子分类：
- C07B2200/00： 涉及有机化合物特性的索引表
- C07B31/00： 一般的还原
- C07B33/00： 一般的氧化
- C07B35/00： 不形成或不引入含杂原子官能团的反应,其中包括原已直接相连的两个碳原子间键型的变化
- C07B37/00： 不形成或不引入含杂原子官能团的反应,其中包括两个原来不直接相连碳原子之间碳-碳键的形成或两个直接相连碳原子的断开
- C07B39/00： 卤化
- C07B41/00： 含氧官能团的形成或引入
- C07B43/00： 含氮官能团的形成或引入
- C07B45/00： 含硫官能团的形成或引入
- C07B47/00： 形成或引入不包含在C07B39/00至C07B45/00各组中的官能团
- C07B49/00： 格利雅(Grignard)反应
- C07B51/00： 形成或引入不包含在C07B31/00至C07B49/00组的保护基团或活化基团
- C07B53/00： 不对称合成
- C07B55/00： 外消旋化;完全转化或部分转化
- C07B57/00： 旋光有机化合物的分离
- C07B59/00： 有机化合物中引入同位素;{标记的有机化合物本身}
- C07B61/00： 其他的一般方法
- C07B63/00： 纯化;分离(旋光化合物的分离入C07B57/00);稳定化;添加剂的使用
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 121 | 一种制备依折麦布晶型Ⅰ的新方法 | CN201710136407.0 | 2017-03-09 | CN106892851A | 2017-06-27 | 陈良强; 徐艳梅; 彭志红; 朱晓娟; 刘朝霞; 王进; 郑云丽 |
| 本发明公开了一种制备依折麦布晶型Ⅰ的新方法，包括如下步骤：S101、将甲苯加入化合物1中，然后在氮气保护下加入双(三甲基甲硅烷基)乙酰胺和氟化四丁铵进行反应；S102、在氮气保护下，用醋酸淬灭步骤S101中的反应溶液，减压蒸馏除去溶剂得粗品；S103、将所得粗品加入异丙醇和2N硫酸溶液的混合溶液中进行沉淀；S104、过滤，洗涤及干燥后得到成品。本方法操作方便，产品的质量与收率均提高，节约成本，利于商业化生产。 | ||||||
| 122 | 一种含有多取代基的杂环含硼芳香化合物及其合成方法及用途 | CN201710070873.3 | 2017-02-09 | CN106883254A | 2017-06-23 | 刘旭光; 颜亚楠 |
| 本发明涉及一种含有多取代基的杂环含硼芳香化合物及其合成方法及用其中，R基团是Mes基团或Tips基团，R1R2R3R4分别是卤素基团，C0‑30烷烃、烯烃、炔烃、醇、醛、酸，烷氧基、烷基锡试剂，烷基硅试剂等，杂环可以是噻吩、吡啶、吡咯、呋喃、噻唑等含杂原子的多环芳烃。 | ||||||
| 123 | 一种XLI晶型阿昔替尼的制备方法 | CN201710156853.8 | 2017-03-16 | CN106883212A | 2017-06-23 | 戴德标; 陆文通; 张经伟 |
| 本发明公开了一种XLI晶型阿昔替尼的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、在避光环境中，将阿昔替尼、质子性溶剂混匀，重结晶，干燥得到中间体；S2、在避光环境中，取S1得到的中间体在无水溶剂中进行加晶种重结晶得到XLI晶型阿昔替尼。本发明操作简便，重复性高，成本低，收率高，适合工业化生产。 | ||||||
| 124 | 一种酚氧自由基的合成方法 | CN201710059038.X | 2017-01-23 | CN106883146A | 2017-06-23 | 常毅; 牛梦圆; 刘梦阳 |
| 本发明公开了一种酚氧自由基的合成方法，属于自由基的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种酚氧自由基的合成方法，是利用路易斯酸BF3·Et2O和芳香稠环化合物噻吩吡咯作为引发剂与酚氧化合物二氯二氰基苯醌反应制得的，并具体公开了该酚氧自由基的合成过程。本发明合成工艺简单易行，重复性较好，制备过程条件温和，提纯操作简单，产率较高，因此在氧自由基的基础研究与实用性研究方面具有较好的应用前景。 | ||||||
