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序号 专利名 申请号 申请日 公开(公告)号 公开(公告)日 发明人
161 苯衍生物取代的5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-A][1,4]苯并二氮杂和6H-吡咯并[1,2-A][1,4]苯并二氮杂抗真菌 CN201180056445.6 2011-11-18 CN103228659B 2017-11-24 L.米尔佩尔; L.J.R.M.梅斯; K.德维特
发明涉及新的抗真菌剂式(I) 5,6‑二氢‑4H‑吡咯并[1,2‑a][1,4]苯并二氮杂䓬和6H‑吡咯并[1,2‑a][1,4]苯并二氮杂䓬,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有权利要求中定义的意义。根据本发明的化合物主要对皮真菌和全身性真菌感染具有活性。本发明进一步涉及这类新的化合物、含有作为活性成分的所述化合物的药用组合物的制备方法以及所述化合物作为药物的用途。
162 一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法 CN201610316295.2 2016-05-11 CN107365315A 2017-11-21 裘鹏程; 张福利; 潘林玉; 余俊; 蒋敏; 王震宇
发明公开了一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法。该吡唑类化合物为二[1-(5-羟基-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-6-甲基-1,3-二氢呋喃并[3,4-c]吡啶-7-醇]三盐酸盐一合物。该二TM2002三盐酸盐一水合物及其晶型,稳定性好,在原料药和制剂生产保存过程中,有利于减少杂质的产生,提高产品的质量。本发明的制备方法简单、快捷,制备条件温和,收率稳定,适合大规模生产。
163 一种西他列汀的不对称工艺方法 CN201710689482.X 2017-08-14 CN107365313A 2017-11-21 王保安
发明提供了一种式(1)化合物西他列汀的不对称合成方法,由式(2)和式(3)化合物作为起始原料,经下列一系列反应,最终制得式(1)化合物,即所述西他列汀:相对于现有技术中西他列汀合成步骤多,合成工艺复杂,本发明合成方法简单易行,成本较低,收率较高,产品质量较好,适合大工业化生产。
164 具有吡啶结构的新型法尼基转移酶抑制剂的制备方法 CN201710415300.X 2017-06-05 CN107365310A 2017-11-21 李芷琪
发明公开了具有吡啶结构的新型法尼基转移酶抑制剂的制备方法,属于药物化学合成技术领域。本发明的技术方案要点为:本发明与现有技术相比具有以下有益效果:本发明合成方法简单、分子结构新颖且所得到目标化合物对乳腺癌细胞MCF-7具有一定抑制效果,有望进一步推广应用。
165 一种含三氟甲基取代N-芳基吡唑结构的邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物及其制备方法与应用 CN201710659664.2 2017-07-31 CN107365307A 2017-11-21 朱红军; 刘琪; 高尚; 朱瑞; 刁亚梅; 徐涛; 田磊
发明公开了一种含三氟甲基取代N-芳基吡唑结构的邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物及其制备方法与应用,该类化合物如式I所示,式中,X分别独立地为氢,卤素,三氟甲基和氰基;R1分别独立地为2,6-二氯-4-三氟甲基苯基,4-三氟甲基-2-噻唑基,3,5-二(三氟甲基)苯基,2-氯-6-三氟甲基苯基,2-三氟甲基-4-氯苯基,2-三氟甲基-4-氟苯基;R2分别独立地为甲基,乙基,异丙基,环丙基,叔丁基。该类化合物对鳞翅目类害虫具有优良的防止效果,可应用在防治各种作物的病虫害,具有高效、低毒、环境友好的优点。
166 樟芝萃取物及化合物用于制备促进毛发增生组合物的用途 CN201610313277.9 2016-05-12 CN107365293A 2017-11-21 张自忠; 张温良; 曾卉菱; 曾宛平; 曾泰霖; 郭盈妤
发明提供一种樟芝萃取物或化合物用于制备促进毛发增生组合物的用途,其中该牛樟芝化合物如下列化学式1所示。化学式1所示的化合物由牛樟芝萃取物中所纯化,其与牛樟芝萃取物皆可作为促进毛发增生组合物中的有效成分,且该促进毛发增生组合物可被制备成液状、泡沫状、喷雾状、凝胶状或膏状,或是包括以药学上可接受的载剂等多种形态,用以施用于个体而促进个体毛发的生长。
167 一种4,5-二羟基-2-硝亚胺基咪唑烷的制备方法 CN201710785890.5 2017-09-04 CN107365271A 2017-11-21 田亮; 金标
