| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种用于酚类衍生物脱氧的催化体系及温和高效的脱氧方法和应用 | CN202311267414.6 | 2023-09-28 | CN117324042A | 2024-01-02 | 韩福社; 赵言; 吴国杰 |
| 一种用于酚类衍生物脱氧的催化体系及温和高效的脱氧方法和应用。本发明属于酚类化合物脱氧及芳烃制备领域。本发明为了解决现有体系和方法存在底物官能团适用性受限、试剂毒性大以及反应温度高的技术问题。本发明的催化体系包括钯催化剂、配体和还原剂，其中所述配体为富电子双膦配体。本发明通过对富电子双膦配体的筛选来改变金属中心的电子性质和空间位阻，从而调控钯配合物催化活性，最终提供一种酚类衍生物的温和高效脱氧方法，所述方法具有反应条件温和、反应时间短、催化剂用量少、底物适用性广等优点，有助于实现酚类衍生物脱氧的大规模生产。 | ||||||
| 2 | 神经活性类固醇及其组合物 | CN202080052646.8 | 2020-05-29 | CN114206900A | 2022-03-18 | F·G·萨利图罗; M·J·布兰科-皮拉多; M·L·莫宁斯塔 |
| 本文提供一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中R1a、R1b、R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7a、R7b、R11a、R11b、R12a、R12b、R16a、R16b、R19、R11a、R22、RX、RY及n在本文定义。本发明还提供包含式(I)化合物的药物组合物及使用所述化合物例如治疗CNS相关病症的方法。 | ||||||
| 3 | 一种5a-雄甾-2-烯-17-酮的制备方法 | CN202011420859.X | 2020-12-08 | CN112375120B | 2022-01-25 | 段世辉; 杨贞皓; 曾乐乐 |
| 本发明公开了一种5a‑雄甾‑2‑烯‑17‑酮的制备方法，该方法按照以下两个步骤进行：⑴采用浸渍法制备负载型杂多酸催化剂；⑵表雄酮在负载型杂多酸催化剂的催化下和一种有机溶剂中回流脱去3‑羟基而得到5a‑雄甾‑2‑烯‑17‑酮及其异构体，乙醇重结晶得到其纯品。收率可达90%以上，HPLC为98%以上，并可以实现绿色环保的工业化生产。 | ||||||
| 4 | 去氧孕烯重要中间体的制备方法 | CN201710455648.1 | 2017-06-16 | CN107082793B | 2019-07-05 | 施彬建; 李得福 |
| 本发明公开了一种去氧孕烯重要中间体的制备方法，包括如下步骤：将化合物(2)溶解于溶剂中，然后加入卤化锌、溶剂和三烷氧基硅烷的混合体系，反应，然后从反应体系中，收集中间体(4)，本发明反应条件温和、危险性极低，操作简单。同时反应收率大大提高，反应步骤也有传统的两步法变为一步法。用本方明制备得到产物(4)，大大降低了生产成本。同时避免了所使用试剂及中间产物毒性大、不稳定、副产物对环境污染严重等问题，便于工业化实施。反应方程式如下： | ||||||
| 5 | 一种用于合成去氧孕烯的中间体及其制备方法和应用 | CN201410331063.5 | 2014-07-11 | CN105237606B | 2018-08-24 | 安晓霞; 郭四根; 毛锋旺; 黄成军 |
| 本发明公开了一种用于合成去氧孕烯的中间体及其制备方法和应用。所述中间体具有如下化学结构通式：通式中的取代基R选自氢、甲基或乙基。该中间体的制备是通过二元醇对式2所示化合物进行3位羰基的选择性保护反应得到，所述的二元醇具有如下化学结构式：其中的R选自氢、甲基或乙基，其反应式如下所示：应用所述的中间体合成去氧孕烯的方法，包括如下反应路线： | ||||||
| 6 | 一种多环酮的制备方法 | CN201510874900.3 | 2015-12-03 | CN105837441B | 2018-03-20 | 朱钢国; 车超; 黄倩雯; 郑汉良 |
| 本发明公开了一种多环酮的制备方法，在铜催化剂、氮配体、还原剂和碱存在的条件下，烯炔醛和α‑溴代不饱和羰基化合物在溶剂中搅拌，80℃反应10小时，经后处理得到多环酮。该方法操作简单，只需要一步操作，官能团兼容性较好，底物适用性广，产率优良。特别值得指出的是，该方法可以一次形成最多6个新的碳‑碳键和四个碳环，显示出了该方法高度的效率和步骤经济性。 | ||||||
| 7 | 甘氨双唑钠的药物组合物及其在生物医药中的应用 | CN201610403474.X | 2016-06-07 | CN105949263A | 2016-09-21 | 黄芳 |
