子分类：
- C07B2200/00： 涉及有机化合物特性的索引表
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- C07B33/00： 一般的氧化
- C07B35/00： 不形成或不引入含杂原子官能团的反应,其中包括原已直接相连的两个碳原子间键型的变化
- C07B37/00： 不形成或不引入含杂原子官能团的反应,其中包括两个原来不直接相连碳原子之间碳-碳键的形成或两个直接相连碳原子的断开
- C07B39/00： 卤化
- C07B41/00： 含氧官能团的形成或引入
- C07B43/00： 含氮官能团的形成或引入
- C07B45/00： 含硫官能团的形成或引入
- C07B47/00： 形成或引入不包含在C07B39/00至C07B45/00各组中的官能团
- C07B49/00： 格利雅(Grignard)反应
- C07B51/00： 形成或引入不包含在C07B31/00至C07B49/00组的保护基团或活化基团
- C07B53/00： 不对称合成
- C07B55/00： 外消旋化;完全转化或部分转化
- C07B57/00： 旋光有机化合物的分离
- C07B59/00： 有机化合物中引入同位素;{标记的有机化合物本身}
- C07B61/00： 其他的一般方法
- C07B63/00： 纯化;分离(旋光化合物的分离入C07B57/00);稳定化;添加剂的使用
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 81 | 一种手性噁唑啉晶体的制备方法及用途 | CN201710314918.7 | 2017-05-07 | CN107011281A | 2017-08-04 | 罗梅 |
| 一种手性噁唑啉晶体(I)的制备方法，所述的合成加入无水ZnCl2 0.6800g,40ml氯苯,1,4‑二腈基苯6.4023g,D‑亮氨醇19.0464g,将混合物在高温下回流24h,停止反应,减压以除去溶剂,将剩余物用水溶解,并用CHCl3(20mLx2)萃取,有机相用无水硫酸钠干燥,旋转除去溶剂,将粗产品用石油醚/二氯甲烷(4:1)柱层析,得白色固体，再加入二氯甲烷，三氯甲烷，正己烷，石油醚及无水乙醇各10mL,自然挥发得无色晶体；该晶体化合物(I)的结构式如下：（I）该手性噁唑啉晶体作为催化剂在亨利化反应及苯甲醛与苯乙胺的缩合反应中表现出良好的催化活性，其转化率分别达49%及43%。 | ||||||
| 82 | 一种帕瑞昔布钠新晶型及其制备方法 | CN201710410797.6 | 2017-06-04 | CN107011279A | 2017-08-04 | 马文成; 李飞; 李海粟 |
| 本发明提供了一种帕瑞昔布钠新晶型，简述其制备方法。所述帕瑞昔布钠新晶型的热差分析显示，在273.23℃附近有一个尖锐的吸热峰。本发明中帕瑞昔布钠新晶型的制备是在无水乙醇中，‑10～‑5℃下静置析晶4h获得。本发明的帕瑞昔布钠新晶型易制备，纯度高，杂质含量低。本发明涉及的制备方法所使用的溶剂毒性低，溶剂量小，生产成本低，操作简单，反应条件温和，收率高，易控制，重现性好，适合工业化生产，可以稳定的得到目标产物晶型。 | ||||||
| 83 | 制备左旋奥拉西坦晶型III的方法 | CN201610065057.9 | 2016-01-29 | CN107011235A | 2017-08-04 | 叶雷 |
| 一种左旋奥拉西坦晶型III的制备方法，采用S-4-氯-3-羟基丁酸乙酯和叠氮化钠为起始原料制备高纯度的左旋奥拉西坦，然后经过特定溶剂的配合，在室温下用混悬法制备得到左旋奥拉西坦晶型III，降低了工艺要求，节约了成本，大大的促进了左旋奥拉西坦晶型III的工业化生产。 | ||||||
