| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 化合物的外消旋体的制造方法 | CN201380056175.8 | 2013-10-28 | CN104768918B | 2017-03-08 | 高桥友章; 广濑太郎 |
| 由式(1)表示的化合物的外消旋体的制造方法，其特征在于，使过渡金属催化剂和由式(1)表示的化合物的光学活性体接触，式(1)中，环X1表示芳环，R1表示C1-6烷基、C3-8环烷基或C1-6卤烷基，R2是与R1不同的基团并表示C1-6烷基、C3-8环烷基或C1-6卤烷基，或者R2与环X1彼此键合形成环，环X1具有的氢原子可以取代成C1-6烷基、C1-6卤烷基、氰基、硝基、C1-6烷氧基或卤原子，＊表示不对称碳原子。 | ||||||
| 2 | 化合物的外消旋体的制造方法 | CN201380056175.8 | 2013-10-28 | CN104768918A | 2015-07-08 | 高桥友章; 广濑太郎 |
| 由式(1)表示的化合物的外消旋体的制造方法，其特征在于，使过渡金属催化剂和由式(1)表示的化合物的光学活性体接触，式(1)中，环X1表示芳环，R1表示C1-6烷基、C3-8环烷基或C1-6卤烷基，R2是与R1不同的基团并表示C1-6烷基、C3-8环烷基或C1-6卤烷基，或者R2与环X1彼此键合形成环，环X1具有的氢原子可以取代成C1-6烷基、C1-6卤烷基、氰基、硝基、C1-6烷氧基或卤原子，＊表示不对称碳原子。 | ||||||
| 3 | 制备丙交酯衍生物的混合物的方法 | CN200980132587.9 | 2009-08-28 | CN102131796B | 2015-05-27 | 赖纳·哈根; 阿达姆·巴斯蒂安·韦尔魏; 乌多·米尔鲍尔; 约阿希姆·舒尔策; 沃尔夫冈·蒂策; 克劳斯-迪特尔·格勒 |
| 本发明涉及用于制备由乳酸获得的环状二酯混合物，尤其是二丙交酯的外消旋物的三个方案。该方法因此可选择性的以相应的α-羟基羧酸、相应的环状二酯或相应的α-羟基羧酸的低聚物为起始。 | ||||||
| 4 | 对映体富集底物的去富集方法 | CN200580037472.3 | 2005-10-27 | CN101052604A | 2007-10-10 | A·J·布莱克; M·J·斯蒂尔林 |
| 提供了一种对映体富集组合物去富集的方法，该方法包括在催化剂体系和任选的反应促进剂存在下，使对映体富集组合物反应来制得一种产物组合物，所述对映体富集组合物包括含有碳－杂原子键的底物的至少第一对映体或非对映体，其中碳是手性中心，杂原子是VI族杂原子，所述产物组合物包括具有碳－杂原子键的底物的第一和第二对映体或非对映体，产物组合物中第二与第一对映体或非对映体的比例高于对映体富集组合物中第二与第一对映体或非对映体的比例。优选的底物包括通式(1)的化合物，其中：X表示O、S；R1、R2各自独立地表示任选取代的烃基、全卤化的烃基、任选取代的杂环基；或者R1&R2任选地连接，以这样的方式形成任选取代的一个或多个环；条件是选择R1、R2使得*是手性中心。在优选的方法中，可以获得通式(2)的化合物，其中：X表示O、S；R1、R2各自独立地表示任选取代的烃基、全卤化的烃基、任选取代的杂环基；或者R1& R2任选地连接，以这样的方式形成任选取代的一个或多个环；条件是R1和R2不同。 | ||||||
| 5 | 制左旋布比卡因及类似物中所用的外消旋及不对称转变方法 | CN95195252.8 | 1995-09-22 | CN1159184A | 1997-09-10 | U·C·迪尔; C·J·劳克; M·伍兹 |
| 旋光富集的哌啶-2-酰胺化物的外消旋方法，包括，在链烷酸或芳基链烷酸存在下加热该化合物。这种化合物的不对称转变方法，包括，在上述酸、手性酸拆解试剂和惰性共溶剂存在下加热该化合物。 | ||||||
