| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 来源于杯叶海绵的降二倍半萜类化合物及提取方法与应用 | CN202210767123.2 | 2022-07-01 | CN115286673B | 2024-05-03 | 于豪冰; 刘小宇; 胡波; 何颖; 朱玉平; 武改芳; 卢小玲; 焦炳华 |
| 本发明公开了一种来源于杯叶海绵的降二倍半萜类化合物或其药用盐，结构选自以下结构的一种：#imgabs0#本发明的来源于杯叶海绵的降二倍半萜类化合物经体外活性试验证明，具有显著的抗菌活性，对多种细菌具有显著的抗菌活性，因此，可以将它们用于抗菌药物的开发。 | ||||||
| 2 | 一种21,24-环化的羊毛脂烷型三萜类化合物及其制备方法和用途 | CN202310676496.3 | 2023-06-08 | CN116813681B | 2024-01-30 | 杨光忠; 熊慧; 陈玉; 曾文丽; 王梦玲 |
| 本发明属于天然药物技术领域，具体涉及一种桦褐孔菌中的21,24‑环化的羊毛脂烷型三萜类化合物及其制备方法和用途。体外抗炎活性实验表明该化合物对炎症因子NO具有显著的抑制作用，并且能有效抑制RAW264.7细胞中升高的炎症介质的基因表达水平。本发明为开发新的抗炎药物提供了备选化合物，这对桦褐孔菌的综合开发利用具有非常重要的意义。 | ||||||
| 3 | 治疗CNS疾病的组合物和方法 | CN201880089688.1 | 2018-12-21 | CN111770929B | 2023-12-26 | A.J.罗比肖德; F.G.萨利图罗; M.J.布兰科-皮拉多; D.拉; B.L.哈里森 |
| 4 | 来源于杯叶海绵的降二倍半萜类化合物及提取方法与应用 | CN202210767123.2 | 2022-07-01 | CN115286673A | 2022-11-04 | 于豪冰; 刘小宇; 胡波; 何颖; 朱玉平; 武改芳; 卢小玲; 焦炳华 |
| 本发明公开了一种来源于杯叶海绵的降二倍半萜类化合物或其药用盐，结构选自以下结构的一种：本发明的来源于杯叶海绵的降二倍半萜类化合物经体外活性试验证明，具有显著的抗菌活性，对多种细菌具有显著的抗菌活性，因此，可以将它们用于抗菌药物的开发。 | ||||||
| 5 | 一种依碳氯替泼诺的制备方法 | CN201811624141.5 | 2018-12-28 | CN111377991B | 2022-09-06 | 李蕾; 徐卫华 |
| 本发明提供一种依碳氯替泼诺的制备方法，包括以下步骤：1)N‑芳基化反应：化合物I与碘代苯类似物在碱性条件下反应得到式II化合物；2)脱除反应：在甲醇中式II化合物与环氧乙烷类似物在碱性条件下反应得到式III化合物；3)酯化反应：式III化合物与氯甲酸乙酯在有机碱性条件下反应得到式IV化合物；4)氯化反应：式IV化合物在过硫酸钾作用下进行氯化反应，得到依碳氯替泼诺。该反应路线以便宜易得的化合物I为起始原料，工艺条件温和，既简化了合成步骤，又降低了毒性试剂用量，收率较高。 | ||||||
| 6 | 神经活性的甾族化合物、其前药以及利用所述化合物的治疗方法 | CN201811630997.3 | 2013-12-18 | CN109970833B | 2022-05-27 | D·考维伊; A·J·罗比肖德 |
| 本公开书广泛涉及如文中所提到的神经活性19‑烷氧基‑17‑取代的甾族化合物及其药学上可接受的盐，其用作例如麻醉剂和/或用于治疗与GABA功能和活性相关的病症。本公开书还涉及含有所述化合物的药物组合物。 | ||||||
| 7 | 甾族类衍生物调节剂、其制备方法和应用 | CN201980001502.7 | 2019-01-31 | CN110366555B | 2021-11-05 | 苏熠东; 陈晓坡; 汪军; 包如迪 |
| 本发明涉及一种甾族类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为GABAA受体调节剂在治疗抑郁症、惊厥、帕金森和神经系统疾病的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。 | ||||||
| 8 | 纯化本胆烯酸的方法 | CN202110248478.6 | 2021-03-05 | CN113429449A | 2021-09-24 | C·C·德飞利浦; G·劳拉; N·法辛; D·扎尼尼; D·佩勒图 |