| 本发明公开了甘氨双唑钠的药物组合物及其在生物医药中的应用，本发明提供的甘氨双唑钠的药物组合物中含有甘氨双唑钠和一种结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，甘氨双唑钠、化合物(Ⅰ)单独作用时，对肺癌具有抑制作用；甘氨双唑钠和化合物(Ⅰ)联合作用时，对肺癌的抑制效果进一步提高，可以开发成治疗肺癌的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。 | ||||||
| 8 | 一种多环酮的制备方法 | CN201510874900.3 | 2015-12-03 | CN105837441A | 2016-08-10 | 朱钢国; 车超; 黄倩雯; 郑汉良 |
| 本发明公开了一种多环酮的制备方法，在铜催化剂、氮配体、还原剂和碱存在的条件下，烯炔醛和α-溴代不饱和羰基化合物在溶剂中搅拌，80℃反应10小时，经后处理得到多环酮。该方法操作简单，只需要一步操作，官能团兼容性较好，底物适用性广，产率优良。特别值得指出的是，该方法可以一次形成最多6个新的碳-碳键和四个碳环，显示出了该方法高度的效率和步骤经济性。 | ||||||
| 9 | 去氧孕烯的制备工艺及其新的中间体化合物 | CN201010592216.3 | 2010-12-17 | CN102532233B | 2016-07-06 | 左海燕; 高志雷; 田卫学; 潘立; 孙玉霞; 胡彪 |
| 本发明涉及去氧孕烯的制备工艺及其新的中间体化合物。现有技术中制备去氧孕烯过程中引入11位亚甲基都用wittig反应引入，该反应产生的环境污染物较多。本发明提供一种新的去氧孕烯的制备工艺及其新的中间体化合物，该工艺对11位亚甲基的引入是通过加成反应，克服了污染物排放过多的问题，且缩短了反应时间，提高了产率，易于工业化生产。 | ||||||
| 10 | K2组合物及其制备方法与应用 | CN201510266948.6 | 2015-05-21 | CN105085598A | 2015-11-25 | 林汉钦; 黄信文; 卢世敏 |
| 一种提供具增量K2的茯苓萃取物的方法，其包含如下步骤：（a）将茯苓与一溶剂混合，以提供一第一混合物；（b）碱化该第一混合物，以获得一第二混合物；（c）酸化该第二混合物，以获得一第三混合物；（d）碱化该第三混合物，以获得一pH值大于7的第四混合物；以及（e）中和该第四混合物，其中，K2为土莫酸、去氢土莫酸、猪苓酸C、及3-表-去氢土莫酸的至少一种。 | ||||||
| 11 | 一种孕激素及其中间体的制备方法 | CN201110065655.3 | 2011-03-18 | CN102675392B | 2014-12-10 | 尚慕宏; 柴洪伟; 王维; 翟宝霜; 蔡瑞萍 |
| 本发明公开了以13-乙基-3-甲氧基-1，3，5(10)，8(9)-雌甾四烯-11-酮-17β-醇或它的17-位羟基保护物(47)为原料，先后经过与三甲基硅甲基锂发生亲核反应、Brich还原和用浓盐酸处理可高收率得到13-乙基-3-甲氧基-1，3，5(10)，8(9)-雌甾四烯-11-亚甲基-17β-醇或它的17-位羟基保护物(44)，再经3-位脱氧得到39、17-位氧化(如17-位还存在保护基，必须先脱保护)得到16、17-位炔化得到去氧孕烯。或保留3-位羰基，将(44)的17-羟基氧化为酮，然后使3-位的羰基与四氢吡咯烷反应形成烯胺(52)，再在17-位引入乙炔基，脱去四氢吡咯后则可得到依托孕烯。本发明技术方案合成方法简单，收率高，可重复，可应用于工业生产。 | ||||||
| 12 | 达玛烷三萜衍生物及其药物组合物和其在制药中的应用 | CN201210379644.7 | 2012-10-09 | CN103709223A | 2014-04-09 | 赵勤实; 夏成峰; 冷颖; 邵立东 |
| 式（I）所示的达玛烷型三萜衍生物及其药用盐，其制备方法，以其为有效成分的药物组合物，它们在制备治疗或预防肥胖、糖尿病、高血压及心脑血管疾病及其相关的代谢性疾病药物中的应用，它们在制备11β-HSD1抑制剂中的应用。 | ||||||
| 13 | 去氧孕烯的制备工艺及其新的中间体化合物 | CN201010592216.3 | 2010-12-17 | CN102532233A | 2012-07-04 | 左海燕; 高志雷; 田卫学; 潘立; 孙玉霞; 胡彪 |
| 本发明涉及去氧孕烯的制备工艺及其新的中间体化合物。现有技术中制备去氧孕烯过程中引入11位亚甲基都用wittig反应引入，该反应产生的环境污染物较多。本发明提供一种新的去氧孕烯的制备工艺及其新的中间体化合物，该工艺对11位亚甲基的引入是通过加成反应，克服了污染物排放过多的问题，且缩短了反应时间，提高了产率，易于工业化生产。 | ||||||
