| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种甾族类衍生物调节剂及其制备方法和应用 | CN202210400900.X | 2019-01-31 | CN114656514B | 2024-05-14 | 苏熠东; 邓海宁; 陈晓坡; 包如迪; 张福军 |
| 本发明涉及一种甾族类衍生物调节剂及其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为GABAA受体调节剂在治疗抑郁症、惊厥、帕金森和神经系统疾病的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。#imgabs0# | ||||||
| 2 | CDK抑制剂和抗炎药物联用的炎症微环境响应型聚合物胶束及其制备方法与应用 | CN202311709055.5 | 2023-12-13 | CN117618349A | 2024-03-01 | 刘艳华; 安敏; 刘子涵; 杨婷; 张晓洁; 杨嘉玉 |
| 本发明属于药用高分子材料以及新型药物制剂研究领域，具体公开了一种CDK抑制剂和抗炎药物联用的炎症微环境响应型聚合物胶束及其制备方法与应用。所述微环境响应型聚合物胶束利用低分子量肝素的主动靶向和炎症微环境的“ELVIS”效应介导的被动靶向协同将两种药物运送到炎症部位发挥相应的药物作用，该方法的应用有助于纳米载体的被动或主动靶向选择性地将治疗剂递送至发炎部位并在发炎部位积聚，一方面，脱靶分布对其他器官的损害明显减少；另一方面，封装治疗剂的纳米载体可保护它们免受生物降解，从而导致持续的药物释放和延长的循环动力学。 | ||||||
| 3 | 生物正交组合物 | CN202311509034.9 | 2016-09-12 | CN117567535A | 2024-02-20 | 约瑟·梅西亚温图; 小罗伯特·加尔莫 |
| 本申请涉及生物正交组合物。本披露提供用于在受试者中递送药剂的生物正交组合物。本披露还提供生产这些组合物的方法以及使用这些组合物的方法。 | ||||||
| 4 | 用于治疗心力衰竭的17β-杂环基-洋地黄类化合物 | CN201980049499.6 | 2019-07-17 | CN112673014B | 2023-11-17 | 阿尔贝托·塞里; 朱塞佩·比安基; 帕特里齐亚·费拉里; 玛拉·佛兰迪; 保罗·巴拉西; 安东尼奥·扎扎; 马切拉·罗切蒂; 卡洛塔·隆奇; 徐士哲 |
| 本发明公开了式(I)的化合物，其中X、Y、Z是包含在五元碳环或杂环中的环原子，选自由CH、NH、N、O、S组成的组；所述碳环或杂环任选地被氨基(C1‑C4)直链或支链烷基或胍或胍基(C1‑C4)直链或支链烷基取代；条件是所述杂环不是呋喃基；n为0或1；R为H或OH；虚线表示任选的双键C＝C；粗线表示β构型的键；波浪线表示α和β构型的键；其对映异构体和/或非对映异构体混合物，其药学上可接受的盐，其溶剂化物、水合物；其代谢物和代谢前体。所述式(I)的化合物用作药物，特别是用于治疗急性或慢性心力衰竭。口服施用也是可能的。式(I)#imgabs0# | ||||||
| 5 | 一种卤米松的制备方法 | CN202011020023.0 | 2020-09-25 | CN111944004B | 2023-11-17 | 陈达; 靳志忠; 曾春玲; 刘喜荣 |
| 本发明属于有机化学领域，尤其涉及药物合成领域，具体涉及一种卤米松的制备方法，包括如下步骤：以式1所示化合物为起始原料，依次经过上氯反应、脱氯反应和水解反应，制备得到式4的化合物即卤米松；本发明的合成路线短，收率高，副产物少，操作简单，成本低，原料稳定。 | ||||||