| 本发明涉及通过半溶剂化物形式纯化本胆烯酸的方法，并且所述半溶剂化物形式是本胆烯酸甲苯半溶剂化物。 | ||||||
| 9 | 3.α.-羟基-17.β.-酰胺神经活性类固醇及其组合物 | CN201980085054.3 | 2019-12-20 | CN113195512A | 2021-07-30 | M.J.布兰科-皮拉多; F.G.萨利图罗 |
| 本文提供的是式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中R2a、R2b、R4a、R4b、R6、R7、R11a、R11b、R16、R17、R3、R5、R19和RX如本文所定义且其中RY代表任选取代的杂芳基。本文还提供了包含式(I)化合物的药物组合物和使用所述化合物，例如，用于治疗CNS相关障碍的方法。 | ||||||
| 10 | C19支架和甾体及其使用和制造方法 | CN201980058406.6 | 2019-09-05 | CN113056473A | 2021-06-29 | 格伦·C·米卡利齐奥; 阿尔蒂·B·高尔 |
| 本公开涉及在一个或多个环稠合处包含季中心的立体定义的多环(例如，四环)化合物，用于制备这样的化合物的合成方法，以及使用这样的化合物治疗疾病诸如脑肿瘤并且尤其是胶质瘤的方法。 | ||||||
| 11 | 17-甲酸甾族化合物的制备方法 | CN201811282990.7 | 2018-10-31 | CN109369762B | 2021-06-18 | 彭正中; 申玉良; 柯见刚; 曹春宇; 舒志坚; 刘红 |
| 本发明公开了一种17‑甲酸甾族化合物的制备方法，是以17‑乙酮甾族化合物式Ⅰ为起始原料，在碱性条件下，与卤代试剂发生三卤化反应，然后在碱性条件下水解后成酸得到17‑甲酸甾族化合物Ⅱ。本发明制备方法简单，条件温和，且式Ⅱ的目标产物17‑甲酸甾族化合物的适用性广，收率高，纯度高，避免了使用传统卤仿反应中高毒、易挥发、不易运输和储存、污染环境等问题的卤素。采用的试剂毒性小，不易挥发，运输和储存方便，环境污染小，收率高达95.3％，粗品纯度达96.5％。便于大规模产业化生产。式Ⅰ和式Ⅱ化合物的结构式分别如下所示： | ||||||
| 12 | 用于治疗心力衰竭的17β-杂环基-洋地黄类化合物 | CN201980049499.6 | 2019-07-17 | CN112673014A | 2021-04-16 | 阿尔贝托·塞里; 朱塞佩·比安基; 帕特里齐亚·费拉里; 玛拉·佛兰迪; 保罗·巴拉西; 安东尼奥·扎扎; 马切拉·罗切蒂; 卡洛塔·隆奇; 徐士哲 |
| 本发明公开了式(I)的化合物，其中X、Y、Z是包含在五元碳环或杂环中的环原子，选自由CH、NH、N、O、S组成的组；所述碳环或杂环任选地被氨基(C1‑C4)直链或支链烷基或胍或胍基(C1‑C4)直链或支链烷基取代；条件是所述杂环不是呋喃基；n为0或1；R为H或OH；虚线表示任选的双键C＝C；粗线表示β构型的键；波浪线表示α和β构型的键；其对映异构体和/或非对映异构体混合物，其药学上可接受的盐，其溶剂化物、水合物；其代谢物和代谢前体。所述式(I)的化合物用作药物，特别是用于治疗急性或慢性心力衰竭。口服施用也是可能的。式(I) | ||||||
| 13 | 一株拟茎点霉菌株及其在对雷公藤红素进行生物转化中的应用 | CN201910145490.7 | 2019-02-27 | CN109957515B | 2021-03-05 | 刘成; 吴秀丽; 钟翙依; 张彩芳; 刘河涛; 杨延辉; 王洒 |
| 本发明公开了一株拟茎点霉菌株及其在对雷公藤红素进行生物转化中的应用。本发明提供的拟茎点霉菌株，为拟茎点霉(Phomopsis sp.)LGT‑5，保藏登记号为CGMCC No.16088。本发明还保护拟茎点霉LGT‑5在制备式(Ⅲ)所示化合物中的应用。拟茎点霉LGT‑5可以将雷公藤红素转化成新化合物16‑OH‑Celastrol。与雷公藤红素相比，16‑OH‑Celastrol的抗菌活性无显著差异，但细胞毒性大幅度降低，可以作为新型抑菌药物。 | ||||||
| 14 | 治疗CNS疾病的组合物和方法 | CN201880089688.1 | 2018-12-21 | CN111770929A | 2020-10-13 | A.J.罗比肖德; F.G.萨利图罗; M.J.布兰科-皮拉多; D.拉; B.L.哈里森 |
| 本文提供的是式(I‑I)化合物及其药学上可接受的盐；其中p、R1、R3a、R2a、R11a、R11b、R6a和R6b在文中定义。本文还提供了包含式(I‑X)化合物的药物组合物以及使用该化合物例如在治疗CNS相关疾病中的方法。 | ||||||
