| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 甘草次酸-小檗碱衍生物及其在制备治疗代谢性疾病药物中的应用 | CN202410203756.X | 2024-02-23 | CN118047828A | 2024-05-17 | 娄红祥; 王雪; 刘悦; 徐泽军; 孙斌 |
| 本发明属于生物医药技术领域，涉及用于治疗代谢性疾病的化学药物，具体涉及甘草次酸‑小檗碱衍生物及其在制备治疗代谢性疾病药物中的应用。其化学结构如式I所示，其中，n为1～6， 为单键或双键，R为O、羟基或 R’为C1‑C5的烷基。本发明将具有广泛生物活性的甘草次酸与小檗碱结合起来，显著提高了小檗碱和甘草次酸单独使用时的生物利用度和活性，并对代谢性疾病尤其是糖尿病、高脂血症的治疗效果，从mmol级提升到nmol级，大大提高了小檗碱的临床用药的安全性。 | ||||||
| 2 | 榆树皮提取的化合物及其制备方法和应用 | CN202311512869.X | 2023-11-14 | CN118047822A | 2024-05-17 | 郑明善; 崔东日; 于跃; 郎明越; 呼德日; 康东周; 闵俊哲; 李镐; 李喜玲 |
| 本发明公开了榆树皮提取的化合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域，本发明丰富了榆树皮的化学成分，并一定程度上阐明了其抗炎活性物质基础，找出了具有良好开发潜力的防治败血症的先导化合物，为后续的抗败血症等药物的研究及开发奠定了基础。本发明提取的化合物1、9、23、24对LPS诱导的RAW264.7细胞释放NO、TNF‑α和IL‑6有较好的抑制作用；同时通过实验验证了化合物23能显著降低败血症肝损伤死亡率，降低血清AST、ALT、TNF‑α和NO含量，具有显著的肝保护作用；同时升高了肝组织SOD活性和降低了MDA的含量，具有明显的抗氧化作用。 | ||||||
| 3 | 基于偶氮还原酶激活的CDDO-Me/Ozanimod共前药及其制备方法和应用 | CN202410110694.8 | 2024-01-26 | CN118005709A | 2024-05-10 | 凌勇; 孙甜甜; 王德智; 郑宏威; 蒋杨阳; 王凯; 高歌; 贾兹涵 |
| 本发明属于生物医药技术领域，基于偶氮还原酶激活的CDDO‑Me/Ozanimod共前药及其制备方法和应用，该共前药具有通式I所示结构： 本发明的CDDO‑Me/Ozanimod共前药可以在肠道炎症中被偶氮还原酶特异性激活，产生荧光并经过1,6消除反应释放活性原药CDDO‑Me和Ozanimod，发挥协同作用，用于结肠炎的诊断和治疗。本发明共前药不仅能提供基于荧光的精确炎症诊断，而且还可以在肠道部位靶向聚集，增加两种母体药物在肠道中的选择性积累，从而发挥选择性荧光示踪和协同高效抗结肠炎的治疗作用。 | ||||||
| 4 | 一种甘草次酸衍生物及其制备方法与应用 | CN202311864855.4 | 2023-12-29 | CN118005708A | 2024-05-10 | 王烁今; 陈亮; 李友宾; 徐俊裕; 王燕; 王雪松; 钟梅莲; 卜泓月; 廖菊婷 |
| 本发明提供一种甘草次酸衍生物及其制备方法与应用。所述甘草次酸衍生物的结构式如式A所示：；本发明合成新结构的甘草次酸衍生物，具有良好的抗凝和抗炎活性，可较好应用于制备同时具有抗凝和抗炎用途的药物，具有一药双功能，具有较高的应用价值。 | ||||||
| 5 | 抑制缺氧诱导因子1α的CDDO喹啉衍生物及其制备方法与应用 | CN202410002769.0 | 2024-01-02 | CN117964676A | 2024-05-03 | 陈莉; 姜丽婷; 李娜; 李丽婧; 金雪琼 |
| 本发明公开了结构如式Ⅲ所示的CDDO喹啉衍生物，R选自 R1选自 R2选自n选自2～5的整数。药理实验研究表明，本发明CDDO喹啉衍生物能够减少肿瘤细胞HIF‑1α蛋白的含量，可以在低氧下抑制肿瘤细胞增殖，对多种肿瘤细胞的增殖抑制作用显著优于CDDO及CDDO‑Me，本发明公开了所述的CDDO喹啉衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。 | ||||||
