| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种高效合成蟾毒基内酯类化合物及其衍生物的方法 | CN202211462626.5 | 2022-11-21 | CN118056838A | 2024-05-21 | 林国强; 叶文博; 赵群飞; 张建革; 贺庆利; 王超; 俞少鹏 |
| 本发明公开了一种高效合成蟾毒基内酯类化合物及其衍生物的方法，从廉价易得的雄烯二酮4‑AD出发，经过生物酶氧化得到14‑α‑羟基‑雄甾烷‑17‑酮化合物，随后在没有任何保护基的情况下，利用化学转化完成E环吡喃酮的上载，得到关键中间体，再由此出发实现蟾毒基内酯类化合物的合成。利用此方法合成脂蟾毒配基仅需八步操作，路线简短，操作简单，反应量级大，可用于大规模制备该类天然产物，具有工业化生产的应用前景。 | ||||||
| 2 | 3α-OH蟾毒内酯化合物及其应用 | CN202311828143.7 | 2023-12-27 | CN117866034A | 2024-04-12 | 阮丽君; 江仁望; 宋志军; 闫炳雄; 吴云秋; 姚彩云; 杨晓男 |
| 本发明公开了一种3α‑OH蟾毒内酯化合物，该化合物的通式为： 分子式为C24H32O4。本发明提供的3α‑OH蟾毒内酯化合物可用于制备抗肿瘤、治疗咳嗽、治疗重症肌无力和降血糖的药物。 | ||||||
| 3 | 黄夹次甙乙多晶型的晶型特征、制备方法及在抗癌上的应用 | CN201710358086.9 | 2017-05-19 | CN108948119B | 2023-11-21 | 梁纯; 刘海滨; 张泽明; 宋国强; 李雨珊; 张伟强 |
| 本发明提供了化合物黄夹次甙乙(17beta‑Neriifolin)(以下简称17bNF)的多种晶型制备方法及其在抗肿瘤方面的应用。本发明中首次提供在自然界不存在的17bNF的四种无溶剂化晶型、无定形粉末、以及11种包括乙醇等溶剂化的多晶型固体的制备方法，以及通过X射线粉末衍射等晶体学研究手段对这些晶型所做的鉴定和表征。此外，通过裸鼠动物试验对其中的5种晶型固体进行了抗癌活性试验，因此提供了17bNF各种晶型在抗肿瘤、抗癌症上的应用。 | ||||||
| 4 | 一种去乙酰毛花苷及杂质的制备方法 | CN201910813524.5 | 2019-08-30 | CN110498828B | 2022-10-04 | 陈小林; 王刚; 梁屹; 杨易可; 张帆; 占娅锋; 高鹏飞; 毛亮 |
| 本发明公开了一种采用毛花苷c或含有杂质毛花洋地黄苷a,b,d的混合苷为原料，在碳酸氢盐为碱的条件下，进行水解定量的形成相应的去乙酰毛花苷和杂质去乙酰毛花洋地黄苷A,B,D,方便水解产物后期的制备分离。 | ||||||
| 5 | 一种天然产物(+)-毛地黄毒苷配基的人工合成方法 | CN202210574298.1 | 2022-05-24 | CN114933624A | 2022-08-23 | 时磊; 乔凯凯 |
| 本发明属于天然产物的人工合成技术领域，具体为天然产物(+)‑毛地黄毒苷配基的人工合成方法。以价格低廉的甾体化合物雄烯二酮为原料，在C‑3位利用大位阻的三异丁基硼氢化钾构建手性中心；在C‑14位利用烯丙位氧化构建手性中心；C‑17为通过stille偶联反应进行碳‑碳键的构建，通过简单的7步反应实现天然产物(+)‑毛地黄毒苷配基的合成，该路线反应条件简单高效，总收率超过20％。本发明合成路线短，后处理简单，为天然产物(+)‑毛地黄毒苷配基的有效合成工艺路线。 | ||||||
| 6 | 一种适用于工业化的高纯度去乙酰毛花苷的提取方法 | CN202210310163.4 | 2022-03-28 | CN114591388A | 2022-06-07 | 朱敏亮; 肖元超; 陈小林; 周小青; 查全丰; 陈建国; 顾健瑸; 包慧美; 杨得山 |
