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化学;冶金 / C07有机化学 / 杂环化合物 / 杂环化合物,含有5-硫杂-1-氮杂双环〔4.2.0〕辛烷环系,即含下式环系的化合物:
,例如,头孢菌素;这种环系进一步稠合,例如与1个含氧或氮的杂环在2,3位稠合
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 膦酰基头孢烯衍生物，其制备和用途 | CN200510007963.5 | 1998-12-17 | CN1679595B | 2010-05-12 | 石川智康; 桥口昌平; 饭泽佑史 |
| 通式(I)表示的新的头孢烯化合物或其酯或其酯的盐，其中R1是膦酰基或可以转化为膦酰基的基团；R2是氢原子或通过碳原子连接氧原子上的基团；Q和X各自是氮原子或CH；Y是S，O或CH2；n是0或1；R3和R4之一是可以被取代的吡啶鎓基团，而另一个是氢原子或可被取代的烃基，或R3和R4可以结合形成可被取代的含季氮原子的杂环，它具有优越的抗菌活性，稳定性，吸收性，和其制备方法和含有它们的药物组合物。 | ||||||
| 2 | 制备用于合成头孢菌素的中间体的方法 | CN200480038457.6 | 2004-12-22 | CN100543027C | 2009-09-23 | J·卢德谢尔; H·斯图尔姆; K·沃尔恩德兰 |
| 本发明涉及一种用于合成式(I)头孢菌素的中间体的新制备方法，其中R1、R2和R3相互独立地为烷基、链烯基、芳基、羟基(C1-6)烷基、氨基甲酰基-(C1-6)烷基、氨基-(C1-6)烷基、酰基氨基-(C1-6)烷基或羧基-(C1-6)烷基，或其中R2和R3与相邻的氮原子一起形成脂环族5-元到8-元杂环，并且R1表示烷基、链烯基或芳基。本发明的方法在显著减少不需要的副产物，特别是式(I)的Δ2-类似化合物的形成方面是突出的。 | ||||||
| 3 | 具有广谱抗菌作用的含有咪唑并[4,5－b]吡啶甲基的头孢烯化合物 | CN99815816.X | 1999-11-25 | CN100436456C | 2008-11-26 | 西谷康宏; 井谷光; 入江忠司 |
| 通式(I)代表的头孢烯化合物，其对各种致病菌具有广谱抗菌作用，并还对MRSA有效，其中X代表N或CY(其中Y代表H或卤素)；R1代表任选保护的氨基；R2代表氢、任选取代的低级烷基等；R3代表氢等；R4代表氢、任选取代的低级烷基、任选取代的含N杂环基等；R5代表氢等；波浪线代表顺式-或反式-异构体或其混合物。 | ||||||
| 4 | β－内酰胺产品的纯化 | CN200610159252.4 | 2006-08-21 | CN1951942A | 2007-04-25 | G·弗格利亚托; M·弗尔扎提; M·泽诺尼 |
| 一种纯化含有相应7α－甲硫基类似物杂质的7α－甲氧基－头孢菌素的方法，其中所述杂质通过在甲醇中用卤化剂处理而转化为其甲氧基类似物。 | ||||||
| 5 | 制备氨基酸的二氢氯化物的方法 | CN200610126223.8 | 2006-08-28 | CN1931861A | 2007-03-21 | M·齐诺尼; M·菲利皮 |
| 通过用氢氧化钠中和硫酸，滤出沉淀的硫酸钠并用盐酸再酸化，使氨基酸硫酸盐转化并分离为二氢氯化物。 | ||||||
| 6 | 3－吡啶甲基头胞化合物 | CN200580005781.2 | 2005-03-03 | CN1922190A | 2007-02-28 | 西谷康宏; 安酸达郎; 山胁健二 |
| 一种式（Ⅰ）化合物{其中A是任选取代的低碳亚烷基[取代基：单或双(低碳烷基)，低碳烷叉，或含有两个或两个以上碳的(低碳亚烷基)]；Z+是下面所示的(Z－1)(Z－2)基团[其中R1和R2各自独立地是氢、任选取代的氨基(低碳烷基)，任选取代的氨基环烷基，任选取代的环氨基，或任选取代的(环氨基)低碳烷基；R9是氢或低碳烷基，或R1和R9与一个相邻的氮原子一起形成任选取代的环氨基；R3是氢或氨基；X是N或CR4(R4是氢或任选取代的低碳烷基)]}，其药用可接受盐或溶剂化物。 | ||||||
