| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 19-去甲C3,3-二取代的C21-N-吡唑基类固醇及其使用方法 | CN201480031476.X | 2014-04-17 | CN105339381A | 2016-02-17 | G.M.博特拉; B.L.哈里森; A.J.罗比肖; F.G.萨里图罗; R.T.贝雷西斯 |
| 本发明提供了式(I)的19-去甲C3,3-二取代的C21-吡唑基类固醇，及其可药用盐；其中，R1、R2、R3a、R3b、R4a、R4b、R5、R6和R7如本文所定义。该化合物可用于预防和治疗各种CNS相关的病症，例如，治疗睡眠障碍、心境障碍、精神分裂症谱系障碍、痉挛性障碍、记忆障碍和/或认知障碍、运动障碍、人格障碍、自闭症谱系障碍、疼痛、外伤性脑损伤、血管疾病、物质滥用障碍和/或戒断综合征和耳鸣。 | ||||||
| 2 | 作为孕酮受体调节剂化合物的新C18修饰的反类固醇 | CN200680032349.7 | 2006-09-28 | CN101258159A | 2008-09-03 | J·梅辛格; H-H·托勒; B·胡森; C·伯克尔; M·欣纳耶; M·布赫霍尔茨; C·马克; V·克林格尔-布拉尔 |
| 本文描述了表示孕酮受体调节剂的通式(I)的新反类固醇化合物及其生产方法和包含这些化合物的药物制剂。所述的化合物优选用于治疗良性妇科病症，诸如子宫内膜异位和子宫肌瘤，并且用于女性节育和HRT。 | ||||||
| 3 | 具有食欲抑制剂活性的药物组合物 | CN200810005725.4 | 1998-04-15 | CN101239089A | 2008-08-13 | F·R·范希尔丹; R·乌莱加尔; R·M·霍拉克; R·A·里尔蒙斯; V·玛哈耶; R·D·维塔尔 |
| 本发明公开了一种包含由Trichocaulon属或火地亚属植物可获得的提取物的药物组合物，所述植物含有(1)的食欲抑制剂。本发明还公开了获得提取物的方法和合成化合物(1)和其类似物及衍生物的方法。本发明也涉及这种提取物和化合物(1)及其类似物在生产具有食欲抑制剂活性的药物中的用途。本发明还涉及用于合成化合物(1)的新的中间体。 | ||||||
| 4 | 甾体C,D环重排生成的一类化合物 | CN200610025049.8 | 2006-03-24 | CN1821261A | 2006-08-23 | 田伟生; 许启海; 兰泉; 肖晴 |
| 本发明涉及一类结构新颖的化合物以及其合成方法。甾体D环具有共轭双键的化合物与单线态氧发生[4+2]环加成反应，生成的β－过氧化合物不稳定，过氧键断裂重排得到一类结构新颖的化合物。该化合物的结构式如上式，本发明的方法操作简便，并且所述化合物与三环萜类化合物的碳骨架非常相似，光化重排反应可以作为合成此类化合物的新策略。 | ||||||
| 5 | 用于制备9β,10α-孕酮(逆孕酮)的工艺 | CN201880007073.X | 2018-01-18 | CN110198949B | 2022-05-10 | 罗伯托·莱纳; 克劳迪奥·德尔弗拉特; 达维德·里加蒙蒂 |
| 本发明涉及用于合成通常被称为逆孕酮的(9β,10α)‑孕甾‑4‑烯‑3,20‑二酮的新工艺，所述逆孕酮具有以下所示的式(1)。 | ||||||
| 6 | 用于制备9β,10α-孕酮(逆孕酮)的工艺 | CN201880007073.X | 2018-01-18 | CN110198949A | 2019-09-03 | 罗伯托·莱纳; 克劳迪奥·德尔弗拉特; 达维德·里加蒙蒂 |
| 本发明涉及用于合成通常被称为逆孕酮的(9β,10α)-孕甾-4-烯-3,20-二酮的新工艺，所述逆孕酮具有以下所示的式(1)。 | ||||||
| 7 | 对映异构-孕酮及其中间体的合成 | CN201480072282.4 | 2014-12-17 | CN105980396A | 2016-09-28 | D·E·利维; F·张; X·展 |
| 本发明涉及对映异构‑孕酮及其中间体的合成。 | ||||||
