| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种硫醚类化合物、其制备方法和应用 | CN202110412449.9 | 2021-04-16 | CN115215917B | 2024-01-26 | 于振鹏; 王国平; 许辉; 戚淑娴; 张妍 |
| 本发明提供了一种硫醚类化合物、其制备方法和应用。本发明的制备方法包括如下步骤：在金属钠的存在下，将化合物5和苯硫酚进行如下所示的加成反应得到化合物4即可。本发明的化学反应简单温和易操作；各个反应步骤所用试剂安全且环保，反应单一，副反应少；能避免使用危险、昂贵的试剂，符合药品生产要求；反应时间短，后处理简单方便；大大提高了生产效率，降低生产成本。#imgabs0# | ||||||
| 2 | 一种麦角甾醇衍生物及其制备方法和应用 | CN202311274359.3 | 2023-09-28 | CN117327139A | 2024-01-02 | 张鹏; 黄馨瑢; 李盼盼; 高丽伟; 绪扩; 赵栋霖 |
| 本发明公开了一种麦角甾醇衍生物aspergosterol A及其制备方法和应用，属于植物化学技术领域。本发明麦角甾醇衍生物aspergosterol A是由棘孢曲霉Aspergillus aculeatus Aa‑1发酵制备而得，经天然产物SciFindern数据库检索，所述麦角甾醇衍生物aspergosterol A为一种新型天然产物，对多种植物病原真菌具有良好的生长抑制活性。 | ||||||
| 3 | 胆酸中间体A4及其制备方法 | CN202211272185.2 | 2022-10-18 | CN116023424B | 2023-12-05 | 李斌; 刘红; 黎成杰 |
| 本发明提供了一种胆酸中间体A4及其制备方法。所述胆酸中间体A4的制备方法包括：以甲苯为溶剂，以乙二醇为缩酮反应试剂，以对甲苯磺酸为催化剂，将式A3所示化合物与甲苯、乙二醇和对甲苯磺酸混合后，使体系升温至回流状态进行反应，直至反应完全，得到反应产物，所述反应产物经后处理得到式A4所示化合物。本发明提供一种反应条件温和的化学合成方法生产胆酸中间体A4，该胆酸中间体A4最终可以用于高效制备胆酸，以解决通过动物内脏提取胆酸带来的病毒传染的风险。 | ||||||
| 4 | 3-O-喹哪啶酸酯烯糖供体立体选择性地合成β-氧苷的方法 | CN202310048040.2 | 2023-01-31 | CN116425813A | 2023-07-14 | 姚辉; 黄年玉; 王能中; 孙阳星; 李彦芝; 肖陈宇 |
| 一类基于3‑O‑喹哪啶酸酯烯糖供体立体选择性地合成β‑氧苷的方法，包括如下步骤：采用3‑O‑喹哪啶酸酯葡萄糖烯糖为糖供体，加入催化剂、配体、三乙胺和糖受体以及有机溶剂，在50‑70℃下搅拌，TLC监测反应进程，当3‑O‑喹哪啶酸酯葡萄糖烯糖原料完全消失后，终止反应，即可得到β‑2,3‑不饱和氧糖苷。本发明的技术方案中，烯糖供体C‑3位的喹哪啶酸酯是良好的离去基团，在钯催化下很容易形成π‑烯丙基钯中间体，随后受体从β面进攻异头碳，得到β‑2,3‑不饱和糖氧苷产物，并且无重排的副产物产生。反应体系中添加三乙胺，使反应液呈现弱碱性，所得到的β‑2,3‑不饱和糖氧苷产物不易水解。 | ||||||
| 5 | 曲安西龙衍生物及其医药用途 | CN202310310879.9 | 2023-03-28 | CN116023425A | 2023-04-28 | 赵波; 赵诗雨; 丁龙飞; 刘景滔 |
