| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种甾族类衍生物调节剂及其制备方法和应用 | CN202210400900.X | 2019-01-31 | CN114656514B | 2024-05-14 | 苏熠东; 邓海宁; 陈晓坡; 包如迪; 张福军 |
| 本发明涉及一种甾族类衍生物调节剂及其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为GABAA受体调节剂在治疗抑郁症、惊厥、帕金森和神经系统疾病的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。#imgabs0# | ||||||
| 2 | 臭椿叶中甾体类化合物的制备及应用 | CN202211135132.6 | 2022-09-19 | CN115611963B | 2024-04-26 | 宋少江; 黄肖霄; 白明; 姚国栋; 段治康; 高志恒 |
| 臭椿叶中甾体类化合物的制备及应用，属于医药技术领域，具体涉及从苦木科臭椿属植物臭椿(Ailanthus altissima(Mill.)Swingle)叶中提取分离的4个新的甾体类化合物chouchunsteride A‑D，它们具有相同甾体母核，通过反复的硅胶、ODS柱层析、HPLC柱色谱分离得到。并通过测试它们对Hep3B,HepG2肝癌细胞的抑制作用，对这些化合物抗肿瘤活性进行了考察。#imgabs0# | ||||||
| 3 | 一种醋酸可的松母液的回收方法 | CN202010817020.3 | 2020-08-14 | CN114075259B | 2024-04-12 | 余伟; 韩烁; 张松; 李哲; 王宁宁 |
| 本发明提供一种从醋酸可的松生产过程中产生的母液中回收17α‑羟基孕甾‑4‑烯‑3,11,20‑三酮的方法，通过可操作性强的回收方法实现17α‑羟基孕甾‑4‑烯‑3,11,20‑三酮的高效、便捷回收。 | ||||||
| 4 | 一种二氟烯酮的制备及其转化为二氟乙酸酯及酰胺的方法 | CN202410003868.0 | 2024-01-02 | CN117843519A | 2024-04-09 | 冯超; 张弛; 傅莉莹 |
| 本发明涉及有机合成的技术领域，具体涉及一种二氟烯酮的制备及其原位与胺，醇等反应转化为相应的二氟乙酰胺和二氟乙酸酯的方法。本发明通过在氮气氛围下，将氟化钾，胺或醇与二氟溴酰基硅化合物依次加入反应溶剂中，得到混合物。将此混合物在25℃下搅拌至反应完全，过滤后分离提纯即得到二氟乙酰胺或二氟乙酸酯化合物。本发明的制备方法操作简便(高度活泼的二氟烯酮原位产生参与反应)，实现了二氟乙酰胺/二氟乙酸酯的高效合成，避免了高挥发性二氟乙酰氯的使用。本发明所使用的二氟溴酰基硅可以便捷地以较大规模制备，且可通过蒸馏提纯。本发明制备方法涉及的反应条件具有良好的底物耐受性，可以适用于脂肪胺，芳香胺和各种一，二级醇。 | ||||||
| 5 | 用神经活性类固醇进行治疗的方法 | CN202280045621.4 | 2022-04-26 | CN117715641A | 2024-03-15 | C·洛亚; N·德马丁尼斯; G·贝尔福特 |
| 本发明涉及用化合物1或其药学上可接受的盐类治疗抑郁症、疼痛、肌肉骨骼病症或运动障碍(如特发性震颤)的方法。 | ||||||
| 6 | 一种地屈孕酮中间体及其制备方法 | CN202311701056.5 | 2023-12-12 | CN117700473A | 2024-03-15 | 李善勇; 谢兴雨; 胡小慧; 夏斌; 丁福斗; 张宪恕; 金飞敏; 杨绍波; 郑保富; 高强 |
| 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种合成地屈孕酮中间体及其制备方法，包括以下步骤：包括如下步骤：(1)将式3化合物，在有机溶剂和无机碱存在下，进行水解反应得到式4化合物；(2)将式4化合物进行还原反应得到式5化合物。本发明还提供了以廉价易得的黄体酮为起始原料，经多步反应得地屈孕酮；具有合成路线简短、成本低、纯化简单，收率高、避免有毒试剂的使用等优点；易于实现工业化大生产。 | ||||||
| 7 | 反式和顺式α,β不饱和羧酸的合成方法 | CN202311499507.1 | 2023-11-10 | CN117700315A | 2024-03-15 | 舒伟; 热汗古丽·如孜 |
| 反式和顺式α,β不饱和羧酸的合成方法，涉及有机合成技术领域，其包括以烯基卤代物(I)和甲酸盐为原料，加入镍催化剂、光催化剂、联吡啶类配体和有机溶剂，在惰性气氛中，在蓝光照射下，室温下搅拌至反应完毕。本发明的方法反应条件温和，不需要氧化剂以及高温条件，同时避免了过渡金属的残留，从稳定易制备的各种烯基卤代物直接得到反式或顺式α,β不饱和羧酸化合物。 | ||||||
