| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 1,1-二氟取代-1,3-烯炔化合物的制备方法 | CN202410134963.4 | 2024-01-31 | CN118026807A | 2024-05-14 | 张丰华; 王旭; 何国学; 黄蔚 |
| 本发明公开了一种1,1‑二氟取代‑1,3‑烯炔化合物的制备方法，包括：在光催化剂和碱的存在以及蓝光照射的条件下，式(1)化合物和式(2)化合物反应生成式(3)的1,1‑二氟取代‑1,3‑烯炔化合物；其中，R1选自取代或未取代的C1～C10链状烷基，取代或未取代的C3～C10环状烷基，取代或未取代的芳基、杂芳基；式(2)化合物为羧酸；所述的光催化剂选自金属铱光催化剂、金属钌光催化剂、咔唑类光催化剂。本发明的制备方法具有反应原料廉价易得、反应操作简便、反应底物适用范围广、反应容易放大、反应条件温和等优点，能够实现工业化生产和应用。#imgabs0# | ||||||
| 2 | 一种改进的沃氏氧化反应及其在甾体药物合成中的应用 | CN202311871383.5 | 2023-12-31 | CN118026791A | 2024-05-14 | 牟应科; 王鹏远; 李岩; 李志峰 |
| 本发明提供了一种改进的沃氏氧化反应及其在甾体药物合成中的应用，采用膜分离和共沸蒸馏的组合工艺替代了传统的冲馏操作，提供了一种适合工业生产的简便沃氏氧化反应工艺，避免了长时间的高温冲馏，降低了能耗和废水量。解决了现有沃氏氧化工艺中普遍存在的冲馏过程效率低、能耗高、废水量大、产品质量差的固有缺陷，且对于甾体药物生产中的沃氏氧化步骤具有普适性。 | ||||||
| 3 | 一种甲基双烯醇酮的制备方法 | CN202211354876.7 | 2022-11-01 | CN115521352B | 2024-05-14 | 吴亚克; 曾春玲; 刘喜荣; 张明峰 |
| 本发明属于医药制备技术领域，具体是涉及一种甲基双烯醇酮的制备方法，将溶解后的化合物A和醋酸混合，在pH为1～3，温度为45～50℃条件下进行反应，反应完毕后，处理，得到甲基双烯醇酮；化合物A的结构式为#imgabs0#本发明可以有效的提高产品的收率和纯度。 | ||||||
| 4 | 一种二氟烷基取代的单氟烯烃合成方法 | CN202311695712.5 | 2023-12-07 | CN117886696A | 2024-04-16 | 陆晓雨; 孙海伦; 万纯 |
| 本发明属于有机化合物制备领域，涉及一种二氟烷基取代的单氟烯烃合成方法。以氟丙烯酸和二氟烷基溴为原料，以三联吡啶氯化钌六水合物为催化剂、三乙烯二胺为碱、N，N‑二甲基乙酰胺为溶剂，按下述反应式进行反应，得到一类Z‑构型二氟烷基化的单氟烯烃化合物。该反应原料廉价易得、反应立体选择性高，操作简单，路线短，合成应用经济价值高。为Z‑构型氟烷基取代的单氟烯烃化合物提供了高效、便捷的合成方法。 | ||||||
| 5 | endo/exo型3,4-二取代三环[4.2.1.02,5]壬-3,7-二烯化合物的制备方法 | CN202311358089.4 | 2024-01-17 | CN117843428A | 2024-04-09 | 周旺; 殷谷锋; 戴龙吉; 田晒校 |
| endo/exo型3,4‑二取代三环[4.2.1.02,5]壬‑3,7‑二烯化合物的制备方法。endo/exo型3,4‑二取代三环[4.2.1.02,5]壬‑3,7‑二烯化合物的合成方法以零价镍催化体系为基础，通过不同的配体调控，实现了降冰片二烯和炔在，在加热及惰性气体保护等条件下的选择性[2+2]反应，能分别以高选择性和收率得到endo型和exo型[2+2]反应产物。当反应使用缺电子膦配体，反应选择性得到endo型[2+2]降冰片烯并环丁烯产物。该反应底物范围广，官能团兼容性强，能适用于克级反应，可运用于复杂天然产物的修饰。endo型反应产物能通过多种衍生化反应得到不同的衍生产物结构。当反应以氮杂卡宾IAD·BF4为配体，反应选择得到exo型[2+2]降冰片烯并环丁烯产物，弥补了前人工作的不足。两种反应都具有优异的立体选择性，dr值可高达99:1。 | ||||||