| 84 | 毛细管法制备左旋奥拉西坦晶型I的方法 | CN201610064122.6 | 2016-01-29 | CN107011233A | 2017-08-04 | 叶雷 |
| 本发明开辟了一条全新的培养左旋奥拉西坦单晶的路线，以毛细管法在特定的溶剂与温湿度的配合下，从而成功的制得了左旋奥拉西坦晶型I，大大推动了左旋奥拉西坦晶型的科学研究。 | ||||||
| 85 | 联合生产三氟丙烯、四氟丙烯和五氟丙烷的集成方法 | CN201710182277.4 | 2011-08-30 | CN107011113A | 2017-08-04 | K.A.波克罗夫斯基; D.C.默克尔; H.王 |
| 本申请涉及联合生产三氟丙烯、四氟丙烯和五氟丙烷的集成方法。公开了自单一氯代烃原料240fa起始的联合生产(E)1‑氯‑3,3,3‑三氟丙烯、(E)1,3,3,3‑四氟丙烯和1,1,1,3,3‑五氟丙烷的集成生产方法。该方法包括直接产生(E)1‑氯‑3,3,3‑三氟丙烯（1233zd(E)）的结合的液相或气相反应/提纯操作。在第二液相氟化反应器中，1233zd(E)与HF在催化剂存在下接触以高转化率和选择性反应产生1,1,1,3,3‑五氟丙烷（245fa）。第三反应器用于通过在液相中与苛性碱液接触或在气相中使用脱氟化氢催化剂进行245fa的脱氟化氢以产生(E)1,3,3,3‑四氟丙烯（1234ze(E)）。在该操作后可以进行一个或多个提纯过程以回收该1234ze(E)产物。 | ||||||
| 86 | 一种瑞普拉生无水合物晶型及其制备方法和用途 | CN201610049720.6 | 2016-01-25 | CN106995432A | 2017-08-01 | 谭珍友; 刘道甫; 罗统有; 邓军; 叶琼仙; 昂松 |
| 本发明提供一种瑞普拉生无水合物晶型及其制备方法和用途。本发明所述晶型的制备方法仅通过使用极性溶剂和反溶剂即实现了所述瑞普拉生无水合物的制备，避免了浓缩溶剂的步骤；本发明所述晶型的制备方法简捷，成本低，收率高；本发明所述瑞普拉生无水合物晶型稳定并便于贮存和运输；在口服药物制剂制备过程中，特别是在制粒以及压片、充填胶囊过程中，所述瑞普拉生无水合物的附着性和聚结性得到极大改善，物理性质稳定，使得单剂量制剂中所含瑞普拉生的差异小，易于成型。 | ||||||
| 87 | 一种瑞普拉生水合物晶型及其制备方法和用途 | CN201610049708.5 | 2016-01-25 | CN106995431A | 2017-08-01 | 谭珍友; 龙超峰; 邓军; 罗统有; 刘道甫; 叶琼仙 |
| 本发明提供一种瑞普拉生水合物晶型，并提供其制备方法、其药物组合物和用途。本发明所述瑞普拉生水合物形态稳定，晶型纯度高，相对于瑞普拉生无水合物晶型，其具有更高的生物利用度以及更好的贮存稳定性；本发明所述瑞普拉生水合物的制备方法操作简单，反应条件温和，容易控制，生产成本低廉，获得目标产物晶型确定且重现性好。 | ||||||
| 88 | 一种抗癌药物5‑溴水杨醛缩‑2‑氯‑6‑肼基吡啶席夫碱锌配合物及合成方法 | CN201710234160.6 | 2017-04-11 | CN106995407A | 2017-08-01 | 肖瑜; 张少南; 张淑华; 陈雅婷 |
| 一种抗癌药物5‑溴水杨醛缩‑2‑氯‑6‑肼基吡啶席夫碱锌配合物Zn(bchp)2及合成方法。该锌配合物Zn(bchp)2的分子式为：C24H16Br2Cl2N6O2Zn，分子量为：716.52g/mol,Hbchp为5‑溴水杨醛缩‑2‑氯‑6‑肼基吡啶席夫碱。将2.010g分析纯的5‑溴水杨醛，1.436g分析纯的2‑氯‑6‑肼基吡啶，溶于30mL分析纯乙醇溶液中，加热回流两个小时后得到配体Hbchp。将干燥后的0.163‑0.326g Hbchp溶于5‑10mL分析纯DMF，0.149‑0.298g分析纯六水合硝酸锌溶于5‑10mL分析纯乙醇中，置于反应釜中，在80℃烘箱中静置三天，有黄色条状晶体生成即Zn(cphp)2。Zn(cphp)2对癌细胞株均有一定的抑制效果，但对HL‑7702正常肝细胞株细胞对毒性远低于顺铂，是一种无机抗癌药物。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。 | ||||||
