| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 藜芦胺的合成方法 | CN202311820668.6 | 2023-12-27 | CN118027134A | 2024-05-14 | 秦勇; 刘小宇; 宋颢 |
| 本公开涉及有机合成技术领域，公开了一种藜芦胺的合成方法，以化合物1作为起始原料，与乙炔基溴化镁进行格式加成反应得到化合物2，化合物2进行氰基化反应得到化合物3，化合物3进行重排反应得到化合物4，化合物4进行开环氧反应得到化合物5，化合物5进行还原反应再进一步进行消除反应得到化合物6，化合物6进行氧化芳构化反应得到化合物7，化合物7进行还原反应得到化合物8，化合物8进行缩合反应得到化合物9，化合物9与化合物10进行还原偶联反应得到化合物11，化合物11进行脱磺酰基反应再进一步进行内酰胺化反应得到化合物12，化合物12进行还原酰胺反应得到天然产物藜芦胺，该方法能够实现藜芦胺的高效化学合成。 | ||||||
| 2 | 一种由红树内生真菌制备甾类化合物的方法 | CN202010282921.7 | 2020-04-12 | CN111533777B | 2022-07-08 | 郑彩娟; 黄国雷; 朱孝臣; 王斌; 梅荣清 |
| 本发明涉及一种由红树内生真菌制备甾类化合物的方法，所述方法包括菌株培养、发酵、分离、鉴定等。所述甾类化合物具有化合物1‑6所示结构： | ||||||
| 3 | 一种抗肿瘤药物的晶型及其制备方法 | CN201910747964.5 | 2019-08-15 | CN112390846A | 2021-02-23 | 巩宪昌; 孙立营 |
| 本发明公开了两种介芬胺的晶型及其制备方法，以及含有治疗有效剂量的该类化合物的药物组合物和在治疗肿瘤中的应用。晶型制备工艺简单，收率高，适合工业化生产。 | ||||||
| 4 | 一种α-芳基、杂芳基或烯基-α,α-二氟甲基类化合物的制备方法 | CN201710059023.3 | 2017-01-23 | CN108341739A | 2018-07-31 | 张新刚; 冯璋; 闵巧桥; 付夏平 |
| 本发明公开了一种α-芳基、杂芳基或烯基-α,α-二氟甲基类化合物的制备方法。本发明的如式C所示的α-芳基、杂芳基或烯基-α,α-二氟甲基类化合物的制备方法包含如下步骤：在溶剂中，在40℃-140℃下，在钯盐、碱和芳基酚类化合物存在的条件下，将式A化合物或式D化合物与式B化合物进行偶联反应，即可。该制备方法具有原料简单、廉价易得、催化剂用量少、底物适用范围广、官能团兼容优秀、操作简便、反应效率高以及可以对药物和生物活性分子进行后期氟修饰等优点。本发明的制备方法制得的产物在生物医药、农药和材料科学等方面具有广泛应用。 | ||||||
| 5 | 一种具有抗肿瘤活性的甘草次酸修饰物及其制备方法 | CN201110354326.0 | 2011-11-10 | CN102516350A | 2012-06-27 | 孟艳秋; 丁嘉麒; 聂慧慧; 刘媛 |
| 一种具有抗癌活性的甘草次酸修饰物及其制备方法，涉及一种甘草次酸的结构改造技术，将甘草次酸30位羧基与氯代烷进行酯化反应后，再将A环进行改造以达到对甘草次酸的结构修饰，得到一系列甘草次酸衍生物(Ⅰ1-5，Ⅱ1-5，Ⅲ1-5，Ⅳ1-5，Ⅴ1-5)。并测定其对人体宫颈癌HeLa细胞、人肝癌HepG2细胞和人胃癌BGC-823细胞具有一定的抑制作用。其中甘草次酸衍生物的结构如下所示：。 | ||||||
| 6 | 12β-羟基藜芦酰棋盘花碱、藜芦新碱和藜芦胺的制备方法和治疗精神疾病的应用 | CN200910227549.3 | 2009-12-18 | CN101735302A | 2010-06-16 | 丛悦; 王金辉; 郭敬功 |