| 8 | 具有食欲抑制剂活性的药物组合物 | CN98804165.0 | 1998-04-15 | CN100378118C | 2008-04-02 | F·R·范希尔丹; R·乌莱加尔; R·M·霍拉克; R·A·里尔蒙斯; V·玛哈耶; R·D·维塔尔 |
| 本发明公开了一种包含由Trichocaulon属或火地亚属植物可获得的提取物的药物组合物，所述植物含有(1)的食欲抑制剂。本发明还公开了获得提取物的方法和合成化合物(1)和其类似物及衍生物的方法。本发明也涉及这种提取物和化合物(1)及其类似物在生产具有食欲抑制剂活性的药物中的用途。本发明还涉及用于合成化合物(1)的新的中间体。 | ||||||
| 9 | 14β－H－甾醇,包含该甾醇的药物组合物以及这些衍生物在制备减数分裂调节药物中的应用 | CN00807346.5 | 2000-05-05 | CN1350543A | 2002-05-22 | 彼得·埃斯佩林; 约阿希姆·库恩克; 亨利·洛朗; 托尔斯滕·布卢姆; 克丽斯塔·黑格勒-哈通; 莫尼卡·莱塞尔 |
| 本发明涉及药物活性的14β－H－甾醇、包含这些甾醇的药物组合物以及新的化合物在制备药物中的应用。更具体而言,发现本发明的14β－H－甾醇可用于调节减数分裂。 | ||||||
| 10 | 作为选择性雌激素的16－羟基雌三烯 | CN00803613.6 | 2000-02-09 | CN1346364A | 2002-04-24 | 赫尔曼·金策尔; 鲁道夫·克瑙特; 莫尼卡·莱瑟; 卡尔-海因里希·弗里策迈尔; 克丽斯塔·黑格勒-哈通; 乌尔夫·伯默; 格尔德·穆勒; 迪尔克·科泽蒙德 |
| 本发明涉及作为药物活性成分的新化合物,该化合物在体外对于从鼠前列腺得到的雌激素受体制剂比从鼠子宫得到的雌激素受体制剂具有更高的亲和性,而且在体内优选对骨而不是对子宫具有优先作用,和/或对刺激5HT2a受体以及转运蛋白的表达具有显著的作用。本发明还涉及该化合物的制备方法、其治疗应用以及包含该新化合物的药物制剂。该新的化合物是16α和16β羟基－雌－1,3,5(10)－三烯,其在甾体骨架上带有其他取代基而且在B、C和/或D环中具有一个或多个额外的双键。 | ||||||
| 11 | 用于治疗CNS病症的组合物和方法 | CN202080059464.3 | 2020-06-29 | CN114787174A | 2022-07-22 | A·J·罗比肖; F·G·萨利图罗; M·J·布兰科-皮拉多; D·拉; B·L·哈里森; M·L·莫宁斯塔 |
| 本文提供了一种式(1‑I)化合物：或其药学上可接受的盐，其中R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R11a、R11b、R16a、R16b、R19、R18、X、q、r、s、t、u和n在本文中定义。本文还提供了包含式(1‑I)化合物的药物组合物，以及使用所述化合物，例如用于治疗CNS相关病症的方法。 | ||||||
| 12 | 对映异构-孕酮及其中间体的合成 | CN201480072282.4 | 2014-12-17 | CN105980396B | 2019-03-22 | D·E·利维; F·张; X·展 |
| 本发明涉及对映异构‑孕酮及其中间体的合成。 | ||||||
| 13 | 对映异构-孕酮和其中间物的合成 | CN201580055155.8 | 2015-09-17 | CN108064228A | 2018-05-22 | D·E·利维; J·W·克兰 |
| 本发明涉及对映异构-孕酮和其中间物的合成。 | ||||||
| 14 | 唾液酸转移酶抑制剂及其用途 | CN201680049467.2 | 2016-08-26 | CN108026138A | 2018-05-11 | 李文山; 洪文俊; 沈家宁 |
| 在此揭示新颖的唾液酸转移酶抑制剂、组合物，及其用来制备与唾液酸转移酶活化相关疾病和/或症状(如癌症、免疫疾病或发炎疾病)的药品的用途。 | ||||||
| 15 | 19-去甲C3,3-二取代的C21-N-吡唑基类固醇及其使用方法 | CN201480031476.X | 2014-04-17 | CN105339381B | 2018-04-27 | G.M.博特拉; B.L.哈里森; A.J.罗比肖; F.G.萨里图罗; R.T.贝雷西斯 |