| 6 | 甾族类衍生物调节剂、其制备方法和应用 | CN202111437172.1 | 2019-01-31 | CN114085260B | 2023-10-20 | 苏熠东; 陈晓坡; 汪军; 包如迪 |
| 本发明涉及一种甾族类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为GABAA受体调节剂在治疗抑郁症、惊厥、帕金森和神经系统疾病的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。#imgabs0# | ||||||
| 7 | 一种基于静息细胞转化精制醋酸泼尼松的方法 | CN202210502327.3 | 2022-05-10 | CN114807286B | 2023-09-15 | 徐明琴; 罗浩; 冯蕾; 王霜; 孙琼芳; 廖俊; 邹瑾霜 |
| 本发明公开了一种基于静息细胞转化精制醋酸泼尼松的方法，包括以下步骤：制备节杆菌的静息细胞体系；在静息细胞体系中加入表面活性剂孵育，然后加入醋酸可的松和助溶剂进行转化；醋酸泼尼松的提取纯化。该方法能有效去除产品中杂质含量，尤其是未知最大单杂，有效提高了产品质量，且操作步骤简单、成本低廉，有利于工业化生产。 | ||||||
| 8 | 一种倍他米松的生产工艺及其生产装置 | CN202210815054.8 | 2022-07-11 | CN115057904B | 2023-06-27 | 王培文; 张铧镔 |
| 本发明涉及药物化学领域，特别涉及一种倍他米松的生产工艺及其生产装置，包括如下步骤：S1：以每1000ml过冷水加入3mol氟化氢气体的比例，将氟化氢气体混入足量的高压真空气体并控制氟化氢气体输送管线上的氟化氢电子阀的启闭将氟化氢气体间歇式的由高压真空气体压入混合罐内部，并由高压真空气体将氟化氢充分的分散在过冷水中以形成氟化酸水溶液备用；本发明中，由于采用了高压真空气体将氟化酸水溶液经加压阀周期性的压入至反应罐的底部，使得在反应过程中，由于高压真空气体形成的高压气流使得氟化酸水溶液在反应罐的底部被形成气爆，氟化酸水溶液经在反应罐的底部被充分的分散，加快了反应速度，从而提高反应效率。 | ||||||
| 9 | 一种11-脱氧泼尼松龙的制备方法 | CN202111558944.7 | 2021-12-20 | CN114195848B | 2023-06-16 | 张海涛; 宋张胜; 王国永; 刘会梅 |
| 本发明涉及药物制备技术领域，尤其是涉及一种11‑脱氧泼尼松龙的制备方法，包括以下步骤：以17羟黄体酮为原料，通过微生物发酵脱氢，制得17羟黄体酮脱氢物；对17羟黄体酮脱氢物进行上碘置换，制得11‑脱氧泼尼松龙醋酸酯；11‑脱氧泼尼松龙醋酸酯水解，得到11‑脱氧泼尼松龙。其中，17羟黄体酮微生物发酵脱氢的方法，避免或减少了强酸、强碱以及有毒有害二氧化硒化学品的使用，改善了操作条件，转化率高达96.8％；然后将发酵脱氢制得的17羟黄体酮脱氢物进行上碘置换和水解，得到的11‑脱氧泼尼松龙的纯度可达99.8％，收率可达90.3％。因此，本发明的制备方法无论是从生产成本和环保角度，还是从产品的质量和收率方面均具有明显的竞争力。 | ||||||
| 10 | 一种共晶及其在制备长效镇痛或/和长效局部麻醉的药物中的用途 | CN202111489038.6 | 2021-12-07 | CN116239516A | 2023-06-09 | 车国卫; 朱涛; 张文胜; 刘进; 吴薇薇; 王彦 |
| 本发明提供了一种新的共晶，及其在制备长效镇痛或/和长效局部麻醉的药物中的用途，属于制药领域。该共晶的粉末X射线衍射图谱中，2θ衍射角度在10.48±0.20°、19.97±0.20°、21.70±0.20°、31.65±0.20°、45.39±0.20°处有特征峰。该共晶具有缓释效果，能够用于制备长效镇痛或/和长效局部麻醉的药物。实验结果表明，以该共晶为原料制得的药物可以明显延长神经阻滞及皮下浸润的镇痛和/或局部麻醉时间，具有优良的缓释效果，可以用于术前、术中或术后疼痛的治疗，或术中局部麻醉。本发明提供的共晶原料易得，制备方法简单，在制备长效镇痛或/和长效局部麻醉的药物中具有良好的应用前景。 | ||||||