| 本发明涉及三种以下式(1)、(2)、(3)分别表示的12β-羟基藜芦酰棋盘花碱、藜芦新碱和藜芦胺，还涉及这三种生物碱的制备方法，其特征是以中药藜芦的干燥根和根茎为原料，以采用有机溶剂加热回流提取，滤液浓缩成稀浸膏状，加入酸液调成酸性，过滤，滤液用碱水调成碱性，放置过滤收集沉淀，经大孔树脂柱色谱、重结晶和硅胶柱色谱，分离得到12β-羟基藜芦酰棋盘花碱、藜芦新碱和藜芦胺。本发明还涉及这三种生物碱在制备治疗精神分裂症、抑郁性躁狂症等精神疾病药物的应用，其对正常动物可以显著降低自主活动性，有明显的临床实用价值。 | ||||||
| 7 | 一种二降碳无羁烷三萜化合物及其制备与应用 | CN200710156515.0 | 2007-11-06 | CN101157716B | 2010-06-16 | 王鸿; 应国清; 梅建凤; 易喻; 陈建澍; 田瑄 |
| 本发明公开了一种二降碳无羁烷三萜化合物：2-羟基-3-甲基-21-羰基-12，24-二降碳-D：A-无羁烷-1，3，5(10)，7-四烯-29-酸，及其制备与应用。所述的二降碳无羁烷三萜化合物表现了体外对Fe2+-VitC诱导的大鼠心、肝、肾组织匀浆MDA生成的明显抑制作用，IC50值分别为5.30、4.27和6.18μg/ml；同时该化合物表现了好的抑制二苯代苦味酰基自由(DPPH·)基作用，药物浓度为100μg/ml、33.3μg/ml、11.1μg/ml时DPPH·自由基清除率分别为98.28％、95.46％和69.23％。这表明该化合物可以有效的清除自由基，有抗衰老抗氧化作用，可能是潜在的抗衰老抗氧化药物，有可能减少由于羟基自由基氧化引起的DNA损伤。 | ||||||
| 8 | 高纯度贝母素甲、贝母素乙的制备方法 | CN200510111545.0 | 2005-12-15 | CN100526329C | 2009-08-12 | 沈平孃; 张继全; 刘峻; 金艳 |
| 本发明公开了一种高纯度贝母素甲和贝母素乙的制备方法，其采用高速逆流色谱技术，包括如下步骤：制备浙贝母提取物作为进样物；配置构成固定相和流动相的溶剂系统；固定相和流动相同时泵入柱内；主机转动，由进样阀进样，检测洗脱溶剂，接收目标组分，收集得到产品。所用的溶剂系统可以是由氯代烷烃，脂肪醇或脂肪酮，稀酸性溶液所构成。本方法可以从浙贝母粗提物中获得高纯度的单体生物碱：贝母素甲和贝母素乙，纯度分别高达98%，95%。该方法操作简单方便，成本低廉，回收率高，较易于推广使用。 | ||||||
| 9 | 一种二降碳无羁烷三萜化合物及其制备与应用 | CN200710156515.0 | 2007-11-06 | CN101157716A | 2008-04-09 | 王鸿; 应国清; 梅建凤; 易喻; 陈建澍; 田瑄 |
| 本发明公开了一种二降碳无羁烷三萜化合物：2－羟基－3－甲基－21－羰基－12，24－二降碳－D：A－无羁烷－1，3，5(10)，7－四烯－29－酸，及其制备与应用。所述的二降碳无羁烷三萜化合物表现了体外对Fe2+－VitC诱导的大鼠心、肝、肾组织匀浆MDA生成的明显抑制作用，IC50值分别为5.30、4.27和6.18μg/ml；同时该化合物表现了好的抑制二苯代苦味酰基自由(DPPH·)基作用，药物浓度为100μg/ml、33.3μg/ml、11.1μg/ml时DPPH·自由基清除率分别为98.28％、95.46％和69.23％。这表明该化合物可以有效的清除自由基，有抗衰老抗氧化作用，可能是潜在的抗衰老抗氧化药物，有可能减少由于羟基自由基氧化引起的DNA损伤。 | ||||||
| 10 | 作为雌激素配体的四环化合物 | CN200580022431.7 | 2005-06-29 | CN1993343A | 2007-07-04 | C·P·米勒; M·D·科利尼; R·L·莫里斯; R·R·小辛豪斯 |