| 125 | 一种环索奈德单方和复方干粉吸入剂组合物 | CN201510944087.2 | 2015-12-15 | CN106880636A | 2017-06-23 | 王淑丽; 韩昆颖 |
| 一种环索奈德单方和与β2-受体激动剂和/或抗胆碱能药物复方干粉吸入剂组合物，该组合物含有环索奈德一水合物以及药学上可接受的载体。所述的环索奈德一水合物以晶体形式存在，其X射线粉末衍射在衍射角2θ＝5.1°、9.0°、11.2°、12.8°、15.0°、16.2°、16.9°、20.7°处有特征峰。 | ||||||
| 126 | 螯合的PSMA抑制剂 | CN201280039876.6 | 2012-06-13 | CN103930432B | 2017-06-23 | C.伯克曼; B.兰顿-韦伯斯特; X.王 |
| 提供了如本文定义的化合物，其用于(1)检测和/或鉴定呈现PSMA的细胞的诊断方法；(2)包含本发明的化合物以及药学上可接受的稀释剂的组合物；和(3)使前列腺癌细胞显像的方法。 | ||||||
| 127 | 一种（3aR,6aR）‑叔丁基‑3a,6a‑二氟‑4‑氧杂六氢吡咯[3,4‑c]吡咯‑2（1H）‑羧酸酯的合成方法 | CN201710068254.0 | 2017-02-07 | CN106866676A | 2017-06-20 | 于凌波; 周强; 徐学芹; 焦家盛; 王瑞琪; 吴艳; 徐富军; 刘胜攀; 安自强; 白有银; 高明飞; 马汝建 |
| 本发明涉及一种(3aR，6aR)‑叔丁基‑3a，6a‑二氟‑4‑氧杂六氢吡咯[3，4‑c]吡咯‑2(1H)‑羧酸酯的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步，首先由化合物1和和氟化试剂DAST在溶剂二氯甲烷中室温反应得到化合物2与2A的混合物，然后用溴化试剂为引发剂在四氯化碳回流条件下反应过夜得到化合物3，接着化合物3与硅试剂进行[3+2]环加成得到化合物4，化合物4中的溴元素用叠氮基取代得到化合物5，化合物5进行催化加氢将叠氮基还原得到氨基，并同时与自身的酯交换得到最终化合物6，最后化合物6在乙醇中，用氢氧化钯/碳作为催化剂，同时加入Boc酸酐，在通入氢气，50℃条件下过夜反应，得到最终目标化合物。 | ||||||
| 128 | 一种合成罗拉吡坦中间体的方法 | CN201710255355.9 | 2017-04-19 | CN106866669A | 2017-06-20 | 袁伟; 张翔; 向世明; 黄清东; 王惠泽; 刘金凤; 杜琳; 杜伟 |
| 本发明公开了一种合成罗拉吡坦中间体的方法，包括通过式VIII的1，7‑二氮杂螺[4.5]癸‑2‑酮盐酸盐水合物的重结晶制备目标产物的重结晶方法，将式VIII的盐化合物悬浮于EtOH‑异丙醇‑水‑HCl储备溶液中并加热回流，直至得到澄清溶液并缓慢冷却；当澄清溶液开始变浑浊后，接种并搅拌养晶；搅拌养晶后的体系继续降温至0℃，然后真空抽滤洗涤干燥得到目标产物。本方法抽滤快捷方便，使用时间少，解决了时间成本浪费的问题。 | ||||||
| 129 | 一种阿伐那非‑柠檬酸共晶及其制备方法 | CN201710178969.1 | 2017-03-23 | CN106866638A | 2017-06-20 | 李金美; 陈嘉媚; 鲁统部 |
| 本发明公开了一种阿伐那非‑柠檬酸共晶及其制备方法。共晶中阿伐那非和柠檬酸的摩尔比为1：1。同时也公开了一种阿伐那非‑柠檬酸共晶的制备方法，包括如下步骤：1）将阿伐那非与柠檬酸按摩尔比为（0.9‑1.1）：（0.9‑1.1）进行混合；2）向阿伐那非和柠檬酸的混合物中加入溶剂，使其呈混悬状态；3）将上述混悬液充分搅拌，收集所得结晶性粉末，干燥即得到阿伐那非‑柠檬酸共晶。本发明所公开的阿伐那非‑柠檬酸共晶制备方法反应条件温和，操作简单，杂质含量低，重现性好，生产成本较低。所得到的阿伐那非‑柠檬酸共晶溶解度得到有效提高，表观溶解度为阿伐那非的10.95倍。 | ||||||
| 130 | 一种达比加群酯中间体的制备方法 | CN201510937880.X | 2015-12-14 | CN106866626A | 2017-06-20 | 魏群超; 李瑶; 孔维苓; 李玉荃; 高琪; 徐为人; 邹美香; 汤立达 |