| 8 | 一种地屈孕酮及其中间体的制备方法 | CN202211415979.X | 2022-11-12 | CN115894593B | 2024-03-08 | 郭炳华; 刘春河; 周立昕 |
| 本发明提供了一种地屈孕酮及其关键中间体的制备方法，所述方法以双降醇为原料，经氧化、脱羧、卤代、罗宾森环化等步骤得到中间体，或经加成反应、格氏反应及关环反应等步骤得到中间体，再由中间体经氧化、水解、重拍等步骤得到地屈孕酮。本发明的方法反应条件温和，产物收率高，重现性好，操作简便，工艺易放大，原料经济易得，可整体显著提高产品总收率，更适宜工业化规模制备，有较高的应用价值。 | ||||||
| 9 | 脱氧胆酸中间体及其应用 | CN202311568251.5 | 2023-11-23 | CN117586333A | 2024-02-23 | 李斌; 刘红; 黎成杰; 曾权; 顾晓轩 |
| 本发明公开一种脱氧胆酸中间体及其应用，属于有机合成技术领域。该脱氧胆酸中间体，其结构式为其中，R1为‑OH或者‑OAc；R2为α‑OH，β‑OH或者＝O；R3为＝O或者‑CHCH3。此外，本发明还提出一种上述脱氧胆酸中间体在制备脱氧胆酸中的应用。本发明提出的中间体能够实现有效且安全地合成脱氧胆酸。 | ||||||
| 10 | 一种制备高纯度阿法沙龙的方法 | CN202311394322.4 | 2023-10-26 | CN117510567A | 2024-02-06 | 郑良彬; 陈善文; 戴红升; 张梦航; 敬华波 |
| 本发明属于有机合成领域，具体公开了一种制备高纯度阿法沙龙的方法；包括以下步骤：包括以下步骤(1)‑(3)：(1)以化合物A为起始原料，使用红铝还原，后处理获得化合物B；(2)以化合物B为原料，加入酸和膦试剂，在偶氮试剂存在条件下反应，后处理除去膦化物，精制获得化合物C；(3)以化合物C为原料，用氢氧化钠水解，后处理，经混合溶剂二次精制获得高纯度化合物D，即阿法沙龙；该制备方法以较低的原料成本，高选择性、高收率、便于分离纯化获得高纯度的阿法沙龙，非常适宜于后续的工业化生产。 | ||||||
| 11 | 一种制备阿法沙龙的方法 | CN202310619388.2 | 2023-05-30 | CN117510566A | 2024-02-06 | 史慎德; 周伟文; 徐润星; 吴贤群; 陈佰英; 李磊; 李伟红; 熊咏梅 |
| 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种制备阿法沙龙的方法。本发明以别孕烷三酮为原料，在‑80～‑40℃条件下，用大位阻的三烷氧基氢化铝锂化合物选择性地还原3位酮成3‑β‑OH，然后将3‑β‑OH产物与大位阻的对位取代的苯磺酰氯成3‑β‑磺酸酯，然后在有机酸铯盐的铯离子作用下，3‑β‑对位取代的苯磺酸酯离去而有机酸铯盐的有机酸根从3‑β‑对位取代的苯磺酸酯的背面进攻，发生构型翻转生成3‑α‑有机酸酯，最后经3‑α‑有机酸酯水解得到阿法沙龙，反应专一性好，易纯化，提高了生产效率，降低了生产成本。 | ||||||
| 12 | 一种甾族类衍生物调节剂的合成方法 | CN202310835037.5 | 2023-07-07 | CN117362378A | 2024-01-09 | 王小雷; 徐宁; 单文俊 |
| 本发明涉及一种甾族类衍生物调节剂的合成方法。本发明涉及一种式(Ⅰ)化合物的合成方法，具体的，本发明涉及一种以式(Ⅱ)化合物为起始原料，经硼氢化‑氧化、氧化、溴代、取代步骤，制备得到式(Ⅰ)化合物的方法。本发明合成方法收率、纯度高，稳定性好，操作简单，适于式(Ⅰ)化合物的工业化生产。 | ||||||
| 13 | 一种有机氟化合物的制备方法 | CN202310892054.2 | 2023-07-20 | CN117106003A | 2023-11-24 | 张国富; 齐慧杰; 关晨飞; 韩林峻; 尚金州; 宋博; 赵振华; 丁成荣 |
| 本发明公开了一种有机氟化物的制备方法，具体操作过程为以式(I)所示醇类化合物为原料，加入氟硫酰咪唑盐A、碱、氟化试剂和溶剂，进行反应，反应完成后经过后处理制得如式(Ⅱ)所示的有机氟化合物；其反应式如下：#imgabs0#其中，苯环上的一个H被取代基R1取代，取代基R1为芳香基、氰基、磺酰基、酯基、硝基或醛基，R2为氢基或烷基。本发明使用价廉易得、环境友好的醇作为底物，高效快捷地发生氟化反应，以高收率、高官能团容忍性生成相应氟化产物。使用无毒、便捷、环境友好的氟硫酰咪唑盐A作为脱氧试剂，很好地避免了使用SO2F2气体，高效促进醇与氟化试剂进一步反应，可在更短的时间内生成相应的氟化产物。 | ||||||