| 6 | 通过E3泛素连接酶增强靶蛋白质及其他多肽降解的化合物和方法 | CN202311258079.3 | 2013-01-11 | CN117736134A | 2024-03-22 | C·M·克瑞武兹; D·巴克利; A·丘利; W·乔根森; P·C·加赖斯; I·万莫勒; J·古斯塔夫森; H-S·迪; J·米歇尔; D·W·霍耶; A·G·罗斯; J·D·哈灵; I·E·D·史密斯; A·H·米亚赫; S·A·坎波斯; J·勒 |
| 本发明的发明名称为通过E3泛素连接酶增强靶蛋白质及其他多肽降解的化合物和方法。本发明涉及双功能化合物，其被发现可用作靶向泛素化的调节剂，特别是通过根据本发明所述的双功能化合物被降解和/或以其他方式被抑制的多种多肽及其他蛋白质的抑制剂。具体地，本发明涉及在一端包含结合泛素连接酶的VHL配体和在另一端包含结合靶蛋白质的部分的化合物，使得靶蛋白质被布置在邻近于泛素连接酶，从而引起该蛋白质降解(和抑制)。本发明呈现与根据本发明所述的化合物相关的与靶向多肽降解/抑制一致的宽范围的药理活性。 | ||||||
| 7 | 用于分子的跨膜递送的化合物和方法 | CN201880017053.0 | 2018-01-09 | CN110402152B | 2024-03-19 | 伊兰·齐夫; 约瑟夫·杜布罗夫斯基; 哈吉特·格林贝格 |
| 提供了用于将药物并且特别是基因药物诸如siRNA或反义寡核苷酸(ASO)递送穿过生物膜的系统。该系统包括：由膜内部电场供能的跨膜递送部分；以及氧化还原敏感的二硫化物部分，该二硫化物部分被设计成在细胞质中还原，从而释放货物药物以在其靶位点发挥其药物作用。 | ||||||
| 8 | 一种核素标记睾丸酮化合物及其制备方法 | CN202311732298.0 | 2023-12-16 | CN117700472A | 2024-03-15 | 王亚敏; 张志永; 陈敏 |
| 本申请公开了一种核素标记睾丸酮化合物及其制备方法。一方面，本申请提供了一种核素标记睾丸酮化合物，所述核素标记睾丸酮化合物中，有3个氢原子被氚取代。另一方面，本申请还提供了上述的核素标记睾丸酮化合物的制备方法，包括以下步骤：S1、将睾丸酮粉料和氚重水混合，添加催化剂，配置成反应悬浊液；S2、将步骤S1的反应悬浊液，在微波辐射条件下反应12~20min，所述微波的辐射功率500~600W；S3、将步骤S2反应后的反应悬浊液，过滤滤出固体产物，105~145℃温度下烘干至恒重，制得核素标记睾丸酮。本申请能够以超重水为制备原料，具有相对更大的辐射剂量，且对人体无毒性。 | ||||||
| 9 | 定向淋巴的前药 | CN201680061468.9 | 2016-09-08 | CN108137482B | 2024-03-15 | C·波特; J·辛普森; N·特里瓦斯基斯; T·魁奇; S·韩; L·胡 |
| 本发明涉及化合物和它们的用途，尤其涉及前药形式的化合物，该化合物促进药用物质转运至淋巴系统且随后增强母体药物的释放。 | ||||||
| 10 | 一种铜化合物催化的芳基硫鎓盐与二氧化碳反应制备芳基羧酸的方法 | CN202211047040.2 | 2022-08-30 | CN117658749A | 2024-03-08 | 王佰全; 汤士标 |
| 本发明公开一种铜化合物催化的芳基硫鎓盐与二氧化碳反应制备芳基羧酸的方法，采用铜化合物作催化剂，二乙基锌作还原剂，在一大气压二氧化碳气氛下，芳基硫鎓盐底物在有机溶剂中室温搅拌反应，然后经酸化、纯化即得芳基羧酸产物。该方法原料易得，操作简单，条件温和，具有良好的官能团耐受性与底物普适性；该方法不仅可以合成各种简单取代的芳基羧酸，还可以用于复杂药物分子的后期羧基化修饰。该方法的实用性在克级规模下也得到验证，展现出良好的工业应用前景。 | ||||||