| 本发明提供具有结构式(I)的雌激素受体调节剂，其中R1、R2、R3、R4、Q、n、R8、R9、R10和R11在本说明书里已定义；或其可药用盐。本发明还提供制备和应用所述化合物的方法。 | ||||||
| 11 | 一种α-芳基、杂芳基或烯基-α,α-二氟甲基类化合物的制备方法 | CN201710059023.3 | 2017-01-23 | CN108341739B | 2022-07-19 | 张新刚; 冯璋; 闵巧桥; 付夏平 |
| 本发明公开了一种α‑芳基、杂芳基或烯基‑α,α‑二氟甲基类化合物的制备方法。本发明的如式C所示的α‑芳基、杂芳基或烯基‑α,α‑二氟甲基类化合物的制备方法包含如下步骤：在溶剂中，在40℃‑140℃下，在钯盐、碱和芳基酚类化合物存在的条件下，将式A化合物或式D化合物与式B化合物进行偶联反应，即可。该制备方法具有原料简单、廉价易得、催化剂用量少、底物适用范围广、官能团兼容优秀、操作简便、反应效率高以及可以对药物和生物活性分子进行后期氟修饰等优点。本发明的制备方法制得的产物在生物医药、农药和材料科学等方面具有广泛应用。 | ||||||
| 12 | 一种藜芦胺类化合物、其制备方法及其应用 | CN202010606520.2 | 2020-06-29 | CN113929729A | 2022-01-14 | 张卫东; 孙青; 李霞; 郭靖文; 陈昊旻; 张盼盼 |
| 本发明公开了一种藜芦胺类化合物、其制备方法及其应用。本发明提供了一种藜芦胺类化合物，可作为一系列新型AP‑1抑制剂并用于制备相应的疾病的药物。在初步活性研究中显示本发明提供的化合物具有很强的抑制肿瘤细胞增殖活性；具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力，具有较好的市场化前景。 | ||||||
| 13 | 一种由红树内生真菌制备甾类化合物的方法 | CN202010282921.7 | 2020-04-12 | CN111533777A | 2020-08-14 | 郑彩娟; 黄国雷; 朱孝臣; 王斌; 梅荣清 |
| 本发明涉及一种由红树内生真菌制备甾类化合物的方法，所述方法包括菌株培养、发酵、分离、鉴定等。所述甾类化合物具有化合物1-6所示结构： | ||||||
| 14 | 伊贝母中的异甾体类生物碱化合物及其制备方法和用途 | CN201610238240.4 | 2016-04-15 | CN105693814A | 2016-06-22 | 阿布力米提·伊力; 李燕; 阿吉艾克拜尔·艾萨 |
| 本发明涉及一种伊贝母中的异甾体类生物碱化合物及其制备方法和用途。该化合物以伊贝母药材为原料，用溶剂提取，酸溶碱沉后，溶剂萃取，通过硅胶柱层析法、聚酰胺柱层析法、反相柱层析法或葡聚糖凝胶 LH-20柱层析法中的三种或四种方式进行分离，采取薄层层析法检测分析，得到5个新的异甾体类生物碱化合物。本发明所述的5个新的异甾体类生物碱化合物在制备治疗平喘药物中的用途。 | ||||||
| 15 | 一种抗肿瘤药物 | CN201410088721.2 | 2014-03-12 | CN104906113A | 2015-09-16 | 巩宪昌 |
| 本发明公开了一种以介芬胺或其药学上可接受的盐作为有效成分的抗肿瘤药物。本发明通过实验证明介芬胺是一个非常有效的Hedgehog信号通路的抑制剂，在3种人肿瘤异种移植模型的实验中，介芬胺被证明是一种有效的抗肿瘤剂，能强烈抑制人肺癌、胰腺癌和基底细胞癌细胞在体内的生长。介芬胺具有被开发成广谱抗肿瘤新药的巨大潜力。 | ||||||