| 14 | 9β,10α-孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮的制备方法 | CN201580003224.0 | 2015-04-02 | CN107531746B8 | 2023-11-10 | 董军国; 吴志平; 陈济谷 |
| 本发明是有关于一种9β,10α-孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮的制备方法。该制备方法以9β,10α-孕甾-5,7-二烯-3,20-二酮二乙二缩醛(化合物A)为原料，在酸性条件下解保护得到9β,10α-孕甾-4,7-二烯-3,20-二酮(化合物B)，然后在碱性条件下重排得到9β,10α-孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮(化合物C)。本发明的方法简单、环保且收率极高。 | ||||||
| 15 | 地屈孕酮及其中间体化合物的制备方法 | CN202111617563.1 | 2021-09-08 | CN114957371B | 2023-10-31 | 刘喜荣; 唐杰; 李凯; 甘杰 |
| 16 | 一种植物源脱氧胆酸的合成方法 | CN202310058820.5 | 2023-01-17 | CN116947953A | 2023-10-27 | 李晨晨; 仇文卫; 李洁; 闻欣怡 |
| 本发明公开了一种植物源脱氧胆酸的合成方法，以植物源9‑OH‑BA为原料，经侧链氧化反应、Wittig或Wittig‑Horner反应、脱水反应、氢化还原反应、酯化反应、C环氧化反应、羰基还原反应、水解反应等步骤合成所述脱氧胆酸。针对传统动物源脱氧胆酸制备中存在的安全性问题，本发明以植物源原料9‑OH‑BA合成脱氧胆酸，不仅避免致病菌和病毒感染的风险，提高临床使用的安全性，而且合成收率高，环境友好，适于工业化生产应用。 | ||||||
| 17 | 甾族类衍生物调节剂、其制备方法和应用 | CN202111437172.1 | 2019-01-31 | CN114085260B | 2023-10-20 | 苏熠东; 陈晓坡; 汪军; 包如迪 |
| 本发明涉及一种甾族类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为GABAA受体调节剂在治疗抑郁症、惊厥、帕金森和神经系统疾病的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。#imgabs0# | ||||||
| 18 | 一种高纯度醋酸地塞米松的制备方法 | CN202310522378.7 | 2023-05-10 | CN116768954A | 2023-09-19 | 陈志远; 魏栎璇; 李梦臣; 金卫; 陈飞 |
| 本发明公开了一种高纯度醋酸地塞米松的制备方法，属于医药化工技术领域。本发明包括以下步骤：将反应原料地塞米松加入到溶剂中，加入醋酸盐，滴加醋酐进行乙酰化反应后保温，再经水析、离心、干燥得到醋酸地塞米松粗品；将得到的醋酸地塞米松粗品，进行脱色、重结晶，最终得到高纯度醋酸地塞米松成品，所得到的醋酸地塞米松成品纯度大于99.7％，单杂小于0.15％。本方法提高产品质量的同时，降低了原料成本，缩短生产周期，去除了吡啶，更利于环保。 | ||||||
| 19 | 一种地屈孕酮的制备和纯化方法 | CN202111511620.8 | 2021-12-06 | CN114957370B | 2023-09-19 | 曾春玲; 唐杰; 李凯; 刘靖 |
| 本申请提供一种地屈孕酮的制备和纯化方法，其中通过将地屈孕酮粗品进行衍生化，使得其中具有如下结构式I的杂质发生如下的衍生化反应从而溶于水中以被除去，从而获得地屈孕酮纯品，其中地屈孕酮纯品中如下结构式I的杂质的含量小于0.1wt％#imgabs0# | ||||||
| 20 | 用于治疗CNS病症的组合物和方法 | CN202180090066.2 | 2021-11-22 | CN116685596A | 2023-09-01 | M·J·布兰科-皮拉多 |
| 本文提供了一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中环D和取代基在本文中定义。还提供了包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物以及在治疗CNS相关病症中使用所述式(I)化合物的方法。 | ||||||
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