| 11 | 环戊烷多氢菲衍生物及其制备方法和应用 | CN202210915828.4 | 2022-08-01 | CN117534720A | 2024-02-09 | 王攀; 李闯创; 侯宝龙 |
| 本发明涉及一种环戊烷多氢菲衍生物及其制备方法和应用。该环戊烷多氢菲衍生物，具有如下结构：或 其中：R为碳原子数为1～16个的烷基或碳原子数为2～16个的烯基；R0为碳原子数为6～20个的炔基、碳原子数为6～20个的芳香烷基、碳原子数为8～20个炔基苯基、碳原子数为9～20个的醛基取代的炔基苯基、或碳原子数为10～20个的酯基取代的炔基苯基。上述的环戊烷多氢菲衍生物可以作为雌激素受体拮抗剂且在机体内生物利用率较氟维司群更高。 | ||||||
| 12 | 去氧孕烯、依托孕烯及其中间体的制备方法，以及中间体 | CN202311352797.7 | 2023-10-19 | CN117402201A | 2024-01-16 | 王国平; 于振鹏; 许辉; 戚淑娴; 秦玉龙 |
| 本发明公开了去氧孕烯、依托孕烯和其中间体的制备方法，以及中间体。中间体化合物1和2是新颖的化合物，化合物2的18位进行甲基取代，然后双键移位获得13位乙基化产物化合物3，化合物3的缩酮水解得到3,17位羰基产物化合物4，化合物4可经3步反应制备得到去氧孕烯，经2步反应制备得依托孕烯。本发明的去氧孕烯和依托孕烯的制备方法使用廉价、低毒性或无毒性且易得的试剂，适合工业化生产。 | ||||||
| 13 | 治疗CNS疾病的组合物和方法 | CN201880089688.1 | 2018-12-21 | CN111770929B | 2023-12-26 | A.J.罗比肖德; F.G.萨利图罗; M.J.布兰科-皮拉多; D.拉; B.L.哈里森 |
| 14 | 一种合成γ-磺酰基-α,α-二氟芳香化合物的方法 | CN202311192574.9 | 2023-09-15 | CN117263830A | 2023-12-22 | 郭硕; 贾艳媛; 李佳宇; 刘莹; 郭子朋; 张小凤 |
| γ‑磺酰基‑α,α‑二氟芳香化合物的合成是由苯乙烯衍生物、三氟甲基芳烃和苯硫酚三组分一锅法进行。本发明采用光诱导策略无需额外引入过渡金属催化剂和有机光催化剂，符合绿色化学的理念；反应条件温和且具有高的官能团普适性；本方法的反应时间短、操作简便及产率较高，用该方法已合成9个新的化合物。这些化合物中的‑CF2Ar和‑SO2Ar结构单元对于后期药物分子的修饰具有潜在应用价值，且芳基硫醇在反应中发挥着双重作用，不仅作为单电子还原剂而且还作为反应物。 | ||||||
| 15 | 一种α晶型尼尔雌醇及其制备方法 | CN202311089432.X | 2023-08-28 | CN117143167A | 2023-12-01 | 万立祥; 周秋火; 柏挺; 华吉涛 |
| 本发明涉及医药技术领域，尤其为一种α晶型的尼尔雌醇，其使用Cu‑Kα辐射，其以2θ角度表示的X‑射线衍射在12.1+0.2°，12.8+0.2°，13.4+0.2°，13.9+0.2°，15.2+0.2°，15.8+0.2°，16.4+0.2°，17.4+0.2°，17.9+0.2°，19.3+0.2°，21.1+0.2°，21.6+0.2°，22.3+0.2°，24.2+0.2°，25.0+0.2°处有特征峰。本发明中，通过设计一种α晶型尼尔雌醇及其制备方法，制得的α晶型的尼尔雌醇具有较高的纯度和较好的收率，其纯度在99.3％以上，且其制备方法简单，操作方便，条件温和，不需要特殊的反应条件，因此适合工业化生产。 | ||||||
