41 |
不对称o‑共轭加成反应在奥格列汀中间体合成中的应用 |
CN201710598898.0 |
2017-07-21 |
CN107253940A |
2017-10-17 |
佘阳 |
本发明提供了一种式(1)化合物奥格列汀中间体的合成方法,由式(2)和式(3)化合物作为起始原料,经下列一系列反应,最终制得式(1)化合物,即所述奥格列汀中间体:相对于现有技术中奥格列汀中间体合成步骤多,合成工艺复杂,本发明合成方法简单易行,成本较低,收率较高,产品质量较好,适合大工业化生产。 |
42 |
一种乙酰脲二聚体晶体化合物的合成方法及用途 |
CN201710668183.8 |
2017-08-07 |
CN107253923A |
2017-10-17 |
罗梅 |
一种乙酰脲二聚体化合物,其化学式如下:(Ⅰ)。该乙酰脲二聚体晶体化合物(I)的合成方法,是无水无氧条件下,称取0.6420g(0.005mol)氯化锌,乙酰脲1.0046g及间氰基苯丙烯1.3275g放入100mL圆底烧瓶中,加入20mL无水甲醇室温搅拌使其溶解;反应48小时后,热过滤,加入二氯甲烷及无水乙醇,并将溶液自然挥发,得白色晶体;该乙酰脲二聚体晶体化合物(Ⅰ)的用途,是作为催化剂在苯甲醛的腈硅化及丙酮酸乙酯的亨利反应中应用,其转化率分别达18%及86%。 |
43 |
一种制备PARP抑制剂Niraparib的合成方法 |
CN201710598882.X |
2017-07-21 |
CN107235958A |
2017-10-10 |
梁承远; 贾敏一; 田丹妮; 孙涵; 丁顺军; 田蕾 |
一种新型制备PARP抑制剂Niraparib的合成方法,该方法包括以起始原料邻氨基苯甲酸甲酯经重氮偶合,环合,酰胺化、脱BOC、手性拆分得到纯度达到99.85%的Niraparib。本发明方法简便,易于操作,是一种适合工业化生产的方法。 |
44 |
一种治疗癌症的药物水合物及其制备方法 |
CN201710424797.1 |
2017-06-07 |
CN107235914A |
2017-10-10 |
朱社凤 |
本发明属于医药技术领域,公开了一种治疗癌症的药物水合物及其制备方法,具体地,本发明公开了一种奥拉帕尼三水合物及其制备方法。本发明公开的奥拉帕尼三水合物以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射图谱在6.3928°、6.9115°、12.6931°、15.1126°、15.9045°、17.7123°、19.2086°、19.7743°、20.2325°、21.0346°、22.2218°、29.0633°、30.4218°处显示有特征衍射峰,使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射谱图如图1所示,与现有技术完全不同。经实验惊喜地发现本发明得到的奥拉帕尼三水合物溶解性显著提高。本发明还公开了奥拉帕尼三水合物的制备方法,该制备方法简单易操作,收率及纯度高,反应条件温和,适合大规模生产。本发明的奥拉帕尼三水合物制成的胶囊溶出度及稳定性显著提高,非常适合临床应用。 |
45 |
一种xanthone类化合物及其单晶的制备方法与作为抗海分枝杆菌药物的应用 |
CN201610174645.6 |
2016-03-25 |
CN107226800A |
2017-10-03 |
邵长伦; 王长云; 王翠芳; 魏美燕 |
一种xanthone类化合物及其单晶的制备方法与作为抗海分枝杆菌药物的应用,制备时先对真菌Penicillium sp.(TA33‑1)进行菌种培养,再对该真菌进行发酵培养,将所得菌丝体用氯仿‑甲醇混合液(1:1)浸提3次减压浓缩后,用乙酸乙酯萃取3次得粗浸膏;乙酸乙酯相粗浸膏依次进行正相硅胶柱层析、Sephadex LH‑20凝胶柱层析、HPLC高效液相色谱,即得式I化合物1和2。本发明提供一种抗海分枝杆菌剂,其特征在于以式Ⅰ化合物1和2或其药学上可接受的盐作为有效成分,用于预防和/或治疗由海分枝杆菌引起的疾病。 |
46 |
一种盐酸替匹嘧啶的晶型及其制备方法 |
CN201710651978.8 |