| 15 | 一种含一氟甲基的化合物、其制备方法及应用 | CN201710117966.7 | 2017-03-01 | CN107266275B | 2020-07-07 | 沈其龙; 吕龙; 刘亚飞; 邵欣欣 |
| 本发明公开了一种含一氟甲基的化合物、其制备方法及应用。本发明的含一氟甲基的化合物可为亲电一氟甲基化试剂，其适用于含二级氮的亲核底物，可直接与之反应制得被一氟甲基取代的三级胺，其还可与含羟基、羧基或磺酸基的亲核底物反应制得相应的产物。 | ||||||
| 16 | 17β-雄甾-4-烯-3-酮-17-羧酸的制备方法 | CN201710899932.8 | 2017-09-28 | CN107629101B | 2020-06-26 | 甘红星; 胡爱国; 吴来喜; 谢来宾 |
| 17β‑雄甾‑4‑烯‑3‑酮‑17‑羧酸的制备方法，以4‑雄烯二酮（简称4AD）为原料，先将4AD在有机溶剂中与原甲酸三乙酯在酸催化下反应，经后处理得醚化物；再将醚化物溶解于有机溶剂中，在强碱催化下与三甲基碘化硫反应，经后处理后得环氧物；然后将环氧物溶入有机溶剂中，在酸催化下重排，得醛基物；最后将醛基物溶入有机溶剂中，用双氧水酸催化氧化得17β‑雄甾‑4‑烯‑3‑酮‑17‑甲酸。熔点244‑246℃，HPLC含量99.0%以上，反应重量总收率70‑72%。相对传统方法，本发明原料价廉易得，工艺简便环保，合成收率高，产品质量好；比传统方法降低成本30‑40%；十分利于工业化生产。 | ||||||
| 17 | 一种甾族类衍生物调节剂及其制备方法和应用 | CN201980001355.3 | 2019-01-31 | CN110709409A | 2020-01-17 | 苏熠东; 邓海宁; 陈晓坡; 包如迪; 张福军 |
| 本发明涉及一种甾族类衍生物调节剂及其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为GABAA受体调节剂在治疗抑郁症、惊厥、帕金森和神经系统疾病的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。 | ||||||
| 18 | 一株拟茎点霉菌株及其在对雷公藤红素进行生物转化中的应用 | CN201910145490.7 | 2019-02-27 | CN109957515A | 2019-07-02 | 刘成; 吴秀丽; 钟翙依; 张彩芳; 刘河涛; 杨延辉; 王洒 |
| 本发明公开了一株拟茎点霉菌株及其在对雷公藤红素进行生物转化中的应用。本发明提供的拟茎点霉菌株，为拟茎点霉(Phomopsis sp.)LGT‑5，保藏登记号为CGMCC No.16088。本发明还保护拟茎点霉LGT‑5在制备式(Ⅲ)所示化合物中的应用。拟茎点霉LGT‑5可以将雷公藤红素转化成新化合物16‑OH‑Celastrol。与雷公藤红素相比，16‑OH‑Celastrol的抗菌活性无显著差异，但细胞毒性大幅度降低，可以作为新型抑菌药物。 | ||||||
| 19 | 分离和检测氧化固醇的方法 | CN201780019899.3 | 2017-03-27 | CN108883119A | 2018-11-23 | R·E·哈林顿; J·C·雅各布斯 |
| 提供用于测定固醇样品的纯度的分析方法。这些方法包括提供HPLC洗脱剂，其包括固醇、与所述固醇相关的其它化合物和移动挥发相；从所述HPLC洗脱剂中产生液滴的气溶胶；干燥所述液滴以获得所述固醇的残余颗粒；使所述固醇的残余颗粒与离子流接触，所述离子流将尺寸依赖性电荷施加到所述残余颗粒的每一个以产生电信号，并且测量所述电信号以测定所述样品中所述固醇的纯度。所述固醇可以是OXY133或OXY133单水合物。 | ||||||
| 20 | 一种利用黄体酮母液物制备雄甾-3-酮-4-烯-17β羧酸的方法 | CN201611134841.7 | 2016-12-11 | CN106632559B | 2018-10-30 | 侯海波; 杨艳青; 郑建雄; 张阳洋 |
| 本发明公开了一种利用黄体酮母液物制备雄甾‑3‑酮‑4‑烯‑17β羧酸的方法，该方法以黄体酮母液物为原料经溴仿反应一步合成雄甾‑3‑酮‑4‑烯‑17β羧酸；本发明的合成方法步骤简单，成本较低，适合于批量化工业生产，采用本发明合成的雄甾‑3‑酮‑4‑烯‑17β羧酸成品呈类白色，收率≥80%，产品纯度≥99.5%，可满足国际市场质量标准。 | ||||||
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