| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种高纯度高收率醋酸阿比特龙中间体的制备方法 | CN202311349714.9 | 2023-10-18 | CN117447546A | 2024-01-26 | 冯宪东; 赵立凡; 王本乾; 徐宝旺; 汤沸 |
| 本发明提供了一种高纯度高收率醋酸阿比特龙中间体的制备方法。本发明的制备方法，包括步骤：(1)检测原料碘的水含量：将锌粉与碘在溶剂A中进行反应，之后过滤除掉固体，使用卡尔费休法测定滤液中的水含量N1；同时进行不加碘的空白对照实验，使用卡尔费休法测定空白对照实验中滤液中的水含量N2，计算得到原料碘的水含量；(2)向容器中加入溶剂B、碘、乙酸酐，搅拌反应后加入四甲基胍，加入脱氢表雄酮‑17‑腙I，进行碘代反应，得到醋酸阿比特龙中间体17‑碘‑雄甾‑5,16‑二烯‑3β‑醇II；本发明的方法所得醋酸阿比特龙中间体收率高、纯度高。 | ||||||
| 2 | 治疗CNS疾病的组合物和方法 | CN201880089688.1 | 2018-12-21 | CN111770929B | 2023-12-26 | A.J.罗比肖德; F.G.萨利图罗; M.J.布兰科-皮拉多; D.拉; B.L.哈里森 |
| 3 | 一种酚类甾体化合物的合成方法及其应用 | CN202211157129.4 | 2022-09-21 | CN115353540B | 2023-08-11 | 桂敬汉; 张孟晴; 汪昀 |
| 本发明提供了一种酚类甾体化合物的合成方法。具体地，本发明提供了一种包括如下所示步骤的酚类甾体化合物的合成方法。 | ||||||
| 4 | 泽泻醇A-24-醋酸酯在提高MRSA对β-内酰胺类抗生素敏感性方面的应用 | CN202210782586.6 | 2022-07-05 | CN115350197B | 2023-06-13 | 廖晓萍; 梁立杰; 何冰; 任昊; 梁银; 孙坚 |
| 本发明涉及泽泻醇A‑24‑醋酸酯的新用途，具体涉及泽泻醇A‑24‑醋酸酯在提高MRSA对β‑内酰胺类抗生素敏感性方面的应用。本发明提供了泽泻醇A‑24‑醋酸酯在制备提高MRSA对β‑内酰胺类抗生素敏感性方面的增效剂的应用。研究发现泽泻醇A‑24‑醋酸酯与β‑内酰胺类药物(苯唑西林、头孢西丁)在体内和体外均具有很好的协同效果，泽泻醇A‑24‑醋酸酯或β‑内酰胺类抗生素单独作用对MRSA菌株的杀菌效果微乎其微，但两者联用杀菌效果显著提高。泽泻醇A‑24‑醋酸酯与现有抗菌药配伍从而提高其抗菌效果，使其恢复对多重耐药病原菌的敏感性，对临床实现抗生素替代和解决细菌耐药性具有重要意义。 | ||||||
| 5 | 通过微通道反应制备醋酸阿比特龙中间体的方法 | CN202210136136.X | 2022-02-15 | CN114478678B | 2023-05-12 | 刘宏运; 李大鹏; 亓晓雷 |
| 公开一种微通道反应制备醋酸阿比特龙中间体的方法，包括(1)将碘、四甲基胍溶于溶剂中制成碘和四甲基胍各自浓度分别为0.2～3.0kg/L的溶液R；(2)将3β‑羟基‑雄甾‑5‑烯‑17‑腙溶于溶剂中制成浓度为0.1～2.0kg/L的浆料S；(3)将溶液R和浆料S按一定的动态物料配比引入到微通道反应器连续反应；(4)将从微通道反应器中流出的反应液固‑液分离，分离出的液体加入还原性溶液进行淬灭，淬灭后蒸馏浓缩，回收有机溶剂，残余物加水洗涤，过滤分离，得到固体；(5)向得自步骤(4)的固体中加入混合溶剂并加热转化，得到17‑碘‑雄甾‑5,16‑二烯‑3β‑醇。该方法副产物少，生产效率高，设备规模小，产品质量优的特点，该方法适合大规模产业化生产。 | ||||||
