| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种脱氧胆酸钠的制备方法 | CN202210148534.3 | 2022-02-18 | CN114478676B | 2024-05-10 | 杨伟领; 吕文华; 凌芳; 贾自自 |
| 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种高纯脱氧胆酸钠的制备方法。包括如下步骤：(1)将工业级脱氧胆酸在加热条件下溶于乙醇中，加入活性炭搅拌，然后热过滤、微滤膜过滤，滤液冷却至室温；(2)向步骤(1)所述滤液中加入氢氧化钠乙醇溶液，进行搅拌反应，pH值控制为7～10；(3)将步骤(2)搅拌反应后的溶液脱溶浓缩，冷却至室温、打浆、过滤，滤饼烘干得高纯脱氧胆酸钠。本发明方法制备得到的脱氧胆酸钠，具有高收率(大于90％)、高纯度(99％以上)、符合药典要求，替代进口，以满足市场需求。且产品的旋光度、钠含量、重金属含量均符合药典要求。 | ||||||
| 2 | 一种甾体类化合物及其制备方法和应用 | CN202410113321.6 | 2024-01-26 | CN117986315A | 2024-05-07 | 杨合萍; 涂琬之; 贺峰; 周素文; 王建枝; 李高 |
| 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种甾体类化合物及其制备方法和应用。所述甾体类化合物的结构式如式(1)所示。该甾体类化合物对LPS诱导的炎症反应具有抑制活性，可以作为治疗神经炎症相关疾病药物开发的先导化合物。 | ||||||
| 3 | 一种固定床连续催化氢化制备熊去氧胆酸的方法 | CN202410014671.7 | 2024-01-04 | CN117964675A | 2024-05-03 | 陈芬儿; 刘敏杰 |
| 本发明属于有机化学工程技术领域，具体为一种固定床连续催化氢化制备熊去氧胆酸的方法。本发明将含7‑酮石胆酸和碱的溶液与氢气分别同时输送到混合器后，进入装有雷尼镍的固定床反应器内进行连续催化氢化反应，固定床出口经管路连接进入背压阀后流出反应液，纯化后得熊去氧胆酸产物。本发明方法克服了现有技术的不足，选择性好，收率高，反应时间短，过程连续、效率高，易于工业放大应用。 | ||||||
| 4 | 芳香性甾体类化合物及其制备方法和应用 | CN202311067825.0 | 2023-08-23 | CN117186166B | 2024-05-03 | 李高; 吴鹏; 王俊丽; 杜小荣; 柳莎 |
| 本发明涉及药物技术领域，公开了一种芳香性甾体类化合物及其制备方法和应用。所述芳香性甾体类化合物为化合物1至化合物10中的任一种，化合物1至化合物10的结构如下所示；该芳香性甾体类化合物是从真菌醒目曲霉的代谢产物中提取得到，并且经过研究发现本发明所述的芳香性甾体类化合物1至化合物10均具有一定的神经保护活性。 | ||||||
| 5 | 一种稳定同位素标记胆固醇-3,4-13C2的合成方法 | CN202410105583.8 | 2024-01-25 | CN117946196A | 2024-04-30 | 刘前; 白少飞; 雷雯; 孙雯; 范若宁; 赵诚; 喻静兰 |
| 本发明涉及一种稳定同位素标记胆固醇‑3,4‑13C2的合成方法，包括以下步骤：(1)取合环羰基中间体Ⅱ与13C双标记酯类化合物在碱与溶剂中，搅拌反应，得到乙酰化标记中间体Ⅲ；(2)乙酰化标记中间体Ⅲ与混合酸反应，得到碳环重构反应中间体Ⅳ；(3)碳环重构反应中间体Ⅳ在乙酸酐中，搅拌反应，得到酯化反应中间体Ⅴ；(4)酯化反应中间体Ⅴ与硼氢化钠在溶剂体系中反应，反应结束后调节体系pH为酸性，萃取，洗涤有机相，干燥，旋蒸除溶，提纯，得到胆固醇‑3,4‑13C2产品，即为目标产物。本发明打破国外对用于维生素检测、肿瘤筛查等所必需的类固醇检测核心标记试剂之一的胆固醇‑3,4‑13C2的垄断，填补国内相关领域空白等。 | ||||||