2017-08-02 |
CN107216314A |
2017-09-29 |
李铁军; 王淑娟; 徐昊 |
本发明涉及晶型药物领域,尤其涉及一种盐酸替匹嘧啶的晶型及其制备方法。本发明提供的盐酸替匹嘧啶的晶型,X‑射线粉末衍射图在2θ±0.2°位置有衍射峰,所述2θ为13.0°、18.1°、24.8°、26.1°、29.4。盐酸替匹嘧啶的这一晶型与现有报道中的晶型皆不一致,该晶型溶解度、稳定性和生物利用度与现有晶型相比皆存在一定的优势。且该本发明提供的该晶型的制备方法简单,适宜条件下收率和纯度皆较高。 |
47 |
制作调味和芳香化合物的方法 |
CN201680008367.5 |
2016-02-03 |
CN107208115A |
2017-09-26 |
F·布吕尔曼; R·布罗姆伯格 |
本发明涉及芳族己醇的制备以及含有它们的组合物。具体而言,本文中提供的是生产己烯醇的方法,包括:a)使多不饱和脂肪酸的氢过氧化物与经修饰的氢过氧化物裂解酶接触以形成己烯醛;和b)在氢化物供体、酮还原酶和辅助因子的存在下将己烯醛还原成己烯醇,其中在基本不存在面包酵母的情况下基本上同时进行接触和还原步骤。 |
48 |
一种对过氧化氢具有电催化活性的镍化合物及其制备方法 |
CN201710439970.5 |
2017-06-12 |
CN107188907A |
2017-09-22 |
李星; 卢越; 邱教艳 |
本发明公开了一种对过氧化氢具有电催化活性的镍化合物及其制备方法,该镍化合物是一种具有准确空间结构的电催化材料,其化学式为NiC15H15N5O9,结构单元为[Ni(C5H1N3O6)(C10H8N2)(H2O)2]·H2O,晶系为三斜晶系,空间群为P‑1,晶胞参数为α=97.4160°,β=103.2490°,γ=91.0870°,镍离子为六配位的八面体几何构型。所述对过氧化氢具有电催化活性的镍化合物的制备方法为:将5‑硝基乳清酸钾单水合物、二联吡啶配体与具有电催化活性的镍离子进行化学反应,制得一种镍化合物。该制备方法操作简单,成本低廉,适合规模化生产。本发明所得的镍化合物对过氧化氢具有良好的电催化活性,作为电催化材料具有潜在的应用前景。 |
49 |
一种手性铂配合物晶体的制备及用途 |
CN201710430760.X |
2017-06-09 |
CN107163085A |
2017-09-15 |
罗梅 |
一种手性铂配合物晶体,其化学式如下:(Ⅰ)该手性铂配合物晶体(I)的合成方法是称取双‑(4(R)‑异丙基‑4,5‑二氢化‑2‑噁唑啉基)‑乙腈锌0.2662g用30mL二氯甲烷做溶剂溶解,再加入Pt(DMSO)2Cl20.3406g,室温下反应60小时后停止反应,过滤,加入二氯甲烷、石油醚及无水乙醇,自然挥发得一种新型的铂配合物单晶;该手性铂配合物晶体(I)的用途,是该配合物晶体在丙酮酸乙酯的亨利反应及苯甲醛与苯甲酰胺的反应中显示了良好的催化性能,其转化率分别高达41%,56%及40%。 |
50 |
一种具有非线性光学效应的苯并噻唑衍生物及其制备方法 |
CN201710559591.X |
2017-07-11 |
CN107163001A |
2017-09-15 |
吴杰颖; 唐义雯; 王景行; 周立; 田肖和; 张琼; 周虹屏; 田玉鹏 |
本发明公开了一种具有非线性光学效应的苯并噻唑衍生物及其制备方法,其中具有非线性光学效应的苯并噻唑衍生物的结构式为:本发明目标产物单晶结构的空间群是Pna21,为非中心对称,具有倍频效应,其强度是商用KDP的1.90倍。本发明目标产物具有双光子荧光发光性质,最佳激发波长在730nm附近,最佳激发波长下的最大有效双光子吸收截面为35.75GM。本发明目标产物既具有倍频效应,又具有双光子吸收效应,可望开发为商用多功能材料。 |
51 |
一种索拉非尼半甲苯磺酸盐无定型形式及其制备方法 |
CN201610127172.4 |
2016-03-07 |
CN107162965A |
2017-09-15 |
邵玉平; 杨晓玲; 余大海; 郝福; 张泽; 李志刚 |
本发明涉及一种索拉非尼半甲苯磺酸盐无定型形式及其制备方法,含其药物组合物及其在抗癌药物中的应用。 |