| 本发明提供了式(I)的19‑去甲C3,3‑二取代的C21‑吡唑基类固醇，及其可药用盐；其中，R1、R2、R3a、R3b、R4a、R4b、R5、R6和R7如本文所定义。该化合物可用于预防和治疗各种CNS相关的病症，例如，治疗睡眠障碍、心境障碍、精神分裂症谱系障碍、痉挛性障碍、记忆障碍和/或认知障碍、运动障碍、人格障碍、自闭症谱系障碍、疼痛、外伤性脑损伤、血管疾病、物质滥用障碍和/或戒断综合征和耳鸣。 | ||||||
| 16 | C‑20类固醇化合物、其组合物和用于治疗包括震荡的创伤性脑损伤(TBI)的用途 | CN201580056187.X | 2015-09-17 | CN107108689A | 2017-08-29 | D·E·利维 |
| 本发明涉及C‑20类固醇化合物、其组合物和使用其治疗、最小化和/或预防创伤性脑损伤(TBI)的方法，所述创伤性脑损伤包括重度TBI、中度TBI和轻度TBI，包括震荡。 | ||||||
| 17 | 具有食欲抑制剂活性的药物组合物 | CN200810005726.9 | 1998-04-15 | CN101239090A | 2008-08-13 | F·R·范希尔丹; R·乌莱加尔; R·M·霍拉克; R·A·里尔蒙斯; V·玛哈耶; R·D·维塔尔 |
| 本发明公开了一种包含由Trichocaulon属或火地亚属植物可获得的提取物的药物组合物，所述植物含有(1)的食欲抑制剂。本发明还公开了获得提取物的方法和合成化合物(1)和其类似物及衍生物的方法。本发明也涉及这种提取物和化合物(1)及其类似物在生产具有食欲抑制剂活性的药物中的用途。本发明还涉及用于合成化合物(1)的新的中间体。 | ||||||
| 18 | 具有食欲抑制剂活性的药物组合物 | CN98804165.0 | 1998-04-15 | CN1252000A | 2000-05-03 | F·R·范希尔丹; R·乌莱加尔; R·M·霍拉克; R·A·里尔蒙斯; V·玛哈耶; R·D维塔尔 |
| 本发明公开了一种包含由Trichocaulon属或火地亚属植物可获得的提取物的药物组合物,所述植物含有(1)的食欲抑制剂。本发明还公开了获得提取物的方法和合成化合物(1)和其类似物及衍生物的方法。本发明也涉及这种提取物和化合物(1)及其类似物在生产具有食欲抑制剂活性的药物中的用途。本发明还涉及用于合成化合物(1)的新的中间体。 | ||||||
| 19 | C-20 스테로이드 화합물, 뇌진탕을 포함하는 외상성 뇌손상(TBI)을 치료하기 위한 조성물 및 이의 용도 | KR1020177010293 | 2015-09-17 | KR1020170103745A | 2017-09-13 | 레비다니엘이. |
| 본발명은 C-20 스테로이드화합물, 뇌진탕을포함하는외상성뇌손상(TBI)(중증의 TBI, 중등증 TBI 및경증의 TBI를포함)을치료하고/하거나최소화하고/하거나예방하기위한이의조성물및 사용방법에관한것이다. | ||||||
| 20 | 19-노르 C3,3-이치환된 C21-N-피라졸릴 스테로이드 및 그의 사용 방법 | KR1020157032454 | 2014-04-17 | KR1020150143690A | 2015-12-23 | 보텔라,가브리엘마르티네즈; 해리슨,보이드엘.; 로비쇼,알베르장; 살리투로,프란체스코지.; 베레시스,리차드토마스 |
| 본원은하기화학식 I의 19-노르 C3,3-이치환된 C21-피라졸릴스테로이드및 그의제약상허용되는염을제공한다: <화학식 I>(상기화학식에서, R, R, R, R, R, R, R, R및 R은본원에서정의된바와같음). 상기화합물은각종 CNS-관련상태의예방및 치료, 예를들면수면장애, 기분장애, 정신분열증스펙트럼장애, 경련성장애, 기억및/또는인지장애, 운동장애, 인격장애, 자폐증스펙트럼장애, 통증, 외상성뇌손상, 혈관질환, 약물남용장애및/또는금단증후군및 이명의치료에유용하다. | ||||||
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