子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 包括水解去保护步骤和固相萃取的18F‑标记化合物的纯化 | CN201280058746.7 | 2012-11-29 | CN103958049B | 2017-04-19 | L.沃特斯; S.利希农 |
| 本发明提供特别适合自动化的制备18F‑标记化合物的简化方法。本发明的方法特别适用，其中所述18F‑标记化合物由包含保护基团的标记前体制备且其中到最终化合物的合成路线包括通过酸或碱水解除去这些保护基团。本发明还提供可用于以自动方式进行本发明方法的盒。 | ||||||
| 2 | 用于合成放射性同位素的装置的一次性模块和用于制造所述模块的方法 | CN201380028647.9 | 2013-03-29 | CN104350031B | 2016-09-14 | 伯纳德·拉姆贝丁; 米歇尔·居耶特; 克里斯托弗·索瓦若 |
| 本发明涉及用于在由化学反应物开始合成放射性药物产品的装置(300)中使用的一次性模块(100)，所述一次性模块(100)包括：支撑板(101)，包括与至少一个溶剂中的溶液形式的化学试剂的烧瓶(102、103、104、105)和与反应器(106)的刚性连接装置(114)；接口装置(115)，用于与所述合成装置(300)的固定模块接口连接，接触所述支撑板或整合至所述支撑板内(101)，所述接口装置包括至少一个阀(V1‑V8)和/或至少一个流体入口(E1、E2)和/或至少一个流体出口(O1、O2、O3)；至少一个导管(1‑20)，连接至所述至少一个阀(V1‑V8)或所述至少一个流体入口(E1、E2)或所述至少一个流体出口(O1、O2、O3)，其特征在于，所述导管(1‑20)中的至少一个被整合至一次性模块(100)的主体内。 | ||||||
| 3 | PET放射性医疗用品的18F-标记前体及其制备方法 | CN201280023659.8 | 2012-05-11 | CN103608337B | 2016-07-06 | 池大润; 李炳世; 朴赞修; 李旼炯; 车效珍; 曹宇珍; 姜熙员; 金径勋 |
| 本发明涉及正电子发射断层扫描(PET)的放射性医疗用品的前体及其制备方法和应用，特别是提供了一种具有四价有机盐离去基团的前体，其制备方法，以及通过经由单一的步骤使用所述前体引入18F而在短的制备时间内制备高放射化学产率的所需的PET放射性医疗用品的方法。本发明的具有四价有机盐离去基团的前体能够将已知的放射性医疗用品的复杂的多步制备方法简化成单一步骤，且由于不需要过量的相转移催化剂而能够节约生产成本，方便地分离反应后的化合物，并且能够加快反应速度。这些特点是适合于通过自动化合成系统大规模生产PET放射性医疗用品的。 | ||||||
| 4 | 作为显像剂的取代的有机氟硼酸盐 | CN201480026000.7 | 2014-03-07 | CN105377859A | 2016-03-02 | 戴维·佩兰; 刘志博 |
| 本发明提供了包括至少一个18F原子的正电子发射氟化有机氟硼酸盐及其前体，用于正电子发放射断层造影术(PET)扫描的应用，以及它们的生产方法。所述化合物具有通式(Y1)n(Y2)B(A)(I)；其中B是硼，A是直链或支链的烷基、烯基、炔基或非芳香族的环烷基基团，它们中的任何一个均可包括杂原子；A通过碳原子与B相连；Y1和Y2各自选自对于B的氟化(18F或19F)的非干扰基团，其中(Y1)n和(Y2)中的至少一个为18F；条件是A被选择以使得通式HaOC(O)A的酸的Ha的pKa小于或等于约2.8。 | ||||||