| 6 | 一种植物甾醇化合物的制备方法 | CN202311747646.1 | 2023-12-19 | CN117886875A | 2024-04-16 | 常明; 陈思; 刘睿杰; 王小三 |
| 本发明涉及一种植物甾醇化合物的制备方法，具体涉及一种脱水植物甾醇的制备方法，制备方法具体包括以植物甾醇为原料，在催化剂作用下制备脱水植物甾醇化合物，所述脱水植物甾醇为甾烯，包括3,5‑甾烯、4,6‑甾烯、2,5‑甾烯、2,4‑甾烯、2,4,6‑甾烯等。所述催化剂包括有机酸、无机酸、固体酸、金属氧化物、离子液体、金属催化剂、高温水中的一种或组合。该方法填补了脱水植物甾醇制备方法的空白，成本低、步骤简便、合成周期短，产品得率高，是一种易于控制、效率高的制备方法。 | ||||||
| 7 | 一种抗病毒感染的嘌呤核苷衍生物及其药物组合物和用途 | CN202410040618.4 | 2022-12-15 | CN117886872A | 2024-04-16 | 张哲峰 |
| 本发明公开了一种抗病毒感染的嘌呤核苷衍生物及其药物组合物和用途，所述抗病毒感染的嘌呤核苷衍生物如式(I0)所示；该化合物可用于制备抗病毒的药物。 | ||||||
| 8 | 苄基化合物和烯丙基化合物的选择性氧化方法 | CN202410028290.4 | 2024-01-09 | CN117886681A | 2024-04-16 | 许华建; 杨新宇; 徐俊 |
| 本发明公开了一种苄基化合物和烯丙基化合物的选择性氧化方法，以苄基化合物和烯丙基化合物为原料、卤代烷为催化试剂、乙腈作为反应溶剂、空气作为分子氧来源、在光照条件下进行反应，选择性氧化生成苄基酮类化合物和烯丙基类化合物。本发明具有反应高效，反应条件温和，操作方便，经济绿色等优点，并且适用于大规模生产。 | ||||||
| 9 | 抑制病毒感染的方法及组合物 | CN202080016777.0 | 2020-02-25 | CN113795258B | 2024-04-16 | 吴郁彬; 罗吉孟; 梁惠如; 林佩欣; 黄琤 |
| 本发明涉及一组合物，其用于制备用于预防及/或治疗一病毒感染，特别是一B型肝炎病毒感染及/或一单纯疱疹病毒的药物，及其用途。 | ||||||
| 10 | 一种芸苔素内酯中间体的制备方法 | CN202211231788.8 | 2022-09-30 | CN117843707A | 2024-04-09 | 孙敏; 周后佳; 夏斌; 丁福斗; 蔡伶俐; 张宪恕; 郑保富; 高强 |
| 本发明属于植物生长调节剂的制备领域，涉及一种芸苔素内酯中间体的制备方法，特别涉及丙酰芸苔素内酯、28‑高芸苔素内酯和24‑表芸苔素内酯中间体的制备方法。本发明提供新的制备方法包含如下步骤：在溶剂中，将化合物2，在氮‑氧自由基催化剂作用下，与氧化剂进行氧化反应，得到化合物1，合成路线如下Ⅰ所示：其中 表示：“碳碳单键”或“碳碳双键”；R表示：(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)卤代烷基、(C3‑C8)环烷基、(C1‑C4)烷氧基、(C1‑C4)卤代烷氧基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基；优选为甲基或乙基。本发明操作简单，条件优化，绿色环保，转化率高，成本低，收率高，适合工业化生产。 | ||||||
| 11 | 从中华雪胆中提取的具有抗肠炎活性的葫芦烷型四环三萜类化合物及其制备方法与应用 | CN202210929060.6 | 2022-08-03 | CN115160396B | 2024-04-05 | 池军; 连飞鹤; 代丽萍; 朱利利; 龚曼; 郭辉; 李敏 |
| 本发明涉及从中华雪胆中提取的具有抗肠炎活性的葫芦烷型四环三萜类化合物及其制备方法与应用，可有效解决从中华雪胆中制备新的葫芦烷型四环三萜类化合物，并实现在制备治疗肠炎药物中的应用问题，解决的技术方案是，中华雪胆加乙醇回流提取，提取液减压浓缩成样品溶液，加水分散，用乙酸乙酯萃取，减压浓缩萃取溶液，经硅胶柱色谱，用二氯甲烷‑甲醇梯度洗脱，收集洗脱液，经中压Flash MCI柱色谱，用甲醇‑水洗脱，收集洗脱液，减压回收溶剂，得化合物1、化合物2。本发明易操作，导向性强，产品纯度高，该化合物可有效用于制备治疗肠炎的药物，开拓了中华雪胆的药用价值。 | ||||||
