| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 一种提高地塞米松磷酸钠澄清度的方法 | CN202310059717.2 | 2023-01-17 | CN115974958B | 2024-04-26 | 刘骏; 张正龙; 陈飞; 黄霞兰 |
| 本发明公开了一种提高地塞米松磷酸钠澄清度的方法，其以地塞米松磷酸酯为原料，经脱色、过滤，5～10L/h流速下成盐、析晶得到地塞米松磷酸钠。通过本方法制备得到的地塞米松磷酸钠澄清度明显提高，其溶解后，72小时内溶液稳定，且简洁可控，同时节约了成本，生产效率高。 | ||||||
| 2 | 用于制备氟维司群3-硼酸的方法 | CN202080015029.0 | 2020-03-11 | CN113439086B | 2024-03-01 | 毛罗·加博尔迪; 克里斯蒂娜·曼富图; 马里奥·迪·吉科莫 |
| 本发明涉及一种用于制备氟维司群3‑硼酸的方法，其包括将式(IV)化合物转化为式(III)化合物。式(III)的中间体也构成了本发明的一部分。获得了高纯度的氟维司群3‑硼酸。#imgabs0# | ||||||
| 3 | 一种高纯度胆固醇的合成方法 | CN202210099954.7 | 2022-01-27 | CN114395009B | 2024-02-27 | 仇文卫; 顾向忠; 李晨晨; 蒋澄宇; 叶如飞 |
| 本发明公开了一种高纯度胆固醇的合成方法，以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、羟基保护、选择性氢化还原、脱保护或水解反应等步骤合成所述胆固醇，纯度可达到99％以上。针对传统动物源胆固醇存在的缺点，本发明以植物源原料BA合成胆固醇，不仅安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，而且合成收率高，产品纯度好，环境友好，便于工业化生产；并且此发明路线极大的降低了产品中的杂质水平，便于获得高纯度胆固醇，提高了临床使用的安全性。 | ||||||
| 4 | 雌二醇硒氰酸酯类化合物及其制备方法与应用 | CN202210984594.9 | 2022-08-17 | CN115368427B | 2024-02-13 | 黄燕敏; 彭子宁; 崔建国; 甘春芳; 刘志平 |
| 本发明公开了一种雌二醇硒氰酸酯类化合物，所述雌二醇硒氰酸酯类化合物具有优异的抗肿瘤活性。本发明公开了一种雌二醇硒氰酸酯类化合物的制备方法，该制备方法以雌二醇为原料，通过醚化反应进行官能团保护后，直接一步引入硒氰基；再采用酯化、氧化、肟化、取代等化学方法合成了雌二醇硒氰酸酯化合物，该制备方法具有收率高、底物适用性广的有益效果。本发明公开了雌二醇硒氰酸酯类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。 | ||||||
| 5 | 一种地塞米松磷酸酯的纯化方法 | CN202311415765.7 | 2023-10-30 | CN117486963A | 2024-02-02 | 姬卫忠; 王泉泉; 杨真艳; 李合兴; 宋张胜; 李素会 |
| 本发明提供了一种地塞米松磷酸酯的纯化方法。本发明的地塞米松磷酸酯的纯化方法，包括如下步骤：S1：采用有机溶剂对地塞米松磷酸酯粗品进行溶清，得到地塞米松磷酸酯溶清液；S2：向地塞米松磷酸酯溶清液中搅拌滴加纯化水，滴加完后继续搅拌，静置后出料，得到地塞米松磷酸酯纯品。本发明的纯化方法能够改善地塞米松磷酸酯产品的外观并降低浊度，有利于提高最终产品的质量。 | ||||||
| 6 | 一种合成顺式烯基膦氧类化合物的方法 | CN202311256366.0 | 2023-09-27 | CN117343099A | 2024-01-05 | 杨国平; 刘玉峰; 李可 |
| 本发明公开了一种合成顺式烯基膦氧类化合物的方法，属于有机合成技术领域。该方法是将炔烃类化合物和二苯基氧膦类化合物在钒多酸催化剂作用下进行不饱和三键的加成反应，选择性合成顺式烯基膦氧类化合物的方法。该方法使用了高效、绿色的催化剂，且催化剂用量少，反应条件温和。该方法是第一例过渡金属催化的炔烃顺式膦酰化反应，为合成顺式烯基膦氧类化合物提供了一种简单高效、高选择性、环境友好的绿色合成新方法。 | ||||||
| 7 | 一种磷脂衍生物、其脂质体及应用 | CN202310916583.1 | 2023-07-24 | CN117069786A | 2023-11-17 | 朱国东; 习保民; 姚新刚 |