| 本发明涉及去乙酰毛花苷制备领域，公开一种适用于工业化的高纯度去乙酰毛花苷的提取方法，其特征在于：该去乙酰毛花苷由以下重量份数的原料组成：20‑100份毛花苷C，20‑100份碳酸盐，500‑2500份乙醇，750‑3000份去离子水，最终的具体重量份数为20份毛花苷C、20份碳酸盐、500份乙醇、750份去离子水；本发明与现有的去乙酰毛花苷制备方法相比，采用乙醇替代甲醇，因此采用食用级的乙醇代替有毒的甲醇，即使反应终产物去乙酰毛花苷中存在极少量乙醇也不会造成用药者中毒，提高用药安全性，通过添加过量的乙醇促进反应的正向进行，并通过乙醇的润洗洗去杂质，再通过真空干燥除去残留的乙醇，同时对过滤的滤液和润洗的滤液进行蒸馏处理，回收乙醇，节约生产原料。 | ||||||
| 7 | 一种强心苷的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用 | CN202110733587.7 | 2021-06-30 | CN113321696B | 2022-05-31 | 李俊; 李好; 黄艳; 邓胜平 |
| 本发明公开了一种强心苷制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用，强心苷采用如下操作步骤制备：1）取干燥的鹊肾树叶全株，加入75%乙醇水溶液，依次加热回流提取、过滤、合并滤液、减压回收溶剂乙醇，得浸膏；2）取浸膏悬浮于水中，经大孔吸附树脂色谱柱吸附，用水清洗，然后用乙醇水溶液洗脱，得到富含鹊肾树强心苷的洗脱物。本发明提供的大部分强心苷化合物均能显著抑制肿瘤细胞生长，且具有浓度依赖性，可用于开发抑制肿瘤细胞生长的相关药物。 | ||||||
| 8 | 3-酮-蟾蜍甾烯类化合物及其医药用途 | CN202210008194.4 | 2022-01-06 | CN114306351A | 2022-04-12 | 葛广波; 涂东珠; 邹立伟; 王平 |
| 本发明涉及医药技术领域，提供了一类细胞色素P4503A(CYP3A)的抑制剂。该化合物为3‑酮‑蟾蜍甾烯类化合物，其结构式如下： 其中，所述R1、R5和R11各自选自H或OH，R14选自OH或O或H，R16选自H或OAc。本发明的3‑酮‑蟾蜍甾烯类化合物及其盐可用于制备CYP3A抑制剂及CYP3A底物药物的增敏剂。 | ||||||
| 9 | 一种平卧菊三七提取物、防治急性肾损伤制剂及其制备和使用方法 | CN202110727391.7 | 2021-06-29 | CN113461766A | 2021-10-01 | 吴东; 龚建平; 黄文平; 陈新滔; 李梦楚; 林俊; 温晓斌 |
| 本发明涉及医药技术，尤其涉及一种平卧菊三七提取物、防治急性肾损伤制剂及其制备和使用方法。所述提取物及制剂包含β‑谷甾醇‑3‑O‑龙胆二糖苷、3‑吲哚甲酸、毒豆甲酮及正三十二烷醇，具体制备方法为：取平卧菊三七取茎或叶进行提取后真空浓缩和喷雾干燥制得成品。所述提取物及制剂在降低大鼠血尿素水平及降低大鼠肌酐水平两项实验结果为阳性，提示平卧菊三七醇提物及其制剂在治疗急性肾损伤方面具有一定的作用，开发了平卧菊三七的新用途，并且在降低大鼠血尿素水平及降低肌酐水平达到保护肾脏作用，且没有明显的毒副作用；采用提纯方法对不利于直接食用和使用的茎等部位进行处理，使其同样可以作为原料，拓展了原料选用范围。 | ||||||
| 10 | APE1抑制剂的制药应用 | CN202110181287.2 | 2021-02-09 | CN113278043A | 2021-08-20 | 胡志刚; 郭志刚; 李露露; 龙凯丽 |