| 本发明为一种达比加群酯中间体的制备方法，属于医药技术领域，具体涉及一种合成3-{2-[(4-氰基苯胺基)甲基]-1-甲基-苯并咪唑-6-[N-(2-吡啶基)甲酰胺基]}-丙酸乙酯的方法，该方法包括以下步骤：(a)2-(4-氰基苯胺基)乙酸(2)与缩合剂反应形成混合物；(b)加入3-[3-氨基-4-甲胺基-N-(2-吡啶基)-苯甲酰胺基]-丙酸乙酯(3)反应；(c)加入酸化硅胶反应；(d)反应完，滤除硅胶，旋干，有机溶剂中重结晶得到3-{2-[(4-氰基苯胺基)甲基]-1-甲基-苯并咪唑-6-[N-(2-吡啶基)甲酰胺基]}-丙酸乙酯。本发明的方法简单，后处理产生废酸少，能耗低，副反应少，适于工业化生产。 | ||||||
| 131 | （+）‑双环醇的一种新晶型及其制备方法 | CN201710017479.3 | 2017-01-11 | CN106866614A | 2017-06-20 | 罗瑾; 吴俊平; 陈晓萍; 楼金芳; 靳小舜; 衣丽娜 |
| 本发明公开了（+）‑双环醇的晶型及其晶型制备方法，具体而言，本发明公开了一种D型结晶（+）‑双环醇及其晶型的制备方法，其XRPD特征峰如图1所示。本发明所制备的D型结晶（+）‑双环醇晶型稳定，适合药物开发，所用制备方法安全简便、可操作性强。 | ||||||
| 132 | (‑)‑双环醇的一种新晶型及其制备方法 | CN201710017466.6 | 2017-01-11 | CN106866613A | 2017-06-20 | 吴俊平; 罗瑾; 胡富苗; 楼金芳; 张冯敏; 衣丽娜 |
| 本发明公开了（‑）‑双环醇的新晶型及其晶型制备方法，具体而言，本发明公开了一种C晶型（‑）‑双环醇及其晶型的制备方法，其XRPD特征峰如图1所示。本发明所制备的C晶型（‑）‑双环醇晶型稳定，适合药物开发，所用制备方法安全简便、可操作性强。 | ||||||
| 133 | 一种格列美脲α晶型及其制备方法 | CN201710068843.9 | 2017-02-08 | CN106866486A | 2017-06-20 | 田芳; 安妮·齐默尔曼 |
| 本发明涉及格列美脲α晶型，其制备方法如下：将格列美脲晶型Ⅰ在100℃‑130℃的温度下溶于环己酮中；在‑80℃‑常温下结晶，结晶时间为12‑36小时；过滤得到固体，即为格列美脲α晶型。本发明公开的格列美脲α晶型与现有专利文献里的格列美脲晶型的粉末X射线衍射、差示扫描图谱均不同，因此所述固体形态是一种完全不同于现有的格列美脲的晶型形态。 | ||||||
| 134 | 一种左旋肉碱的生产与纯化系统 | CN201510911529.3 | 2015-12-11 | CN106866440A | 2017-06-20 | 李丽 |
| 本发明公开了一种左旋肉碱的生产与纯化系统，属于化工生产设备技术领域。包括中间体工段、产物工段和纯化工段；所述中间体工段包括通过管路依次连接的拆分反应釜、薄膜蒸发器、第一冷凝器、液液分离结构、胺化与氰化反应釜、第一浓缩反应釜、结晶反应釜和第一离心机；所述产物工段包括通过管路依次连接的酸化反应釜、第二离心机、盐酸回收结构、水解反应釜和第一抽滤机；所述纯化工段包括通过管路依次连接的第四浓缩反应釜、脱盐离心机、pH值调整反应釜、第二抽滤机、电渗析结构、三效浓缩器、脱色反应釜和脱色离心机，所述第四浓缩反应釜与第一抽滤机连接，所述脱色离心机的离心液出口与喷粉结构连接。 | ||||||
| 135 | 一种伯醇制备腈的方法 | CN201710130272.7 | 2017-03-07 | CN106866326A | 2017-06-20 | 张国富; 赵以勇; 张贵华; 丁成荣; 俞艺栋; 吕井辉 |
| 本发明公开了一种催化氧化伯醇制备腈的方法，所述方法按如下步骤进行：以式(I)或式(III)所示的伯醇为原料，以铜盐为催化剂，以空气为氧化剂，以TEMPO(2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧化物)为助氧化剂，氨水为助催化剂和溶剂，于80～120℃下反应15～30h，反应结束后，所得反应液经后处理得到式(II)或式(IV)所示的腈；本发明反应转化率、收率高，操作方便，成本低，反应安全，整个过程对环境友好，无污染。 | ||||||