| 本发明涉及一种磷脂衍生物、其脂质体及应用。包含本发明的所述磷脂衍生物在sPLA2降解作用下具有特殊的磷脂膜破坏效应，此效应的产生基于面双亲分子在磷脂膜的二态性和sPLA2底物提取的特性。本发明中低配比的磷脂衍生物可并入脂质体磷脂膜中，而磷脂衍生物被酶降解会导致强烈的膜干扰效应，此效应大大提高脂质体对酶的响应性，故可使用少量的磷脂衍生物，在不导致毒性反应的情况下仍然保持对酶的敏感性，这很好地规避了当前制备sPLA2敏感型脂质体所面对的安全性问题，因此所述磷脂衍生物构建所得的新型释药体系具有良好的应用前景。 | ||||||
| 8 | 一种基于脂质体纳米囊泡的酸响应型药物递送平台的制备方法及其应用 | CN202210975777.4 | 2022-08-15 | CN115337267B | 2023-10-20 | 闵元增; 黄瑞杰 |
| 本发明公开了一种基于脂质体纳米囊泡的酸响应型药物递送平台的制备方法及其应用，其中基于脂质体纳米囊泡的酸响应型药物递送平台是由酸敏感的硅烷基醚前药和磷脂类分子在水性溶剂中自组装形成，磷脂类分子在水性溶剂中自组装形成脂质体结构，酸敏感的硅烷基醚前药在水性溶剂中自发且精确地锚定在磷脂双分子层中。本发明使用酸敏感的胆固醇封端的硅烷基醚前药作为靶向释放反应性接头设计，以实现一系列候选药物在肿瘤微酸性环境下的可控释放。结合纳米粒子的增强渗透性和保留效应与药物的pH依赖性持续释放，可最大限度地减少脱靶毒性并显著地提高对肿瘤的治疗效果。 | ||||||
| 9 | 一种泼尼松龙磷酸钠的制备方法 | CN202210892677.5 | 2022-07-27 | CN115181155B | 2023-08-15 | 李合兴; 陈文霞; 唐华伟; 孟栋梁 |
| 本发明提供了一种高标准泼尼松龙磷酸钠的制备方法。本发明的高标准泼尼松龙磷酸钠的制备方法，包括：将待干燥的泼尼松龙磷酸钠湿品或泼尼松龙磷酸钠干品加入密闭的旋转蒸发容器中进行旋转蒸发干燥，在旋转蒸发干燥的同时向旋转蒸发容器中通入高纯氮气，旋转蒸发干燥后制得高标准泼尼松龙磷酸钠。本发明的制备方法解决了现有技术中泼尼松龙磷酸钠产品干燥困难、干燥过程中产品质量变差等问题，不仅显著降低了产品干燥时间，提高了干燥效率，同时大大降低了产品水分及残留溶剂含量，提高了产品质量，降低了泼尼松龙磷酸钠产品的生产成本。 | ||||||
| 10 | 一种醋酸阿比特龙及其中间体的制备方法 | CN202310235429.8 | 2023-03-13 | CN116574151A | 2023-08-11 | 谢晓强; 褚定军; 金健; 姜倩倩; 金敏华; 金明亮 |
| 本发明提供了一种醋酸阿比特龙及其中间体的制备方法，所述制备方法包括步骤(1)：在有机溶剂中，在金属催化剂存在下，式II所示化合物与式III‑2所示化合物反应得到醋酸阿比特龙或其中间体。本发明的方法成本低、收率高、操作简单、适合工业化大生产。 | ||||||
| 11 | 一种甾体衍生的手性单硼路易酸催化剂及其合成方法和应用 | CN202310360904.4 | 2023-04-06 | CN116375787A | 2023-07-04 | 郭静 |
| 本发明提供了一种甾体衍生的手性单硼路易酸催化剂及其合成方法和应用，属于化工合成技术领域。本发明手性单硼路易酸催化剂为式I所示的化合物、或其盐。本发明催化剂的催化效率高，产物对映选择性高，催化效果十分优异。同时，本发明合成方法中，使用的原料廉价易得，硼烷用量相对较少，合成步骤短，成本低。此外，本发明合成方法具有工业放大生产的潜力。因此，本发明具有良好的应用前景。 | ||||||
| 12 | 一种地塞米松磷酸钠的制备系统及制备工艺 | CN202210815068.X | 2022-07-11 | CN115178213B | 2023-06-27 | 王培文; 张铧镔 |
| 本发明属于结晶技术领域，具体公开了一种地塞米松磷酸钠的制备系统，包括条件控制系统、反应罐组件和结晶组件；所述条件控制系统与反应罐组件连接，至少用于对所述反应罐组件提供反应所需的低温条件和保温条件；所述结晶组件与反应罐体通过管道连通，用于将反应罐组件的反应产物送至所述结晶组件进行结晶。本发明通过多级静置分相，使得水相与油相分离彻底，提高了地塞米松磷酸钠的产品精度，在结晶过程中，通过上加热块和下加热块的热对流形成养晶，提高晶体品质，便于保存。 | ||||||
| 13 | 炔雌醇的合成方法 | CN202310184275.4 | 2023-03-01 | CN116178470A | 2023-05-30 | 谢祚宜; 孔祥夫; 韩吉; 曾春玲; 刘喜荣 |
| 本发明属于有机化学合成或药物合成技术领域，具体涉及一种炔雌醇的合成方法，所述合成方法包括：将有机金属试剂与三烷基硅乙炔混合反应后，加入三甲基氯硅烷和雌酚酮，进行羟基保护和炔化反应后获得反应液；向所述反应溶液中加入醇和水进行水解反应，再经纯化获得炔雌醇。该合成方法采用一锅法合成炔雌醇，减少了中间体分离纯化操作，过程简单，周期短，且无需使用乙炔气体，工艺安全性好，收率高，适合大规模工业生产。 | ||||||
