| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种甾族类衍生物调节剂及其制备方法和应用 | CN202210400900.X | 2019-01-31 | CN114656514B | 2024-05-14 | 苏熠东; 邓海宁; 陈晓坡; 包如迪; 张福军 |
| 本发明涉及一种甾族类衍生物调节剂及其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为GABAA受体调节剂在治疗抑郁症、惊厥、帕金森和神经系统疾病的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。#imgabs0# | ||||||
| 2 | 一种基于氧化应激和抗淀粉样聚集机制的化合物、其制备方法和用途 | CN202211261821.1 | 2022-10-14 | CN117924399A | 2024-04-26 | 凌彦博; 邢佳琳; 崔佳敏; 景博阳; 张震华; 贺超 |
| 本发明涉及一种基于氧化应激和抗淀粉样聚集机制的化合物、其制备方法和用途。本发明化合物具有式(Ⅰ)、(Ⅱ)所示结构，其通过改变晶状体生物力学特性来改善年龄相关的晶状体组分变化以及因此导致的老视和白内障，因此能够治疗年龄相关的老视和白内障疾病，产生了协同作用。 | ||||||
| 3 | 一种肉珊瑚苷元的制备方法 | CN202210835726.1 | 2022-07-15 | CN115160394B | 2024-04-19 | 叶益萍; 李晓誉; 黄文康; 高丽娟 |
| 本发明公开了一种从黑鳗藤中制备肉珊瑚苷元的方法，属于天然化合物的提取纯化领域，本发明以黑鳗藤的根和茎为起始原料，经粉碎，提取、浓缩、酸水解、碱水解、层析、浓缩、结晶工序生产而成。本发明工艺简单，采用简单的提取纯化工艺，可达到生产高纯度肉珊瑚苷元的质量要求，肉珊瑚苷元纯度可大于99％。本发明肉珊瑚苷元制备工艺总收率可高达0.2％，比传统工艺收率提高了300％。本发明方法周期短，步骤简便，有机溶剂用量少，成本低廉，具备广阔的应用前景。 | ||||||
| 4 | 一种多细胞高效制备牛磺熊去氧胆酸的方法 | CN202111024597.X | 2021-09-02 | CN113736842B | 2024-04-19 | 程玲利; 张翔; 向世明; 黄清东; 王婷婷; 黄为; 雍涛丽 |
| 本发明公开了一种多细胞高效制备牛磺熊去氧胆酸的方法，涉及生物酶催化技术领域，解决现有制备牛磺熊去氧胆酸的方法转化率低、成本高、反应时间长、不易进行工业化生产等技术问题，所述制备方法以牛磺酸鹅去氧胆酸为底物，采用混合酶溶液作为反应过程中所需要的酶系统直接进行反应，制备牛磺熊去氧胆酸，所述混合酶溶液为含酶全细胞，本发明采用含酶全细胞不仅保证了酶的活性，还大大降低了酶的成本；引入微反应理念，反应时间缩短至30min，节约了时间；本发明所提供的制备方法精简了制备过程、对酶循环回收利用，节约了成本，也显著提高了制备效率，所制备得到的TUDCA产物的含量及纯度都较高，达到了98％以上。 | ||||||
| 5 | 用于治疗神经变性疾病的2-氟代的胆汁酸 | CN201980085276.5 | 2019-12-20 | CN113330020B | 2024-04-05 | A·C·韦茅斯-威尔逊; B·J·P·林克劳; G·帕克尔; J·瓦茨; H·莫蒂博伊斯; O·班德曼; C·黑斯廷斯 |
| 通式(I)的2‑氟代的胆汁酸化合物，其中R1和R2至少一个代表F，另一个选自H或F，且其中R3如本文所定义；其具有治疗和预防神经变性疾病、包括阿尔茨海默病和帕金森病的用途。#imgabs0# | ||||||
| 6 | 神经甾体衍生物及其用途 | CN202310788514.7 | 2023-06-30 | CN117801047A | 2024-04-02 | 安明; 张旭; 高峥; 况斌; 吕宁; 侯慧芳 |
| 本发明提供具有式(I)所示结构的神经甾体衍生物及其用途。与现有技术相比，本发明所提供的具有式(I)所示结构的神经甾体衍生物具有显著更高的生物利用度，可通过非静脉给药途径给药用于治疗和/或预防GABA‑A受体介导的疾病。#imgabs0# | ||||||
| 7 | 一种甘氨胆酸的制备方法 | CN202210230944.2 | 2022-03-10 | CN114539343B | 2024-03-19 | 吉民; 王新俊; 于文渊; 周光密; 刘来富 |