| 11 | 16α-羟基泼尼松中间体的制备方法与生产系统 | CN202310214443.X | 2023-03-07 | CN116217646A | 2023-06-06 | 占肖; 李红强 |
| 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种16α‑羟基泼尼松中间体的制备方法与生产系统。本专利以21‑羟基孕甾‑1,4,9(11),16‑四烯‑3,20‑二酮‑21‑醋酸酯为原料，通过溴羟化反应制得式II化合物；式II化合物再经过脱溴反应，制备得到11β,21‑二羟基孕甾‑1,4,16‑三烯‑3,20‑二酮‑21‑乙酸酯。本发明对传统甾体化合物11β羟基制备方法进行了改进，控制了杂质的生成，提高了反应转化率，同时用新一代的甾体前端化合物为原料，缩短了制备步骤，提高了制备效率。本发明方法对反应装置要求低，生产时间短，操作简单，适于工业化生产，有很好的市场前景。 | ||||||
| 12 | 一种9-卤代甾体化合物的脱卤方法 | CN202310060498.X | 2023-01-18 | CN116102605A | 2023-05-12 | 刘西敬; 褚定军; 谢晓强; 金明亮; 许晓波; 陈文娇 |
| 本发明涉及一种9‑卤代甾体化合物的脱卤方法，其包括步骤：使化合物I在助剂、催化剂存在下利用可见光进行光催化反应，还原得到化合物II，反应式如下。本发明的脱卤方法具有成本低、环境污染少、产率高、副产物少的优点。 | ||||||
| 13 | 曲安西龙衍生物及其医药用途 | CN202310310879.9 | 2023-03-28 | CN116023425A | 2023-04-28 | 赵波; 赵诗雨; 丁龙飞; 刘景滔 |
| 本发明公开了曲安西龙衍生物及其医药用途，如下式I‑III任一所述的曲安西龙衍生物或其药学上可接受的盐；本发明的曲安西龙衍生物或其药学上可接受的盐具有优异的抗炎作用，抗炎活性可以与倍他米松相当，可以达到曲安西龙的5倍以上，可以用于制备治疗皮炎湿疹的药物，也可以成为一种β‑肾上腺受体激动剂。 | ||||||
| 14 | 一种氢化可的松的制备方法 | CN202010804268.6 | 2020-08-11 | CN114075258B | 2023-03-28 | 邵振平; 王荣; 王炳乾; 王洪福; 黄橙橙 |
| 本发明涉及制药技术领域，本发明公开了一种氢化可的松的制备方法，本发明方法以醋酸氢化可的松粗品为起始原料，经次氯酸盐除杂反应、IRA‑400树脂水解反应两个步骤，制备得到氢化可的松。本发明制备方法通过次氯酸盐除杂反应步骤以及配合树脂水解处理，降低反应过程中杂质的生成，避免使用毒性较大且环境不友好的碘，减少对环境的污染，本发明方法操作简便，适于工业化生产，且所得产物收率高（总质量收率高于75%）、纯度高（高于99.5%），具有广阔的市场前景。 | ||||||
| 15 | 一种布地奈德中间体的制备方法 | CN202211497432.9 | 2022-11-25 | CN115819487A | 2023-03-21 | 孙晓明; 靳志忠; 曾春玲; 唐杰 |
| 本申请涉及一种布地奈德中间体的制备方法。本申请的布地奈德中间体的制备方法包括氧化反应、溴羟反应、脱溴反应、水解反应四个步骤，其以醋酸四烯物为起始原料，经过上述四个步骤即可制备高纯度的布地奈德关键中间体，具有步骤短、反应操作简单、产物纯度高和收率高等特点。 | ||||||