| 6 | 一种制备DL‑谷氨酸的方法 | CN201610507283.8 | 2016-06-30 | CN106045869A | 2016-10-26 | 席日新; 刘涛 |
| 本发明属于化学领域，公开了一种制备DL‑谷氨酸的方法，以L‑谷氨酸作为原料、去离子水作为溶剂、有机醛作为催化剂，脱水并消旋得到DL‑焦谷氨酸，再在酸性条件下水解得DL‑谷氨酸，调节反应液pH至等电点，得DL‑谷氨酸产品。本发明方法避免使用大量的有机酸或则是大量的工业液碱，降低了环保压力，在脱水时使用水杨醛可以降低消旋温度，采用水溶液体系中反应避免了固体高温直接脱水导致的大量的谷氨酸炭化，产品收率可达90％以上。 | ||||||
| 7 | 苯丙烯酸类化合物顺反两种异构体相互转化的方法 | CN201610362724.X | 2016-05-28 | CN105884618A | 2016-08-24 | 丁中涛; 蔡乐; 李振杰 |
| 本发明涉及一种苯丙烯酸类化合物顺反两种异构体相互转化的方法，属于有机化学合成技术和分析化学技术的领域。它以痕量的碘作为反应试剂，即可在溶液中将顺式的苯丙烯酸酯类（结合型）化合物完全转化为其反式异构体。在太阳光照射下，又能把反式苯丙烯酸类化合物转化为其顺式异构体，转化率达25?55%。本发明的优点是反应条件温和、转化率高、绿色环保及容易放大。既可用于苯丙烯酸类化合物的分离分析和有机合成研究，亦可应用于工业生产上。 | ||||||
| 8 | 一种四氢呋喃-2-甲酸工业化消旋工艺 | CN201610127739.8 | 2016-03-08 | CN105669609A | 2016-06-15 | 袁伟成; 邢志奎; 徐小英; 牟行彦; 李宗林; 欧仁树; 葛真真; 陈诚; 张小祥; 季红清 |
| 本发明公开了一种四氢呋喃-2-甲酸工业化消旋工艺，属于化学合成领域，包括以下步骤：以四氢呋喃-2-甲酸（Ⅱ）为原料，在无机碱和溶剂存在下，在100～200℃的温度下反应0.1～20h，经消旋化得到消旋的四氢呋喃甲酸，所述无机碱与四氢呋喃-2-甲酸（Ⅱ）的摩尔比为（0.1-20）：1，所述溶剂为低沸点醇或水或低沸点醇与水的混合物；本发明的工艺用碱量大幅减小且不需要高沸点溶剂，反应条件温和，经过了实际工业化生产验证，操作安全可靠，产品性状稳定，纯度可达99%以上，光学纯度可达0.5%以下，收率可达90%以上，工艺重现性好，消旋效果好，是一种可靠的四氢呋喃-2-甲酸工业化消旋工艺。 | ||||||
| 9 | 制备丙交酯衍生物的混合物的方法 | CN200980132587.9 | 2009-08-28 | CN102131796A | 2011-07-20 | 赖纳·哈根; 阿达姆·巴斯蒂安·韦尔魏; 乌多·米尔鲍尔; 约阿希姆·舒尔策; 沃尔夫冈·蒂策; 克劳斯-迪特尔·格勒 |
| 本发明涉及用于制备由乳酸获得的环状二酯混合物，尤其是二丙交酯的外消旋物的三个方案。该方法因此可选择性的以相应的α-羟基羧酸、相应的环状二酯或相应的α-羟基羧酸的低聚物为起始。 | ||||||
| 10 | α-氟-β-氨基酸类的制造方法 | CN200980114995.1 | 2009-04-21 | CN102015621A | 2011-04-13 | 石井章央; 山崎贵子; 安本学; 增田隆司; 鹤田英之 |
| 通过使β-羟基-α-氨基酸类在有机碱的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应，能够制造式[2]所示的α-氟-β-氨基酸类。通过使用碳原子数为8～12且具有2个以上碳原子数为3以上的烷基的叔胺类、尤其是二异丙基乙胺作为有机碱，能够有效地抑制季铵盐体的副产。通过应用本发明的制造方法，还能够以高位置选择性在工业上非常容易地制造作为极为重要的医药中间体的(2R)-3-(二苄基氨基)-2-氟代丙酸甲酯。 | ||||||