| 6 | 一种新型三萜类化合物及其制备治疗心血管疾病药物的用途 | CN201910611991.X | 2019-07-08 | CN112194697B | 2023-04-14 | 叶淼; 许文; 徐伟; 林羽 |
| 本发明提供了一种式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其光学异构体、或其立体异构体、或其溶剂合物。本发明的化合物结构新颖，能明显改善心衰斑马鱼的心衰指标和血栓指标，并且其改善作用明显优于对照药物。本发明化合物可以作为改善结构性心脏病变和心脏前负荷和后负荷的先导化合物，在制备预防和/或治疗心衰和血栓的药物上，具有非常良好的应用前景。 | ||||||
| 7 | 一种制备古古甾酮的方法 | CN202111346264.9 | 2021-11-15 | CN113980084B | 2023-03-21 | 蒋红平; 龙能吟; 唐小海; 谢来宾 |
| 一种制备古古甾酮的方法，通过式6所示化合物经一步法制备得到，具体包括将式6所示化合物溶解在有机溶剂中，加入自由基引发剂过氧化苯甲酰和催化剂，通入空气进行氧化反应得到所述古古甾酮，所述有机溶剂中包含C3‑C6的酮，所述催化剂包括N‑羟基邻苯二甲酰亚胺和过渡金属钴、锰或铜的氧化物或盐。本发明以更有效的方式，直接通过空气氧化引入16‑位碳基得到目标化合物古古甾酮，其步骤更短，收率更高，更环保。 | ||||||
| 8 | 神经活性类固醇和含有其的药物组合物 | CN202180020110.2 | 2021-01-12 | CN115244065A | 2022-10-25 | 徐连红; 赵桂玲 |
| 本发明涉及新颖结构的神经活性类固醇(NAS)。本发明还涉及包含所述神经活性类固醇(NAS)和其盐的药物组合物。所述药物组合物能够用于预防和/或治疗与GABA调节相关的CNS病状或疾病，诸如抑郁症、双相障碍、痴呆、亨廷顿氏病、帕金森氏病等。本发明还涉及用于治疗有需要的受试者的CNS病症的方法。 | ||||||
| 9 | 一种合成胆汁酸的方法 | CN202210110020.9 | 2022-01-29 | CN114805463A | 2022-07-29 | 底复华; 徐启兵; 李志亚; 胡逸民 |
| 本公开涉及一种合成胆汁酸的方法。具体而言，提供了一种脱氧胆酸或其可药用盐的方法。该方法操作简单，适于工业化生产。 | ||||||
| 10 | 用于治疗CNS病症的组合物和方法 | CN202080059464.3 | 2020-06-29 | CN114787174A | 2022-07-22 | A·J·罗比肖; F·G·萨利图罗; M·J·布兰科-皮拉多; D·拉; B·L·哈里森; M·L·莫宁斯塔 |
| 本文提供了一种式(1‑I)化合物：或其药学上可接受的盐，其中R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R11a、R11b、R16a、R16b、R19、R18、X、q、r、s、t、u和n在本文中定义。本文还提供了包含式(1‑I)化合物的药物组合物，以及使用所述化合物，例如用于治疗CNS相关病症的方法。 | ||||||
| 11 | 3.α.-羟基-17.β.-酰胺神经活性类固醇及其组合物 | CN201980085054.3 | 2019-12-20 | CN113195512A | 2021-07-30 | M.J.布兰科-皮拉多; F.G.萨利图罗 |
