| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开(公告)号 | 公开(公告)日 | 发明人 |
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| 1 | 作为5-HT6拮抗剂的芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物 | CN200980108113.0 | 2009-03-17 | CN102036967B | 2014-10-15 | A·梵洛维金; W·I·伊维玛巴克; A·斯托伊特; A·A·M·仁辛克; J·雯霍斯特; M·A·W·范德纽特; M·德汉; C·G·克鲁斯 |
| 本发明涉及作为5-HT6受体的拮抗剂的芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物,这些化合物的制备方法和可用于它们合成的新型中间体。本发明还涉及此类化合物和组合物的用途,尤其是它们施用于患者而在以下病症中获得治疗效果的用途:帕金森病、亨廷顿舞蹈病、精神分裂症、焦虑、抑郁症、躁狂抑郁症、精神病、癫痫症、强迫性障碍、心境障碍、偏头痛、阿尔茨海默氏病、年龄相关认知减退、轻度认知损害、睡眠障碍、饮食障碍、厌食症、贪食症、贪吃症、惊恐发作、静坐不能、注意力缺陷伴多动障碍、注意力缺陷障碍、由可卡因,酒精,烟碱或苯并二氮杂滥用引起的戒断症状、疼痛、与脊椎创伤或头部损伤有关的病症、脑积水、功能性肠紊乱、肠易激综合征、肥胖症和2型糖尿病。该化合物具有以下通式(1):其中符号具有说明书中给出的意义。 | ||||||
| 2 | 作为5-HT6拮抗剂的芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物 | CN201410233817.3 | 2009-03-17 | CN104003937A | 2014-08-27 | A·梵洛维金; W·I·伊维玛巴克; A·斯托伊特; A·A·M·仁辛克; J·雯霍斯特; M·A·W·范德纽特; M·德汉; C·G·克鲁斯 |
| 本发明涉及作为5-HT6受体的拮抗剂的芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物,这些化合物的制备方法和可用于它们合成的新型中间体。本发明还涉及此类化合物和组合物的用途,尤其是它们施用于患者而在以下病症中获得治疗效果的用途:帕金森病、亨廷顿舞蹈病、精神分裂症、焦虑、抑郁症、躁狂抑郁症、精神病、癫痫症、强迫性障碍、心境障碍、偏头痛、阿尔茨海默氏病、年龄相关认知减退、轻度认知损害、睡眠障碍、饮食障碍、厌食症、贪食症、贪吃症、惊恐发作、静坐不能、注意力缺陷伴多动障碍、注意力缺陷障碍、由可卡因,酒精,烟碱或苯并二氮杂滥用引起的戒断症状、疼痛、与脊椎创伤或头部损伤有关的病症、脑积水、功能性肠紊乱、肠易激综合征、肥胖症和2型糖尿病。该化合物具有以下通式(1):其中符号具有说明书中给出的意义。 | ||||||
| 3 | 用于防治植物病原性真菌的嗜球果伞素类型化合物 | CN201480036745.1 | 2014-06-25 | CN105377813A | 2016-03-02 | C·温特; J·莱茵海默; A·沃尔夫; M·普诺斯; V·捷尔捷良; C·维贝; D·克莱姆佐-格洛; F·罗尔; W·格拉梅诺斯; S·G·罗勒; A·维嘉; C·罗森鲍姆 |
| 本发明涉及新型嗜球果伞素类型化合物、包含至少一种该类化合物的组合物、防治植物病原性真菌的方法、该类化合物的用途以及涂有至少一种该类化合物的种子。 | ||||||
| 4 | 作为5-HT6拮抗剂的芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物 | CN200980108113.0 | 2009-03-17 | CN102036967A | 2011-04-27 | A·梵洛维金; W·I·伊维玛巴克; A·斯托伊特; A·A·M·仁辛克; J·雯霍斯特; M·A·W·范德纽特; M·德汉; C·G·克鲁斯 |