52 |
硼酸类化合物及其制备方法和用途 |
CN201610125690.2 |
2016-03-06 |
CN107151255A |
2017-09-12 |
邵黎明; 许玉龙; 陈益宜; 李炜; 谢琼 |
本发明涉及药物化学和药物治疗学领域。具体涉及新的硼酸类化合物及其制备方法和用途,尤其涉及新的取代五元杂环硼酸类及取代苯并五元杂环硼酸类化合物及其制备方法,本发明制得的如下式结构的取代五元杂环硼酸类及取代苯并五元杂环硼酸类化合物经生物活性筛选试验,结果表明,所述的化合物具有抑制蛋白酶体的功能,可进一步用于制备治疗与蛋白酶体相关疾病的药物。 |
53 |
含鎓基的复分解催化剂 |
CN201380011270.6 |
2013-02-27 |
CN104136450B |
2017-09-08 |
克日什托夫·斯科沃斯基; 卢卡什·古拉杰斯基; 米歇尔·班奈克; 斯蒂芬·扎诺克基; 格热戈日·斯泽潘尼亚克; 赛琳娜·维尔茨比卡 |
本文公开的是惰性配体含有季鎓基的配合物的一般制备方法。一些这样的配合物可通过式(1)表示:还描述了式1的配合物的制备方法,中间体的制备,以及式1的配合物在复分解反应中的用途,以及进行烯烃复分解反应的方法。 |
54 |
吡唑‑3‑甲酸镍配合物的制备、结构及其应用 |
CN201710272501.9 |
2017-04-24 |
CN107129513A |
2017-09-05 |
张秀清; 李家星; 杨洪利; 倪萌; 劳思思 |
本发明公开了一种镍配位化合物的制备、结构及其应用。配合物属于单斜晶系,空间群为P21/c,基本结构单元包含一个镍离子,两个吡唑‑3‑甲酸阴离子,一个邻菲啰啉分子,三个游离的水分子。通过紫外‑可见吸收光谱研究了配合物与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用。结果表明:随着配合物浓度的增加,BSA紫外‑可见吸收光的吸收峰均发生了不同程度的降低和蓝移,但基本趋势不变,由此可知配合物与BSA发生部分配位作用,从而降低紫外吸收能力。本发明利用吡唑‑3‑甲酸为主配体、邻菲啰啉为辅助配体与氯化镍通过溶液法获得镍的配合物。本发明具有工艺简单、成本低廉、重复性好等优点,为合成和研究过渡金属配合物提供了一定的依据。 |
55 |
一种手性相转移催化剂的制备方法 |
CN201710428554.5 |
2017-06-08 |
CN107129489A |
2017-09-05 |
彭凡; 李娜; 田军; 叶杨欢; 叶志伟 |
本发明公开了一种手性相转移催化剂的制备方法,包括如下步骤:选取喹啉型生物碱、2‑氯甲苯并咪唑、二卤代烃与氮气为原料,在氮气的保护下,将喹啉型生物碱、2‑氯甲苯并咪唑加入至反应器内,将其混合搅拌,在向其中置入搅拌,缓慢搅拌,并将温度升高至90‑100摄氏度,待反应体逐渐变为玫红色溶液,将其继续回流,缓慢添加二卤代烃,并且进行实时搅拌,处理时间为2‑4h,将温度降至20‑30摄氏度,析出固体,过滤后,然后经萃取,取有机层,干燥,再分离去溶剂,即得手性相转移催化剂。本发明以喹啉型生物碱为原料,保证了其的质量,提高了手性相转移催化剂的成品率,避免了不必要的损失。 |
56 |
一种磁性材料5‑氯水杨醛缩‑2‑氯‑6‑肼基吡啶席夫碱锰配合物及合成方法 |
CN201710234164.4 |
2017-04-11 |
CN107118234A |
2017-09-01 |
张淑华; 张少南; 陈雅婷 |
一种磁性材料Mn3(cphp)2(CH3COO)4及合成方法。该配合物Mn3(cphp)2(CH3COO)4的分子式为:C32H28Cl4Mn3N6O10,分子量为:963.22g/mol,Hcphp为5‑氯水杨醛缩‑2‑氯‑6‑肼基吡啶席夫碱。将1.565g分析纯的5‑氯水杨醛,1.436g分析纯的2‑氯‑6‑肼基吡啶,溶于30mL分析纯乙醇溶液,加热回流两个小时后得到配体Hcphp。将干燥后的0.134‑0.269g Hcphp溶于5‑10mL分析纯DMF,0.123‑0.245g分析纯四水合乙酸锰溶于5‑10mL分析纯乙醇中,置于反应釜中,在80℃烘箱中静置三天,有黄色条状晶体生成即Mn3(cphp)2(CH3COO)4。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。 |
