| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 从雷公藤中提取雷公藤甲素 | CN202211668768.7 | 2022-12-24 | CN115894602B | 2024-05-14 | 金春晖; 俞晓兰; 袁光英 |
| 本申请涉及天然药物化学技术领域，具体公开了从雷公藤中提取雷公藤甲素，所述从雷公藤中提取雷公藤甲素，包括以下步骤：S1、将雷公藤粉末、复合酶加入水中进行酶解，得雷公藤浆液；S2、向雷公藤浆液中加入离子液体微乳液，进行超声处理后，离心收集提取液；S3、先将提取液用纳米膜进行过滤，再将滤液进行均质，最后经超滤膜过滤并截留，得透析液；S4、将透析液加入溶剂进行萃取，收集有机相，进行减压浓缩至干，得粗品；S5、将粗品加入乙酸乙酯中，随后用硅胶柱层析纯化，减压浓缩，冷冻干燥，得精品；上述提取工艺，操作简单安全，所得雷公藤甲素的纯度和提取率都得到了提高，且品质优异。 | ||||||
| 2 | 丹参中总丹参酮的提取方法及其应用 | CN202211363708.4 | 2022-11-02 | CN117986316A | 2024-05-07 | 黄民; 金晶; 尹兆坤; 尹胜; 潘文杰; 张蕾; 宁方清 |
| 本发明公开了丹参中总丹参酮的提取方法及其应用。本发明提供了一种简便、有效地从丹参中提取总丹参酮的方法，通过将丹参的干燥根和根茎粉碎，再加亲水性有机溶剂与水的混合溶液提取、放冷、浓缩混悬、加乙酸乙酯萃取、经硅胶柱层析分离，洗脱液浓缩冻干得到总丹参酮。本发明所述方法解决了现有丹参中总丹参酮成分制备方法所存在的操作复杂、总丹参酮含量低或杂质含量高的问题，为丹参中总丹参酮的提取提供了简便、有效的方法。 | ||||||
| 3 | 一种产业化制备非那雄胺过程中提高产品纯度的制备方法 | CN202410046905.6 | 2024-01-12 | CN117886880A | 2024-04-16 | 耿电光; 夏明; 陈秋实; 勾旭; 殷恒亮; 李清黎; 马国旺; 刘玲; 皮巧珍; 张念; 钱丹; 刘学威; 刘培养; 刘田丰 |
| 本发明属于化学药物合成制备技术领域，具体涉及一种非那雄胺制备过程中提高非那雄胺产品纯度方法。该方法包括：粗品溶液预处理、固体析出、分离干燥等步骤。发明人通过对相关溶液进行复配，并利用非那雄胺在不同溶液中溶解度差异情况来析晶，以及通过析晶温度和析晶时间探索，以最大程度地避免杂质晶核的形成，从而获得高纯度非那雄胺晶体。初步实验结果表明，利用本申请的制备方法后，收率可达到90%以上，且纯化后总杂可小于0.3%，最大单杂可小于0.1%，能够较好满足药品制造指标。而由于相关反应条件温和、操作简便且成本较低，并且对各个杂质均有较好的去除效果，因此，具有较好的实用价值和推广应用意义。 | ||||||
| 4 | 一类eRF3a靶向蛋白降解机制治疗人类肿瘤的药物 | CN202211216359.3 | 2022-09-30 | CN117801051A | 2024-04-02 | 郁光亮; 钟凯; 陈尧; 韩留全; 田嘉慧; 章长洲; 胡振兴; 徐萍; 毛姝君 |
| 本发明提供一类靶向蛋白降解化合物TPB‑L‑E3B及其合成方法和用途。此类化合物可通过eRF3a靶向降解机制治疗人类肿瘤疾病，且在体外实验中展现出治疗这类疾病的巨大潜力，尤其是在治疗前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等疾病方面。 | ||||||
| 5 | 一种雷公藤氯内酯醇的制备方法注意：申请人在申请日后补交了实验数据，但该数据并未包含在本授权公告文档中。 | CN202210308446.5 | 2022-03-23 | CN114716503B | 2024-03-12 | 刘博; 梁微红; 吴云山; 招远祺; 李建龙 |
| 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种雷公藤氯内酯醇的制备方法，包括如下步骤：(1)将雷公藤内酯醇和盐酸盐溶解于第一溶剂中，然后加热回流反应2‑6h；反应结束后，除去第一溶剂，加入第二溶剂和水，室温下搅拌0.5‑2h，过滤，收集滤渣，得雷公藤氯内酯醇粗品；(2)将雷公藤氯内酯醇粗品用第三溶剂进行重结晶，即得。本发明提供的雷公藤氯内酯醇的制备方法需要的溶剂量较少，操作简便，条件温和，分离纯化简单，雷公藤氯内酯醇的收率高，生产成本低，适合工业化生产。 | ||||||