| 本发明涉及作为5-HT6受体的拮抗剂的芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物,这些化合物的制备方法和可用于它们合成的新型中间体。本发明还涉及此类化合物和组合物的用途,尤其是它们施用于患者而在以下病症中获得治疗效果的用途:帕金森病、亨廷顿舞蹈病、精神分裂症、焦虑、抑郁症、躁狂抑郁症、精神病、癫痫症、强迫性障碍、心境障碍、偏头痛、阿尔茨海默氏病、年龄相关认知减退、轻度认知损害、睡眠障碍、饮食障碍、厌食症、贪食症、贪吃症、惊恐发作、静坐不能、注意力缺陷伴多动障碍、注意力缺陷障碍、由可卡因,酒精,烟碱或苯并二氮杂滥用引起的戒断症状、疼痛、与脊椎创伤或头部损伤有关的病症、脑积水、功能性肠紊乱、肠易激综合征、肥胖症和2型糖尿病。该化合物具有以下通式(1):其中符号具有说明书中给出的意义。 | ||||||
| 5 | 5-(Indol-3-ylmethylene)-1,3-dimethyl-2-methylamino-4-imidazolidinone | US830242 | 1977-09-02 | US4195179A | 1980-03-25 | Robert J. Wells; Peter T. Murphy |
| 5-(Indol-3-ylmethylene)-1,3-dimethyl-2-methylimino-4-imidazolidinone and its geometric isomers, prepared, inter alia, from indole-3-aldehyde and 1,3-dimethyl-2-methylimino-4-imidazolidinone, are described. The end products are useful as antidepressants. | ||||||
| 6 | 節足動物を処理するための置換されたベンズアミド | JP2016551033 | 2014-11-05 | JP2016536363A | 2016-11-24 | ベルナー、ハレンバッハ; ハンス−ゲオルク、シュワルツ; ケルスティン、イルク; ウルリッヒ、ジェルゲン; ヨハネス、ケベルリンク; アンドレアス、トゥルベルク; ニールス、ベーンケ; ミヒャエル、マウエ; ローベルト、フェルテン; トビアス、ハルシュネック; ユリア、ヨハンナ、ハーン; セバスティアン、ホーストマン |
| 本発明は、とりわけ、一般式(I)の化合物に関し、式中、A1〜A4、T、n、W、Q、R1およびB1〜B4ラジカルは、それぞれ本明細書で定義される通りである。また、式(I)の化合物を製造するための方法も記載される。本発明の化合物は、農業における昆虫、クモ形類動物および線虫、ならびに獣医学における外部寄生生物の防除に特に適している。 | ||||||
| 7 | 5-ht6 arylsulfonyl pyrazoline carboxamidine derivatives as antagonists | JP2011500192 | 2009-03-17 | JP2011517443A | 2011-06-09 | イベマ・バツカー,ウーター・アイ; クルゼ,コルネリス・ジー; ストイト,アセル; ド・ハーン,マルテイン; バン・デル・ニユート,マルテイナ・エイ・ダブリユー; バン・ローベジーン,アルノルド; ベンホルスト,ジエニフアー; レンシンク,アガタ・エイ・エム |
| 【化1】
本発明は、5−HT 6受容体のアンタゴニストとしてのアリールスルホニルピラゾリンカルボキシアミジン誘導体、これらの化合物の製造方法及びそれらの合成のために有用な新規な中間体に関する。 本発明は、そのような化合物及び組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンティングトン舞踏病、精神分裂病、不安、うつ病、躁うつ病、精神病、てんかん、強迫性障害、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、年齢関連認知減退、穏やかな認知損傷、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、浮かれ摂食障害(binge eating disorders)、パニック発作、正座不能、注意力欠損高活動性異常、注意不足障害、コカイン、エタノール、ニコチン又はベンゾジアゼピンの乱用からの禁断症状、痛み、脊髄外傷又は頭部損傷と関連する障害、水頭、機能性腸障害、過敏性腸症候群、肥満及び2型糖尿病において治療効果を達成するための、患者へのそれらの投与におけるそれらの使用にも関する。 化合物は一般式(1)を有し、式中、記号は明細書中に示した意味を有する。 |
