| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开(公告)号 | 公开(公告)日 | 发明人 |
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| 1 | Rorγt的杂芳基连接的喹啉基调节剂 | CN201380080276.9 | 2013-10-15 | CN105722824A | 2016-06-29 | K.A.伦纳德; K.巴贝; J.P.埃瓦德斯; K.D.克雷特; D.A.库梅; U.马哈鲁夫; R.尼斯穆拉; M.厄班斯基; H.文卡特桑; A.王; R.L.沃林; C.R.伍德斯; A.福里伊; X.薛; M.D.库明斯 |
| 本发明包括式I的化合物。其中:R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9的定义参见说明书。本发明还包括一种治疗或改善综合征、障碍或疾病的方法,其中所述综合征、障碍或疾病是类风湿性关节炎或银屑病。本发明还包括一种通过施用治疗有效量的至少一种权利要求1所述化合物来调节哺乳动物体内的RORγt活性的方法。 | ||||||
| 2 | 中间体化合物以及用于制备喹啉衍生物如拉喹莫德钠的方法 | CN201180056130.1 | 2011-11-28 | CN103249306A | 2013-08-14 | 埃胡德·马罗姆; 迈克尔·米治里特斯基; 塞·鲁比诺夫 |
| 本发明涉及用于制备喹啉-3-甲酰胺衍生物,如5-氯-3-(乙基苯基氨甲酰基)-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢-4-羟基喹啉钠(拉喹莫德钠)的方法。本发明进一步涉及以这种方法形成的中间体。 | ||||||
| 3 | 杀微生物剂 | CN200780021144.3 | 2007-05-16 | CN101466671B | 2012-01-11 | D·斯蒂尔利; J·J·泰勒; H·沃尔特; P·A·沃辛格顿 |
| 其中取代基如权利要求1中定义的式(I)化合物适宜用作杀微生物剂,其中X是氧或硫;A是含有一到三个杂原子的5或6元杂环,所述杂原子各自独立地选自氧、氮和硫,或者苯基环;所述杂环或所述苯基被基团R6、R7和R8取代;R6、R7和R8各自独立地是氢、卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基或C1-4卤代烷氧基(C1-4)烷基,条件是R6、R7和R8中的至少一个不是氢;B是苯基、萘基或喹啉基,其被一个或多个取代基R9取代。 | ||||||
| 4 | 新型杀微生物剂 | CN200780021144.3 | 2007-05-16 | CN101466671A | 2009-06-24 | D·斯蒂尔利; J·J·泰勒; H·沃尔特; P·A·沃辛格顿 |
| 其中取代基如权利要求1中定义的式(I)化合物适宜用作杀微生物剂,其中X是氧或硫;A是含有一到三个杂原子的5或6元杂环,所述杂原子各自独立地选自氧、氮和硫,或者苯基环;所述杂环或所述苯基被基团R6、R7和R8取代;R6、R7和R8各自独立地是氢、卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基或C1-4卤代烷氧基(C1-4)烷基,条件是R6、R7和R8中的至少一个不是氢;B是苯基、萘基或喹啉基,其被一个或多个取代基R9取代。 | ||||||
| 5 | キノリン誘導体の調製プロセス | JP2017112355 | 2017-06-07 | JP2017222648A | 2017-12-21 | ウィルソン, ジョー アン; ナガナサン, スリラム; プファイファー, マシュー; アンデルセン, ニール ジー. |
| 【課題】式Iの化合物を調製するプロセスの提供。 【解決手段】(a)極性非プロトン溶媒中で、1,1−シクロプロパンジカルボン酸を、チオニルクロリドと接触させるステップ;(b)上記混合物に、アニリン誘導体及び三級アミン塩基を添加し、式Aの化合物を生成させるステップ;(c)式Aの化合物を式Bのアミンとカップリングさせ、式Iの化合物を生成するステップを含むプロセス。 [R1は、ハロ;R2は、ハロ;R3は、ヘテロシクロアルキルで置換されてもよいC1〜C6アルキル;R4は、C1〜C6アルキル;Qは、CH又はN] 【選択図】なし |
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| 6 | キノリン誘導体の調製プロセス | JP2014537359 | 2012-10-22 | JP6208140B2 | 2017-10-04 | ウィルソン, ジョー アン; ナガナサン, スリラム; プファイファー, マシュー; アンデルセン, ニール ジー. |
| 7 | 新規アリール−キノリン誘導体 | JP2014539306 | 2012-10-29 | JP6170060B2 | 2017-07-26 | チェッカレッリ,シモーナ・エム; コンテ,オーレリア; キューネ,ホルガー; クーン,ベルント; ナイトハルト,ヴェルナー; オプスト・ザンダー,ウルリケ; ルドルフ,マルクス |
| 8 | キノリン誘導体の調製プロセス | JP2014537359 | 2012-10-22 | JP2014530880A | 2014-11-20 | アン ウィルソン,ジョー; ジョー アン ウィルソン,; ナガナサン,スリラム; スリラム ナガナサン,; マシュー プファイファー,; ニール ジー. アンデルセン, |
| 式Iの化合物を調製するプロセスであって、式中、R1は、ハロであり;R2は、ハロであり;R3は、(C1〜C6)アルキルまたはヘテロシクロアルキルで任意に置換されてもよい(C1〜C6)アルキルであり;R4は、(C1〜C6)アルキルであり;およびQは、CHまたはNであり、(a)極性非プロトン溶媒中で、1,1−シクロプロパンジカルボン酸を、チオニルクロリドと接触させるステップ;(b)ステップ(a)の混合物に、および三級アミン塩基を添加し、式A:の化合物を生成させるステップ;および(c)式Aの化合物を式Bのアミンとカップリングさせ、式Iの化合物を生成するステップ、を含むプロセスが開示される。 | ||||||