| 6 | 一种pH响应型松香基Schiff碱AIE表面活性剂、其制备方法及其用途 | CN202311652683.4 | 2023-12-05 | CN117659114A | 2024-03-08 | 翟兆兰; 叶圣丰; 刘鹤; 商士斌; 宋湛谦 |
| 本发明公开了一种pH响应型松香基Schiff碱AIE表面活性剂、其制备方法及其用途，pH响应型松香基Schiff碱AIE表面活性剂的分子结构式为：本发明以松香为原料，经D‑A加成得到马来海松酸，再经过酰亚胺化和缩合反应得到pH响应型松香基Schiff碱AIE表面活性剂，该表面活性剂具有良好的AIE性能和生物相容性；该表面活性剂在固体状态下具有光致变色性能，而在水溶液中表现出较好的pH响应性，可用于细胞成像、防伪、信息加密等，拓展了松香基表面活性剂的种类；该表面活性剂还可用于pH响应型AIE超分子水凝胶的制备，由其制得的水凝胶具有优异的机械性能、耐温性、pH响应性、剪切恢复性和荧光性，且可注射、可塑形，可应用于防伪材料、仿生材料、组织工程等领域。 | ||||||
| 7 | 一种芸苔素内酯中间体不对称环氧化的制备方法 | CN202311588509.8 | 2023-11-27 | CN117603289A | 2024-02-27 | 孙敏; 丁福斗; 张宪恕; 金飞敏; 杨绍波; 高强; 郑保富 |
| 本发明涉及芸苔素内酯中间体制备及其纯化方法，属于药物和化学技术领域。本发明提供式1芸苔素内酯中间体的制备方法，反应如下：其中，其中R1和R2独立地选自‑COR3、C1～C8的烷基或者R1和R2一起共同形成 R3选自C1～C20的直链或支链烷基、被取代的C1～C20的烷基、苯基、被取代的苯基，优选C1～C8的直链或支链烷基、苯基或被取代的苯基，被取代的苯基选自被C1～C6的烷基、F、Cl、Br、硝基、甲氧基任意取代的苯基；包含如下步骤：步骤1：式2化合物在溶剂中在氧化剂式3的作用下得到式1化合物。如上所述，本发明芸苔素内酯中间体的制备方法，具有选择性高，成本低，且简化了后处理的优点。 | ||||||
| 8 | 一种非那雄胺的精制方法及非那雄胺制剂和其制备方法 | CN202111492515.4 | 2021-12-08 | CN114213502B | 2024-02-13 | 戴枫林; 唐杰; 蒋胜兰; 唐小海 |
| 本发明公开了一种非那雄胺的精制方法，包括如下步骤：将非那雄胺粗品溶于浓盐酸中，加碱析出固体，固液分离，干燥后即得。操作简单，收率高，能够除去含有遗传毒性的1,2‑环氧非那雄胺，含量可控制在不高于0.1wt％，最低达到不高于0.01wt％，远低于药典标准(0.1％)，纯度较高，大大提升了非那雄胺药物的安全性。本发明还公开了非那雄胺制剂，包含上述精制方法得到的非那雄胺原料药，以及药学上可接受的载体和/或辅料，其中所含1,2‑环氧非那雄胺含量不高于0.01wt％，消除了药物长期服用的安全隐患。 | ||||||
| 9 | 一种合成芸苔素内酯的方法 | CN202311471127.7 | 2023-11-07 | CN117486966A | 2024-02-02 | 段绵聪; 成嘉欣; 夏斌; 丁福斗; 张宪恕; 金飞敏; 杨绍波; 郑保富; 高强 |
| 本发明提供了一种芸苔素内酯H的制备方法，包括如下反应路线：路线一：路线二：本发明提供了一种操作方便，反应易于控制，选择性高且收率高的一种芸苔素内酯的合成，本发明可得到较高纯度的芸苔素内酯。本发明制备方法简单易实现生产，环氧化选择性提高，降低生产成本，避免了现有技术传统方案中氧化过程反应选择性较差的缺陷，适合工业化放大生产。 | ||||||
| 10 | 一种用于医疗器械表面的耐高温抗菌性涂层及其制备方法 | CN202111086440.X | 2021-09-16 | CN115820121B | 2024-01-30 | 李天铎; 许静; 高春红; 班青 |