| 12 | 一种归知糖疽有效成分配方的纯化方法 | CN202311710763.0 | 2023-12-13 | CN117777074A | 2024-03-29 | 曹斌; 田景振; 邵成雷; 张传吉; 刘玉娟 |
| 本发明提供了一种归知糖疽有效成分配方的纯化方法，该方法以归知糖疽颗粒为原料，溶剂提取，硅胶柱层析粗分，然后采用HSCCC进一步分离纯化，回收溶剂，再过MCI凝胶色谱柱、硅胶柱、聚酰胺柱色谱纯化得到，方法简单，纯度高，归知糖疽颗粒治疗糖尿病并发症的有效成分纯度经高效液相色谱检测均大于98.8%。 | ||||||
| 13 | 一种从动物胆汁中提取鹅去氧胆酸的方法 | CN202311790148.5 | 2023-12-25 | CN117736253A | 2024-03-22 | 史晓委; 鞠文广; 王兆雪; 郭天廷; 赵志龙 |
| 本发明公开一种从动物胆汁中提取鹅去氧胆酸的方法，属于化学药品原料药、制剂制造技术领域。本发明筛选两株产活性胆盐水解酶的微生物菌株，两者等比例混合发酵后，快速产生高活性的胆盐水解酶，可将动物胆汁中的结合态形式胆盐高效的解离为游离态形式，更利于后续鹅去氧胆酸的分离和纯化。本发明工艺方法简单易操作，可以用作药学研究机构对其进行生物活性，以及毒理药理研究。 | ||||||
| 14 | 一种25-羟基胆固醇的制备方法 | CN202311691768.3 | 2023-12-11 | CN117700474A | 2024-03-15 | 刘红; 邹元; 周振; 王平; 李明清; 宋江源; 邓联强 |
| 本发明公开了一种25‑羟基胆固醇的制备方法，属于25‑羟基胆固醇技术领域。该25‑羟基胆固醇的制备方法，包括：将四氢呋喃和KGP‑06混合并在氮气保护下降温至0℃以下，之后滴加甲基氯化镁溶液，控制反应温度在15℃以下；继续加入盐酸溶液得到第一反应液；将第一反应液倒入至酸水中，控制温度在40℃以下，之后浓缩，之后加水降温至30℃以下，抽滤，水洗，烘干得到固体物，之后加入DCM和甲醇溶解所述固体物，之后浓缩，添加甲醇置换至稠状，之后降温析晶得到所述25‑羟基胆固醇。本发明以KGP‑06为原料通过格式反应得到25‑羟基胆固醇，收率高达97％，纯度大于98％，该制备方法简单且收率高。 | ||||||
| 15 | 一种蛋黄来源注射用胆固醇的制备方法 | CN202311555846.7 | 2023-11-21 | CN117624273A | 2024-03-01 | 牟肖男; 唐顺之; 颜景胡; 许文东; 袁诚; 韩亚明; 魏劭恒; 巫建新; 李遥; 白柏; 彭万才; 朱映萍 |
| 本发明涉及药品制造领域，涉及一种天然来源注射用胆固醇的制备方法，包括如下步骤：取蛋黄油，静置沉降，取下层沉降物进行高速离心，离心固体加入有机溶剂低温萃取，去除残留甘油脂类成分，取过滤后的萃取固体物，加入第一析晶溶剂重结晶精制2次，取重结晶后胆固醇粗品再加入第二析晶溶剂重结晶精制，减压干燥后得到注射用胆固醇产品。本发明解决了以蛋黄为来源制备符合注射用胆固醇的技术难题，适合于胆固醇的大规模产业化，可以应用于脂质体等复杂制剂的制备，提高了药物用药的安全性。 | ||||||
| 16 | 一种同时获得高纯度角鲨烯和植物甾醇的制备方法 | CN202311555836.3 | 2023-11-21 | CN117623848A | 2024-03-01 | 李遥; 许文东; 韩亚明; 袁诚; 唐顺之; 牟肖男; 朱映萍; 魏劭恒; 李松涛; 宋晓燕; 彭万才; 邓奉坚 |