| 14 | 一类环状有机锑化合物及其制备方法 | CN202110660839.8 | 2021-06-15 | CN113402559B | 2023-05-05 | 邱仁华; 张德奖; 唐婷; 尹双凤; 神户宣明 |
| 本发明提供一类环状有机锑化合物及其制备方法。其特征在于，该催化合成方法以四氢呋喃或N，N‑二甲基甲酰胺作为溶剂，以1，2‑双(二苯基膦)乙烷氯化镍作为催化剂，以含桥式氮原子配体的二苯基锑卤和碘代芳烃，溴代芳烃或氯代芳烃为原料，在空气氛围的条件下直接交叉偶联合成环状有机锑化合物。该方法具有成本较低，产率高，操作简便等优点。 | ||||||
| 15 | 一种氢化可的松磷酸酯的制备方法 | CN202310098146.3 | 2023-02-10 | CN115974959A | 2023-04-18 | 库雄; 陈亚军; 祝晨昊; 车浩; 闫安; 刘霞; 刘诗怡 |
| 本发明公开一种氢化可的松磷酸酯的制备方法，本发明可将水溶性较差的氢化可的松转化为水溶性更好的氢化可的松磷酸酯，能够解决氢化可的松水溶性差等问题，有利于提高机体对其的吸收，增加生物利用度，提高其药效；且本发明所制备的氢化可的松磷酸酯的热稳定性等优于氢化可的松琥珀酸钠，可使得其药效更为稳定，可避免药物的变性引起机体的不良反应；并本发明的制备过程简单，制备过程简单，产率高，成本低，其产率可高达85％以上。 | ||||||
| 16 | 一种β-氟代烯丙基膦的合成方法 | CN202211523816.3 | 2022-11-30 | CN115894556A | 2023-04-04 | 吴新星; 孙杰 |
| 本申请公开一种β‑氟代烯丙基膦的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法是以二氟环丙烷衍生物和亚磷酸酯或二芳基氧化膦为原料，在钯和配体催化作用下，以二氧六环作溶剂，加入碱，制备得到β‑氟代烯丙基膦衍生物。本发明的方法具有反应成本低，操作简单，副反应少等优点。该方法可一步构建β‑氟代烯丙基膦类化合物，适用于规模化生产，产率高达89%。 | ||||||
| 17 | 一种C14位取代甾体及其制备方法 | CN202211732865.8 | 2022-12-30 | CN115819492A | 2023-03-21 | 周强辉; 宋付珍 |
| 本发明公开了一种C14位取代甾体及其制备方法。本发明方法以含有14，15位烯烃基团的甾体为起始原料，在金属催化剂、氢供体、自由基捕获剂以及保护气体的作用下，在25‑60℃下于有机溶剂中搅拌反应，即可得到C14位取代的新型甾体化合物。本发明方法具有反应条件温和，制备过程简单，底物兼容性强，区域选择性好等优点，具有较大的应用潜力，为针对开发新型甾体药物的研究奠定了良好的基础。 | ||||||
| 18 | 甾体化合物及其应用 | CN202211096640.8 | 2022-09-08 | CN115785186A | 2023-03-14 | 兰小兵; 谢门门; 薛亚萍; 吴美容 |
| 本发明涉及甾体化合物以及包含所述甾体化合物的组合物。该甾体化合物具有如式(I)所示结构，或者是式(I)所示结构的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明提供的化合物或组合物可以制备用于预防、处理、治疗或减轻患者的眼部疾病的药物。 | ||||||
| 19 | 3.α.-羟基,17.β.-C(O)-N-芳基取代的神经活性类固醇及其组合物 | CN202180044419.5 | 2021-06-23 | CN115768781A | 2023-03-07 | 韩冰松; M·J·布兰科-皮拉多 |
| 本文提供式(I)化合物 或其药学上可接受的盐，其中R2a、R2b、R3a、R4a、R4b、R5、R6、R7、R11a、R11b、R15a、R15b、R16、R17、R19、RX、RY和t定义于本文中。本文还提供包含式(I)化合物的药物组合物和使用所述化合物例如治疗CNS相关障碍的方法。 | ||||||
| 20 | 一种甾体磷酸酯化合物及其应用 | CN202210759806.3 | 2022-06-30 | CN115558013A | 2023-01-03 | 孟月垒; 李海德 |
| 本发明公开了一类甾体磷酸酯化合物、药学上可接受的盐、互变异构体，及其制备方法、药物组合物和用途，该甾体磷酸酯化合物是一类几乎无肝毒性的化合物，可用于预防和治疗雄性激素受体相关的疾病，如前列腺癌的药物用途。具体涉及式(Ⅰ)所示甾体磷酸酯化合物或其药学上可接受的盐，其中各取代基的定义详见说明书。 | ||||||
QQ群二维码
意见反馈
意见反馈