| 7 | 头孢类化合物 | CN200480026900.8 | 2004-09-17 | CN1852715A | 2006-10-25 | 山中敏夫; 村埜贤司; 户田彩子; 大木秀德; 大垣胜; 奥田真也; 川端浩二; 井上敏; 三隅启司; 伊藤健治; 佐藤贤治 |
| 本发明涉及下式[I]所示的化合物或其可药用盐：其中R1为低级烷基或羟基(低级)烷基，R2为氢或氨基保护基，或R1和R2结合在一起形成低级亚烷基；R3为－A－R6，其中A为键、－NHCO－(CH2CO)n－、低级亚烷基、－NH－CO－CO－等等，R6为下式(a)或(b)所示：其中R7、R8、R9和R10独立地为氨基、胍基、脒基等等；R4为羧基或被保护的羧基；R5为氨基或被保护的氨基；本发明还涉及制备式[I]所示化合物的方法，以及涉及包括式[I]所示化合物与可药用载体的混合物的药物组合物。 | ||||||
| 8 | 制备羧酸衍生物的方法及含季铵盐的缩合剂 | CN00800795.0 | 2000-02-15 | CN1269776C | 2006-08-16 | 岩崎史哲; 三春美智子; 平野直树; 西条昌子; 谷升平; 国崇隆; 寺尾启二 |
| 本发明提供一种制备羧酸衍生物的方法，该方法包括将分子中含有特定三嗪环的季铵盐、羧酸化合物及含有亲核官能团的化合物混合，使得羧酸与含有亲核官能团的化合物进行缩合。本发明进一步提供包含季铵盐的缩合剂。所述缩合反应在温和条件下进行，在保持高收率的情况下生成羧酸衍生物，特别是酰胺化合物或酯化合物。 | ||||||
| 9 | 用于改善药用化合物的生物利用度的羧酸酯 | CN200480003021.3 | 2004-01-27 | CN1745086A | 2006-03-08 | G·阿舍; K·蒂林 |
| 含有羧酸基团－COOH作为其化学结构一部分的药用活性化合物，其中－COOH基以羧酸酯的形式存在。 | ||||||
| 10 | 制备富含(Z)－异构体的7－氨基－3－丙烯－1－基－3－头孢烯－4－羧酸的方法 | CN200380103350.0 | 2003-10-08 | CN1711271A | 2005-12-21 | Y·库马尔; N·特瓦里; S·K·辛格; B·P·拉伊 |
| 本发明涉及一种使7－氨基－3－(1－丙烯－1－基)－3－头孢稀－4－羧酸的(Z)－和(E)－异构体中富含该(Z)－异构体的方法。 | ||||||
| 11 | 膦酰基头孢烯衍生物，其制备和用途 | CN200510007963.5 | 1998-12-17 | CN1679595A | 2005-10-12 | 石川智康; 桥口昌平; 饭泽佑史 |
| 通式(I)表示的新的头孢烯化合物或其酯或其酯的盐，其中R1是膦酰基或可以转化为膦酰基的基团；R2是氢原子或通过碳原子连接氧原子上的基团；Q和X各自是氮原子或CH；Y是S，O或CH2；n是0或1；R3和R4之一是可以被取代的吡啶鎓基团，而另一个是氢原子或可被取代的烃基，或R3和R4可以结合形成可被取代的含季氮原子的杂环，它具有优越的抗菌活性，稳定性，吸收性，和其制备方法和含有它们的药物组合物。 | ||||||
| 12 | 缩合硫酰胺的制备方法 | CN99118351.7 | 1993-02-20 | CN1222508C | 2005-10-12 | 仙藤宥二; 纪伊诚; 西谷康宏; 入江忠司; 西野丰 |
| 制备式(IV)表示的缩合硫酰胺的方法，它包括在三价磷化合物和偶氮二羧酸衍生物的存在下，使式(II)表示的醇和式(III)表示的氧代羰基硫酰胺化合物进行反应的步骤。式中R1、R2、R3、R4含义如说明书所述。本发明的缩合硫酰胺是制备硫酰胺的前体化合物。 | ||||||
| 13 | 改进的头孢噻夫中间体合成 | CN02826649.8 | 2002-08-13 | CN1639169A | 2005-07-13 | 普拉穆德·纳拉扬·德什潘德; 包萨希卜·潘德哈里纳特·卡丹格里; 苏鲁利查米·森希尔·库马尔; 高塔姆·库马尔·达斯 |
| 本发明涉及通过7－氨基头孢烷酸(II)与呋喃基－2－羰基硫醇(III)在三氟化硼或其复合物的存在下，于0－50℃下，在一种有机溶剂或溶剂混合物中缩合而制备7－氨基－3－[2－(呋喃基羰基)硫甲基]－3－头孢烯－4－羧酸(I)的方法。 | ||||||