| 本文提供的是式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中R2a、R2b、R4a、R4b、R6、R7、R11a、R11b、R16、R17、R3、R5、R19和RX如本文所定义且其中RY代表任选取代的杂芳基。本文还提供了包含式(I)化合物的药物组合物和使用所述化合物，例如，用于治疗CNS相关障碍的方法。 | ||||||
| 12 | 用于治疗CNS病症的在位置10处被环状基团取代的神经活性类固醇 | CN201980079330.5 | 2019-10-11 | CN113166193A | 2021-07-23 | M.J.布兰科-皮拉多; F.G.萨利图罗; M.L.莫宁斯塔 |
| 本文提供了一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中n、R19、R5、R3a、R6a、R6b、R1、R2a、R2b、R4a、R4b、R7a、R7b、R11a、R11b、R12a、R12b、R17b、R15a、R15b、R16a和R16b如本文所定义。本文还提供了包含式(I)化合物的药物组合物，以及例如在CNS相关病症的治疗中使用所述化合物的方法。 | ||||||
| 13 | 一种雄烯酮的合成方法 | CN202110090964.X | 2021-01-22 | CN112778390A | 2021-05-11 | 李刚; 万明; 郑飞剑; 张江平; 李勇杰; 魏积福; 赵哲峰; 郑扶桑; 王萍 |
| 本发明涉及医药制备领域，特别涉及一种雄烯酮的合成方法。其包括以下步骤：S100、将睾酮经催化剂催化进行氢化加成反应得到化合物I；S200、将化合物I的17位羟基转化为易离去的卤素基团或磺酸酯基团，得到化合物II；S300、化合物II在加热条件下与碱进行消除反应，即脱卤素反应或脱磺酸酯反应，得到雄烯酮。该雄烯酮的合成方法具有以下有益效果：其原料廉价易得；工艺简单、路线简短、对设备的要求低；无危险性试剂和操作，容易实现大规模工业化生产；合成过程无产生异构体杂质，目标产物雄烯酮收率高。 | ||||||
| 14 | 合成胆汁酸组合物、方法和制剂 | CN201810072485.3 | 2008-06-18 | CN108191940B | 2021-02-09 | 罗伯特·M·莫里亚蒂; 纳撒尼尔·E·戴维; 纳迪尔·阿梅杜迪恩·马哈茂德; 阿昌佩塔·拉坦·普拉萨德; 罗伊·A·小斯瓦尔英根; 约翰·格雷戈里·里德; 阿希拉·库马尔·萨胡 |
| 本发明涉及合成胆汁酸组合物、方法和制剂。更具体而言，本发明涉及脱氧胆酸和相关组合物，所述组合物不含任何动物源部分并且不含致热原部分。 | ||||||
| 15 | 治疗CNS疾病的组合物和方法 | CN201880089688.1 | 2018-12-21 | CN111770929A | 2020-10-13 | A.J.罗比肖德; F.G.萨利图罗; M.J.布兰科-皮拉多; D.拉; B.L.哈里森 |
| 本文提供的是式(I‑I)化合物及其药学上可接受的盐；其中p、R1、R3a、R2a、R11a、R11b、R6a和R6b在文中定义。本文还提供了包含式(I‑X)化合物的药物组合物以及使用该化合物例如在治疗CNS相关疾病中的方法。 | ||||||
| 16 | 用于制备胆汁酸类的方法 | CN201880050481.3 | 2018-08-03 | CN111328332A | 2020-06-23 | 刘德军; 钱莹哲; 李准镐; 宋润石 |
