332B | 2023-01-24 | 刘德军; 钱莹哲; 李准镐; 宋润石 |
| 本公开提供一种胆酸、脱氧胆酸或鹅脱氧胆酸、其酯或其药学上或化妆品学上可接受的盐的制备方法，以及例如，在方法1、1A、1B、2、3、3A和4中描述的有用的新型合成中间体。所述方法可以植物来源的类固醇例如脱氢表雄酮(DHEA)或乙酰基‑脱氢表雄酮(Ac‑DHEA)作为起始材料开始。所述方法可以植物来源的类固醇例如脱氢表雄酮(DHEA)或乙酰基‑脱氢表雄酮(Ac‑DHEA)作为起始材料开始。另外，本公开提供一种包括高纯度的，例如不含动物来源杂质的至少一种胆酸、脱氧胆酸或鹅脱氧胆酸、其酯或其药学上或化妆品学上可接受的盐的药学或化妆品学组合物及其用途。 | ||||||
| 14 | 胆酸中间体A2及其制备方法 | CN202211272286.X | 2022-10-18 | CN115611961A | 2023-01-17 | 李斌; 刘红; 黎成杰 |
| 本发明提供了一种胆酸中间体A2及其制备方法。所述胆酸中间体A2的制备方法包括：胆酸中间体A2的结构式为式A2所示，以水为溶剂，使A1所示化合物与浓硫酸和冰醋酸在20～50℃下进行消除反应直至反应完全，得到包括式A2所示化合物的反应产物，所述反应产物经后处理得到胆酸中间体A2。本发明提供一种反应条件温和的化学合成方法生产胆酸中间体A2，该胆酸中间体A2最终可以用于高效制备胆酸，以解决通过动物内脏提取胆酸带来的病毒传染的风险。 | ||||||
| 15 | 包含类固醇二聚体的制品及其在治疗剂递送中的用途 | CN202080067487.9 | 2020-07-24 | CN114728011A | 2022-07-08 | 伊恩·查尔斯·帕拉格; 马修·亚历山大·约翰·斯坦森; J·保罗·桑特雷; 温迪·艾莉森·奈马克; 亚当·布鲁斯·戴利 |
| 本发明涉及包含类固醇材料和至少一种治疗剂的制品以及这样的制品在持续释放递送系统中的用途，所述类固醇材料包含类固醇二聚体，所述至少一种治疗剂分布在整个类固醇材料中。所述制品可为纤维、纤维网、纺织品、无纺布、膜、球团、圆柱体、微粒、纳米颗粒、成形制品或基底(例如植入物)上的涂层。可通过选择类固醇二聚体内的类固醇、二聚体内缀合类固醇的连接基、类固醇与连接基之间的连接基团、制品表面积、所述至少一种治疗剂在制品内的位置和所述至少一种治疗剂在制品内的量来实现对所述至少一种治疗剂的释放曲线的控制。 | ||||||
| 16 | 用于制备9β,10α-孕酮(逆孕酮)的工艺 | CN201880007073.X | 2018-01-18 | CN110198949B | 2022-05-10 | 罗伯托·莱纳; 克劳迪奥·德尔弗拉特; 达维德·里加蒙蒂 |
| 本发明涉及用于合成通常被称为逆孕酮的(9β,10α)‑孕甾‑4‑烯‑3,20‑二酮的新工艺，所述逆孕酮具有以下所示的式(1)。 | ||||||
| 17 | 一种从米糠油脱臭馏出物中提取植物甾醇的方法 | CN202210079102.1 | 2022-01-24 | CN114409719A | 2022-04-29 | 赵颖莹; 冯思敏; 王丽玲 |
| 本发明公开了一种从米糠油脱臭馏出物中提取植物甾醇的方法，该方法包括：在容器中加入米糠油脱臭馏出物和无水甲醇，加入催化剂，置于恒温水浴中搅拌反应一段时间。反应结束后，取上层油相，用热水反复水洗至静置分层后的水相中不夹带油珠为止。放出水相，油相用无水硫酸钠干燥，冷却结晶。结晶结束后对油相进行过滤，所得的滤饼即为所述植物甾醇。本发明方法采用新型多相酸催化剂尤其是硫酸铁、硫酸铁铵，将米糠油脱臭馏出物中的脂肪酸转化为脂肪酸甲酯，酯化率可达到98.07±0.23％，且仅通过简单的分液和过滤操作，即可从反应产物中回收甲醇和催化剂进行重复利用，在降低成本的同时做到了节约能源、保护环境。 | ||||||
| 18 | 新型甲羟孕酮酯 | CN201980098051.3 | 2019-07-18 | CN114341151A | 2022-04-12 | 卡拉克·阿卜杜勒·哈菲兹; S·皮塔拉 |
| 本公开涉及新型的甲羟孕酮酯形式，其制备方法和包括所述新型的甲羟孕酮酯的药物组合物。本公开还涉及所述新型酯形式在激素治疗中的用途，例如，避孕、激素替代疗法、子宫内膜异位症等。 | ||||||
| 19 | 用于合成醋酸诺美孕酮的工业化方法 | CN201780077446.6 | 2017-12-15 | CN110072873B | 2021-11-26 | S·马霍; J·索尔吉; C·桑塔; P·温克责; L·包洛格; J·霍瓦斯; Z·贝尼 |
| 本发明涉及合成方法的最后步骤，其中在Pd/C催化剂和乙酸存在下在热乙醇溶液中由式(II)的17α‑乙酰氧基‑6‑亚甲基‑19‑去甲孕‑4‑烯‑3,20‑二酮合成式(I)的醋酸诺美孕酮。 | ||||||
| 20 | 罗汉果苷生物催化方法 | CN202080022983.2 | 2020-02-26 | CN113614098A | 2021-11-05 | 因德拉·普拉卡什; 佶·马; 克里斯多佛·梅尔科利亚诺; 卡罗尔·哈特利; 马修·亚历山大·怀尔丁; 科林·斯科特 |
| 可以在特定反应条件下用酶处理含有罗汉果醇糖苷，例如罗汉果苷V的罗汉果提取物，以改变赛门苷I反应产物的分布。经修饰的酶也用于改变赛门苷I的分布，以提高赛门苷I的产率并减少反应污染物。还描述了纯化生物转化反应产物的方法。使用这些方法获得的赛门苷I是用于食物和饮料组合物等的有用的甜味剂和增味剂。 | ||||||
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