| 本发明公开一种用于医疗器械表面的耐候性抗菌性涂层及其制备方法，所述涂层为多肽单层膜接枝马来海松酸季铵盐和环氧聚硅氧烷，所述马来海松酸季铵盐的接枝率2.5～3.5％，所述环氧聚硅氧烷的接枝率为1.0～1.8％；所述涂层的接触角为100～125°，所述涂层对大肠杆菌的的抗菌率为80～85％，对金黄色葡萄球菌的抗菌率为90～95％。胶原多肽单层膜上面的伯氨基与马来海松酸季铵盐上的羧基进行接枝，从而将季铵盐本身含有的功能基团引入到胶原多肽单层膜中，使得胶原多肽的抗菌能得到改善。通过在多肽单分子膜表面接枝环氧聚硅氧烷和马来海松酸季铵盐，能够提高涂层表面的疏水性能和耐高温性能，使其适用于医疗器械材料。 | ||||||
| 11 | 一种甘草酸衍生物及其制备方法和在制备抗炎药物方面的应用 | CN202210601666.7 | 2022-05-30 | CN115093455B | 2024-01-26 | 张森; 段金廒; 赵琳; 袁天杰; 陈量量; 恽辰珂; 李国庆 |
| 本发明公开了单葡萄糖醛酸甘草次酸内酯，并提供了一种利用土曲霉菌TMZ05首次利用生物转化方法高效制备单葡萄糖醛酸甘草次酸或甘草次酸内酯；以及单葡萄糖醛酸甘草次酸内酯及药学上可接受的盐在制备抗炎药物方面的应用，属于医药技术领域。本发明所提供的单葡萄糖醛酸甘草次酸、甘草次酸内酯可实现高效制备，甘草新苷摩尔收率最高可达70％，甘草次酸内酯摩尔收率最高可达90％，具有无毒、无不良反应等优点，尤其是在治疗炎症疾病方面具有显著疗效，为炎症疾病提供了新的药物选择。甘草次酸内酯无细胞毒性仅大剂量时无毒同时对细胞具有增殖作用，甘草次酸内酯组与甘草酸组对比，甘草次酸内酯的抗炎活性明显优于甘草酸及甘草次酸。 | ||||||
| 12 | 二萜内脂化合物的制备方法 | CN202311267970.3 | 2023-09-28 | CN117384233A | 2024-01-12 | 陆茜; 匡逸; 汪海明; 陆学友; 王园园; 李小雪; 朱雨; 凌德彬; 翟汉文 |
| 本发明公开了二萜内脂化合物的制备方法，属于有机化学领域。本发明提供一种特定反应位点引入羰基、羟基或烷氧基的二萜内脂化合物的制备方法，可以直接在C14位上引入羟基或烷氧基，并取得优异的收率。本发明提出了一条全新的用于制备雷公藤甲素或其衍生物的路线，为雷公藤甲素C14位衍生化提供了新的路径。 | ||||||
| 13 | 金钱松三萜内酯及其制法、药物组合物与用途 | CN202010080047.9 | 2020-02-04 | CN113214350B | 2024-01-12 | 李勇; 吴练秋; 张海婧; 朱裕勋; 王雨菲 |
| 本发明公开了金钱松三萜内酯及其制法、药物组合物与用途，属于医药技术领域，具体涉及从金钱松(Pseudolarix amabilis(Nelson)Rehd)中分离得到的抗炎有效成分，包括两个新的三萜类化合物(1‑2)和四个已知三萜类化合物(3‑6)，其药效学上可接受的盐，及其制备方法，含有这类化合物的组合物，以及这类化合物在制备抗炎药物中的应用。 | ||||||
| 14 | 芸苔素内酯的纯化方法 | CN202311120865.7 | 2023-09-01 | CN117186169A | 2023-12-08 | 王石华; 宋书琴; 郭红永; 张涛; 荣德茂; 鲍志存; 郭庆春 |
| 本发明涉及芸苔素内酯的纯化方法，包括以下步骤：(I)衍生：将芸苔素内酯和芳基硼酸溶于溶剂中进行反应，结晶过滤，得芸苔素内酯芳基硼酸酯化合物；(II)脱保护：将上述芸苔素内酯芳基硼酸酯化合物在碱性条件下通过双氧水氧化进行脱芳基硼酸，使芸苔素内酯芳基硼酸酯化合物变成游离的芸苔素内酯；(III)重结晶：脱保护后游离的芸苔素内酯使用乙醇水混合溶剂进行结晶，得到纯化后的芸苔素内酯。 | ||||||
| 15 | 一种对映松香烷型二萜内酯类化合物及其制备方法和应用 | CN202310901531.7 | 2023-07-21 | CN117106008A | 2023-11-24 | 吴正治; 魏江春; 李芷悦; 周渊; 鲁军; 李利民; 刘雅倩 |