| 5 | 用于纯化18F-标记的胆碱类似物的方法 | CN201480031725.5 | 2014-06-02 | CN105263889A | 2016-01-20 | J-L·莫雷勒; M·奥塔巴希; G·菲利帕特; S·沃齐亚 |
| 本发明涉及在用非气态合成路径制备的可注射至患者的溶液中纯化18F-标记的胆碱类似物的方法，该方法包括下述步骤：用固体载体进行固相萃取(SPE)纯化，其中固相萃取纯化所用的固体载体具有的特征是从溶液保留杂质和试剂但不保留18F-标记的胆碱类似物。 | ||||||
| 6 | 18F标记化合物的制造方法和该方法中使用的高分子化合物 | CN201180008914.7 | 2011-02-08 | CN102753561B | 2015-10-21 | 高桥孝志; 田中浩士; 中田力 |
| 本发明的目的是解决以往的18F标记化合物的制造方法的问题、即、在液相合成法中化合物纯化的问题和固相合成法中由反应性降低导致的收量不足的问题，为此提供了一种18F标记化合物的制造方法，其特征在于，使分子中含有标记前体化合物的残基和相转移催化剂的残基的高分子化合物与18F-反应，再从高分子化合物切出被18F标记的化合物。 | ||||||
| 7 | 用于合成放射性同位素的装置的一次性模块和用于制造所述模块的方法 | CN201380028647.9 | 2013-03-29 | CN104350031A | 2015-02-11 | 伯纳德·拉姆贝丁; 米歇尔·居耶特; 克里斯托弗·索瓦若 |
| 本发明涉及用于在由化学反应物开始合成放射性药物产品的装置(300)中使用的一次性模块(100)，所述一次性模块(100)包括：支撑板(101)，包括与至少一个溶剂中的溶液形式的化学试剂的烧瓶(102、103、104、105)和与反应器(106)的刚性连接装置(114)；接口装置(115)，用于与所述合成装置(300)的固定模块接口连接，接触所述支撑板或整合至所述支撑板内(101)，所述接口装置包括至少一个阀(V1-V8)和/或至少一个流体入口(E1、E2)和/或至少一个流体出口(O1、O2、O3)；至少一个导管(1-20)，连接至所述至少一个阀(V1-V8)或所述至少一个流体入口(E1、E2)或所述至少一个流体出口(O1、O2、O3)，其特征在于，所述导管(1-20)中的至少一个被整合至一次性模块(100)的主体内。 | ||||||
| 8 | 用于物质纯化的设备 | CN201380025835.6 | 2013-02-28 | CN104302362A | 2015-01-21 | L.科利尔 |
| 本发明描述了系统和方法，所述系统和方法用于纯化通过微流体的、常规的、半自动的以及人工的合成系统制备的放射示踪剂和非放射活性物质。 | ||||||
| 9 | 用于无HPLC放射性碘化的生物素锡烷 | CN201380017398.3 | 2013-03-28 | CN104254510A | 2014-12-31 | R.L.卡特; B.F.约翰逊; A.苏德; M.J.里舍尔; J.F.瓦利安特; K.A.斯蒂芬森; T.吴; Y.杨 |
| 本发明涉及放射性碘化的载体，特别是放射性碘化的放射性药物及其制备方法。本发明提供能够不需要HPLC纯化制备和纯化放射性碘化载体的方法，以及包括可用于此类方法的生物素样取代基的新前体。 | ||||||
| 10 | 缓冲剂用于放射性核素络合的用途 | CN201080010448.1 | 2010-02-11 | CN102341127B | 2014-08-27 | M·波特; C·梅金娜 |
| 本发明涉及一种用于将放射性核素，有利地是镓，与螯合物进行络合的方法，所述络合有利的是在环境温度无需加热下通过将所述放射性核素加入到在缓冲剂溶液中的螯合物中来进行的，这种溶液的缓冲剂包括用于与所述放射性核素配位的二个到五个之间的官能团，每个配位官能团独立地选自羧酸官能团以及羟基官能团，其条件是所述缓冲剂包含至少一个羧酸官能团以及至多两个羧酸官能团。本发明还涉及得到的可注射的溶液。 | ||||||
