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| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开(公告)号 | 公开(公告)日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 碳青霉烯衍生物的制备方法及其中间体结晶 | CN200680004890.7 | 2006-02-14 | CN101119997B | 2011-06-22 | 上仲正朗; 保积靖之; 野口耕一; 小紫唯史 |
| 本发明提供对工业制备方法有利的碳青霉烯合成中间体。提供以使化合物(III)和化合物(IV)在仲胺的存在下反应为特征的化合物(I)、其可药用盐、其溶剂化物或它们的结晶的制备方法以及化合物(I)的苯甲醇合物结晶等。提供化合物(I)的通过Pd催化剂进行的脱保护法以及化合物(IV)等的结晶。[化1] | ||||||
| 2 | 制备稠合的碳代青霉烯衍生物的方法 | CN94191532.8 | 1994-03-17 | CN1119864A | 1996-04-03 | G·L·阿拉迪 |
| 制备下述式(I)所示的抗菌化合物或其盐的方法,包括将式(Ⅱ)所示化合物(其中R是羧基保护基)加热环化,然后除去所述羧基保护基R,以及需要时将所得的羧酸转化为其盐。 | ||||||
| 3 | 新的抗微生物药物 | CN200580034424.9 | 2005-09-09 | CN101039669B | 2010-06-16 | 砂川洵; 上田丰; 金泽胜则 |
| 一种用于注射的抗微生物组合药物,包括由下式[1]代表的β-内酰胺化合物其中,R1是低级烷基等,R2是H或低级烷基,X是O、S或NH,m和n是0-4,前提是m和n的和为0-4,Y1是卤素等;和Y2是氢、任选被取代的低级烷基等;和碳青霉烯例如美罗培南。 | ||||||
| 4 | 碳青霉烯合成中间体的结晶 | CN200480003793.7 | 2004-02-12 | CN100378099C | 2008-04-02 | 上仲正朗 |
| 一种有利于工业制法的碳青霉烯合成中间体的结晶。提供该式所示化合物(I)的溶剂合物或该溶剂合物的结晶。 | ||||||
| 5 | 新的抗微生物药物 | CN200580034424.9 | 2005-09-09 | CN101039669A | 2007-09-19 | 砂川洵; 上田丰; 金泽胜则 |
| 一种用于注射的抗微生物组合药物,包括由下式[1]代表的β-内酰胺化合物,其中,R1是低级烷基等,R2是H或低级烷基,X是O、S或NH,m和n是0-4,前提是m和n的和为0-4,Y1是卤素等;和Y2是氢、任选被取代的低级烷基等;和碳青霉烯例如美罗培南。 | ||||||
| 6 | 杂环化合物的制备方法 | CN92110017.5 | 1992-09-05 | CN1035946C | 1997-09-24 | A·佩邦尼; D·多纳蒂; G·塔尔齐亚 |
| 通式(I)的化合物及其盐、代谢不稳定的酯和溶剂化物以及它们的制造方法。式中,R1表示氢原子或羟基保护基,R2表示氢原子或羟基保护基,R3表示N(R4)-CH=NR5基团,其中R4表示氢原子,R5表示氢原子。(I)式的化合物是一种抗菌剂和/或用于制造抗菌剂的中间化合物。 | ||||||
| 7 | 头孢菌素类抗菌素 | CN95193363.9 | 1995-03-29 | CN1149874A | 1997-05-14 | B·G·克里斯滕森; I·S·赵; T·W·格林卡; S·J·赫克; V·J·李; Z·J·J·张 |
| 本发明包括新的(7R)-7-(酰氨基)-3-(芳硫基)-3-头孢烯-4-羧酸及其药学上可接受的盐,它们显示了对于各种微生物,包括对于β-内酰胺抗菌素有抗性的微生物具有抗菌活性,可以用作抗菌剂。本发明还涉及用于制备本发明的新化合物的新中间体以及制备新化合物和中间体的新方法。 | ||||||
| 8 | 制备稠合的碳代青霉烯衍生物的方法 | CN94191533.6 | 1994-03-17 | CN1119865A | 1996-04-03 | G·C·图格汉 |
| 制备式(I)所示抗菌化合物及其盐的方法,包括使式(Ⅱ)所示化合物氢解,以及需要时以其盐的形式分离出生成的羧酸。 | ||||||
| 9 | 缩合的碳代青霉烯衍生物的制备方法 | CN91109093.2 | 1991-08-20 | CN1030917C | 1996-02-07 | A·佩邦尼; T·罗西; G·加维拉吉; G·塔尔齐亚; A·乌尔辛尼 |
| 适于口服并具有广谱抗菌活性的通式(I)的缩合的碳代青霉烯衍生物的制备方法其中R1表示基团:(其中R4表示氢原子或C1-4烷基;P是0或1;R5是选自C1-6烷基,被C1-3烷基任意取代的C5-8环烷基、苯基和被C1-3烷氧基取代的C1-4烷基;和R2是OR3基团,其中R3是C1-5烷基。 | ||||||
| 10 | 1-甲基碳青霉烯化合物的冻干制剂 | CN200780032025.8 | 2007-08-28 | CN101511358A | 2009-08-19 | 菊地崇行; 木原史博; 铃木正彦 |
| 本发明的目的是生产一种包含碳青霉烯化合物和氯化钠的冻干制剂,所述碳青霉烯化合物是(1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-1-甲基-2-[(2S,4S)-2-[(3S)-3-(2-胍基乙酰基氨基)吡咯烷-1-基羰基]-1-甲基吡咯烷-4-基硫]-1-碳青霉-2-烯-3-羧酸或其可药用盐,其具有1-烷基吡咯烷结构并且具有优良的抗微生物活性。 | ||||||
| 11 | 碳青霉烯衍生物的制备方法及其中间体结晶 | CN200680004890.7 | 2006-02-14 | CN101119997A | 2008-02-06 | 上仲正朗; 保积靖之; 野口耕一; 小紫唯史 |
| 本发明提供对工业制备方法有利的碳青霉烯合成中间体。提供以使化合物(III)和化合物(IV)在仲胺的存在下反应为特征的化合物(I)、其可药用盐、其溶剂化物或它们的结晶的制备方法以及化合物(I)的苯甲醇合物结晶等。提供化合物(I)的通过Pd催化剂进行的脱保护法以及化合物(IV)等的结晶。 | ||||||
| 12 | 碳青霉烯合成中间体的结晶 | CN200480003793.7 | 2004-02-12 | CN1747954A | 2006-03-15 | 上仲正朗 |
