| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 不对称合成及化合物在疾病治疗中的应用 | CN202310733929.4 | 2018-08-22 | CN117281815A | 2023-12-26 | 杨军; 徐文平 |
| 本申请公开了式(I)所示的非对映异构体化合物(例如α‑双炔失碳酯)或其盐的不对称合成。还提供了使用式(I)所示的非对映异构体化合物(例如α‑双炔失碳酯)或其盐单独或与至少一种其他药物组合来治疗雌激素缺乏以及预防或减少雌激素缺乏症状。进一步提供了在与式(I)所示的非对映体化合物(例如α‑双炔失碳酯)或其盐组合治疗的情况下减少其他药物的副作用的方法和成分。 | ||||||
| 2 | 一种从双炔失碳酯母液物中回收双酮的方法 | CN202210858091.7 | 2022-07-20 | CN115322239B | 2023-12-01 | 左权; 刘林; 杜晓东; 吴秋丰; 代先华; 杨艳青; 郑承刚; 邓霞飞 |
| 本发明公开了一种从双炔失碳酯母液物中回收双酮的方法。其步骤为：1)双炔失碳酯母液物中加入四氢呋喃和乙醇混合溶剂以及氢氧化钠水溶液，室温搅拌进行水解，反应完毕后，调pH至中性，浓缩去除四氢呋喃和乙醇、水析、过滤，滤饼烘干后得到粗品一；2)粗品一中加入无水四氢呋喃和叔丁醇钾，搅拌回流反应，反应完毕后，将碱过滤掉，浓缩去除四氢呋喃后水析，析出固体粗品二；3)粗品二精制即得双酮。本发明实现了从成分复杂难以精制提纯的失碳酯母液物中回收双酮，反应条件温和，试剂常规，成本低，得到的双酮纯度和回收率高，有效提高了物料利用率。 | ||||||
| 3 | 3-生物素醚酯-B降-胆甾苯并咪唑化合物及其制备方法和应用 | CN201811108808.6 | 2018-09-21 | CN109096358A | 2018-12-28 | 甘春芳; 祝志凌; 刘志平; 黄燕敏; 崔建国 |
| 本发明公开了一种3-生物素醚酯-B降-胆甾苯并咪唑化合物及其制备方法和应用，3-生物素醚酯-B降-胆甾苯并咪唑化合物，其特征在于，其化学结构式为：其中，n为大于或等于2的偶数；R1代表H或CH3；R2代表H或OCH3。本发明对多种肿瘤细胞株，如人宫颈癌细胞株、卵巢癌细胞株和人乳腺癌细胞株的细胞具有显著的抑制作用。同时，对人肾上皮细胞没有细胞毒性，可作为制备治疗癌症的药物的应用。 | ||||||
| 4 | 用于抗肿瘤的化合物及其制备方法和用途 | CN201611209521.3 | 2016-12-23 | CN106866774B | 2018-12-04 | 崔建国; 黄燕敏; 杨春晖; 展军颜; 甘春芳; 刘志平 |
| 本发明公开了一种用于抗肿瘤的化合物，该化合物为B‑降‑3‑肟基胆甾‑4‑烯‑6‑(4'‑苯基)缩胺硫脲，其化学式如式5所示：或者该化合物为3‑氮杂‑4‑氧代‑6‑(2'‑(5'‑甲氨基)噻二唑)‑A‑同‑B‑降胆甾‑4a‑烯，其化学式如式6所示：本发明还公开了化合物的制备方法，包括如下步骤：由胆甾醇出发所制备得到的化合物1经Jone’s试剂氧化得到化合物2，之后化合物2与甲基缩氨硫脲和苯基缩氨硫脲各自分别反应，分别得到化合物3a和3b，然后对化合物3a和3b的3‑位羰基分别进行肟化，且分别得到化合物4和化合物5，所述化合物5为B‑降‑3‑肟基胆甾‑4‑烯‑6‑(4'‑苯基)缩胺硫脲。本发明还公开了化合物用于抗肿瘤的用途。本发明还公开了化合物用于制备治疗肺癌药物的用途。 | ||||||
| 5 | 一种从灵芝中提取的三萜类化合物及其方法和应用 | CN201711407960.X | 2017-12-22 | CN108129541A | 2018-06-08 | 白兰辉; 尚宁宁; 李启发; 何文彬; 王晨曦; 张巨琼; 张佳卉; 徐仕银; 刘丁; 文焕松; 夏柯; 陈冲 |
| 本发明公开了一种从灵芝中提取的三萜类化合物及其方法和应用，以干燥灵芝子实体为原料，经乙醇提取、浓缩、乙酸乙酯萃取、硅胶柱色谱分离纯化、过滤、C18反相色谱填料高压制备分离等步骤后提取得到一种具有药理活性的新的药用化合物，自命名为Ganosinensic acid C，该化合物具有在细胞毒活性方面的用途，不仅为发掘灵芝三萜类化合物在抗癌、抗肿瘤等方面提供了一定的药用参考价值，更为现有病毒细胞的研究提供治理方案。 | ||||||