| 本发明公开了曲安西龙衍生物及其医药用途，如下式I‑III任一所述的曲安西龙衍生物或其药学上可接受的盐；本发明的曲安西龙衍生物或其药学上可接受的盐具有优异的抗炎作用，抗炎活性可以与倍他米松相当，可以达到曲安西龙的5倍以上，可以用于制备治疗皮炎湿疹的药物，也可以成为一种β‑肾上腺受体激动剂。 | ||||||
| 6 | 胆酸中间体A4及其制备方法 | CN202211272185.2 | 2022-10-18 | CN116023424A | 2023-04-28 | 李斌; 刘红; 黎成杰 |
| 本发明提供了一种胆酸中间体A4及其制备方法。所述胆酸中间体A4的制备方法包括：以甲苯为溶剂，以乙二醇为缩酮反应试剂，以对甲苯磺酸为催化剂，将式A3所示化合物与甲苯、乙二醇和对甲苯磺酸混合后，使体系升温至回流状态进行反应，直至反应完全，得到反应产物，所述反应产物经后处理得到式A4所示化合物。本发明提供一种反应条件温和的化学合成方法生产胆酸中间体A4，该胆酸中间体A4最终可以用于高效制备胆酸，以解决通过动物内脏提取胆酸带来的病毒传染的风险。 | ||||||
| 7 | 一种三萜类化合物及其制备方法和用途 | CN201910611118.0 | 2019-07-08 | CN112194698B | 2023-04-14 | 徐伟; 叶淼; 许文; 林羽 |
| 本发明提供了一种式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其光学异构体、或其立体异构体、或其溶剂合物。本发明的化合物结构新颖，能明显改善心衰斑马鱼的心衰指标，并且其改善作用明显优于阳性对照药物。本发明化合物可以作为改善结构性心脏病变和心脏前负荷和后负荷的先导化合物，在制备预防和/或治疗心衰的药物上，具有非常良好的应用前景。 | ||||||
| 8 | 一种地屈孕酮中间体的制备方法 | CN202010004564.8 | 2020-01-03 | CN111171101B | 2023-04-11 | 郑坚; 应园 |
| 一种地屈孕酮中间体的制备方法，其特征在于，以溶解于有机溶剂中的5,7‑二烯甾体化合物得到溶液为原料，进行光催化反应、分离后得到所述的地屈孕酮中间体，其中，所述的5,7‑二烯甾体化合物为7‑去氢孕烯醇酮醋酸酯、孕甾‑5,7‑二烯‑3,20‑二酮二乙烯缩酮、7‑去氢孕烯醇酮、麦角甾醇或孕甾‑5,7‑二烯‑3,20‑二酮‑3‑乙烯缩酮，光催化反应使用的灯具包括波长范围为295‑335nm的LED紫外灯。本发明涉及的地屈孕酮中间体的制备方法，收率高、成本低、更加安全环保。 | ||||||
| 9 | 替勃龙中间体醚化物和替勃龙的制备方法 | CN202111554331.6 | 2021-12-17 | CN114409717B | 2023-03-17 | 孙晓明; 靳志忠; 曾春玲; 刘喜荣 |
| 本发明涉及一种替勃龙中间体醚化物和替勃龙的制备方法，在式(Ⅱ)化合物存在下，将乙二醇和式(I)化合物进行缩酮反应，可使得乙二醇可选择性地与式(Ⅰ)化合物的3‑位羰基进行缩酮反应，同时构建5,10位双键，得到式(Ⅲ)化合物；进一步将式(Ⅲ)化合物一锅法进行第一水解反应和醚化反应，得到高纯度的式(IV)化合物替勃龙中间体醚化物。将式(IV)化合物进行炔基化反应和水解反应，即可得到替勃龙，为制备替勃龙提供了一条新的合成路线，且步骤较少，反应条件温和，收率和纯度较高。 | ||||||
| 10 | 一种薯蓣皂苷元-丹参素衍生物及其自组装纳米颗粒和制备方法及用途 | CN202211175018.6 | 2022-09-26 | CN115558012A | 2023-01-03 | 周融融; 欧平花; 夏黎; 郭新红; 万丹; 彭咏波; 罗爱民; 杨腾 |
