| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种6-芳/烷硫基-2H-吡喃-3-酮类化合物制备硫糖苷的方法 | CN202410069039.2 | 2022-08-22 | CN117986219A | 2024-05-07 | 姚辉; 黄年玉; 王能中; 王艳艳; 向少华; 向一闽; 章靖宇; 马丽娟 |
| 本发明公开了一种6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑酮类化合物制备硫糖苷的方法，以6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑酮类化合物为原料，制备得到6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑醇类化合物；再加入过量的N‑甲基吗啉‑N‑氧化物的溶液，催化剂OsO4，TLC检测反应进程，当原料完全消失后，终止反应，萃取收集有机相，减压蒸馏除去溶剂得到粗产物，然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作为流动相进行柱层析获得硫糖苷。且此方法相较于前人已报道的硫糖苷构建方法而言，可以预料之外地同时进行天然糖以及非天然糖高效构建，对6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑酮进行简单官能团化应用即可实现。 | ||||||
| 2 | 用于治疗神经变性疾病的2-氟代的胆汁酸 | CN201980085276.5 | 2019-12-20 | CN113330020B | 2024-04-05 | A·C·韦茅斯-威尔逊; B·J·P·林克劳; G·帕克尔; J·瓦茨; H·莫蒂博伊斯; O·班德曼; C·黑斯廷斯 |
| 通式(I)的2‑氟代的胆汁酸化合物，其中R1和R2至少一个代表F，另一个选自H或F，且其中R3如本文所定义；其具有治疗和预防神经变性疾病、包括阿尔茨海默病和帕金森病的用途。#imgabs0# | ||||||
| 3 | 6-芳/烷硫基-2H-吡喃-3-酮类化合物的合成方法及其应用 | CN202211007274.4 | 2022-08-22 | CN115368332B | 2024-03-12 | 姚辉; 黄年玉; 王能中; 王艳艳; 向少华; 向一闽; 章靖宇; 马丽娟 |
| 一类6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑酮类化合物的合成方法，将叔丁基碳酸酯取代的二氢吡喃酮类化合物、吡喃酮受体和催化剂加入到有机溶剂中，室温搅拌，TLC检测反应进程，当叔丁基碳酸酯取代的二氢吡喃酮化合物原料完全消失后，终止反应，萃取收集有机相，减压蒸馏除去溶剂得到粗产物，然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作为流动相进行柱层析得到6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃酮类化合物。所产生的6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑酮类化合物，进一步通过还原和双羟基化便可得到硫糖苷的产物，且此方法相较于前人已报道的硫糖苷构建方法而言，可以预料之外地同时进行天然糖以及非天然糖高效构建，对6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑酮进行简单官能团化应用即可实现。 | ||||||
| 4 | 一种植物甾醇硫化氢供体型衍生物及其制备方法与应用 | CN202311557673.2 | 2023-11-21 | CN117567539A | 2024-02-20 | 肖莹; 张蕊; 于清峰 |