| 89 | 一种手性银配合物晶体的制备及合成方法 | CN201710298209.4 | 2017-04-30 | CN106977553A | 2017-07-25 | 罗梅 |
| 一种手性银配合物晶体，其化学式如下：（Ⅰ）。该手性银配合物晶体(I)的合成方法，是称取双‑（4‑异丙基‑4,5‑二氢化‑2‑噁唑啉基）‑乙腈锌0.6529g 用30mL二氯甲烷做溶剂溶解，再加入Pt（DMSO）2(NO3)2 0.6625g，室温下反应48小时后停止反应，过滤，加入二氯甲烷、石油醚及无水乙醇，自然挥发得一种新型的银锌配合物单晶；该手性银配合物晶体(I)的用途，在苯甲醛的亨利反应及与苯甲酰胺的反应中显示了较好的催化性能，其转化率分别高达78%及35%。 | ||||||
| 90 | 一种R‑二苯基脯氨醇的制备方法 | CN201710331151.9 | 2017-05-11 | CN106977441A | 2017-07-25 | 杨青; 赵士民; 徐剑霄; 王松松 |
| 本发明公开了一种R‑二苯基脯氨醇的制备方法，涉及有机合成技术领域，本发明以D‑脯氨酸为原料，先与甲醇和氯化亚砜经酯化反应和成盐反应制得D‑脯氨酸甲酯盐酸盐，再与溴苯的格氏试剂经格氏反应制得R‑二苯基脯氨醇；甲醇同时做反应试剂和反应溶剂，未反应的甲醇和溶剂四氢呋喃可以回收套用，从而降低生产成本；产物R‑二苯基脯氨醇的平均纯度达到99.2％，平均总收率达到70％，适用于工业化生产。 | ||||||
| 91 | 苯并咪唑与对苯二甲酸共晶化合物 | CN201710406219.5 | 2017-06-02 | CN106977396A | 2017-07-25 | 汪永涛; 汤桂梅 |
| 本发明公开苯并咪唑与对苯二甲酸共晶化合物，具体方法如下：将0.2mmol 2‑（吡啶基）苯并咪唑、0.2mmol对苯二甲酸和5ml蒸馏水混合加入到反应釜中。反应混合物在120度下加热3天后，缓慢降至室温。反应物经过滤、洗涤、干燥即得共晶化合物。所发明的共晶化合物的化学式为C32H32N6O8，其晶体结构为三斜晶系，P‑1空间群。所述的共晶化合物的最大发射波长为392nm。 | ||||||
| 92 | 一种8‑羟基喹哪啶亚铜配合物黄色磷光发光材料 | CN201710180356.1 | 2017-03-21 | CN106967121A | 2017-07-21 | 柴文祥; 寿容儿; 宋莉; 朱秋梦; 魏钦华; 史宏声; 秦来顺; 范美强 |
| 本发明公开了一种晶型的基于未去质子的8‑羟基喹哪啶配体的亚铜配合物黄色磷光材料及其制备方法。本发明的磷光配合物，由一价铜盐与配体络合得到，其分子结构为[Cu(Xantphos)(8‑HOXQ)](PF6)，式中Xantphos为电中性双膦配体4，5‑双二苯基膦‑9，9‑二甲基氧杂蒽，8‑HOXQ为中性杂环配体8‑羟基喹哪啶。所述配合物既具备小分子易提纯和发光效率高的优点，而且具有高的热稳定性。该材料是由Cu(CH3CN)4PF6与配体的乙腈/二氯甲烷溶液直接混合反应得到，具有工艺简便、设备简单、原料易得且成本低等优点。该材料可作为光致发光黄光磷光材料，也可用作多层有机材料组成的电致发光器件中的发光层磷光材料。 | ||||||