| 16 | 一种雄甾-4,16-二烯-3-酮的合成方法 | CN202211232724.X | 2022-10-10 | CN115536717B | 2023-11-24 | 李纯; 张峥斌; 徐久付; 张杰锋; 尹金玉; 金建锋 |
| 一种雄甾‑4,16二烯‑3‑酮的合成方法，包括以下步骤：1）缩合反应，将DHEA溶解在溶剂中，加入水合肼，加入硫酸肼盐水溶液，0℃~50℃下反应完全，得到腙化合物4；2）烯基碘化反应，将腙化合物4溶于溶剂，加入碱，加入1,1,3,3‑四甲基胍，分批加入碘，0℃~50℃下搅拌至反应完全得到烯基碘化物5；3）脱碘反应，将烯基碘化物5、多聚甲醛、碳酸铯加入到DMSO中，惰性气体保护下加入四（三苯基膦）钯，80℃~120℃下反应完全，得到脱碘物3；4）氧化反应，将脱碘物3溶于甲苯中，加入环己酮，室温至回流反应，加入异丙醇铝，回流反应至反应完全，得到目标化合物雄甾‑4,16‑二烯‑3‑酮。 | ||||||
| 17 | 用于制备高纯度雌四醇的工艺 | CN202311030578.7 | 2023-08-16 | CN117088928A | 2023-11-21 | 唐四华; 杨鸿洲; 陈静静; 系祖斌; 李明磊; 姚立成 |
| 本发明提出了一种用于制备高纯度雌四醇的工艺，以(17β)‑3‑(苯基甲氧基)‑雌‑1,3,5(10),15‑四烯‑17‑醇醋酸酯为原料，通过双羟化反应引入15,16位羟基，采用缩酮反应对15,16位的羟基进行保护，分离异构体，然后依次脱除苄基保护基团、脱除酰基和缩酮保护基团，最后经纯化处理得到式(Ⅰ)化合物 本发明采用缩酮的方法对15,16位的羟基进行保护，然后再进行分离异构体，可达到令人满意的异构体清除效果和精制收率，而且过程便捷，缩酮反应仅需使用有机酮试剂和催化量的酸，有机酮试剂可以完全回收再用，几乎不会产生任何废弃物。 | ||||||
| 18 | 一种依西美坦的制备方法 | CN202310966277.9 | 2023-08-02 | CN117051415A | 2023-11-14 | 王治明; 杨健国; 孙嫚嫚; 张晶; 吴海建 |
| 本发明公开了一种依西美坦的制备方法，包括以6‑亚甲基雄烯二酮为原料，在同池电解池中以RVC电极为阳极、Pt电极为阴极、恒电流电解的方式，使用催化量的DDQ，催化量硅烷试剂，0.1当量电解质，室温下混合溶剂中反应，反应结束后经重结晶方法得到所述的依西美坦产品。该方法氧化剂用量少、成本低、反应条件温和、后处理简单、产率高、污染少，具有重要的经济价值和社会意义。 | ||||||
| 19 | 氧甾醇及其使用方法 | CN201780032798.X | 2017-03-31 | CN109195604B | 2023-11-14 | A.J.罗比乔德; F.G.萨利图罗; G.马蒂内兹博泰拉; B.L.哈里森; J.G.雷德 |
| 本申请提供了根据式(I)的化合物、及其药学上可接受的盐、及其药物组合物；其中A、R1和R5如本文所定义。本发明的化合物可用于预防和治疗各种病症。#imgabs0# | ||||||
| 20 | 一种异噁唑啉的简单制备方法 | CN202110333839.7 | 2021-03-29 | CN113149924B | 2023-11-03 | 万小兵; 马亮; 成雄略; 江港钟; 陶苏艳; 李星星; 杨金炜 |
| 本发明公开了一种异噁唑啉的简单制备方法：以醛、对甲苯磺酰肼、烯烃、亚硝酸叔丁酯为底物，氯化铜为催化剂，四甲基乙二胺（TMEDA）为碱，一锅两步法高效地合成了一系列异恶唑啉化合物。具有如下优点：催化剂廉价、反应经济、底物普适性更广、原料易得、后期官能团化更便利，反应条件温和，克级规模反应良好，尤其是，本发明可在无催化剂存在下，中等收率获得产物，后处理简便，有利于在药物分子合成和大规模工业化中的应用，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。 | ||||||
QQ群二维码
意见反馈
意见反馈