| 11 | 用于减少放射性标记的化合物的辐解的装置和方法 | CN201280032279.0 | 2012-06-28 | CN103619783A | 2014-03-05 | C.伦施; M.巴勒; C.贝尔德; R.J.霍尔瓦思-克莱因; V.桑珀; J.乌林 |
| 公开了在过滤、浓缩和纯化期间用于减少放射性药物的辐解的装置和方法。所述装置包含具有低于使用的放射性同位素的β(+)或β(-)范围的横截面尺寸的两种或更多种限制性几何结构，当容纳所述放射性同位素时，其设置方式使得邻近的几何结构与其最接近的邻近结构隔离，使得当容纳所述放射性同位素时，在所述限制性几何结构之间不发生可测量的动力学正电子能量转移。还公开了过滤含有放射性同位素的混合物的方法。 | ||||||
| 12 | 采用微组配装置的亲核放射氟化 | CN200780051581.X | 2007-12-20 | CN101678308B | 2014-01-29 | C·斯蒂尔; R·福特; E·利奥; S·里泽 |
| 一种用于实施[18F]氟化物相转移的微量溶液和接着消除共沸干燥过程的2-[18F]FDG的放射合成。[18F]氟化物相转移采用廉价一次性应用的微型微芯片实施。另外，每一个随后步骤可在相同的单一微芯片上实施。 | ||||||
| 13 | 快速制备用于亲核[18F]氟化的适当[18F]氟化物的方法 | CN201180053655.X | 2011-09-06 | CN103442738A | 2013-12-11 | 池大润; 李炳瑞; 李尚周; 柳珍淑; 吴承俊 |
| 本发明主要涉及18F-标记的放射性药物的制备。具体地，本发明涉及有效洗脱在滤芯中捕获的[18F]氟化物的先进方法，所述滤芯填充有包含惰性非碱性的和非亲核的平衡阴离子的季铵聚合物。所述方法和聚合物滤芯允许快速制备适当的[18F]氟化物溶液，其碱性也较低以便减少副产物的形成，以最终提高18F-放射性药物的放射化学产率和纯度。 | ||||||
| 14 | 合成放射性药物中连接至甲锡烷基聚合物的辅基 | CN200910160575.9 | 2004-04-30 | CN101675997B | 2013-07-17 | D·H·亨特; M·K·J·加农 |
| 本发明涉及组合物和以高化学纯度和同位素纯度制备放射性药用化合物的方法。本发明提供可一步转化为放射性药用化合物的聚合物结合的放射性药用化合物前体。在一个优选的实施方案中，放射性药物前体通过含烯基-锡键的辅基与聚合物载体结合。放射性药物前体一步转化为放射性药用化合物涉及断裂烯基-锡键和与放射性同位素结合，形成放射性药用化合物。重要地是，放射性药用化合物中的含毒性锡副产物的聚合物载体可通过过滤容易地除去。可用本发明掺入许多不同的放射性同位素。在一个优选的实施方案中，所述放射性同位素是211At、123I或131I。 | ||||||
| 15 | 用于显像脂肪酸代谢和存储的PET放射性示踪剂 | CN201080020060.X | 2010-05-04 | CN102421454A | 2012-04-18 | 罗伯特·H·马赫; 罗伯特·约翰·格勒普尔; 屠朱德; 皮拉尔·赫雷罗 |
| 本发明公开了一种包含正电子-发射放射性核素的脂肪酸类似物(FAA)分子及其盐和FAA-甘油三酯。还公开了脂肪酸与脂肪酸甘油三酯的合成方法、以及显像分布方法和代谢。 | ||||||
| 16 | 脱保护的方法 | CN200580033807.4 | 2005-09-23 | CN101035755B | 2011-12-21 | J·格里格; N·奥斯博恩 |