| 6 | 用于抗肿瘤的化合物及其制备方法和用途 | CN201611209521.3 | 2016-12-23 | CN106866774A | 2017-06-20 | 崔建国; 黄燕敏; 杨春晖; 展军颜; 甘春芳; 刘志平 |
| 本发明公开了一种用于抗肿瘤的化合物，该化合物为B‑降‑3‑肟基胆甾‑4‑烯‑6‑(4'‑苯基)缩胺硫脲，其化学式如式5所示：或者该化合物为3‑氮杂‑4‑氧代‑6‑(2'‑(5'‑甲氨基)噻二唑)‑A‑同‑B‑降胆甾‑4a‑烯，其化学式如式6所示：本发明还公开了化合物的制备方法，包括如下步骤：由胆甾醇出发所制备得到的化合物1经Jone’s试剂氧化得到化合物2，之后化合物2与甲基缩氨硫脲和苯基缩氨硫脲各自分别反应，分别得到化合物3a和3b，然后对化合物3a和3b的3‑位羰基分别进行肟化，且分别得到化合物4和化合物5，所述化合物5为B‑降‑3‑肟基胆甾‑4‑烯‑6‑(4'‑苯基)缩胺硫脲。本发明还公开了化合物用于抗肿瘤的用途。本发明还公开了化合物用于制备治疗肺癌药物的用途。 | ||||||
| 7 | 一种四环二萜类化合物及其制备方法与应用 | CN201510687727.6 | 2015-10-22 | CN105198951A | 2015-12-30 | 田凯; 黄相中; 江志勇; 孙静贤; 夏福婷; 李艳红; 王韦 |
| 本发明公开了一种四环二萜类化合物及其制备方法与应用，所述的四环二萜类化合物是以黑果土当归根为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离得到的，该化合物分子式为C20H30O3，命名为dumetorumane B，具有下述结构式： 。制备方法是以黑果土当归根为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离获得。应用为四环二萜类化合物在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用和在制备预防和/或治疗人肺腺癌、人急性早幼粒白血病或人乳腺癌药物中的应用。所述的四环二萜类化合物对人肺腺癌、人急性早幼粒白血病或人乳腺癌细胞株有显著的抑制作用，提示其具有良好的抗癌活性，可以作为抗癌活性成分或先导化合物。 | ||||||
| 8 | C-17-杂芳基类固醇化合物作为CYP11B、CYP17及/或CYP21抑制剂 | CN201180060791.1 | 2011-12-16 | CN103282358A | 2013-09-04 | 朱添和; 王兵; 叶涛 |
| 本文提供了式（Z）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）、（XIV）、（XV）、（XVI）或（XVII）的CYP11B、CYP17及/或CYP21酶的抑制剂。本文还描述了包括至少一种本文所描述的化合物的医药组合物以及本文所描述的化合物或医药组合物治疗雄激素依赖型疾病、病症及病状的用途。式（Z） | ||||||
| 9 | B-降-6-(4′-烷基)缩氨硫腙胆甾烷化合物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用 | CN201310135961.9 | 2013-04-18 | CN103214542A | 2013-07-24 | 甘春芳; 崔建国; 林啟福; 冯几丹; 黄燕敏 |
| B-降-6-(4′-烷基)缩氨硫腙胆甾烷化合物，其化学结构式如下：本发明的B-降-6-(4′-烷基)缩氨硫腙胆甾烷化合物，从胆甾醇出发，经过官能团保护、臭氧化、环化、缩合、去保护、氧化、加成的化学方法制备而得。实验证明本发明的B-降-6-(4′-烷基)缩氨硫腙胆甾烷化合物对多种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用，可作为制备治疗癌症药物的应用。 | ||||||