| 16 | 环巴胺类似物三元环环巴胺及其衍生物与制备和应用 | CN201410062394.3 | 2014-02-24 | CN104861034A | 2015-08-26 | 张卫东; 李慧梁; 苏娟; 刘庆鑫; 单磊; 沈云亨; 柳润辉; 徐希科 |
| 本发明涉及医药技术领域。本发明提供了环巴胺类似物三元环环巴胺及其衍生物。本发明以甾体生物碱介芬胺为原料，经黄鸣龙反应制备三元环环巴胺，进一步经过反应，得到三元环环巴胺衍生物29个。本发明的三元环环巴胺及其衍生物对癌细胞系具有良好的抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物。 | ||||||
| 17 | 立体选择性还原的方法 | CN201410029905.1 | 2008-12-24 | CN104059124A | 2014-09-24 | B·C·奥斯塔德; A·莱斯卡博; L·-C·余 |
| 本发明提供了一种立体选择性还原的方法，本发明涉及还原甾族化合物的烯酮的C-C双键以产生β酮产物和α酮产物的混合物的方法，该方法包括在催化剂和取代的吡啶的存在下用氢气处理所述甾族化合物在溶剂中的溶液或悬浮液。 | ||||||
| 18 | 高纯度藜芦胺和介芬胺的制备方法 | CN200910052376.6 | 2009-06-02 | CN101565445B | 2012-05-30 | 张卫东; 李慧粱; 汤建; 单磊; 苏娟; 柳润辉; 沈云亨; 徐希科 |
| 本发明提供了一种高纯度藜芦胺(Veratramine)和介芬胺(Jervine)的制备方法。该方法将藜芦药材原料粉碎、乙醇回流提取、大孔吸附树脂富集、洗脱(解吸附)、浓缩得到藜芦总甾体生物碱、柱色谱纯化、重结晶、干燥制得单体成品。以本方法制成的藜芦胺和介芬胺纯度可达90％以上，本发明工艺简便、产率高，宜于工业化生产。 | ||||||
| 19 | 介芬胺类甾体生物碱衍生物及其制备与应用 | CN200910052737.7 | 2009-06-09 | CN101570562A | 2009-11-04 | 张卫东; 李慧梁; 汤建; 单磊; 柳润辉; 沈云亨; 苏娟; 徐希科 |
| 本发明提供了介芬胺类甾体生物碱衍生物，以甾体生物碱藜芦胺、介芬胺和环杷明为原料，经化学修饰，得到93个衍生物，包括N－烃化物、N－酰化物。本发明选用人胰腺癌细胞BxPC－3和SW1990，小细胞肺癌细胞NCI－H466和非小细胞肺癌细胞NCI－H157等细胞系，采用MTT法评价所有化合物的抗肿瘤活性，结果显示41，43，58具有显著的抗肿瘤活性，其他8个衍生物：10，18，1938，45，48，50，92也表现出中等的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。 | ||||||
| 20 | 藜芦胺降解产物藜芦芴醛及其衍生物与制备和应用 | CN200910052480.5 | 2009-06-04 | CN101565446A | 2009-10-28 | 张卫东; 李慧粱; 汤建; 单磊; 苏娟; 柳润辉; 沈云亨; 徐希科 |
| 本发明提供了一种藜芦胺降解产物藜芦芴醛1及其衍生物。以甾体生物碱藜芦胺(A)为原料，经过间氯过氧苯甲酸氧化降解制备藜芦芴醛，进一步经过氧化、还原、缩合反应，得到藜芦芴醛1衍生物20个化合物。本发明所述的20个化合物对癌细胞系具有良好的抑制活性，其中，化合物1，2，5，8，13，17对人胰腺癌细胞BxPC－3和SW1990，小细胞肺癌细胞NCI－H446人肠癌LOVO等细胞系具有良好的抑制活性，化合物藜芦芴醛(1)的抑制活性最为显著。 | ||||||
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