| 9 | Its use as a quinoline derivative and 5-ht6 ligand | JP2009125459 | 2009-05-25 | JP5091913B2 | 2012-12-05 | マームード・アーメッド; クリストファー・ノーバート・ジョンソン; マーティン・シー・ジョーンズ; グレゴー・ジェイムズ・マクドナルド; スティーブン・フレデリック・モス; マービン・トンプソン; チャールズ・エドワード・ウェイド; デイビッド・ウィッティ |
| 10 | Quinoline derivatives and their use as 5-ht6 ligands | JP2009125459 | 2009-05-25 | JP2009235080A | 2009-10-15 | AHMED MAHMOOD; JOHNSON CHRISTOPHER NORBERT; JONES MARTIN C; MACDONALD GREGOR JAMES; MOSS STEPHEN FREDERICK; THOMPSON MARVYN; WADE CHARLES EDWARD; WITTY DAVID |
| <P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide 5-HT<SB>6</SB>receptor ligands which are new quinoline compounds. <P>SOLUTION: The compounds are represented by formula (I) [wherein R<SP>1</SP>and R<SP>2</SP>are each H or alkyl; R<SP>3</SP>, R<SP>4</SP>and R<SP>5</SP>are each H or X; m is 1-4; n is 1-3; p is 1 or 2; A is -Ar<SP>1</SP>; and Ar<SP>1</SP>is (substituted) phenyl]. <P>COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT | ||||||
| 11 | 8-hydroxy quinoline derivative | JP2004520195 | 2003-07-16 | JP2006504646A | 2006-02-09 | ガウチヤー,エリザベス,コレット,ルイズ; クリプナー,ガイ; コク,ガイク,ベング; バーナム,ケビン,ジェフリー |
| 【解決すべき課題】
神経状態の治療に効果的な新規な物質を開発すること。 【解決手段】 本発明は、神経状態、とりわけ神経変性アミロイド症などの神経変性状態を治療、回復、及び/又は予防する方法に関する。 本方法は式(I)の化合物を、それらを必要とする被験者に効果的な量を投与する工程を含む。 上記神経変性状態は、散発性若しくは家族性のアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、白内障、パーキンソン病、クロイツフェルト・ヤコブ病と「狂牛病」に関連するその新種、ハンチントン病、レービ小体型痴呆、多系統萎縮症、ハレルフォルデン・スパッツ病、びまん性レービ小体病、致死性家族性不眠症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病、又はオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血であることが好ましい。 本発明はまた、式(II)の化合物とその調製法をも提供する。 |
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| 12 | 嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が媒介する疾患を処置するための医薬組成物 | JP2016561619 | 2015-04-14 | JP2017511344A | 2017-04-20 | ブライアン ディーン フェニックス,; ローレント ジーン−クロード バグノル,; ジェフリー グレン ブロジャー,; サチン チャンドラン,; エレニ ドコウ,; ロリ アン フェリス,; ドラグティン ネジック,; ケイティー リン マッカーティ,; アレス メデク,; サラ エー. ワゲナー, |
| 本発明は、複数種の治療剤を含む組成物であって、1種の治療剤の存在は、少なくとも1種の他の治療剤の特性を増進させる、組成物を特徴とする。一実施形態において、治療剤は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子(CFTR)が媒介する疾患、例えば、嚢胞性線維症の処置のためのCFTR、例えば、CFTRコレクターまたはCFTRポテンシエーターである。その方法およびキットをまた開示する。一実施形態において、複数種の治療剤は、第1の治療剤および第2の治療剤からなる。 | ||||||
| 13 | Rorγtのヘテロアリール結合キノリニルモジュレーター | JP2016523254 | 2013-10-15 | JP2016534998A | 2016-11-10 | レオナルド,クリスティ,エー.; バーバイ,ケント; エドワーズ,ジェームス,ピー.; クロイター,ケヴィン,ディー.; クンマー,ディヴィド,エー.; マハルーフ,ウマル; ニシムラ,ラケル; ウルバンスキ,マウド; ヴェンカテサン,ハリハラン; ワン,アイフア; ウォーリン,ロナルド,エル.; ウッズ,クライグ,アール.; フォーリー,アン; シュエ,シアオフア; カミングス,マックスウェル,ディー. |
| 本発明は、式I【化1】(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、及びR9は、明細書中に定義される)の化合物を含む。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を治療又は寛解する方法も含み、前記症候群、障害又は疾患は、関節リウマチ又は乾癬である。本発明はまた、治療的有効量の少なくとも1つの請求項1に記載の化合物を投与することによって、哺乳類においてRORγt活性を調節する方法も含む。 | ||||||