57 |
5‑氨基‑2‑氧代噻唑并[4,5‑D]嘧啶‑3(2H)‑基‑5‑羟甲基四氢呋喃‑3‑基乙酸酯的共结晶及其制备和使用方法 |
CN201580070936.4 |
2015-12-22 |
CN107108655A |
2017-08-29 |
U·施威特; F·布利斯; M·卡默勒; F·蒂克萨伦特 |
式I化合物的共结晶及其药物组合物是用于治疗疾病,如人免疫缺陷病毒(HIV)感染、乙肝病毒(HBV)感染、丙肝病毒(HCV)感染和癌症的新治疗剂。与相应的式I化合物的甲苯磺酸盐形式相比,该共结晶对于氧化和水性降解更稳定,具有更好的药代动力学和更优的生物活性。 |
58 |
氨基酸金纳米颗粒及其制备方法和用途 |
CN201710229454.X |
2017-04-10 |
CN107098823A |
2017-08-29 |
蔡林涛; 倪大鹏; 吴亚运; 周理华; 李三朋 |
本发明实施例公开了氨基酸金纳米颗粒及其制备方法和用途,其中所述氨基酸金纳米颗粒由金纳米颗粒和氨基酸合成。本发明实施例还公开了相应的氨基酸金纳米颗粒制备方法和用途。本发明实施例有利于实现检测生物体内重金属离子浓度。 |
59 |
4,4′‑(双(亚甲基)氨基)苯甲酸锰配合物及合成方法 |
CN201710241278.1 |
2017-04-13 |
CN107090006A |
2017-08-25 |
张淑华; 张冲; 马璇迪 |
本发明公开了4,4′‑(双(亚甲基)氨基)苯甲酸锰配合物{[Mn2(L)2(phen)2]·H2O}n及合成方法。该锰配合物{[Mn2(L)2(phen)2]·H2O}n的分子式为:C56H43Mn2N6O9,分子量为:1053.84g/mol,H2L为4,4′‑(双(亚甲基)氨基)苯甲酸,phen为邻菲罗啉。将0.072g‑0.144g分析纯H3L和0.050g‑0.100g分析纯phen溶于10‑20mL二次蒸馏水中,搅拌均匀,再加入0.062‑0.124g分析纯Mn(CH3COO)2·4H2O,置于聚四氟乙烯高压反应釜中,并置于180℃烘箱两天后取出,冷却至室温,打开高压反应釜,底部有长条柱状黄色透明晶体即得{[Mn2(L)2(phen)2]·H2O}n。通过单晶衍射仪测定{[Mn2(L)2(phen)2]·H2O}n的结构,晶体结构数据见表一,键长键角数据见表二。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。 |
60 |
一种荧光材料4‑(N,N′‑双(4‑羧基苄基)氨基)苯磺酸镉配合物及合成方法 |
CN201710241597.2 |
2017-04-13 |
CN107089998A |
2017-08-25 |
张淑华; 张冲; 覃妍 |
本发明公开了一种荧光材料4‑(N,N′‑双(4‑羧基苄基)氨基)苯磺酸镉配合物[Cd3(L)2(phen)4(H2O)2]n及合成方法,其特征在于[Cd3(L)2(phen)4(H2O)2]n的单体分子式为:C92H70Cd3N10O18S2,分子量为:2004.90g/mol,H3L为4‑(N,N′‑双(4‑羧基苄基)氨基)苯磺酸,phen为邻菲罗啉。将0.110g‑0.220g分析纯H3L和0.050g‑0.100g分析纯phen溶于12‑24mL二次蒸馏水中,调节pH为7后,再加入0.067‑0.134g分析纯Cd(CH3COO)2·2H2O,置于聚四氟乙烯高压反应釜中,并置于180℃烘箱两天后取出,冷却至室温,打开高压反应釜,底部有浅黄色块状透明晶体即得[Cd3(L)2(phen)4(H2O)2]n。所得的[Cd3(L)2(phen)4(H2O)2]n在常温下采用溴化钾压片,进行荧光测试,[Cd3(L)2(phen)4(H2O)2]n在520nm的波长激发下,最大发射波长在788nm处,荧光强度大约在608a.u.强度的发光。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。 |