| 16 | 9,11-双键甾体化合物的制备方法及应用 | CN202110738723.1 | 2021-06-30 | CN115536718A | 2022-12-30 | 张杰; 王淑丽; 王亚江; 陈伟; 任楠 |
| 本发明提供了一种9,11‑双键甾体化合物的制备方法及应用，涉及化学合成技术领域。化合物I、卤代试剂和消除试剂在DMAP作用下发生9,11位脱水反应，得到9,11‑双键甾体化合物。本发明11‑羟基反应专一性强，在生成9,11‑双键甾体化合物的同时，大大减少11,12双键甾体产物的生成，避免了分离纯化的繁琐操作，降低成本；不采用腐蚀性较强的磺酰氯和三氯氧磷等试剂，有助于反应设备的保养和维护；并且反应速率较快，可显著缩短生产周期，适合工业化放大生产。 | ||||||
| 17 | 一种甾体化合物，其晶型A及它们的制备方法和用途 | CN202211038398.9 | 2022-08-29 | CN115466301A | 2022-12-13 | 于振鹏; 许辉; 王国平 |
| 本发明提供了一种甾体化合物，其晶型A及它们的制备方法和用途，该甾体化合物的结构如式(II)所示。使用Cu‑Kα辐射，该甾体化合物的晶型A的X‑射线粉末衍射图谱中包括以2θ角表示的衍射峰：9.9±0.2°、12.3±0.2°、14.9±0.2°和15.3±0.2°。该甾体化合物及其晶型A，适合用于制备Clascoterone，得到的产品易于纯化，最终纯度更高，产率高。 | ||||||
| 18 | 一种泼尼松龙的制备方法 | CN202211051808.3 | 2022-08-30 | CN115433756A | 2022-12-06 | 徐文辉; 鹿永华; 夏丙堃; 贾健波; 李伟; 陈华云; 王俊伟; 崔培哲; 朱兆友; 王英龙 |
| 本发明提供了一种泼尼松龙的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明先制备节杆菌发酵菌液，再以氢化可的松作为底物，将氢化可的松、聚醚、乙醇、水与所述发酵菌液混合，进行微生物发酵转化，得到泼尼松龙发酵粗品，经历四次提取、结晶过程，对泼尼松龙发酵粗品进行充分纯化，最终提高泼尼松龙的纯度。实施例结果表明，本发明提供的制备方法所得泼尼松龙的纯度为99.4～99.8％。 | ||||||
| 19 | 一种倍他米松磷酸酯及其钠盐的制备方法 | CN201811171039.4 | 2018-09-30 | CN110964075B | 2022-09-06 | 赵立博; 顾艳艳; 陈峰 |
| 本发明提供一种倍他米松磷酸酯及其钠盐的制备方法，包括以下步骤：以倍他米松为起始物，与磷酰化试剂在低温下进行磷酰化反应制备生成倍他米松磷酸酯，将倍他米松磷酸酯溶在混合有机溶剂中，加热反应，得倍他米松磷酸酯精制品。将得到的倍他米松磷酸酯与有机酸钠盐在反应溶剂中反应，得到倍他米松磷酸钠，过滤，析晶溶媒洗涤滤饼。本发明的有益效果是产品性状好，质量好，杂质少，收率高，且产品水分低，易于干燥，稳定性好。工艺简单，步骤短，反应原料便宜易得，具有绿色节能的优点。 | ||||||
| 20 | 一种醋酸阿奈可他的制备方法 | CN201611258647.X | 2016-12-30 | CN108264531B | 2022-08-09 | 薛建萍; 张敏 |
| 本发明公开了一种醋酸阿奈可他的制备方法，该方法在氮气保护下，将17‑羟基‑4,9(11)‑二烯‑3,20‑二酮‑21‑卤化物悬浮于特定溶剂中，在醋酸盐和相转移催化剂的存在下进行置换反应，并经过水析和溶剂精制，得到醋酸阿奈可他。本发明使用了相转移催化剂，缩短以往工艺的反应时间，降低了生产成本。本工艺反应收率高，反应条件温和，操作性强，是便利的工业化制备工艺。 | ||||||
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