| 本发明属于天然药物开发技术领域，具体涉及一种植物甾醇硫化氢供体型衍生物及其制备方法与应用，本发明提供的植物甾醇硫化氢供体衍生物是以植物甾醇为先导化合物、在所述植物甾醇的C3位羟基上、采用酯化反应和缩合反应修饰结合硫化氢供体制备获得，提供的植物甾醇硫化氢供体型衍生物可在体内外缓慢释放硫化氢，具有显著的抗炎活性，无胃肠道副作用，提供的植物甾醇硫化氢供体型衍生物的制备方法，具有反应条件温和、反应时间短、操作简单、收率高等优点。 | ||||||
| 5 | 一种立体专一性合成2-烯醛、2-烯酮化合物及其氘代化合物的方法 | CN202011485720.3 | 2020-12-16 | CN114634407B | 2024-02-02 | 麻生明; 王维一; 于一博; 钱辉 |
| 本发明公开了一种立体专一性合成2‑烯醛和2‑烯酮化合物及其氘代化合物的方法，即通过2,3‑联烯醇与有机硼酸，在铑催化剂、铜催化剂、碱、空气(或氧气)的作用下，在有机溶剂中反应，立体专一性地一步合成2‑烯醛和2‑烯酮化合物及其氘代化合物。本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有立体专一性(单一构型)。本发明方法可以用于氘代2‑烯醛、氘代2‑烯酮的合成，以及药物分子、天然产物分子的结构改造。 | ||||||
| 6 | 一种靶向P53突变体的甾体类化合物及其制备方法、及在治疗肿瘤中的应用 | CN202210682239.6 | 2022-06-15 | CN114933628B | 2024-01-30 | 张继虹; 陈静波; 王嘉健; 陶静; 耿学业; 董杰; 刘文君 |
| 本发明公开了一种靶向P53突变体的甾体类化合物及其制备方法、及在治疗肿瘤中的应用，通过结构整合的方式，将p53靶向抗肿瘤药物的关键药效基团引入到甾体类化合物中，合成了一系列以p53为靶点的甾体类化合物，药理实验结果证实这类化合物具有良好的p53靶向抗肿瘤作用。 | ||||||
| 7 | 一种硫醚类化合物、其制备方法和应用 | CN202110412449.9 | 2021-04-16 | CN115215917B | 2024-01-26 | 于振鹏; 王国平; 许辉; 戚淑娴; 张妍 |
| 本发明提供了一种硫醚类化合物、其制备方法和应用。本发明的制备方法包括如下步骤：在金属钠的存在下，将化合物5和苯硫酚进行如下所示的加成反应得到化合物4即可。本发明的化学反应简单温和易操作；各个反应步骤所用试剂安全且环保，反应单一，副反应少；能避免使用危险、昂贵的试剂，符合药品生产要求；反应时间短，后处理简单方便；大大提高了生产效率，降低生产成本。#imgabs0# | ||||||
| 8 | 一种氟维司群制备方法及其中间体 | CN202011632366.2 | 2020-12-31 | CN114685593B | 2024-01-23 | 提文利; 程磊 |
| 本发明提供了一种氟维司群的中间体、制备方法及其在制备氟维司群中的用途，属于化学合成技术领域。本发明通过合成新的中间体来制备氟维司群，合成氟维司群的步骤少，操作简便，合成过程中无须采用柱色谱纯化，同时节省了大量的溶剂，成本更低，适合工业化生产，而且合成氟维司群所用的原料和中间产品均为固体，称量、转移、存储更加的方便。 | ||||||
| 9 | 一种皮质类固醇药物杂质化合物、其制备方法及其用途 | CN202311235343.1 | 2023-09-22 | CN117304248A | 2023-12-29 | 单含文; 张涛铸; 詹局妹; 胡敏; 何丽颖; 张春景; 王富军; 傅龙云 |
| 本发明涉及全新结构的皮质类固醇药物杂质化合物、其制备方法及用途。本发明的皮质类固醇药物杂质化合物存在于皮质类固醇药物原料或含皮质类固醇药物的制剂中，所述皮质类固醇药物原料或制剂在制备过程中使用到含硫试剂或溶剂。本发明皮质类固醇药物杂质化合物的制备包括如下步骤：将皮质类固醇药物与过量的含硫氧化剂在反应溶剂中搅拌反应，反应温度控制在25‑80℃，反应1‑15天，用碱性试剂调节反应溶液pH为5‑9；将反应液浓缩、纯化、干燥得到。本发明的皮质类固醇药物杂质化合物用作药物相关物质对照品或药物杂质标准品，尤其是氟轻松杂质N具体可用作氟轻松、醋酸氟轻松或氟轻松的其他药用形式的原料药、制剂中的药物相关物质对照品或药物杂质标准品。 | ||||||