| 本发明涉及一种甘氨胆酸的制备方法，以N,N‑羰基二咪唑(CDI)为缩合剂和纳米氧化钙为缚酸剂，对原料胆酸进行活化处理，所得活性中间体具有良好的稳定性，与甘氨酸乙酯盐酸盐进行缩合反应制备甘氨胆酸乙酯，再进行水解反应得到目标产物甘氨胆酸，具体合成路线如下。采用本发明的方法制备甘氨胆酸，不易发生副反应，制备方法简单，杂质含量低，提高了反应效率，收率和纯度较高，收率达到90％以上，纯度达到99％以上，后处理简单，不需要柱层析纯化，生产成本低，适合工业化大规模生产。#imgabs0# | ||||||
| 8 | 酶突变体、编码基因、载体及在甾体C19羟基化中的应用 | CN202311368967.0 | 2023-10-20 | CN117645977A | 2024-03-05 | 汪声晨; 何鑫; 刘明欣; 刘林; 杜晓东; 陈海林; 赵静; 汪洋; 应娟 |
| 本发明提出了酶突变体、编码基因、载体及在甾体C19羟基化中的应用，C19羟化酶野生型及其突变体能够高效催化甾体C19羟基化得到中间体，提高反应投料浓度；中间体进一步氧化脱羧得到19羟基甾体化合物，可用于制备包括炔诺酮、米非司酮及替勃龙等甾体激素药物，克服化学合成法线路复杂、成本高等缺陷，可提高产物收率，具有显著的工业应用前景。 | ||||||
| 9 | 甾类阳离子脂质化合物、脂质纳米颗粒及其制备方法与应用 | CN202311530635.8 | 2023-11-16 | CN117567541A | 2024-02-20 | 王育才; 蒋为; 苏义坦; 郭子萱 |
| 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的甾类阳离子脂质化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐或其溶剂合物、其脂质纳米颗粒及其制备方法与应用。本发明提供的新型甾类阳离子脂质化合物能够与核酸药物形成稳定的脂质纳米颗粒结构，该甾类可电离阳离子脂质化合物在完全质子化状态下带有2个及以上电荷以实现高膜电荷密度，其可促进脂质纳米颗粒组合物的内涵体逃逸，提高核酸转染效率。 | ||||||
| 10 | 生物正交组合物 | CN202311509034.9 | 2016-09-12 | CN117567535A | 2024-02-20 | 约瑟·梅西亚温图; 小罗伯特·加尔莫 |
| 本申请涉及生物正交组合物。本披露提供用于在受试者中递送药剂的生物正交组合物。本披露还提供生产这些组合物的方法以及使用这些组合物的方法。 | ||||||
| 11 | 一种化合物及其制备方法和用途以及含该化合物的药物组合物和医疗器械涂层 | CN202311731498.4 | 2023-12-15 | CN117402202B | 2024-02-13 | 广兵; 董韧涵; 覃传军; 占伟; 黄胜; 刘进; 赖永新; 许庆; 彭向阳; 广丰铭; 何谷 |
| 本发明提供了一种化合物及其制备方法和用途以及含该化合物的药物组合物和医疗器械涂层，属于制药领域。该化合物的结构如式I所示。与胆酸衍生物CSA13、CSA131相比，本发明化合物不仅显著降低了毒性，提高了安全性，同时还显著提高了抗微生物的活性。本发明化合物可以用于制备预防和/或治疗微生物感染疾病的药物，还可用于制备医疗器械载药涂层以防止和减少微生物获得性感染，应用前景广阔。#imgabs0# | ||||||
| 12 | 一种光化学锰催化合成芳胺类化合物的方法 | CN202311448035.7 | 2023-11-02 | CN117466745A | 2024-01-30 | 薛东; 宋戈洋; 宋佳萌; 李琪; 农定展; 黄柠 |
| 本发明公开了一种光化学廉价锰催化合成芳胺类化合物的方法，以联吡啶为配体，锰盐为催化剂，以廉价且来源丰富的芳基溴化物和胺类化合物为反应物，并添加1,8‑二氮杂环[5,4,0]十一烯‑7等作为有机碱，在氩气氛围中通过光促进锰催化芳基溴化物和胺类化合物的C‑N偶联反应实现了芳胺类化合物的合成。本发明反应体系简单、操作简便、反应条件温和，后处理简单，目标化合物选择性好、收率高，避免了传统的昂贵金属催化剂以及无机碱的使用造成催化体系反应复杂、官能团兼容性差等问题，具有很好的应用价值和市场前景。 | ||||||
| 13 | 一种靶向P53突变体的甾体类化合物及其制备方法、及在治疗肿瘤中的应用 | CN202210682239.6 | 2022-06-15 | CN114933628B | 2024-01-30 | 张继虹; 陈静波; 王嘉健; 陶静; 耿学业; 董杰; 刘文君 |
| 本发明公开了一种靶向P53突变体的甾体类化合物及其制备方法、及在治疗肿瘤中的应用，通过结构整合的方式，将p53靶向抗肿瘤药物的关键药效基团引入到甾体类化合物中，合成了一系列以p53为靶点的甾体类化合物，药理实验结果证实这类化合物具有良好的p53靶向抗肿瘤作用。 | ||||||