| 本公开提供一种胆酸、脱氧胆酸或鹅脱氧胆酸、其酯或其药学上或化妆品学上可接受的盐的制备方法，以及例如，在方法1、1A、1B、2、3、3A和4中描述的有用的新型合成中间体。所述方法可以植物来源的类固醇例如脱氢表雄酮(DHEA)或乙酰基-脱氢表雄酮(Ac-DHEA)作为起始材料开始。所述方法可以植物来源的类固醇例如脱氢表雄酮(DHEA)或乙酰基-脱氢表雄酮(Ac-DHEA)作为起始材料开始。另外，本公开提供一种包括高纯度的，例如不含动物来源杂质的至少一种胆酸、脱氧胆酸或鹅脱氧胆酸、其酯或其药学上或化妆品学上可接受的盐的药学或化妆品学组合物及其用途。 | ||||||
| 17 | 一种通过离子交换树脂分离纯化夫西地酸的方法 | CN201910884092.7 | 2019-09-19 | CN110540570A | 2019-12-06 | 张茂华; 蒋永飞; 赖庆云; 陈亮; 吴耀美 |
| 本发明公开了一种通过离子交换树脂分离纯化夫西地酸的方法，利用夫西地酸在pH值大于等于电点的条件下水溶性增大和离子交换树脂的强选择性吸附这两个特点，采用发酵液经过滤后得澄清的夫西地酸水溶液，发酵滤液经离子交换树脂吸附解析，最后将解析液经浓缩后用有机溶剂萃取并结晶烘干，得到符合质量要求的夫西地酸成品，解决了目前大多数生产工艺工序步骤繁琐，生产周期长，有机溶剂使用量较大等问题，本发明的整体工艺中工序步骤少，生产周期短，生产效率高，同时有机溶剂用量少，提高了生产安全性。 | ||||||
| 18 | 一种16烯甾体化合物的制备方法 | CN201810237593.1 | 2018-03-22 | CN110294783A | 2019-10-01 | 李亚玲; 孙建磊 |
| 本发明提供一种16烯甾体化合物的制备方法，以式I化合物为底物，三甲基卤硅烷为脱水剂，在非质子反应溶剂中脱水反应生成16烯甾体式II化合物，所述三甲基卤硅烷选自三甲基氯硅烷、三甲基溴硅烷、三甲基碘硅烷中的一种或多种。本发明的有益效果是供一种反应条件温和，环境友好，易操作，成本低，摩尔收率高的16烯甾体化合物的制备方法，用三甲基卤硅烷作为脱水剂，便宜易得，该发明新工艺更具产业化价值，能够有效控制副反应，提高反应收率和质量。 | ||||||
| 19 | 用于合成胆汁酸衍生物、特别是奥贝胆酸的中间体 | CN201780030532.1 | 2017-05-18 | CN109415407A | 2019-03-01 | A·C·韦茅斯-威尔逊; Z·科姆斯塔; L·沃利斯; T·埃文斯; I·戴维斯; C·奥特; R·巴彻勒 |
| 本发明涉及通式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和Y如文中所定义。所述化合物是用于合成可用于治疗例如肝脏疾病的合成胆汁酸的中间体。 | ||||||
| 20 | 一种夫西地酸化学修饰物及其制备方法和应用 | CN201610284210.7 | 2016-04-29 | CN105924488B | 2019-01-22 | 赵肃清; 吴盼盼; 张焜; 洪为谦; 江政云; 崔锡平; 程安明; 秦静 |
| 本发明属于医药技术领域，公开了一种夫西地酸化学修饰物及其制备方法以及应用。该夫西地酸化学修饰物具有如式1所述的结构，其中R1和R2为氢原子、卤素、烷氧基、三氟甲基或烷基。本发明对天然产物夫西地酸进行化学修饰，得到一系列夫西地酸衍生物，具有制备方法简单，合成产率高，所得的夫西地酸进行化学修饰使用范围广。经药理实验表明，部分夫西地酸化学修饰衍生物具有明显的抑制细菌活性(如沃尔巴克噬菌体)活性的作用，表明该类化合物可以应用在制备预防、控制或治疗细菌感染的药品；也可以作为添加剂用于制备具有杀菌、消毒的医疗器械中的应用。 | ||||||
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