| 本发明属于天然药物领域，公开了一种薯蓣皂苷元‑丹参素衍生物及其自组装纳米颗粒和制备方法及用途。本发明合成的薯蓣皂苷元‑丹参素衍生物具有纳米自组装特性，对三阴性乳腺癌细胞系具有明显抑制作用，而对正常细胞几乎无毒。体内实验证明，皮下移植MDA‑MB‑231荷瘤小鼠实验表明，该化合物可以显著抑制三阴性乳腺癌的生长，且未发现明显毒副作用。同时，具有辅助改善睡眠功能。 | ||||||
| 11 | 一种甲基双烯醇酮的制备方法 | CN202211354876.7 | 2022-11-01 | CN115521352A | 2022-12-27 | 吴亚克; 曾春玲; 刘喜荣; 张明峰 |
| 本发明属于医药制备技术领域，具体是涉及一种甲基双烯醇酮的制备方法，将溶解后的化合物A和醋酸混合，在pH为1～3，温度为45～50℃条件下进行反应，反应完毕后，处理，得到甲基双烯醇酮；化合物A的结构式为本发明可以有效的提高产品的收率和纯度。 | ||||||
| 12 | 一种甾体化合物，其晶型A及它们的制备方法和用途 | CN202211038398.9 | 2022-08-29 | CN115466301A | 2022-12-13 | 于振鹏; 许辉; 王国平 |
| 本发明提供了一种甾体化合物，其晶型A及它们的制备方法和用途，该甾体化合物的结构如式(II)所示。使用Cu‑Kα辐射，该甾体化合物的晶型A的X‑射线粉末衍射图谱中包括以2θ角表示的衍射峰：9.9±0.2°、12.3±0.2°、14.9±0.2°和15.3±0.2°。该甾体化合物及其晶型A，适合用于制备Clascoterone，得到的产品易于纯化，最终纯度更高，产率高。 | ||||||
| 13 | 一种硫醚类化合物、其制备方法和应用 | CN202110412449.9 | 2021-04-16 | CN115215917A | 2022-10-21 | 于振鹏; 王国平; 许辉; 戚淑娴; 张妍 |
| 本发明提供了一种硫醚类化合物、其制备方法和应用。本发明的制备方法包括如下步骤：在金属钠的存在下，将化合物5和苯硫酚进行如下所示的加成反应得到化合物4即可。本发明的化学反应简单温和易操作；各个反应步骤所用试剂安全且环保，反应单一，副反应少；能避免使用危险、昂贵的试剂，符合药品生产要求；反应时间短，后处理简单方便；大大提高了生产效率，降低生产成本。 | ||||||
| 14 | 甾体化合物17位侧链保护方法及应用 | CN202110350073.3 | 2021-03-31 | CN115141246A | 2022-10-04 | 陈伟; 任楠 |
| 本发明提供了一种甾体化合物17位侧链保护方法及应用，涉及化学合成技术领域。甾体化合物17位侧链保护方法，包括溴代反应、还原反应、17位侧链保护反应，在反应中直接将11位羟基转化成11‑甲酸酯，在后续侧链保护的反应中，11‑甲酸酯不参加反应，解决了现有技术中由于11位羟基反应造成副产物生成的问题，17位侧链保护产物无需采用柱层析等方法进行后处理，采用常规方法处理即可，得到的产物收率高、纯度高，提高了生产适用性。 | ||||||
| 15 | 一种16烯甾体化合物的制备方法 | CN201810237593.1 | 2018-03-22 | CN110294783B | 2022-08-09 | 李亚玲; 孙建磊 |
| 本发明提供一种16烯甾体化合物的制备方法，以式I化合物为底物，三甲基卤硅烷为脱水剂，在非质子反应溶剂中脱水反应生成16烯甾体式II化合物，所述三甲基卤硅烷选自三甲基氯硅烷、三甲基溴硅烷、三甲基碘硅烷中的一种或多种。本发明的有益效果是供一种反应条件温和，环境友好，易操作，成本低，摩尔收率高的16烯甾体化合物的制备方法，用三甲基卤硅烷作为脱水剂，便宜易得，该发明新工艺更具产业化价值，能够有效控制副反应，提高反应收率和质量。 | ||||||