发明涉及化工材料技术领域,具体公开了一种4,5-二羟基-2-硝亚胺基咪唑烷的制备方法,制备方法为硝基胍与乙二声波作用下反应,具体步骤如下:在烧瓶中加入浓硫酸,再投加硝酸胍;控制体系温度不超过40℃;硝酸胍投料完成后,40℃进行保温;加入中进行冰解、降温、过滤、水洗;加入40%乙二醛中,加入浓盐酸控制PH=4,搅拌成糊状,在超声波作用下反应;过滤得到白色滤饼,加冰水洗涤至中性,用冰醋酸重结晶,得到白色颗粒状固体。本发明可以使4,5-二羟基-2-硝亚胺基咪唑烷的收率达到≥85.0%,而且产品纯度高、杂质含量少、摩尔收率高,取得了良好的经济效益,本发明的制备方法安全、环保,适用于工业生产。
168 带给料机和制炭成型机的对转辊筒式石杉甲浸取装置 CN201710773148.2 2017-08-31 CN107362577A 2017-11-21 向英
发明公开了一种带给料机和制炭成型机的对转辊筒式石杉甲浸取装置,机体上方设有给料机,机体内部设有三级对转辊筒,每级对转辊筒下方均设有千层塔导槽,最后一级导槽连接千层塔提升机的料斗,提升机的出料槽经螺旋挤压机、渣斗连接干燥机,干燥机依次连接螺旋进料机、炭化炉、螺旋出料机、粉碎机和制棒机;提升机上设有进液,机体上部设有过滤器和出液管,出液管通过管道依次连接双联过滤器、滤液和贮液罐;机体内设有样条曲线胶盘脉冲爆气装置,机体左下设有机械声波激振器,本发明的三级对转辊筒、样条曲线胶盘脉冲爆气装置和机械超声波激振器都具有鲜明特点,能协同促进石杉碱甲的浸出提取,具备较强的实际应用价值。
169 带切碎机和干燥机的机械超声式石杉甲浸取装置 CN201710760588.4 2017-08-30 CN107362574A 2017-11-21 田兴云
发明公开了一种带切碎机和干燥机的机械超声式石杉甲浸取装置,机体上方设有切碎机,机体内部设有三级对转样条曲线辊筒,对转样条曲线辊筒表面为连续样条曲面,每级对转样条曲线辊筒下方均设有千层塔导槽,最后一级导槽连接千层塔提升机的料斗,提升机的出料槽经螺旋挤压机、渣斗连接干燥机;提升机上设有进液,机体上部设有过滤器和出液管;机体左下设有机械声波激振器,机体一侧通过蒸汽管道连接自动控制蒸汽阀和手动蒸汽阀,本发明的三级对转样条曲线辊筒和机械超声波激振器都具有鲜明特点,能协同促进石杉碱甲的浸出提取,具有本领域技术人员难以预见的工作原理与技术效果,具备较强的实际应用价值。
170 一种治疗肠癌的药物制剂 CN201610312833.0 2016-05-13 CN107362163A 2017-11-21 黄才华; 刘红; 沈和平
发明公开了一种治疗肠癌的药物制剂。本发明采用哌洛菲尼作为新的药物活性成分,药用辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂润滑剂。采用简单制粒方式将其制备成片剂,在结肠直肠癌疾病的治疗中表现出显著效果,改善了类似药物的崩解和溶出,提高了药物的生物利用度且增加了安全性。
171 一种吡唑酰胺类化合物及其用途 CN201480055874.5 2014-11-24 CN105722828B 2017-11-21 吕亮; 李玉钢; 单中刚; 吴沙沙; 王斌; 刘吉永; 刘鹏; 周继中; 杨辉斌; 李斌
发明公开了一种吡唑酰胺类化合物,如通式I所示。其中R1选自氢、C1‑C4的烷基、C2‑C6烯基‑C1‑C6的烷基;R2和R3可相同或不同,分别独立的选自C1‑C6的烷基。本发明通式I化合物具有优异的杀菌活性,可用于防治真菌病害。
172 起动气相化反应器的方法 CN201480036428.X 2014-06-16 CN105339338B 2017-11-21 M·克拉梅尔; N·F·菲舍尔; J·齐尔克; H-M·阿尔曼
发明公开了通过芳族的气相化制备羧酸和/或羧酸酐的方法,其中使包含至少一种芳族烃和分子氧的气流连续地通过由载热介质恒温调节的催化剂,所述方法包括在反应器的起动期间使载热介质的温度保持恒定至少24小时,在此期间气流的烃负载和气流体积都不会增加超过3%。
173 氮杂-二环二芳基醚的盐以及制备它们或它们的前体的方法 CN201280035085.6 2012-07-12 CN103717596B 2017-11-21 W·马尔特雷尔; M·普拉沙德; E·B·维尔豪尔; L·M·维科尔; J·A·维韦洛; B·苏特尔; J-C·比安希; R·吴; D·哈尔; P·H·卡比恩斯基; M·皮尼奥内; D·斯廷格林; E·伯格
发明涉及(R)‑3‑(6‑(4‑甲基苯基)‑吡啶‑3‑基基)‑1‑氮杂‑二环[2.2.2]辛烷的盐,制备它们或它们的前体的方法,包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。
174 一种灰毛豆内生真菌发酵制备(R)-4-苄基-2-噁唑烷化合物的方法 CN201710580901.6 2017-07-17 CN107354182A 2017-11-17 丁文兵; 李叶; 李有志; 刘胜