| 10 | 一种二元共无定形物及其应用 | CN202210227175.0 | 2022-03-08 | CN114736263B | 2023-12-26 | 龚俊波; 李茂林; 韩丹丹; 吴送姑; 侯宝红 |
| 11 | 一种丙酸氟替卡松母液的处理方法 | CN202311062915.0 | 2023-08-22 | CN117088932A | 2023-11-21 | 张冲; 左权; 蔡啸; 吴秋丰; 倪文飞; 汪洋; 赵静; 应娟; 刘林; 马璐璐; 王瑞康 |
| 本发明属于母液回收利用技术领域，具体涉及一种丙酸氟替卡松母液的处理方法。本发明提供的丙酸氟替卡松母液的处理方法，先将丙酸氟替卡松母液和胺类化合物混合进行霍夫曼烷基化反应，利用胺类化合物的霍夫曼烷基化反应在温和条件下淬灭氟卤甲烷，减少丙酸氟替卡松的变杂，回收得到的丙酸氟替卡松纯度高，且丙酸氟替卡松产品回收率高，使物料得到了充分利用，同时减少了氟卤甲烷和甾体化合物(丙酸氟替卡松)对环境的污染。 | ||||||
| 12 | 含硫Janus型可离子化脂质体及其用途 | CN202210971324.4 | 2022-08-12 | CN115850135B | 2023-11-21 | 喻国灿; 高志博; 杨锦; 杨凯 |
| 本发明涉及一种含硫Janus型可离子化脂质体及其用途，所述脂质体包含式(I)所示的脂质分子。所述脂质分子可以实现对核酸的药物的高效装载和保护，同时硫元素具有一定的还原性，有助于降低活性氧(ROS)水平，减轻炎症，更快地释放核酸。所述脂质分子可以应用于制备核酸疫苗。#imgabs0# | ||||||
| 13 | 用于治疗心力衰竭的17β-杂环基-洋地黄类化合物 | CN201980049499.6 | 2019-07-17 | CN112673014B | 2023-11-17 | 阿尔贝托·塞里; 朱塞佩·比安基; 帕特里齐亚·费拉里; 玛拉·佛兰迪; 保罗·巴拉西; 安东尼奥·扎扎; 马切拉·罗切蒂; 卡洛塔·隆奇; 徐士哲 |
| 本发明公开了式(I)的化合物，其中X、Y、Z是包含在五元碳环或杂环中的环原子，选自由CH、NH、N、O、S组成的组；所述碳环或杂环任选地被氨基(C1‑C4)直链或支链烷基或胍或胍基(C1‑C4)直链或支链烷基取代；条件是所述杂环不是呋喃基；n为0或1；R为H或OH；虚线表示任选的双键C＝C；粗线表示β构型的键；波浪线表示α和β构型的键；其对映异构体和/或非对映异构体混合物，其药学上可接受的盐，其溶剂化物、水合物；其代谢物和代谢前体。所述式(I)的化合物用作药物，特别是用于治疗急性或慢性心力衰竭。口服施用也是可能的。式(I)#imgabs0# | ||||||
| 14 | 一种氟维司群的回收方法 | CN202211738233.2 | 2022-12-30 | CN115974953B | 2023-11-10 | 邓雅美; 王秀军; 李凯; 徐振远; 柳铎芳 |
| 本发明公开了一种氟维斯群的回收方法，针对的是异构体不合格的氟维斯群的回收。该方法采用以亚砜构型比例不合格的氟维斯群为原料，进行亚砜基团还原成硫醚的反应，再通过氧化反应将将硫醚氧化成亚砜。采用本发明方法，因异构体比例不合格的氟维司群的回收率达到77.3％左右，这不仅极大程度上提高了原材料的使用率，也大大降低了工业化的生产成本，并且严重的三废排放量得到很好的解决，有利于进行工业化推广。 | ||||||
| 15 | 地屈孕酮及其中间体化合物的制备方法 | CN202111617563.1 | 2021-09-08 | CN114957371B | 2023-10-31 | 刘喜荣; 唐杰; 李凯; 甘杰 |
| 16 | 一种夫西地酸衍生物及其制备方法与应用 | CN202310604286.3 | 2023-05-26 | CN116693590A | 2023-09-05 | 王晓剑; 李月阳; 李迅; 徐乐 |