| 6 | 一种化学絮凝-超临界二氧化碳技术联用浸提高活性茶皂素的方法 | CN202310874544.X | 2023-07-17 | CN117126225B | 2024-04-30 | 吴振军; 欧阳鹏飞; 黄中原; 曹梦雪 |
| 本申请涉及一种化学絮凝‑超临界二氧化碳技术联用浸提高活性茶皂素的方法，包括以下步骤：S1、初步浸提：茶籽粕经含水乙醇浸提，浸提液进行冷冻干燥，得茶皂素粗产品；S2、化学絮凝纯化：采用复配絮凝剂对茶皂素粗产品进行一级纯化；S3、超临界二氧化碳技术纯化：经S2步骤一级纯化的茶皂素产品，在15～40MPa的压力下，以体积分数为60％～85％的乙醇水溶液作为萃取剂进行萃取，经冷冻干燥后得到高活性茶皂素产品。本发明提供的方法制得的茶皂素高纯度、高活性，且工序简便、高效、清洁、无污染。 | ||||||
| 7 | 一种天然产物凝胶载药体系的制备方法 | CN201810013783.5 | 2018-01-08 | CN108096184B | 2024-04-30 | 杨鑫; 王嘉成; 智康康; 赵海田; 王静 |
| 本发明公开了一种天然产物凝胶载药体系的制备方法，所述方法步骤如下：一、将一定重量的天然产物凝胶质溶解于乙醇中，构建5~20mg/ml的天然产物凝胶质乙醇溶液；二、将亲水性药物溶解于水中，配制5~20mg/ml亲水性药物水溶液；三、将天然产物凝胶质乙醇溶液和亲水性药物水溶液进行混合并振摇，控制乙醇与水的体积比为1：0.2~2，静置5~60min，即成功构建载亲水性药物的天然产物凝胶质乙醇水凝胶。本发明利用天然产物凝胶构建了一种具有增强抗肿瘤药物活性的凝胶药物载药体系，使用该药物体系能够起到增强抗肿瘤药物治疗效果，减少肿瘤药物给药周期的优点。 | ||||||
| 8 | 一种基于雷公藤红素的PROTAC化合物、制备方法及应用 | CN202410330132.4 | 2024-03-22 | CN117924404A | 2024-04-26 | 刘文山; 丁传华; 李洪英; 赵基凤; 王一清 |
| 本发明公开了一种基于雷公藤红素的PROTAC化合物、制备方法及应用，涉及PROTAC化合物技术领域。所述制备方法由以下步骤组成：制备中间体、合成；所述制备中间体为，来那度胺与羧酸衍生物在缩合剂存在下，制得中间体；所述合成为，雷公藤红素与中间体在碳酸氢钠存在下，制得基于雷公藤红素的PROTAC化合物。所述基于雷公藤红素的PROTAC化合物、制备方法及应用，能够有效避免雷公藤红素的副作用及毒性，与雷公藤红素相比，PROTAC化合物的抗癌效果更强且毒性更低，能够抑制乳腺癌癌细胞的增殖，并且能够靶向诱导HSP90蛋白降解，可被用作降解剂，具有作为新型抗癌药物的开发前景，有望制备为新型抗肿瘤药物。 | ||||||
| 9 | 裂环乌苏烷型三萜类化合物及其药物组合物治疗神经炎症的用途 | CN202211217486.5 | 2022-10-04 | CN117886877A | 2024-04-16 | 李帅; 邵思远; 李若斐; 夏文绮 |
| 本发明属于医药技术领域，公开了一类18,19‑裂环的乌苏烷型三萜类化合物，该类成分的主要特征是乌苏烷型五环三萜及其皂苷类化合物于E环的C18‑C19位发生单键开裂形成四环乌苏烷型三萜类成分。经细胞实验证实，该类成分对脂多糖诱导BV‑2神经小胶质细胞分泌的重要炎症因子TNF‑α和IL‑1β具有显著的抑制作用，而且对炎症状态下的MAPK/NF‑κB/NLRP3通路的关键蛋白的磷酸化水平有明显的下调作用。又经动物实验证实，该类成分对脂多糖诱导的BALB/c小鼠急性神经炎具有明显的抑制作用，可用于预防和/或治疗神经炎症相关的疾病。 | ||||||
| 10 | 一种毛菊苣根中羽扇豆醇的提取方法及其应用 | CN202410036401.6 | 2024-01-09 | CN117860760A | 2024-04-12 | 秦冬梅; 潘培妍; 陈卫军 |
| 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种毛菊苣根中羽扇豆醇的提取方法及其应用。本发明提供了一种毛菊苣根中羽扇豆醇的提取方法，将用95％乙醇浸泡得到的浸泡液浓缩，然后和水混合采用石油醚萃取，再将石油醚层浓缩后进行正相硅胶柱分离，配合凝胶柱洗脱、苯基柱分离，得到了高纯度的羽扇豆醇。本发明的方法流程简单高效、安全；本发明的制备方法所得化合物对FFA诱导的肝细胞脂肪变性具有良好的治疗效果，可以显著抑制FAS、IL‑6、促进FXR、ZO‑1、Occludin蛋白的表达，改变由HFD引起的小鼠血清生化指标变化，具有制备成为NAFLD治疗药物的潜力。 | ||||||