| 本发明提供了一种18F-标记产物的合成方法，其包括用包含弱酸的脱保护剂对被保护的18F-标记化合物进行脱保护，并且其中通过加入中和剂对脱保护产物进行中和与缓冲。所述脱保护产物被缓冲至适于进行随后的高压灭菌以及配制为可注射放射性药物的pH范围。 | ||||||
| 17 | 用于直接亲核步骤的纯化策略 | CN200980113101.7 | 2009-04-09 | CN102007091A | 2011-04-06 | J·齐尔; A·斯里尼瓦桑; M·伯恩特; K·格雷厄姆; D·Y·池; B·S·李; S·Y·朱; S-Y·林; S·J·李; J-S·吕; S·J·吴 |
| 本发明提供用于制备和纯化化合物如药物的新型且有益的方法。所述方法包括使用基团X的亲核取代反应，其中所述反应中的底物S的离去基L与纯化基团M共价连接。该概念提供从未反应的前体S-L-M和副产物L-M中纯化期望的产物S-X的方便且省时的方法。 | ||||||
| 18 | 标记材料的氘化 | CN200880117218.8 | 2008-11-17 | CN101868433A | 2010-10-20 | R·森斯; C·瓦姆瓦卡瑞斯; W·阿勒斯 |
| 本发明涉及一种检测液体中标记材料的方法，其中(a)在液体中提供一种或多种相同或不同的标记材料，(b)使氘化试剂与液体接触，和(c)通过荧光光谱法在液体中检测标记材料。本发明进一步涉及一种标记污染的非极性液体的方法以及氘化试剂对于改进液体中标记试剂的可检测性的用途。 | ||||||
| 19 | [11C]-放射性标记吩噻嗪和吩噻嗪样化合物的方法 | CN200480035011.8 | 2004-09-27 | CN1886353B | 2010-06-02 | L·F·施魏格尔; S·A·克拉布; A·E·韦尔奇; P·F·夏普 |
| 本发明涉及[11C]-放射性标记“吩噻嗪”和“吩噻嗪样”化合物的方法，所述化合物带有侧基(其为伯氨基；阳离子伯亚氨基；仲氨基；阳离子仲亚氨基；伯亚氨基；或仲亚氨基)，该方法通过与也称为[11C]三氟甲烷磺酸甲酯的[11C]三氟甲磺酸甲酯(CF3SO2O11CH3)反应来实现。该反应将所述侧基转化成[11C]甲基-标记的侧基。所得的[11C]-放射性标记产物是有用的，例如，作为体内正电子发射断层扫描术(PET)示踪物，例如，用于患有黑素瘤、最严重形式的皮肤癌和tau蛋白病(例如阿尔茨海默病)的患者。本发明还涉及所得的[11C]-放射性标记的产物、包含它们的组合物、它们在(例如PET)成像方法中的用途、它们在医疗和诊断方法中的用途等。 | ||||||
| 20 | 合成放射性药物中连接至甲锡烷基聚合物的辅基 | CN200910160575.9 | 2004-04-30 | CN101675997A | 2010-03-24 | D·H·亨特; M·K·J·加农 |
| 本发明涉及组合物和以高化学纯度和同位素纯度制备放射性药用化合物的方法。本发明提供可一步转化为放射性药用化合物的聚合物结合的放射性药用化合物前体。在一个优选的实施方案中，放射性药物前体通过含烯基-锡键的辅基与聚合物载体结合。放射性药物前体一步转化为放射性药用化合物涉及断裂烯基-锡键和与放射性同位素结合，形成放射性药用化合物。重要地是，放射性药用化合物中的含毒性锡副产物的聚合物载体可通过过滤容易地除去。可用本发明掺入许多不同的放射性同位素。在一个优选的实施方案中，所述放射性同位素是<sup>211</sup>At、<sup>123</sup>I或<sup>131</sup>I。 | ||||||
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