一种灰毛豆内生真菌发酵制备(R)-4-苄基-2-噁唑烷化合物的方法,是以保藏号为CCTCC NO:M 2017408的灰毛豆内生真菌淡紫拟青霉菌(Purpureocilliumlilacinum)TPL04作为发酵菌株获得发酵液,将发酵液分离纯化得到化学合成中常用的多用途的不对称合成手性助剂(R)-4-苄基-2-噁唑烷酮化合物。本方法所得目标化合物纯度高、产率可观,并且分离纯化过程简单、所用试剂填料经济,为(R)-4-苄基-2-噁唑烷酮的生产制备开创了新途径,并提供了菌种来源。
175 一种含芴环结构的四苯基乙烯有机电致发光材料及其有机发光器件 CN201710568882.5 2017-07-13 CN107353893A 2017-11-17 孙可一; 蔡辉
发明提供一种含芴环结构的四苯基乙烯有机电致发光材料和有机发光器件,属于有机光电材料技术领域。解决现有技术中有机光电材料发光效率低、驱动电压高等发光性能差的技术问题。实验结果表明,采用本发明所述一种含芴环结构的四苯基乙烯有机电致发光材料制备的有机发光器件,发光效率最高可达19.4cd/A,驱动电压最低为5.5V,是一种优异的OLED材料。
176 一种热激活延迟荧光材料及其有机电致发光器件 CN201710568852.4 2017-07-13 CN107353892A 2017-11-17 蔡辉; 杜明珠
发明提供一种热激活延迟荧光材料及其有机电致发光器件,属于有机光电材料技术领域。解决现有技术中热激活延迟荧光材料种类单一,无法满足OLED器件需求的技术问题。本发明以CN取代的吡啶基团作为电子受体,以苯环为连接桥,以芳胺或杂芳基作为电子给体,实现HOMO和LUMO的电子分离,有利于载流子在器件中传输,进而提高有机发光器件的发光特性。使用本发明提供的热激活延迟荧光材料制备的有机电致发光器件,外量子效率可达到8.54%-11.64%,最大电流效率可达11.24Cd/A,最大功率效率可达16.34Lm/W,具有较高的发光效率,并且驱动电压低,是一种优异的OLED材料。
177 一种以三茚芴单元为核的星型双极性小分子发光材料及其制备方法与应用 CN201710452342.0 2017-06-15 CN107353891A 2017-11-17 郭婷; 方一文; 应磊; 杨伟; 赵森; 彭俊彪; 曹镛
发明公开了一种以三茚芴单元为核的星型双极性小分子发光材料及其制备方法与应用。该制备方法以三茚芴单元为核,通过Suzuki偶联反应,依次将吸电子单元和给电子单元依次连接在三茚芴单元上,得到所述以三茚芴单元为核的星型双极性小分子发光材料。本发明以三茚芴单元为核的星型双极性小分子发光材料在常见有机溶剂中具有良好的溶解性、成膜性和薄膜形态稳定性,以其制作的发光层能够平衡器件中电子和空穴的注入与传输,使获得高效率的同时简化器件制备工艺。
178 一种含咔唑类结构的芳香胺衍生物及其有机发光器件 CN201710636674.4 2017-07-31 CN107353298A 2017-11-17 刘喜庆; 蔡辉
发明公开了一种含咔唑类结构的芳香胺衍生物及其有机发光器件,涉及有机光电材料技术领域。咔唑类结构具有较高的化还原电位值,在空气或光照条件下有良好的稳定性,本发明通过引入咔唑类结构,表现出良好的热稳定性,而且咔唑的刚性结构提高了化合物的玻璃化温度。将含咔唑类结构的芳香胺衍生物衍射制备成器件,由于其具有空穴传输能的咔唑类结构为骨架,辅以具有电子传输能力的对称双氰基取代而形成双极结构,可以作为有机发光器件中的双极主体材料,表现出驱动电压低、发光效率高的优点,优于现有常用OLED器件。
179 一种高效的头孢洛林酯合成方法 CN201710579916.0 2017-07-17 CN107353297A 2017-11-17 李孟阳
发明公开了一种高效的头孢洛林酯合成方法,通过7-苯乙酰-3-羟基-3-头孢-4-羧酸-二苯甲酯为原料,经氯化,在C-3位与4-(4-吡啶基)-1,3-噻唑-2-硫醇钠盐反应得到硫醚化合物,脱保护基采用解去4位二苯甲基和固定化青霉素酶裂解去7位苯乙酰基,再与酰氯化的AE-活性酯反应进行C-7位缩合反应,水解,在乙酸中结晶成功制备了头孢洛林酯。本发明本发明提供的方法反应周期短,操作简便,生产成本低,产品质量好,适合工业化生产。
180 一种碘催化的多组分反应制备吲哚螺环类化合物的方法 CN201710540957.9 2017-07-05 CN107353294A 2017-11-17 张敏; 杨文博; 钱敏; 刘莉; 赵婷; 仰榴青; 吴向阳
发明属于医药中间体制备技术领域,具体涉及一种碘催化的多组分反应制备吲哚螺环类化合物的新方法。本发明以靛红衍生物、1,3-二羰基化合物和4-羟基香豆素及其衍生物为原料,碘为催化剂,反应所使用的原料易得、反应操作简便,所生成的化合物可作为候选药物,有潜在的应用价值。
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