| 本发明公开了一种APE1抑制剂的制药应用，该抑制剂为利用计算机虚拟筛选技术从ChemDiv化合物库中，采用DOCK软件进行分子对接筛选获得；本发明进而利用生物化学和细胞生物学的方法，证明该抑制剂能够诱导A549和NCI‑H460细胞凋亡，加剧这肺癌细胞的DNA单链及双链断裂损伤。在动物水平，发现该抑制剂能够有效抑制肿瘤块的生长。本发明抑制剂可用于制备以APE1为靶点的抗肿瘤药物。 | ||||||
| 11 | 一种地高辛晶型及其制备方法 | CN202110329503.3 | 2021-03-28 | CN113173962A | 2021-07-27 | 陈杰; 任燕; 陈怡然 |
| 本发明公开了一种地高辛晶型及其制备方法，本发明所涉及的一种地高辛的晶型为晶型II，其在X射线衍射图谱中包含以下2θ±0.2°反射角测定的特征峰：12.538°、16.430°、19.153°、19.594°、20.008°、20.870°、21.267°、23.749°、25.539°、27.547°、38.178°。本发明的地高辛晶型纯度高、稳定性好、存放安全，适用于地高辛片等制剂的开发。本发明的制备工艺简单、安全、重现性高、适用于工业化生产。 | ||||||
| 12 | 用于治疗心力衰竭的17β-杂环基-洋地黄类化合物 | CN201980049499.6 | 2019-07-17 | CN112673014A | 2021-04-16 | 阿尔贝托·塞里; 朱塞佩·比安基; 帕特里齐亚·费拉里; 玛拉·佛兰迪; 保罗·巴拉西; 安东尼奥·扎扎; 马切拉·罗切蒂; 卡洛塔·隆奇; 徐士哲 |
| 本发明公开了式(I)的化合物，其中X、Y、Z是包含在五元碳环或杂环中的环原子，选自由CH、NH、N、O、S组成的组；所述碳环或杂环任选地被氨基(C1‑C4)直链或支链烷基或胍或胍基(C1‑C4)直链或支链烷基取代；条件是所述杂环不是呋喃基；n为0或1；R为H或OH；虚线表示任选的双键C＝C；粗线表示β构型的键；波浪线表示α和β构型的键；其对映异构体和/或非对映异构体混合物，其药学上可接受的盐，其溶剂化物、水合物；其代谢物和代谢前体。所述式(I)的化合物用作药物，特别是用于治疗急性或慢性心力衰竭。口服施用也是可能的。式(I) | ||||||
| 13 | 桦褐孔菌醇F及其在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂药物的应用 | CN202011482331.5 | 2020-12-15 | CN112521439A | 2021-03-19 | 陈少丹; 吴清平; 雍天乔; 高雄; 关小莺; 谢意珍; 肖春; 李向敏; 胡惠萍; 陈地灵; 潘鸿辉 |
| 本发明公开了桦褐孔菌醇F及其在制备α‑葡萄糖苷酶抑制剂药物的应用。桦褐孔菌醇F，其结构式如式(Ⅰ)所示。本发明从桦褐孔菌或其发酵培养物分离出来桦褐孔菌醇F，其具有显著的抑制α‑葡萄糖苷酶活性，对α‑葡萄糖苷酶活性的抑制方式为典型的非竞争抑制剂，比竞争性抑制剂将更加有利于控制糖尿病患者的餐后血糖。因此可以用于制备治疗糖尿病的药物。 | ||||||
| 14 | 一种乙酰蟾毒灵及其在制备抗肿瘤药物中的应用 | CN202010644392.0 | 2018-01-22 | CN112209985A | 2021-01-12 | 杨乐和; 赵承光; 戴璇璇; 项友群; 周斌; 胡万乐; 林士崇; 赵承伟; 周潮辉; 梁广 |
| 本发明公开了一种乙酰蟾毒灵在制备抗肿瘤药物中的应用，所述的乙酰蟾毒灵的结构如式(I)所示，该乙酰蟾毒灵可以提高抗肿瘤疗效，尤其是对于肺癌细胞具有较好的抑制作用。 | ||||||
| 15 | 乌本苷1位仲羟基衍生物及其制备方法及用途 | CN202010873726.1 | 2020-08-26 | CN111875660A | 2020-11-03 | 张霞; 钮大文; 党湫菂; 杨金亮 |