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| 8 | 節足動物を防除するための新規化合物 | JP2016551034 | 2014-11-05 | JP2016536364A | 2016-11-24 | ベルナー、ハレンバッハ; ハンス−ゲオルク、シュワルツ; ケルスティン、イルク; ウルリッヒ、ジェルゲン; ヨハネス、ケベルリンク; アンドレアス、トゥルベルク; ニールス、ベーンケ; ミヒャエル、マウエ; ローベルト、フェルテン; トビアス、ハルシュネック; ユリア、ヨハンナ、ハーン; セバスティアン、ホーストマン |
| 本発明は、とりわけ、一般式(I)の化合物に関し、式中、A1〜A4、T、n、W、Q、R1およびB1〜B4ラジカルは、それぞれ本明細書で定義される通りである。また、式(I)の化合物を製造するための方法も記載される。本発明の化合物は、農業における昆虫、クモ形類動物および線虫、ならびに獣医学における外部寄生生物の防除に特に適している。 | ||||||
| 9 | How to use the pyrazolo [3,4-c] pyridine compound | JP2014524387 | 2012-08-10 | JP2014521711A | 2014-08-28 | スティーヴン ドゥ,; ホイヨン フー,; アレクサンドル コレスニコフ,; ウェンディー リー,; ヴィッキー シャオ−ウェイ ツイ,; シャオチン ワン,; チャオヤン ウェン, |
| 立体異性体、幾何異性体、互変異性体、及び薬学的に許容可能な塩を含む式Iのピラゾロ[3,4-c]ピリジン化合物であって、R
1及びR
2が明細書に定義される通りであるものは、Pimキナーゼの阻害に、またPimキナーゼによって媒介される癌などの疾患を治療するのに有用である。 哺乳類細胞におけるこのような疾患又は関連病理学的状態の、インビトロ、インサイツ、及びインビボ診断、予防又は治療のための式Iの化合物の使用方法が開示される。
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| 10 | ピペリジニルピラゾロピリミジノン類及びそれらの使用 | JP2017523882 | 2015-10-30 | JP2017533235A | 2017-11-09 | エラーマン,マヌエル; ヴァロ,ギャエル; キャンチョ・グランデ,ヨランダ; ハスフェルト,ヨルマ; キンツェル,トム; ケーベルリング,ヨハネス; バイエル,クリスティン; レーリヒ,ズザンネ; シュパーツェル,ミヒャエル; シュタンプフース,ヤン; メイヤー,イムケ; ケレンベルガー,マリア; ブルクハルト,ニルス; シュレマー,カール・ハインツ; シュテーグマン,クリスティアン; シューマッハー,ヨアヒム; ヴェルナー,マティアス; ハイアーマン,ヨルク; ヘンゲフェルト,ヴィレム・ヤン |
| 本出願は、新規な置換されているピペリジニルピラゾロピリミジノン類、それらを調製する方法、疾患を治療及び/又は予防する方法において、特に、基礎的な遺伝性又は後天性の止血障害を有している患者又は有していない患者における急性出血及び再発性出血を治療及び/又は予防する方法において、単独で又は組み合わせて使用するための該化合物に関し、ここで、前記出血は、重度月経出血、分娩後出血、出血性ショック、出血性膀胱炎、消化管出血、外傷、手術、移植、卒中、肝臓疾患、遺伝性血管浮腫、鼻血、並びに、関節血症後の滑膜炎及び軟骨損傷からなる群から選択される疾患又は医学的介入に関連する。 | ||||||
| 11 | ピラゾロ[3,4−c]ピリジン化合物と使用方法 | JP2014524387 | 2012-08-10 | JP6133291B2 | 2017-05-24 | ドゥ, スティーヴン; フー, ホイヨン; コレスニコフ, アレクサンドル; リー, ウェンディー; ツイ, ヴィッキー シャオ−ウェイ; ワン, シャオチン; ウェン, チャオヤン |
| 12 | 5-ht6 arylsulfonyl pyrazoline carboxamidine derivatives as antagonists | JP2011500192 | 2009-03-17 | JP5504252B2 | 2014-05-28 | バン・ローベジーン,アルノルド; イベマ・バツカー,ウーター・アイ; ストイト,アセル; レンシンク,アガタ・エイ・エム; ベンホルスト,ジエニフアー; バン・デル・ニユート,マルテイナ・エイ・ダブリユー; ド・ハーン,マルテイン; クルゼ,コルネリス・ジー |
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