| 10 | A-失碳-5α-雄甾烷化合物在制备抗恶性肿瘤药物中的应用 | CN201110088946.4 | 2011-04-08 | CN102218069B | 2012-09-26 | 李瑞麟; 曹振全; 谌志华; 陈雅君 |
| 本发明公开了A-失碳-5α-雄甾烷化合物在制备抗恶性肿瘤药物中的应用，所述化合物具有下列通式I，包括Ia，Ib，Ic，Id，Ie，If化合物。本发明的A-失碳-5α-雄甾烷化合物经体外对人肝癌细胞Hep 3B、人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人肺腺癌细胞A549、小鼠黑色素瘤B16的生长抑制率平均为85％以上，最高的达到99.98％；活体试验中，对小鼠肿瘤，如肠癌C26、肝癌H22、Lewis肺癌、乳腺癌、B16黑色素瘤等的平均抑制率为50％以上，最高的达到63.19％；结果表明本发明的化合物具有明显的抗恶性肿瘤作用。本发明提供的A-失碳-5α-雄甾烷化合物有显著的、广谱的抑制恶性肿瘤细胞生长的作用，是一类药物毒性小、治疗效果好，有靶向性的新型抗恶性肿瘤药物，并且此类化合物只特异地作用于肿瘤细胞，而不影响正常细胞，有较大的临床应用价值。 | ||||||
| 11 | 一类孕甾-16-烯-20S-乙酸酯化合物及其合成方法 | CN200810035492.2 | 2008-04-02 | CN101250211B | 2010-12-22 | 田伟生; 蒋世风; 汪昀; 林静容 |
| 本发明涉及一类结构新颖的孕甾-16-烯-20S-乙酸酯化合物以及这类化合物的合成方法，即16R-溴孕甾-20S-乙酸酯和碱反应，发生条件可控性消除反应，得到了一系列结构新颖的孕甾-16-烯-20S-乙酸酯甾体化合物。该甾体化合物的结构式为：其中：代表朝上或者朝下；R1为H、OH、OAc、OMOM、OTBDPS或者R1与R2成羰基；R2为H、OH、OAc、OMOM、OTBDPS或者R2与R1成羰基；R3为H、OH、OAc、OMOM、OTBDPS或者R3与R4成羰基；R4为H、OH、OAc、OMOM、OTBDPS或者R4与R3成羰基；R5为H、OH、OAc、OMOM或者OTBDPS；其中，Ac是乙酰基，TBDPS是叔丁基二苯基硅基，MOM是甲氧亚甲基。本发明的方法不仅操作简便，产率高，并且为进一步合理利用剑麻皂甙元资源提供了实验依据和新思路。 | ||||||
| 12 | 胆甾醇臭氧化产物的检测 | CN200480032482.3 | 2004-09-03 | CN1878787A | 2006-12-13 | P·温特沃思; R·A·莱纳 |
| 本发明涉及由动脉粥样硬化斑块物质产生的胆甾醇臭氧化产物的检测，还涉及与胆甾醇积累和氧化有关的血管病症的检测方法。 | ||||||
| 13 | A－失碳－5α－雄甾烷－2－酮－17β醇酯及其制备方法和用途 | CN200610019077.9 | 2006-05-17 | CN1847258A | 2006-10-18 | 李宗桃; 常永志; 曾晓波; 贺贤然; 廖清江 |
| 本发明涉及具有PPARα/β/γ三重激动剂活性的A－失碳－5α－雄甾烷－2－酮－17β醇酯，其结构式为：上述甾类化合物的制法：将取代苯氧乙酰氯或取代烟酰氯与17β－羟基－A－失碳－5α－雄甾烷－2－酮在溶剂吡啶中在催化剂4－二甲氨基吡啶存在下进行酯化反应，反应温度为－7℃～10℃，反应时间为15分钟～12小时，得到具有PPARα/β/γ三重激动剂活性的甾类化合物；取代苯氧乙酰氯或取代烟酰氯与17β－羟基－A－失碳－5α－雄甾烷－2－酮的用量比为1.5mol∶1mol～2mol∶1mol。本发明方法具有操作简单，收率较好，产品纯度高等特点。本发明制得的上述甾类化合物作为治疗2型糖尿病的药物用于临床。 | ||||||
| 14 | 新的A-去甲甾类-3-羧酸衍生物的制备方法 | CN90110188.5 | 1990-12-27 | CN1033809C | 1997-01-15 | 盖利·A·弗林; 菲利普·贝; 托马斯·R·布劳姆 |
| 本发明涉及新的A-去甲-甾类-3-羧酸衍生物及其作为浦乳动物5α-还原酶的抑制剂的应用。 | ||||||