| 本发明及天然药物技术领域，尤其涉及一种对映松香烷型二萜内酯类化合物及其制备方法和应用，所述对映松香烷型二萜内酯类化合物如式I所示结构，其制备方法包括以下步骤：以狼毒大戟的干燥根为原料，经过渗滤提取、浓缩后得到提取物并混悬于水中得到混悬液，经萃取、浓缩得到浸膏；取所述浸膏经梯度洗脱后，经ODS中压柱色谱等度洗脱得到Fr.1～Fr.6，取Fr.6经ODS液相色谱洗脱、纯化，得到式I所示的化合物。本发明首次实现了从狼毒大戟中提取到具有抑制癌细胞的对映松香烷型二萜内酯类化合物，该类化合物作为新型抗癌药物具有很大的开发价值，此类化合物的设计思路也为新型抗癌药物的开发提供了新的思路和途径。 | ||||||
| 16 | 一种吲哚二萜类化合物及其制备方法和应用 | CN202210094731.1 | 2022-01-26 | CN114478685B | 2023-11-24 | 俞静; 李宜航; 张丽霞; 尹翠云; 唐德英 |
| 本发明涉及一种吲哚二萜类化合物及其制备方法和应用。所述吲哚二萜类化合物的结构如式(1)所示。本发明的吲哚二萜类化合物是一类新化合物，其分离自微生物的发酵产物，且具有良好的抗癌活性。同时制备所述化合物的方法简单且重复性好，因此能够较好地应用在抗癌药物的制备中。 | ||||||
| 17 | 一类雷公藤甲素前药、其制备方法及其医药用途 | CN202210072229.0 | 2022-01-21 | CN114478684B | 2023-10-31 | 胡立宏; 王均伟; 康迪; 朱学军; 潘祥; 宋祎; 刘琰 |
| 18 | 一种带有柑提取物的抗衰老化妆品组合物 | CN202310865969.4 | 2023-07-14 | CN116898769A | 2023-10-20 | 吴小敏; 茹柏文; 胡子平 |
| 本发明公开了一种带有柑提取物的抗衰老化妆品组合物，包含以下物质：柑橘籽提取物、透明质酸、维生素C、杏仁油、卡波姆、防腐剂、乳化剂以及去离子水，其中柑橘籽提取物为柠檬苦素，制备工艺包括以下步骤：(1)收集干燥的柑橘籽，将其磨成粉末；(2)将柑橘籽粉末、维生素C粉末、去离子水搅拌均匀；(3)往混合液体中加入杏仁油，静置分层；(4)对下层液体进行搅拌；(5)搅拌结束后，将上下层液体充分混合进行第二次搅拌；(6)搅拌结束后，将其他组分按比例加入并搅拌均匀，得到所述化妆品组合物；本发明方案提供的化妆品组合物具有较好的抗衰老功能，可以一定程度上延缓或预防皮肤衰老，最大化地减少柑橘产业的资源浪费。 | ||||||
| 19 | 丹参酮ⅡA衍生物及其应用 | CN202210271652.3 | 2022-03-18 | CN116804039A | 2023-09-26 | 崔孙良; 王真真; 樊成成; 万康林; 王瑞白; 周长新; 平渊 |
| 本发明公开了一种丹参酮ⅡA衍生物及其应用，属于制药技术领域。本发明提供一种式(I)所示的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药。以曼尼希反应作为关键合成步骤，实现丹参酮IIA的骨架跃迁，在丹参酮IIA的D环(呋喃环)上并入哌啶环及侧链，和丹参酮IIA相比，本发明化合物对于全敏感型结核分枝杆菌和广泛耐药型结核分枝杆菌均能实现显著的抗菌作用。 | ||||||
| 20 | 丹参酮IIA衍生物、其制备方法及其应用 | CN202210271645.3 | 2022-03-18 | CN116789729A | 2023-09-22 | 崔孙良; 樊成成; 赖振成; 李嘉铭; 王毅 |
| 本发明公开了一种式(I)所示的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，属于制药技术领域。以曼尼希反应作为关键合成步骤，实现丹参酮IIA的骨架跃迁，在丹参酮IIA的D环(呋喃环)上并入哌啶环及侧链，从而极大提升丹参酮IIA的化学空间，改善理化性质和类药性，并能调节侧链提高丹参酮IIA衍生物的药代动力学特性。该类化合物与丹参酮ⅡA相比，在治疗心衰、抗炎、抑制肿瘤中，药理活性明显改善，且具有良好的成药性特征。 | ||||||
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