| 11 | 一种牛膝中甾酮和皂苷类成分的分离制备方法 | CN202311764350.0 | 2023-12-19 | CN117820410A | 2024-04-05 | 王晓; 于金倩; 刘伟; 纪文华; 朱姮 |
| 本发明公开了一种牛膝中甾酮和皂苷类成分的分离制备方法，属于中药有效成分的提取制备技术领域。所述分离制备方法包括如下步骤：取牛膝粉碎，加溶剂回流提取，浓缩，制得牛膝粗提物；将所述牛膝粗提物经大孔树脂柱色谱法去除高极性成分，得牛膝富集粗品；利用高速逆流色谱对所述牛膝富集粗品进行分离，获得三种单组分和第四组分混合物；应用银离子配位高速逆流色谱从第四组分样品制备牛膝中25R‑牛膝甾酮和25S‑牛膝甾酮。采用本发明的分离制备方法能够快速纯化制备出高纯度的5种甾酮类和皂苷类化合物，操作简便，稳定性好，纯度均达到90％以上。 | ||||||
| 12 | 一种齐墩果烷型三萜皂苷化合物及其制备方法和应用 | CN202211347769.1 | 2022-10-31 | CN115651055B | 2024-03-29 | 孙振亮 |
| 本发明涉及一种齐墩果烷型三萜皂苷化合物及其制备方法和应用，属于天然药物化学及医药技术领域；本发明的发明人从丁葵草中分离得到一种新的齐墩果烷型三萜皂苷化合物，并在进一步的药效研究过程中意外地发现该化合物能够显著抑制乳腺癌细胞的增殖，具有抗肿瘤方面的活性；因此，本发明的式(I)结构式的齐墩果烷型三萜皂苷化合物及其药物组合物未来具有治疗或预防癌症，特别是治疗或预防乳腺癌的临床应用前景。 | ||||||
| 13 | 五环三萜衍生物的医药用途、五环三萜衍生物、包含其的药物组合物 | CN202311207625.0 | 2023-09-19 | CN117731675A | 2024-03-22 | 梅良和; 谢成英; 白芳; 王亚芳; 徐岚松; 张向磊; 徐超; 张星宇; 王林; 曾洁; 吴洒男 |
| 本发明提供了以下化合物(I)或者其药学上可接受的盐、酯、光学异构体、互变异构体、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、N‑氧化物、同位素标记的化合物、代谢物、螯合物、络合物、包合物或前药，以及含有本发明的化合物的药物组合物，还提供本发明化合物作为维A酸相关孤儿受体γt(RORγt)拮抗剂或反向激动剂或者NF1抑制剂的用途，以及在与维A酸相关孤儿受体γt或者NF1异常激动相关疾病药物制备中的应用，及相应的药物组合物。 | ||||||
| 14 | 三叶木通降三萜化合物在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用 | CN202010941081.0 | 2020-09-09 | CN112121053B | 2024-03-19 | 谭建文; 徐巧林; 欧阳锦逵; 钱涛; 刘少博 |
| 本发明公开了三叶木通降三萜化合物在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用。本发明从三叶木通的可食用果实部分分离获得的如式Ⅰ所示的降三萜化合物，其具有强效抑制α‑糖苷酶的活性且潜在毒副作用小，对应的植物材料来源丰富，且采用植物果实和叶提取使得植物本身不受过多破坏而能长期利用，且该单体化合物稳定、易存放，其抑制α‑糖苷酶活性显著强于临床用药阿卡波糖，有可能进一步发展为有效、安全的预防和治疗Ⅱ型糖尿病的α‑糖苷酶抑制剂类药物，具有较好前景。#imgabs0# | ||||||
| 15 | 一种甘草内生菌及其所产酶在甘草酸和光甘草定提取中的应用 | CN202311240474.9 | 2023-09-25 | CN117701396A | 2024-03-15 | 张新国; 李媚媛; 贾志鹏; 李钦; 王蓓; 刘冰 |