| 15 | 新的A-去甲甾类-3-羧酸衍生物 | CN90110188.5 | 1990-12-27 | CN1052866A | 1991-07-10 | 盖利·A·弗林; 菲利普·贝; 托马斯·R·布劳姆 |
| 本发明涉及新的A-去甲甾类-3-羧酸衍生物及其作为哺乳动物5-α-还原酶的抑制剂的应用。 | ||||||
| 16 | 胆固醇硒氰酸酯类化合物及其制备方法与应用 | CN202210984578.X | 2022-08-17 | CN115322240A | 2022-11-11 | 黄燕敏; 彭子宁; 崔建国; 甘春芳; 肖军安; 庞丽萍 |
| 本发明公开了一种胆固醇硒氰酸酯类化合物，所述胆固醇硒氰酸酯类化合物具有优异的抗肿瘤活性。本发明公开了一种胆固醇硒氰酸酯类化合物的制备方法，所述制备方法以胆固醇为原料，经过臭氧氧化开环、分子内羟醛缩合、肟化、还原、酯化、水解和亲核取代等化学方法合成了胆固醇类硒氰酸酯化合物，该制备方法具有收率高、底物适用性广的有益效果。本发明公开了胆固醇硒氰酸酯类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。 | ||||||
| 17 | 一种从双炔失碳酯母液物中回收双酮的方法 | CN202210858091.7 | 2022-07-20 | CN115322239A | 2022-11-11 | 左权; 刘林; 杜晓东; 吴秋丰; 代先华; 杨艳青; 郑承刚; 邓霞飞 |
| 本发明公开了一种从双炔失碳酯母液物中回收双酮的方法。其步骤为：1)双炔失碳酯母液物中加入四氢呋喃和乙醇混合溶剂以及氢氧化钠水溶液，室温搅拌进行水解，反应完毕后，调pH至中性，浓缩去除四氢呋喃和乙醇、水析、过滤，滤饼烘干后得到粗品一；2)粗品一中加入无水四氢呋喃和叔丁醇钾，搅拌回流反应，反应完毕后，将碱过滤掉，浓缩去除四氢呋喃后水析，析出固体粗品二；3)粗品二精制即得双酮。本发明实现了从成分复杂难以精制提纯的失碳酯母液物中回收双酮，反应条件温和，试剂常规，成本低，得到的双酮纯度和回收率高，有效提高了物料利用率。 | ||||||
| 18 | A-失碳-5α雄甾烷化合物的多晶型物 | CN202011613724.5 | 2020-12-30 | CN114685597A | 2022-07-01 | 谌志华; 封丛鹏; 陈雅君 |
| 本发明提供了A‑失碳‑5α雄甾烷化合物(ACP‑2)的多晶型物、其应用和制备方法，具体地，本发明涉及A‑失碳‑5α雄甾烷化合物(ACP‑2)的多晶型物、制备方法和用途。 | ||||||
| 19 | 用于治疗CNS病症的组合物和方法 | CN202080059463.9 | 2020-06-29 | CN114391019A | 2022-04-22 | F·G·萨利图罗; M·J·布兰科-皮拉多; M·L·莫宁斯塔 |
| 本文提供了一种式I、II、IIIa、IIIb、V、VIa、VIb、VII、VIII、IX或XI化合物：或其药学上可接受的盐，包含式I、II、IIIa、IIIb、V、VIa、VIb、VII、VIII、IX或X的化合物的药物组合物，以及使用所述化合物例如治疗CNS相关病症的方法。 | ||||||
| 20 | 3-生物素醚酯-B降-胆甾苯并咪唑化合物及其制备方法和应用 | CN201811108808.6 | 2018-09-21 | CN109096358B | 2021-11-26 | 甘春芳; 祝志凌; 刘志平; 黄燕敏; 崔建国 |
| 本发明公开了一种3‑生物素醚酯‑B降‑胆甾苯并咪唑化合物及其制备方法和应用，3‑生物素醚酯‑B降‑胆甾苯并咪唑化合物，其特征在于，其化学结构式为：其中，n为大于或等于2的偶数；R1代表H或CH3；R2代表H或OCH3。本发明对多种肿瘤细胞株，如人宫颈癌细胞株、卵巢癌细胞株和人乳腺癌细胞株的细胞具有显著的抑制作用。同时，对人肾上皮细胞没有细胞毒性，可作为制备治疗癌症的药物的应用。 | ||||||
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