| 一种有利于工业制法的碳青霉烯合成中间体的结晶。提供该式所示化合物(I)的溶剂合物或该溶剂合物的结晶。 | ||||||
| 13 | 制备稠合的碳代青霉烯衍生物的方法 | CN94191533.6 | 1994-03-17 | CN1040981C | 1998-12-02 | G·C·图格汉 |
| 制备式(Ⅰ)所示抗菌化合物及其盐的方法,包括使式(Ⅱ)所示化合物氢解,以及需要时以其盐的形式分离出生成的羧酸。 | ||||||
| 14 | 杂环化合物 | CN92110017.5 | 1992-09-05 | CN1083814A | 1994-03-16 | A·佩邦尼; D·多纳蒂; G·塔尔齐亚 |
| 通式(I)的化合物及其盐、代谢不稳定的酯和溶剂化物以及它们的制造方法。式中R1表示氢原子或羟基保护基,R2表示氢原子或羧基保护基,R3表示N(R4)-CH=NR5基团,其中R4表示氢原子,R5表示氢原子。(I)式的化合物是一种抗菌剂和/或用于制造抗菌剂的中间化合物。 | ||||||
| 15 | 四环抗菌素及其制造方法 | CN92104064.4 | 1992-05-28 | CN1068814A | 1993-02-10 | U·格拉克; R·霍莱恩; N·克拉斯; R·拉特尔; T·沃尔曼; M·林伯特; A·马库斯 |
| 式Iβ-内酰胺抗菌素及其药用盐,其中X为(CH2)0-2,CR(a)R(b),O,SO0-2,NR(c),R(1),R(2)和R(3)可为许多取代基,这些化合物对格兰氏阳性和格兰氏阴性细菌的抗菌活性均高,而且对肾脱氢肽酶的稳定性很高。这些化合物制法是将式II或III的化合物环化。 | ||||||
| 16 | 杂环化合物 | CN91109093.2 | 1991-08-20 | CN1060094A | 1992-04-08 | A·佩邦尼; T·罗西; G·加维拉吉; G·塔尔齐亚; A·乌尔辛尼 |
| 适于口服并具有宽的抗菌活性谱的通式(I)化合物: | ||||||
| 17 | Chemical process | US967723 | 1997-11-07 | US5849907A | 1998-12-15 | Garfield Cecil Tughan |
| A process for the preparation of the antibacterial compound ##STR1## or a salt thereof which comprises hydrogenolysis of the novel compound of formula (II) ##STR2## and if necessary or desired isolating the resultant carboxylic acid as a salt thereof. | ||||||
| 18 | Cephalosporin antibiotics | US415069 | 1995-03-29 | US5593986A | 1997-01-14 | Burton G. Christensen; In-Seop Cho; Tomasz W. Glinka; Scott J. Hecker |
| The present invention includes novel (7R)-7-(acylamino)-3-(arylthio)-3-cephem-4-carboxylic acids or their pharmacologically acceptable salts which exhibit antibiotic activity against a wide spectrum of organisms including organisms which are resistant to .beta.-lactam antibiotics and are useful as antibacterial agents. The invention also relates to novel intermediates useful for making the novel compounds of the present invention and to novel methods for producing the novel compounds and intermediate compounds. | ||||||
| 19 | 10(1-hydroxyethyl)-11-oxo-1-azatricyclo/7.2.0.0..sup.3.8/ undec-2-ene-2-carboxylic acid esters and a process for preparing thereof | US388515 | 1995-02-14 | US5587374A | 1996-12-24 | Alcide Perboni; Tino Rossi; Giovanni Gaviraghi; Giorgio Tarzia; Antonella Ursini |
| A compound of the formula 1-cyclohexyloxycarbonyloxethyl (4S, 8S, 9R 10S, 12R)-4-methoxy-10-(1-hydroxyethyl)-11-oxo-1-azatricyclo[7.2.0.0..sup.3,8 ]undec-2-ene-2-carboxylate which is useful as a pharmaceutical composition to treat bacterial infection. | ||||||
| 20 | Bridged carbapenem compounds, compositions containing such compounds and methods of use | US74905 | 1993-06-10 | US5372993A | 1994-12-13 | Frank P. DiNinno |
| Carbapenems of the formula ##STR1## are useful antibacterial agents. Compositions containing such compounds and methods of use are also disclosed. | ||||||
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