| 本发明提供了一种甘草内生菌及其所产酶在甘草酸和光甘草定提取中的应用，属于生物和中药成分提取技术领域；所述甘草内生菌的保藏编号为CGMCC No:40725，于2023年7月10日保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心，保藏地址为中国北京；所述甘草内生菌产有专属性更强的纤维素酶、果胶酶，本发明通过纤维素酶、果胶酶分解植物细胞壁中纤维素和果胶，增加活性成分溶出，进而实现对甘草酸、光甘草定的共提取。 | ||||||
| 16 | 一种QS21免疫佐剂的制备方法 | CN202111627088.6 | 2021-12-28 | CN116355035B | 2024-03-12 | 陈德祥; 谭枫于; 胡业勤; 龚磊; 章伟平 |
| 本发明涉及一种QS21免疫佐剂的制备方法，所述方法包括如下步骤：(1)皂素粗品的溶解及过滤，(2)反相粗纯，(3)反相精纯，(4)析出重溶步骤，和(5)超滤置换步骤。使用本发明技术路线获得的QS21佐剂，纯化收率不低于50％，最终获得的QS21的纯度不低于94％，在刺激免疫功能、毒性以及稳定性等多个方面，都不弱于现有相关产品。 | ||||||
| 17 | 一种雷公藤红素衍生物、其制备方法及医药用途 | CN202311362426.7 | 2023-10-19 | CN117645647A | 2024-03-05 | 黄鹏; 汪电雷; 文峻; 张辉兰; 滕帆; 刘鹏; 陈诚; 王若玲; 卞在东 |
| 本发明公开了一种通式(Ⅰ)所示的雷公藤红素衍生物或其药学上可接受的盐，该类化合物具有水溶性好，抗肿瘤活性高、诱导肿瘤细胞凋亡作用，可应用于包括骨肉瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、结肠癌、黑色素瘤在内的多种肿瘤疾病的治疗中，具有潜在的抗肿瘤研究价值和应用前景。并且，制备这些化合物所采用的方法具有原料易得、操作简便、收率高的特点，能够快速合成目标化合物； | ||||||
| 18 | 甘草皂苷A3对新型冠状病毒突变体的广谱抑制用途 | CN202211003587.2 | 2022-08-19 | CN117618451A | 2024-03-01 | 叶敏; 易阳; 高福; 杨航; 张梦; 余蓉; 鲍扬讴捷; 乔雪; 李文哲; 危宏平; 薛恒; 刘科芳; 赵欣 |
| 本发明公开了甘草皂苷A3对新型冠状病毒突变体的广谱抑制用途。本发明发现甘草皂苷A3可以广泛抑制新型冠状病毒突变体Beta、Delta和Omicron刺突蛋白RBD区域，对导致人类感染的不同种类冠状病毒刺突蛋白存在亲和力，对新型冠状病毒突变株感染的细胞具有抑制作用，同时，甘草皂苷A3具有抗炎作用，可作为新冠病毒突变体及未来危害人类健康的冠状病毒的潜在抑制剂。基于以上发现，甘草皂苷A3及其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药中的一种或其混合物可用于制备治疗和/或预防抗新型冠状病毒突变体或未来导致人类感染的其他冠状病毒的药物及保健品。 | ||||||
| 19 | 一种改性茶皂素杀螺剂及其制备方法 | CN202310113197.9 | 2023-02-15 | CN116058376B | 2024-03-01 | 徐兵; 文英; 朱伯荣; 徐克勤; 巩华; 林淑红 |
| 本发明涉及一种改性茶皂素杀螺剂及其制备方法，所述改性茶皂素杀螺剂包括以下质量份的原料：100份填充剂，18‑24份改性茶皂素，6‑10份分散剂，1‑3份崩解剂，10‑15份润湿剂；所述改性茶皂素是茶皂素和吡咯烷酮羧酸进行酯化后的产物。本发明基于茶皂素进行结构改性，制备得到一高效、低毒、无农害的改性茶皂素杀螺剂，对福寿螺、钉螺有很好的杀灭效果，对鱼虾等基本无影响，是一种新型高效无公害的茶皂素型杀螺剂。 | ||||||
| 20 | 一种甘草酸的异构化方法及异甘草酸镁的制备方法 | CN202311527599.X | 2023-11-15 | CN117567545A | 2024-02-20 | 江鸿; 于士兵; 吕佳 |
| 本发明属于生物医药技术领域，涉及医药中间体的制备方法，具体涉及一种甘草酸的异构化方法及异甘草酸镁的制备方法。在温度为50～90℃的条件下，采用紫外光照射甘草酸水溶液进行反应至少2h，即得。本发明提供的甘草酸的异构化方法反应快，操作简单，适合工业化生产。 | ||||||
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