| 本发明提供了一种乌本苷1位仲羟基衍生物及其制备方法及用途。该乌本苷1位仲羟基衍生物的结构如式I所示。该衍生物对正常细胞的毒性非常低，同时还具有优异的抑制肿瘤细胞的效果。此外，该衍生物还能有效的抑制肿瘤细胞迁移和侵袭，部分化合物的抑制效果甚至优于乌本苷(Ouabain)。因此，本发明提供的乌本苷1位仲羟基衍生物在制备抗肿瘤、抑制肿瘤侵袭和/或迁移的药物中具有非常好的应用前景。 | ||||||
| 16 | 从鹊肾树根部分离的具有抗肿瘤活性的强心苷类化合物及其应用 | CN201810227613.7 | 2018-03-14 | CN108558980B | 2020-11-03 | 张杰; 冯锋; 柳文媛; 缪丹 |
| 本发明公开了如式I结构所示的强心苷类化合物，R1独立的选自C1‑C2烷基、C1‑C2醛基、C1‑C2羧基，R2独立的选自R3独立的选自羟基、氢，R4选自氢、OAc。本发明的另一个目的是提供所述的强心苷类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述的肿瘤为白血病、胃癌、肺癌、乳腺癌。 | ||||||
| 17 | 一种香加皮化学成分的提取分离方法 | CN201410812726.5 | 2014-12-24 | CN105777514B | 2020-08-14 | 刘敏彦; 赵韶华; 刘颖; 欧阳玥; 王宗权; 乔莉; 李松 |
| 本发明公布了一种香加皮化学成分的提取分离方法，属于中药分析领域，具体包括以下步骤：提取香加皮药材、大孔吸附树脂纯化、中低压硅胶柱色谱分离、制备HPLC分离，既得十三种化合物。本发明的分离方法一次就得到13个化合物，有利于节约分离时间、减少流动相试剂用量，保护环境、降低分离成本。 | ||||||
| 18 | 一种通过抑制肉碱脂酰转移酶1B即CPT1B的抗肝癌药物 | CN202010240837.9 | 2020-03-31 | CN111407765A | 2020-07-14 | 刘云; 喻昌燕; 王梅; 肖毅; 孔庆宏; 孟令杰; 刘春娇; 余春波 |
| 本发明公开了一种通过抑制肉碱脂酰转移酶1B(CPT1B)抗肝癌的药物。该药物能抑制肝癌细胞生长和侵袭转移，其作用机制为：通过抑制JAK/STAT3信号通路抑制CPT1B的表达，减弱肝癌细胞的脂肪酸β-氧化，降低ATP的产生，进而实现抑制肝癌细胞生长和侵袭转移的目的。该药物为肝癌的临床治疗提供了新的治疗药物，临床应用前景良好。 | ||||||
| 19 | 强心苷类化合物及其制备方法与应用 | CN201711281077.0 | 2017-12-07 | CN109897083A | 2019-06-18 | 姜苗苗; 曹远林; 卢云芳; 李晨阳; 张鹏; 王萌; 丁丽琴 |
| 本发明提供了一种强心苷类化合物及其制备方法与应用，所述强心苷类化合物8β-羟基夹竹桃苷元-3-O-β-D-地芰糖苷是通过从欧洲夹竹桃中分离提取而发现的新的强心苷类化合物，采用冷浸提取、大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱、制备型高效液相等方法成功分离得到，具有抗肿瘤作用，所述化合物可以作为其他化合物的先导物，以及新药开发和药理活性研究的原料，亦可用于制备抗肿瘤的药物。 | ||||||
| 20 | 一种地高辛、地高辛注射液及其制备方法 | CN201811634576.8 | 2018-12-29 | CN109705185A | 2019-05-03 | 胡成忠 |
| 本发明涉及一种地高辛、地高辛注射液及其制备方法。所述的地高辛化合物为晶体，所述地高辛注射液（优选2ml：0.5mg）是由本发明所述地高辛化合物制备而成的，本发明所述的地高辛化合物及地高辛注射液纯度高、稳定性好，明显优于现有技术，能够提高用药的安全性、有效性。 | ||||||
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