| 93 | 一种BINAP亚铜配合物黄色磷光发光材料 | CN201710180358.0 | 2017-03-21 | CN106967117A | 2017-07-21 | 柴文祥; 寿容儿; 宋莉; 黄佳焰; 魏钦华; 史宏声; 秦来顺; 范美强 |
| 本发明公开了一种晶型的大位阻双膦配体BINAP的亚铜配合物桔黄色磷光材料及其制备方法。本发明的磷光配合物，由一价铜盐与配体络合得到，其分子结构为[Cu(BINAP)(3‑apy)(CH3CN)](PF6)，式中BINAP为大位阻的电中性双膦配体2，2′‑双‑(二苯膦基)‑1，1′‑联萘，3‑apy为中性杂环配体3‑氨基吡啶。所述配合物既具备小分子易提纯和发光效率高的优点，而且具有高的热稳定性。该材料是由Cu(CH3CN)4PF6与配体的二氯甲烷溶液直接混合反应得到，具有工艺简便、设备简单、原料易得且成本低等优点。该材料可作为光致发光桔黄光磷光材料，也可用作多层有机材料组成的电致发光器件中的发光层磷光材料。 | ||||||
| 94 | 氘代Palbociclib的衍生物、制备方法及其应用 | CN201710198712.2 | 2017-03-29 | CN106967064A | 2017-07-21 | 吴豫生; 牛成山; 耿阳; 郑茂林; 梁阿朋; 孟庆国; 杨挺; 王国辉; 霍云峰; 郭瑞云; 李敬亚; 邹大鹏 |
| 本发明属于医药化合物技术领域，具体涉及氘代Palbociclib的衍生物、制备方法及其应用。所述氘代Palbociclib衍生物具有如式(I)所示的结构，通过对Palbociclib活性代谢位点进行选择性氘代，改善了药物的代谢性质，进而提高了药物的疗效、安全性和耐受性；氘代Palbociclib衍生物的合成，为合成新型抗肿瘤药物提供了新的化合物，该类化合物可用于抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和/或6的抑制剂药物方面的应用和治疗乳腺癌、卵巢癌、肝癌或急性淋巴细胞白血病药物方面的应用。 | ||||||
| 95 | 一种抗癌药物5‑溴水杨醛缩‑2‑溴‑6‑肼基吡啶席夫碱钴配合物及合成方法 | CN201710234167.8 | 2017-04-11 | CN106966967A | 2017-07-21 | 李梓濛; 张少南; 张淑华; 陈雅婷 |
| 一种抗癌药物5‑溴水杨醛缩‑2‑溴‑6‑肼基吡啶席夫碱钴配合物[Co(bbhp)2]2·C2H5OH及合成方法。该钴配合物[Co(bbhp)2]2·C2H5OH的分子式为：2(C24H16Br4CoN6O2)·C2H5OH，分子量为：1644.06g/mol,Hbbhp为5‑溴水杨醛缩‑2‑溴‑6‑肼基吡啶席夫碱。将2.010g分析纯的5‑溴水杨醛，1.880g分析纯的2‑溴‑6‑肼基吡啶，溶于30mL分析纯乙醇溶液中，加热回流两个小时后得到配体Hbbhp。将干燥后的0.185‑0.371g Hbbhp溶于5‑10mL分析纯DMF，0.145‑0.291g分析纯六水合硝酸钴溶于5‑10mL分析纯乙醇中，置于反应釜中，在80℃烘箱中静置三天，有红色条状晶体生成即[Co(bbhp)2]2·C2H5OH。[Co(bbhp)2]2·C2H5OH对癌细胞株均有一定的抑制效果，但对HL‑7702正常肝细胞株细胞对毒性远低于顺铂，是一种无机抗癌药物。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。 | ||||||
| 96 | 一种L‑羟脯氨酸发酵液的全膜法提取方法 | CN201710195902.9 | 2017-03-29 | CN106966945A | 2017-07-21 | 黄桂辉; 颜文剑; 郑昌辉 |
| 本发明涉及一种L‑羟脯氨酸发酵液的全膜法提取方法，包括微滤澄清、纳滤除杂、反渗透浓缩和结晶。该工艺生产技术产业化简便、可控性强、生产过程环保，经济效益可观，不但简化了羟脯氨酸的提取工艺，提高了产品的利用率，同时还减少了生产废液等对环境的污染，具有良好的经济效益和环境效益。 | ||||||