| 14 | 一种烯丙雌醇的制备方法 | CN201110106493.3 | 2011-04-27 | CN102225960A | 2011-10-26 | 郑正春; 何亮; 童志杰; 周江 |
| 本发明提供了一种烯丙雌醇的制备方法。本发明工艺以雌甾-4-烯-3，17-二酮为起始物，经过5步反应得到烯丙雌醇。1)3位酮基二硫代缩酮保护，得化合物③；2)二元醇缩酮保护17位酮基，得化合物④；3)Birch还原反应消除3位缩硫酮得化合物⑤；4)水解脱17位保护得化合物⑥；5)格式反应的目标化合物①。本发明的反应路线能以高收率及高选择性得到高纯的产物。操作简单，合成线路短，纯化方便，大大降低了生产成本，适应于工业化生产。 | ||||||
| 15 | 一类C22甾体化合物及其合成方法 | CN200510111267.9 | 2005-12-08 | CN100358913C | 2008-01-02 | 田伟生; 朱伟明; 许启海; 王真 |
| 本发明涉及一类C22甾体化合物及其合成方法，该类甾体化合物的结构式为：该合成方法简便，适合工业生产。利用本发明合成的17-α-羟基-甾体内酯是合成许多含17-羟基的甾体化合物的重要中间体，它们本身也具有一定的生物活性。 | ||||||
| 16 | 7α－被取代的11α－羟基甾族化合物及其微生物学制备方法 | CN200610138803.9 | 2003-07-24 | CN1923841A | 2007-03-07 | 路德维希·措恩; 罗尔夫·博尔曼; 诺贝特·加卢斯; 赫尔曼·金策尔; 汉斯-彼得·穆恩; 赖因哈德·努贝迈尔 |
| 通式(8、10、12)的化合物以及其微生物学制备方法。在所述制备方法中，用微生物反应制备通式4，B的化合物。基团R7、R10、R11、R13、R17和R17′和U－V－W－X－Y－Z的含义如权利要求书中所述。本发明还包括用于所述方法中的中间体化合物。 | ||||||
| 17 | 一类C22甾体化合物及其合成方法 | CN200510111267.9 | 2005-12-08 | CN1775799A | 2006-05-24 | 田伟生; 朱伟明; 许启海; 王真 |
| 本发明涉及一类C22甾体化合物及其合成方法，该类甾体化合物的结构式为右式(Ⅰ)，该合成方法简便，适合工业生产。利用本发明合成的17－α－羟基－甾体内酯是合成许多含17－羟基的甾体化合物的重要中间体，它们本身也具有一定的生物活性。 | ||||||
| 18 | 治疗绝经期疾病的甾族化合物 | CN94191126.8 | 1994-02-04 | CN1046735C | 1999-11-24 | H·J·J·卢贞; L·P·C·肖特; J·M·L·范德沃福-比特 |
| 具有通式(Ⅰ)的甾族化合物在制备用于治疗或预防绝经期疾病，特别是骨质疏松症中的应用。式(Ⅰ)中R1，R2，R3，R4和R5如说明书中所定义。 | ||||||
| 19 | 一种去氧孕烯粗品的精制方法 | CN202311860744.6 | 2023-12-31 | CN118027127A | 2024-05-14 | 牟应科; 郭胜科; 丁晓勇; 李志峰 |
| 本发明提供了一种去氧孕烯粗品的精制方法，通过疏水性无机陶瓷膜液液分离、连续萃取、反溶剂结晶的组合工艺，降低了因多次间歇萃取、分离、干燥剂吸附带来的产品损失，并规避了传统单一溶剂重结晶方法所得产品的纯度低而被迫采取的多次重结晶操作，解决了现有工艺中普遍存在的纯化收率低(<80％)、产品纯度低(98％左右)、操作繁琐、废水量大等固有缺陷，得到了高收率(>90％)、高纯度(>99.5％)的去氧孕烯。此外，本发明方法对于现有制备工艺生产得到的去氧孕烯粗品具有普适性。 | ||||||
| 20 | 一种Scalarane降二倍半萜类化合物及其提取方法与应用 | CN202210748749.9 | 2022-06-29 | CN115304658B | 2024-05-03 | 于豪冰; 刘小宇; 姜文丽; 胡波; 翟祥宁; 朱玉平; 焦炳华; 林厚文 |
| 本发明公开了一种Scalarane降二倍半萜类化合物或其药用盐，结构选自以下结构的一种：#imgabs0#本发明化合物的制备方法简单易行，抗肿瘤活性显著。本发明为研究和开发新的抗肿瘤药物提供了新的模板分子和苗头分子，为开发利用我国海洋药用资源提供了科学依据。 | ||||||
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