| 14 | 7－酰氨基－3－杂芳硫基－3－头孢烯羧酸抗生素及其药物前体 | CN00815746.4 | 2000-09-21 | CN1206231C | 2005-06-15 | 斯科特·J·赫克; 伊索·丘; 托马斯·W·格林卡; 特雷弗·卡尔金斯; 温·J·李 |
| 本发明包括新颖的(7R)-7-酰氨基-3-杂芳硫基-3-头孢烯-4-羧酸或它们的药用上可接受的盐及其药物前体。这些药用上可接受的盐及其药物前体对广谱的有机体(包括耐β-内酰胺抗生素的有机体)具有抗生素活性并可作为抗菌药。本发明涉及用于制备依据本发明的新颖化合物的中间产物和涉及制备新颖化合物和中间化合物的新颖方法。 | ||||||
| 15 | 带有碱性取代基的乙烯基－吡咯烷酮头孢菌素 | CN00133763.7 | 1997-12-18 | CN1183141C | 2005-01-05 | P·安格恩; P·赫柏森; I·汉茨-克劳斯; M·佩奇; V·伦茨 |
| 本发明涉及通式I所示的头孢菌素衍生物及其易水解酯和所述化合物的可药用盐，以及式I化合物、其酯和盐的水合物：其中x、R1、R2、R3如说明书中所定义；此外，本发明还涉及式I化合物的制备方法；该化合物用作药物活性物质的用途，特别是用于治疗和预防传染病；以及用于治疗和预防传染病的含有式I化合物的药物制剂。 | ||||||
| 16 | 制备头孢菌素衍生物的酶促方法 | CN02809766.1 | 2002-04-18 | CN1531598A | 2004-09-22 | A·桑切兹-法勒尔; J·A·洛佩兹-马斯; F·加西亚-卡蒙纳 |
| 制备3－硫醇化的7－氨基头孢烷酸衍生物的酶方法，包括以下步骤：将式(I)的3－硫醇化的头孢菌素C酶转化成式(II)的3－硫醇化的－戊二酰－7－ACA，并酶转化式(II)的化合物形成式III的3－硫醇化的－7－ACA，其中R是含有至少一个氮原子的杂环基团，且R1和R2都是H原子或某一是H原子，而另一是酰基供体。 | ||||||
| 17 | 头孢烯类化合物 | CN02813170.3 | 2002-04-24 | CN1522259A | 2004-08-18 | 大木秀德; 奥田真也; 山中敏夫; 荻野隆; 川端浩二; 井上敏; 三隅启司; 伊藤健治; 赤松久; 佐藤贤治 |
| 本发明涉及式[I]化合物或其药学上可接受的盐，其中A为低级亚烷基或低级亚链烯基；R1为低级烷基、羟基(低级)烷基、受保护的羟基(低级)烷基、氨基(低级)烷基或受保护的氨基(低级)烷基，且R2为氢或氨基保护基团，或者R1和R2结合在一起构成低级亚烷基；R3和R5独立为氨基或受保护的氨基；R4为羧基或受保护的羧基，涉及制备式[I]化合物的方法以及包含式[I]化合物和药学上可接受的载体的药用组合物。 | ||||||
| 18 | 高纯度头孢泊肟丙酯的制备方法 | CN00815320.5 | 2000-11-07 | CN1160361C | 2004-08-04 | 李宽淳; 张永佶; 李在宪; 朴哲玄; 朴柯胜; 郑金信 |
| 可以通过简单的方法制备高纯度头孢泊肟丙酯，所述方法包括使头孢泊肟盐与1-碘乙基异丙基碳酸酯在冠醚的存在下在有机溶剂中反应的步骤。 | ||||||
| 19 | 3－头孢烯化合物的制备方法 | CN98809245.X | 1998-10-16 | CN1155603C | 2004-06-30 | 龟山丰 |
| 使用苯酚衍生物对式(1)所示7-氨基-3-卤代甲基头孢烯化合物或其盐的4位羧酸保护基进行脱保护反应，脱去4位羧酸保护基，可以制得式(2)所示3-卤代甲基头孢烯化合物或其盐。使式(2)所示3-卤代甲基头孢烯化合物或其盐与式(3)(R2S-M)所示硫醇化合物或其盐进行反应，可以制得式(4)所示3-硫代甲基头孢烯化合物或其盐。X1、R1、R2、M如说明书的记载。 | ||||||
| 20 | 头孢菌素及合成方法 | CN01120752.3 | 1995-04-24 | CN1145629C | 2004-04-14 | G·阿舍尔; J·卢迪舍; H·施图尔姆; J·韦泽 |
| 制备式(IA)游离形式或盐形式头孢菌素中间体，其中或者Ra表示氢或甲硅烷基；Rb表示式-ORc基团，其中Re表示氢或烷基；和Rc和Rd共同表示一个键。 | ||||||
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