| 14 | NH酸性化合物のプロドラッグ | JP2016075391 | 2016-04-04 | JP2016172742A | 2016-09-29 | ブラムバーグ,ローラ,クック; レメナー,ジュリアス,エフ.; アルマーソン,エルン; ゼイダン,タレック,エイ. |
| 【課題】NH酸性化合物のプロドラッグを提供すること。 【解決手段】式I、IIまたはIIIのプロドラッグ化合物、ならびにその幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、薬学的に許容され得る塩および溶媒和物。 (AおよびBはそれらが結合している-N(C=X)-又は-N=C-X-或いは-S(O)2-N-と共に親薬物を形成し;Xは、-S-または-O-であり;R1は、エステル、アミド等の適切な置換基) 【選択図】なし |
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| 15 | S−ニトロソグルタチオン還元酵素阻害薬としての新規置換キノリン化合物 | JP2015205282 | 2015-10-19 | JP2016074667A | 2016-05-12 | サン,シーチェン; チウ,ジエン; スタウト,アダム |
| 【課題】S−ニトロソグルタチオン還元酵素阻害薬であるキノリン化合物の製造法。 【解決手段】式1aで表される化合物と式1bで表される化合物とをカップリングさせたキノリン化合物の製造法。 式1a 式1b 【選択図】なし |
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| 16 | 8-hydroxy quinoline derivative | JP2004520195 | 2003-07-16 | JP4694834B2 | 2011-06-08 | ガウチヤー,エリザベス,コレット,ルイズ; クリプナー,ガイ; コク,ガイク,ベング; バーナム,ケビン,ジェフリー |
| 17 | 8-hydroxy quinoline derivatives | JP2010218396 | 2010-09-29 | JP2010280737A | 2010-12-16 | BARNHAM KEVIN JEFFREY; GAUTIER ELISABETH COLETTE LOUISE; KOK GAIK BENG; KRIPPNER GUY |
| <P>PROBLEM TO BE SOLVED: To develop a new material effective on treating a neurological condition. <P>SOLUTION: The invention relates to a method for treatment, amelioration and/or prophylaxis of a neurological condition, in particular neurodegenerative conditions such as neurodegenerative amyloidosis. The method includes the process of administrating an effective amount of the compound of formula (I) to a subject in need thereof. The neurodegenerative condition is preferably sporadic or familial Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis, cataract, Parkinson's disease, new mutants relating to Creutzfeldt-Jakob disease and bovine spongiform encephalopathy, Huntington's disease, dementia with Lewy bodies, multiple system atrophy, Hallervorden-Spatz disease, diffuse Lewy body disease, fatal familial insomnia, Gerstmann-Straussler-Scheinker disease or Dutch-type hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis. The compound of formula (II) (not shown), and a method for preparing the same are also provided. <P>COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT | ||||||
| 18 | Labeling composition for intraocular tissue, method for labeling intraocular tissue, and method for screening | JP2009292550 | 2009-12-24 | JP2010168369A | 2010-08-05 | WATANABE KOHEI; SHINDO TAICHI; NOMOTO TAKESHI; MIYAZAKI TAKESHI; TANAKA TOSHIO; NISHIMURA YUHEI; SHIMADA YASUTO; NISHIMURA KUNIHIRO |
| PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a labeling composition for an intraocular tissue, which specifically labels the intraocular tissue without the need of invasive operation such as exposure of an ocular tissue or injection of a staining agent into the interior of the ocular tissue or a nerve tissue linking to the ocular tissue, to provide a method for non-invasively labeling the intraocular tissue of a living individual, and to provide a method for screening using the labeling composition for the intraocular tissue. SOLUTION: The labeling composition for labeling the intraocular tissue of the living organic individual contains a compound labeling at least one or more photoreceptor cell layers of a retina. The compound is a staining compound having a specific structure in a partial skeleton thereof. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT | ||||||
| 19 | Novel microbicides | JP2009510362 | 2007-05-16 | JP2009537469A | 2009-10-29 | アンソニー ウォージントン,ポール; スティールリ,ダニエル; ジェイ. テイラー,ジョン; バルター,ハラルト |
| 式(I)の化合物(置換基は、請求項1に記載される)は、微生物殺生剤として有用である。 式(I)(式中、Xは、酸素又は硫黄であり;Aは、1〜3個のヘテロ原子(それぞれは、独立して酸素、窒素及び硫黄から選択される)を含む5若しくは6員の複素環又はフェニル環であり;上記複素環又はフェニルは、基R 6 、R 7及びR 8により置換されており;R 6 、R 7及びR 8は、それぞれ、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C 1〜4アルキル、C 1〜4ハロゲンアルキル、C 1〜4ハロゲンアルコキシ、C 1〜4アルコキシ(C 1〜4 )アルキル又はC 1〜4ハロゲンアルコキシ(C 1〜4 )アルキルであるが、しかし、R 6 、R 7及びR 8の少なくとも一つは、水素ではなく;Bは、1つ又は2つ以上の置換基R 9により置換されているフェニル、ナフチル又はキノリニル基である)。 | ||||||
| 20 | Its use as a quinoline derivative and 5-ht6 ligand | JP2003578335 | 2003-03-25 | JP2005531518A | 2005-10-20 | クリストファー・ノーバート・ジョンソン; グレゴー・ジェイムズ・マクドナルド; スティーブン・フレデリック・モス; チャールズ・エドワード・ウェイド; デイビッド・ウィッティ; マーティン・シー・ジョーンズ; マービン・トンプソン; マームード・アーメッド |
| 本発明は、式(I):
【化1】 [式中: R 1およびR 2は、独立して、水素またはC 1−6アルキルであるか、あるいはR 1はR 2に結合して、(CH 2 ) 2 、(CH 2 ) 3または(CH 2 ) 4基を結合し; R 3 、R 4およびR 5は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、−CF 3 、−CF 3 O、C 1−6アルキル、C 1−6アルコキシ、C 1−6アルカノイルまたは−CONR 6 R 7基であり; R 6およびR 7は、独立して、水素またはC 1−6アルキルであるか、あるいは、一緒になって縮合して、OまたはS原子が挿入されていてもよい、5〜7員の芳香族または非芳香族ヘテロサイクリック環を形成してもよく; mは、1〜4の整数であり、mが1より大きい場合、2つのR 2基は、むしろ結合して、CH 2 、(CH 2 ) 2または(CH 2 ) 3を形成してもよく; nは、1〜3の整数であり; pは1または2であり; Aは、−Ar 1または−Ar 2 Ar 3基であり; Ar 1 、Ar 2およびAr 3は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C 1−6アルキル、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、ペンタフルオロエチル、C 1−6アルコキシ、アリールC 1−6アルコキシ、C 1−6アルキルチオ、C 1−6アルコキシC 1−6アルキル、C 3−7シクロアルキルC 1−6アルコキシ、C 1−6アルカノイル、C 1−6アルコキシカルボニル、C 1−6アルキルスルホニル、C 1−6アルキルスルフィニル、C 1−6アルキルスルホニルオキシ、C 1−6アルキルスルホニルC 1−6アルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルオキシ、アリールスルホニルC 1−6アルキル、C 1−6アルキルスルホンアミド、C 1−6アルキルアミド、C 1−6アルキルスルホンアミドC 1−6アルキル、C 1−6アルキルアミドC 1−6アルキル、アリールスルホンアミド、アリールカルボキサミド、アリールスルホンアミドC 1−6アルキル、アリールカルボキサミドC 1−6アルキル、アロイル、アロイルC 1−6アルキル、アリールC 1−6アルカノイルまたはCONR 8 R 9もしくはSO 2 NR 8 R 9基(式中、R 8およびR 9は、独立して、水素またはC 1−6アルキルであるか、あるいは一緒になって縮合して、OまたはS原子が挿入されていてもよい5〜7員の芳香族または非芳香族ヘテロサイクリック環を形成してもよい)からなる群から選択される、同じであっても異なっていてもよい、1個またはそれ以上の(例えば、1、2または3)の置換基により置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基である] で示される化合物もしくはその医薬上許容される塩、その製造方法、それを含む組成物およびCNS障害および他の障害の治療におけるその使用に関する。 |
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