| 136 | 由6,10‑二甲基十一碳‑5‑烯‑2‑酮或6,10‑二甲基十一碳‑5,9‑二烯‑2‑酮制备的(6R,10R)‑6,10,14‑三甲基十五烷‑2‑酮 | CN201380065785.4 | 2013-12-18 | CN104854069B | 2017-06-20 | 沃纳·邦拉蒂; 托马斯·内切尔; 乔纳森·艾伦·米德洛克; 雷奈·托拜厄斯·史德姆勒; 约翰内斯·提斯楚米; 格拉尔杜斯·卡雷尔·玛丽亚·韦尔兹尔; 安德里亚斯·翰德里克斯·玛丽亚·弗里斯·德 |
| 本发明涉及一种以多步合成的方式由6,10‑二甲基十一碳‑5‑烯‑2‑酮或6,10‑二甲基十一碳‑5,9‑二烯‑2‑酮制备(6R,10R)‑6,10,14‑三甲基十五烷‑2‑酮的方法。所述方法是非常有利的，因为其以有效的方式由起始产物的立体异构体混合物形成期望的手性产物。 | ||||||
| 137 | 一种制备尼拉帕尼对甲苯磺酸盐一水合物的方法 | CN201611190679.0 | 2016-12-21 | CN106854176A | 2017-06-16 | 王雪根; 何凌云; 余洋; 魏超 |
| 本发明公开了一种化合物2‑[4‑((3S)‑3‑哌啶基)苯基]‑2H‑吲唑‑7‑甲酰胺对甲苯磺酸盐一水合物的制备方法，通过1H‑吲唑‑7‑甲酸甲酯与(S)‑3‑(4‑卤代苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯或进行Ulman反应来制备2‑[4‑((3S)‑3‑哌啶基)苯基]‑2H‑吲唑‑7‑甲酸甲酯,后在氨气和对甲苯磺酸的条件下制得2‑[4‑((3S)‑3‑哌啶基)苯基]‑2H‑吲唑‑7‑甲酰胺对甲苯磺酸盐一水合物,本发明的目的在于避免现有方法的不足，缩短了制备路线，提供一条反应温和，易操作且手性纯度较高的2‑[4‑((3S)‑3‑哌啶基)苯基]‑2H‑吲唑‑7‑甲酰胺对甲苯磺酸盐一水合物的制备方法。 | ||||||
| 138 | 沙库比曲氨丁三醇盐的一种新晶型及其制备方法和用途 | CN201510904156.7 | 2015-12-09 | CN106854164A | 2017-06-16 | 陈大峰; 高炳坤; 赵永龙; 何永耀; 秦莉娜; 雷有成; 罗杰; 向志祥 |
| 本发明涉及沙库比曲氨丁三醇盐的一种新晶型，该晶型纯度高、吸湿性小、溶解性良好，适宜于制备多种制剂；本发明还涉及该新晶型的制备方法，含有该新晶型的药物组合物，以及该新晶型在制备用于预防或治疗慢性心力衰竭或高血压药物中的用途。 | ||||||
| 139 | 柠檬酸二铵晶体的生产方法及由该方法生产的柠檬酸二铵晶体 | CN201510907505.0 | 2015-12-08 | CN106854150A | 2017-06-16 | 满云; 卢宗梅; 许贵珍; 宋加友 |
| 本发明公开了一种柠檬酸二铵晶体的生产方法及由该方法生产的柠檬酸二铵晶体。该柠檬酸二铵晶体的生产方法包括：S1、将氨水注入到柠檬酸料液中，当混合料液的pH值为4.7-5.3时，停止注入所述氨水，反应得到柠檬酸二铵料液；S2、加热所述柠檬酸二铵料液进行蒸发结晶以得到晶浆液，其中在所述蒸发结晶的过程调整柠檬酸二铵料液的过饱和度以控制所述蒸发结晶的速度。该方法通过控制氨水和柠檬酸料液的混合溶液的pH值以判断氨水和柠檬酸料液的反应的终点，有利于提高反应得到的柠檬酸二铵含量，并通过在所述蒸发结晶的过程调整柠檬酸二铵料液的过饱和度以控制所述蒸发结晶的速度，有利于提高反应得到的结晶产品中柠檬酸二铵晶体的含量。 | ||||||
| 140 | 一种制备用于抗肿瘤药物奈拉滨粉针剂组合物的奈拉滨化合物的方法 | CN201611003342.4 | 2016-11-15 | CN106831918A | 2017-06-13 | 杨献美 |
| 本发明公开了一种制备用于抗肿瘤药物奈拉滨粉针剂组合物的奈拉滨化合物的方法，属于医药技术领域。所述方法制得的奈拉滨为晶体，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。本发明所制备的奈拉滨的新晶体不同于现有技术的晶型结构，通过试验验证，发现该新晶型化合物纯度高，流动性及水溶性好，稳定性高，不易吸湿，临床应用安全可靠。 | ||||||
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