| 本发明公开了一种夫西地酸衍生物及其制备方法与应用。本发明通过具有二硫键的连接子在夫西地酸3‑OH位点进行衍生化，一方面引入不同末端官能团，调整夫西地酸分子的性质，例如氨基或羧基的引入可改变分子在不同pH值条件下的水溶性，聚乙二醇结构可改变分子的体循环特性等，同时炔烃、氨基、羧基等活性官能团提供了进一步修饰的位点，从而模块化的构建更多功能的夫西地酸衍生物。连接子中的二硫键可以有效保持夫西地酸的抗菌活性，在多肽佐剂存在下，实现对革兰氏阴性细菌的有效杀伤。本发明制备方法简单，且产物分离提纯容易。 | ||||||
| 17 | 一种氟维斯群的回收方法 | CN202211738233.2 | 2022-12-30 | CN115974953A | 2023-04-18 | 邓雅美; 王秀军; 李凯; 徐振远; 柳铎芳 |
| 本发明公开了一种氟维斯群的回收方法，针对的是异构体不合格的氟维斯群的回收。该方法采用以亚砜构型比例不合格的氟维斯群为原料，进行亚砜基团还原成硫醚的反应，再通过氧化反应将将硫醚氧化成亚砜。采用本发明方法，因异构体比例不合格的氟维司群的回收率达到77.3％左右，这不仅极大程度上提高了原材料的使用率，也大大降低了工业化的生产成本，并且严重的三废排放量得到很好的解决，有利于进行工业化推广。 | ||||||
| 18 | 用于治疗雌激素受体阳性乳腺癌的组合疗法 | CN201980059916.5 | 2019-09-13 | CN112912078B | 2023-04-04 | 艾立克·坎珀; 奥列西娅·卡瑞寇; 艾德华·T·H·范德赫斯特 |
| 一种用于治疗雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌的方法，所述方法包括向有需要的个体施用BET溴结构域抑制剂与第二药剂的组合，所述第二药剂选自选择性雌激素受体降解剂(SERD)、选择性雌激素受体调节剂(SERM)和选择性CDK4/6抑制剂。所述BET溴结构域抑制剂选自1‑苯甲基‑6‑(3,5‑二甲基异噁唑‑4‑基)‑N‑甲基‑1H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑胺(化合物I)、1‑苯甲基‑6‑(3,5‑二甲基异噁唑‑4‑基)‑1H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑胺，和其药学上可接受的盐/共晶体。 | ||||||
| 19 | 含硫Janus型可离子化脂质体及其用途 | CN202210971324.4 | 2022-08-12 | CN115850135A | 2023-03-28 | 喻国灿; 高志博; 杨锦; 杨凯 |
| 本发明涉及一种含硫Janus型可离子化脂质体及其用途，所述脂质体包含式(I)所示的脂质分子。所述脂质分子可以实现对核酸的药物的高效装载和保护，同时硫元素具有一定的还原性，有助于降低活性氧(ROS)水平，减轻炎症，更快地释放核酸。所述脂质分子可以应用于制备核酸疫苗。 | ||||||
| 20 | 胆酸衍生物及其制备方法和医药用途 | CN201910026222.3 | 2016-04-13 | CN111116699B | 2023-02-28 | 李成海; 包如迪; 吕爱锋; 钟慧娟 |
| 本发明涉及胆酸衍生物及其制备方法和医药用途。具体地，本发明涉及一种具有式(I)结构的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐。该系列化合物可以用来治疗用于治疗FXR介导的疾病，包括心血管疾病、动脉粥样硬化、动脉硬化、高胆甾醇血、高血脂慢性肝炎疾病、慢性肝病、胃肠疾病、肾病、心血管疾病、代谢疾病、癌症(例如结直肠癌)或神经迹象如中风等疾病，具有广泛医学应用，有望开发成新一代FXR激动剂。 | ||||||
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