| 14 | 一种胆汁酸的检测方法及胆汁酸衍生物 | CN202211052844.1 | 2022-08-31 | CN115420825B | 2023-12-22 | 熊歆; 赵荣生; 张现化; 张元元 |
| 15 | 一种7-去氢胆固醇-苝二酰亚胺衍生物及其荧光薄膜的制备与应用 | CN202311063327.9 | 2023-08-22 | CN117088933A | 2023-11-21 | 王鹏; 熊霜雨; 丁仲龙 |
| 本发明公开了一种7‑去氢胆固醇‑苝二酰亚胺衍生物及其荧光薄膜的制备与应用，利用7‑去氢胆固醇的刚性结构及多手性中心等优点通过连接臂连接具有高的荧光量子产率的共轭荧光分子——苝酐。合成的荧光化合物作为传感元素，制备得到荧光薄膜，可用于检测甲基苯丙胺类等多种违禁药品，应用于违禁药品检测领域。本发明操作简便、反应条件温和，所制备的荧光传感薄膜荧光量子产率高，稳定性好、检出限低，使用寿命长、检测灵敏度高，可在检测甲基苯丙胺类等多种违禁药品传感器中应用。将该类荧光传感膜安装在便携式荧光检测仪配套使用，实现对违禁药品的快速检测，提高对违禁药品的检测效率。 | ||||||
| 16 | 脱氧胆酸类化合物、药物组合物及其用途 | CN202010765952.8 | 2020-08-03 | CN112341514B | 2023-11-21 | 杜心赟 |
| 一种脱氧胆酸类化合物及其药物组合物和它们在制备治疗肝脏疾病药物中的用途。所述脱氧胆酸类化合物的结构如式I所示，或其药学上可接受的盐。该类化合物具有显著的肝脏靶向特性，其在提高药效的同时，降低循环系统中的药物浓度，从而降低毒副作用。#imgabs0# | ||||||
| 17 | 脂质化合物和脂质纳米颗粒组合物 | CN202310815171.9 | 2023-07-04 | CN117069785A | 2023-11-17 | 张云涛; 王成龙; 周一鸣; 威廉·贾; 高艳霞; 徐江; 赵寰瑜 |
| 本文提供脂质化合物，其可与其他脂质组分，例如中性脂质、胆固醇和聚合物结合的脂质组合使用，以形成脂质纳米颗粒用于递送治疗剂(例如核酸分子)以实现治疗或预防目的，包括疫苗接种。本文还提供包含所述脂质化合物的脂质纳米颗粒组合物。 | ||||||
| 18 | 一种氨基磺酸酯的制备方法 | CN202011254756.0 | 2020-11-11 | CN114478373B | 2023-11-17 | 王东宇; 张翱 |
| 本发明涉及一种氨基磺酸酯的制备方法。具体地，本发明公开了一种氨基磺酰化试剂，具有廉价易得、溶解度好、高稳定性等优点。使用所述试剂可高选择性地实现对羟基的氨基磺酰化修饰，反应条件温和，操作简单，可放大量。所得产物具有收率高、副产物少、纯度高等优势。 | ||||||
| 19 | 用于治疗心力衰竭的17β-杂环基-洋地黄类化合物 | CN201980049499.6 | 2019-07-17 | CN112673014B | 2023-11-17 | 阿尔贝托·塞里; 朱塞佩·比安基; 帕特里齐亚·费拉里; 玛拉·佛兰迪; 保罗·巴拉西; 安东尼奥·扎扎; 马切拉·罗切蒂; 卡洛塔·隆奇; 徐士哲 |
| 本发明公开了式(I)的化合物，其中X、Y、Z是包含在五元碳环或杂环中的环原子，选自由CH、NH、N、O、S组成的组；所述碳环或杂环任选地被氨基(C1‑C4)直链或支链烷基或胍或胍基(C1‑C4)直链或支链烷基取代；条件是所述杂环不是呋喃基；n为0或1；R为H或OH；虚线表示任选的双键C＝C；粗线表示β构型的键；波浪线表示α和β构型的键；其对映异构体和/或非对映异构体混合物，其药学上可接受的盐，其溶剂化物、水合物；其代谢物和代谢前体。所述式(I)的化合物用作药物，特别是用于治疗急性或慢性心力衰竭。口服施用也是可能的。式(I)#imgabs0# | ||||||
| 20 | 甾体类衍生物、制备方法、应用和治疗乳腺癌的药物 | CN202310477480.X | 2023-04-28 | CN117050132A | 2023-11-14 | 王攀; 李闯创; 侯宝龙 |
| 本发明涉及一种甾体类衍生物、制备方法、应用和治疗乳腺癌的药物。上述甾体类衍生物具有如下结构式：或 其中，R1和R2各自独立地为C1～6烷基，或者，R1、R2与氮成五元或六元杂环或五环杂环；R3选自‑H、C1～6烷基、C2～6烯基及C2～6炔基中的任一种；R4及R5各自独立地选自‑H及羟基保护基中的任一种。上述甾体类衍生物能够在保证良好的生物活性的同时，提高生物利用度。 | ||||||
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