| 11 | 顺式-3-取代-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-醇衍生物的制造方法 | CN200880104191.9 | 2008-08-27 | CN101784527A | 2010-07-21 | 白田浩; 今川务; 大冈浩仁; 福原慎也 |
| 本发明提供一种顺式-3-取代-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-醇衍生物的制造方法，其特征在于，在式Al(OR1)3(式中，R1表示与氧原子结合的碳为仲碳的烃基。除了前述铝化合物之外还可以添加酮化合物)所示的铝化合物的存在下，使反式-3-取代-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-醇衍生物、或反式及顺式-3-取代-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-醇衍生物混合物进行异构化。 | ||||||
| 12 | 脱羟基氟化剂 | CN200780024832.5 | 2007-06-25 | CN101484405A | 2009-07-15 | 石井章央; 大塚隆史; 安本学; 鹤田英之; 伊野宫宪人; 植田浩司; 茂木香织 |
| 一种新的有用的脱羟基氟化剂，其包含硫酰氟(SO2F2)和分子内不含游离羟基的有机碱。用所述脱羟基氟化剂，即使大规模地也能够有利地生产光学活性氟化衍生物，例如4－氟代脯氨酸衍生物、2－脱氧－2－氟代尿苷衍生物、光学活性α－氟代羧酸酯衍生物和一氟代甲基衍生物，而不需要使用不期望大规模使用的任何全氟烷基磺酰氟，所述光学活性氟化衍生物为医药和农药的重要中间体。 | ||||||
| 13 | 制备丙交酯衍生物的混合物的方法 | CN201410006959.6 | 2009-08-28 | CN103896908B | 2016-08-31 | 赖纳·哈根; 阿达姆·巴斯蒂安·韦尔魏; 乌多·米尔鲍尔; 约阿希姆·舒尔策; 沃尔夫冈·蒂策; 克劳斯-迪特尔·格勒 |
| 本发明涉及用于制备由乳酸获得的环状二酯混合物，尤其是二丙交酯的外消旋物的三个方案。该方法因此可选择性的以相应的α?羟基羧酸、相应的环状二酯或相应的α?羟基羧酸的低聚物为起始。 | ||||||
| 14 | 分离苯并二氢吡喃化合物及其衍生物和前体的手性异构体的方法 | CN201280022793.6 | 2012-05-08 | CN103562159B | 2015-04-15 | 格哈德·思琦弗尔; 托马斯·内切尔; 亚历山大·露西雅·莱昂纳德斯·迪沙托 |
| 本发明涉及分离下列物质的手性异构体的方法，所述物质为苯并二氢吡喃化合物、具体地生育酚和生育三烯酚以及它们的酯和中间体。已经发现该方法允许以较高的产率分离所期望的异构体并且能够使不期望的异构体以非常有效的方式使用。当在工业过程中实施时，所述方法尤其有用。此外，已经发现该方法使异构体混合物从传统工业合成中得到时就能够使用。 | ||||||
| 15 | 用于制备光学活性二胺衍生物的方法 | CN201080011257.7 | 2010-03-10 | CN102348680B | 2014-11-05 | 川波光太郎 |
| 本发明要解决的问题是提供用于FXa抑制剂制备的重要中间体。其解决方案是用于工业制备化合物(1)或化合物(4)的方法，包括：[步骤1]：向水中添加季铵盐和叠氮化金属盐以制备包含季铵盐-叠氮化金属盐的叠氮化试剂复合物的水溶液，并且随后使用芳香烃溶剂对该水溶液进行脱水以形成水含量为0.2%或更低的包含季铵盐-叠氮化金属盐的叠氮化试剂复合物和芳香烃溶剂的混合溶液；以及[步骤2]：向[步骤1]中制备的混合溶液中添加化合物(2)，其中L表示离去基团。 | ||||||