| 16 | 一种睡茄交酯II类化合物及其提取方法和应用 | CN202110249158.2 | 2021-03-08 | CN112979741B | 2022-06-17 | 陈丽霞; 李华; 孙德娟; 项珂; 李明雪 |
| 一种睡茄交酯II类化合物及其提取方法和应用，属于中药提取领域，具体涉及一种从龙珠中分离的睡茄交酯II类化合物、该化合物的异构体、该化合物在药学上可接受的盐或包含该化合物的药物组合物对对5种常见肿瘤细胞具有抗增殖作用，可以用于制备抗肿瘤药物。 | ||||||
| 17 | 一种睡茄交酯III类化合物及其提取方法和应用 | CN202110249335.7 | 2021-03-08 | CN113004365B | 2022-04-12 | 陈丽霞; 李华; 孙德娟; 项珂; 李明雪 |
| 一种睡茄交酯III类化合物及其提取方法和应用，属于中药提取领域，具体涉及一种龙珠中分离的一类睡茄交酯III类化合物，利用核磁、红外、质谱等手段对化合物的结构进行了确证，并检测其抗乳腺癌细胞增殖活性。本发明提供的睡茄交酯III类化合物或其异构体或其在药学上可接受的盐或其药物组合物对乳腺癌细胞抑制作用，可以用于制备治疗乳腺癌药物。 | ||||||
| 18 | 知母皂苷AⅢ的制备方法 | CN202111552225.4 | 2021-12-17 | CN114085883A | 2022-02-25 | 谢海峰; 李伟; 潘华; 谢期林; 胡云岭 |
| 本发明涉及知母皂苷AⅢ的制备方法，属于天然提取物制备领域。知母皂苷AⅢ的制备方法，将破碎后的知母与水混合，在40～60℃下保温至少12h，即将知母中的知母皂苷BⅡ转化为知母皂苷AⅢ；或将知母皂苷BⅡ、破碎后的知母和水在40～60℃下保温至少12h，即将知母皂苷BⅡ转化为知母皂苷AⅢ。本发明方法简单、成本低。 | ||||||
| 19 | 坎利酮重要中间体的制备方法 | CN201711487970.9 | 2017-12-29 | CN108047299B | 2021-11-09 | 蒋青锋; 李家宝 |
| 本发明提供了坎利酮重要中间体的制备方法，包括以下步骤：在反应容器中加入化合物Ⅰ，加入混合溶剂，缓冲液，降温至‑80℃～‑30℃，缓慢加入二氯二氰基苯醌，在‑80℃～‑30℃进行反应1～3h，反应结束后，加碱液终止反应，进行后处理操作，得到化合物Ⅱ。本发明所提供的制备工艺，由于缓冲液使用，克服现有技术中存在脱氢反应过程中存在以四氯氰醌和二氯二氰基苯醌做还原剂时，因其选择性较差，生成杂质化合物Ⅲ和化合物Ⅳ，造成产品中杂质含量较高，收率较低。 | ||||||
| 20 | 一种11a-羟基坎利酮的精制方法 | CN202110748840.6 | 2021-07-02 | CN113584098A | 2021-11-02 | 王彩霞; 周革 |
| 本发明公开了一种11a‑羟基坎利酮的精制方法，其特征在于，包括三个步骤：1）形成合并液；2）分离出固体，形成母液，母液精馏得到回收套用的溶剂；3）固体干燥得到产物11 a‑羟基坎利酮。本发明采用母液通过精馏分别得到套用的溶剂‑1和溶剂‑2，使溶剂能够得到合理的回收利用，从而使溶剂的消耗量得到有效的控制，再将母液中残余的坎利酮和少量产物11 a‑羟基坎利酮作为原料继续进行发酵，使得母液能够得到充分的回收再利用，大大降低了生产成本，同时又避免了环境的污染。 | ||||||
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