| 97 | 保护酚基 | CN201480029830.5 | 2014-05-12 | CN105308007B | 2017-07-21 | J·C·哈伦; S·D·布朗 |
| 提供一种保护前体化合物上的酚基的方法。所述方法包括使所述酚基在酸催化的保护反应中与二氢吡喃反应并且在小于约60秒内用强碱淬灭所述保护反应，形成受保护的前体化合物。 | ||||||
| 98 | 一种甲苯与1,10‑菲罗啉构筑的钴配合物及合成方法 | CN201710241242.3 | 2017-04-13 | CN106957343A | 2017-07-18 | 张淑华; 杨云莲; 陈光辉; 张冲 |
| 4‑(N,N’‑双(4‑羧基苄基)氨基)甲苯与1,10‑菲罗啉构筑的钴配合物[CoL(phen)H2O]n及合成方法。其特征在于[CoL(phen)H2O]n的分子式为：C35H29CoN3O5，分子量为：630.54g/mol,H2L为4‑(N,N’‑双(4‑羧基苄基)氨基)甲苯，phen为1,10‑菲罗啉。将0.094‑0.188g H2L和0.050‑0.100g的1,10‑菲罗啉一水合物溶于7‑14mL二次蒸馏水和4‑8ml分析纯DMF中，调节pH为7后，再加入0.062‑0.124g分析纯乙酸钴，置于聚氟四乙烯高压反应釜中，并置于180℃烘箱三天后取出，冷却至室温，打开高压反应釜，底部有红色透明块状晶体即[CoL(phen)H2O]n。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。 | ||||||
| 99 | 一种甲苯与丙烷构筑的镍配合物及合成方法 | CN201710241586.4 | 2017-04-13 | CN106957342A | 2017-07-18 | 张淑华; 陈中杭; 易茗; 马璇迪 |
| 4‑(N,N′‑双(4‑羧基苄基)氨基)甲苯与1,3‑二(4‑吡啶基)丙烷构筑的镍配合物{[Ni2(L)2(bpyp)2H2O]·(H2O)4}n及合成方法。{[Ni2(L)2(bpyp)2H2O]·(H2O)4}n的单体分子式为：C72H68N6Ni2O9·4(H2O),分子量为：1350.80g/mol,H2L为分析纯4‑(N,N′‑双(4‑羧基苄基)氨基)甲苯，bpyp为分析纯1,3‑二(4‑吡啶基)丙烷。将0.094‑0.188g分析纯H2L和0.050‑0.099g分析纯bpyp溶于10‑20mL二次蒸馏水中，调节pH为6‑7后，再加入0.062‑0.124g分析纯四水合乙酸镍，置于聚四氟乙烯高压反应釜中，并置于170℃烘箱三天后取出，冷却至室温，打开高压反应釜，底部有蓝色块状晶体即{[Ni2(L)2(bpyp)2H2O]·(H2O)4}n。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。 | ||||||
| 100 | 盐形式及晶体形式 | CN201480003563.4 | 2014-01-06 | CN104870431B | 2017-07-18 | 奥村祥征; 岩田康弘; 沼田丰治; 须藤正树; 奥村贵子 |
| 本发明涉及化合物A，即作为环氧合酶‑2抑制剂的(S)‑6‑氯‑7‑(1,1‑二甲基乙基)‑2‑三氟甲基‑2H‑1‑苯并吡喃‑3‑羧酸的盐形式及晶体形式。本发明提供化合物A的盐及其晶体形式、所述盐及所述盐的药物组合物的制备方法及其用途。本发明的化合物A的盐和/或共结晶具有较高的水溶性、优异的固有溶解速率、优异的结晶度、优异的热稳定性、较低的吸湿性等优异的剂型特性。 | ||||||
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