| 本发明涉及一种同时获得高纯度角鲨烯和植物甾醇的制备方法，包括如下步骤：A、取吸油废渣，加入与所述吸油废渣的体积质量比包括2～10L：1kg的第一有机溶剂和与所述吸油废渣的质量比包括0.06～2kg：1kg的碱，加热回流搅拌后，静置，冷却，分离出液体，浓缩得到浓缩物；B、将所述浓缩物以填充有混合吸附剂的层析柱作为固定相，以与所述吸油废渣的体积质量比包括0.5～3L：1kg的第一有机溶剂作为流动相，进行洗脱，收集洗脱馏分，浓缩，干燥，得到角鲨烯产品；C、以与所述吸油废渣的体积质量比包括1～4L：1kg的第二有机溶剂作为流动相，对所述层析柱进行再洗脱收集洗脱馏分，浓缩，干燥，得到植物甾醇产品。本发明提供一种提取高纯度角鲨烯和植物甾醇的新方法，同时综合利用吸附植物油后的吸附剂废渣，减少资源浪费。 | ||||||
| 17 | 一种利用生物极性树脂及连续反流液-固萃取提出高纯度植物甾醇的新工艺 | CN202210579668.0 | 2022-05-25 | CN114773421B | 2024-03-01 | 王立; 金铁栓 |
| 本发明描述了一种利用植物油的脱臭馏出物(DD油)中提取植物甾醇的新工艺。本工艺首先让DD油在生物阳性树脂催化下甲醇与游离脂肪酸进行酯化反应，生成脂肪酸甲酯，再将DD油通过阴性树脂催化使得甲醇再与DD油中甘油三脂发生酯交换反应，把甘油三脂转化成脂肪酸甲酯，完成后经冷冻分提将粗甾醇与母液(粗甲酯)进行分离。最后利用多级连续反流液‑固萃取方法分离出高纯度的植物甾醇。 | ||||||
| 18 | 一种芳基膦类化合物的合成方法 | CN202210683338.6 | 2022-06-16 | CN114957323B | 2024-02-27 | 宋秋玲; 郭玉; 许健; 朱舒娴 |
| 本发明公开了一种芳基膦类化合物的合成方法，包括如下步骤：(1)将硫单质、氟源、18‑冠醚‑6、2‑(三甲基硅)苯基三氟甲烷磺酸酯、芳基膦氧化物或芳基膦酸酯化合物和有机溶剂混合后，在氮气气氛下于50‑100℃下搅拌反应10‑15h；(2)将步骤(1)所得的物料冷却至室温后，加入乙酸乙酯充分混合，再依次经过滤和乙酸乙酯洗涤，获得有机相；(3)旋干步骤(2)所得的有机相中的有机溶剂，然后进行纯化和洗脱剂淋洗，即得所述芳基膦化合物化合物。本发明可以在温和的条件下，以芳基膦氧化物或芳基膦酸酯化合物为原料高效的实现芳基膦类化合物的合成，不需要使用氯化磷，具有环境友好型的特征，符合绿色化学的理念。 | ||||||
| 19 | 一种高纯度胆固醇的合成方法 | CN202210099954.7 | 2022-01-27 | CN114395009B | 2024-02-27 | 仇文卫; 顾向忠; 李晨晨; 蒋澄宇; 叶如飞 |
| 本发明公开了一种高纯度胆固醇的合成方法，以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、羟基保护、选择性氢化还原、脱保护或水解反应等步骤合成所述胆固醇，纯度可达到99％以上。针对传统动物源胆固醇存在的缺点，本发明以植物源原料BA合成胆固醇，不仅安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，而且合成收率高，产品纯度好，环境友好，便于工业化生产；并且此发明路线极大的降低了产品中的杂质水平，便于获得高纯度胆固醇，提高了临床使用的安全性。 | ||||||
| 20 | 一种动物胆汁提取胆汁酸的设备及方法 | CN202311600711.8 | 2023-11-28 | CN117582821A | 2024-02-23 | 马文荣; 马玉林 |
| 本发明涉及胆汁酸提取领域，公开了一种动物胆汁提取胆汁酸的设备及方法，设备包括过滤槽，过滤槽内布置有微滤装置，微滤装置包括滚筒，滚筒水平布置，滚筒的筒壁上安装有微滤机构，微滤机构包括微滤膜和伸缩囊，滚筒的筒壁上开设有长条形的空缺部，微滤膜覆盖在空缺部上，伸缩囊布置在微滤膜内侧，滚筒下端浸没在液体中，滚筒一侧布置有滤渣回收装置，伸缩囊连接调节组件，调节组件用于在伸缩囊转动到滤渣回收装置的位置时，压缩伸缩囊，在伸缩囊转动到液面下时，拉伸伸缩囊。本发明提出的动物胆汁提取胆汁酸提取设备能够实现对动物胆汁进行连续化的微滤处理，并且能够在微滤过程中实现滤渣的同步去除和回收，微滤处理效率高。 | ||||||
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