| 16 | α-取代-β-氨基酸酯的外消旋化方法 | CN201280062502.6 | 2012-12-06 | CN103998421A | 2014-08-20 | 秋山敏彦; 平田纪彦 |
| 本发明提供将光学活性的α-取代-β-氨基酸酯的外消旋化方法，其包括使式(1)所示的光学活性的α-取代-β-氨基酸酯与有机碱接触的步骤。该有机碱优选为具有脒骨架或胍骨架的胺。式(1)中，R1表示酰基、羧基或酰胺基；R2表示烷基、芳基、芳烷基、环状醚基等；R3表示可以具有取代基的碳原子数1～20的烃基；R4表示烷基；X表示氧原子或硫原子。 | ||||||
| 17 | 制备丙交酯衍生物的混合物的方法 | CN201410006959.6 | 2009-08-28 | CN103896908A | 2014-07-02 | 赖纳·哈根; 阿达姆·巴斯蒂安·韦尔魏; 乌多·米尔鲍尔; 约阿希姆·舒尔策; 沃尔夫冈·蒂策; 克劳斯-迪特尔·格勒 |
| 本发明涉及用于制备由乳酸获得的环状二酯混合物，尤其是二丙交酯的外消旋物的三个方案。该方法因此可选择性的以相应的α-羟基羧酸、相应的环状二酯或相应的α-羟基羧酸的低聚物为起始。 | ||||||
| 18 | 分离苯并二氢吡喃化合物及其衍生物和前体的手性异构体的方法 | CN201280022793.6 | 2012-05-08 | CN103562159A | 2014-02-05 | 格哈德·思琦弗尔; 托马斯·内切尔; 亚历山大·露西雅·莱昂纳德斯·迪沙托 |
| 本发明涉及分离下列物质的手性异构体的方法，所述物质为苯并二氢吡喃化合物、具体地生育酚和生育三烯酚以及它们的酯和中间体。已经发现该方法允许以较高的产率分离所期望的异构体并且能够使不期望的异构体以非常有效的方式使用。当在工业过程中实施时，所述方法尤其有用。此外，已经发现该方法使异构体混合物从传统工业合成中得到时就能够使用。 | ||||||
| 19 | 脱羟基氟化剂 | CN200780024832.5 | 2007-06-25 | CN101484405B | 2012-11-14 | 石井章央; 大塚隆史; 安本学; 鹤田英之; 伊野宫宪人; 植田浩司; 茂木香织 |
| 一种新的有用的脱羟基氟化剂，其包含硫酰氟(SO2F2)和分子内不含游离羟基的有机碱。用所述脱羟基氟化剂，即使大规模地也能够有利地生产光学活性氟化衍生物，例如4-氟代脯氨酸衍生物、2-脱氧-2-氟代尿苷衍生物、光学活性α-氟代羧酸酯衍生物和一氟代甲基衍生物，而不需要使用不期望大规模使用的任何全氟烷基磺酰氟，所述光学活性氟化衍生物为医药和农药的重要中间体。 | ||||||
| 20 | 顺式-3-取代-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-醇衍生物的制造方法 | CN200880104191.9 | 2008-08-27 | CN101784527B | 2012-06-20 | 白田浩; 今川务; 大冈浩仁; 福原慎也 |
| 本发明提供一种顺式-3-取代-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-醇衍生物的制造方法，其特征在于，在式Al(OR1)3(式中，R1表示与氧原子结合的碳为仲碳的烃基。除了前述铝化合物之外还可以添加酮化合物)所示的铝化合物的存在下，使反式-3-取代-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-醇衍生物、或反式及顺式-3-取代-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-醇衍生物混合物进行异构化。 | ||||||
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