子分类：
- C07B2200/00： 涉及有机化合物特性的索引表
- C07B31/00： 一般的还原
- C07B33/00： 一般的氧化
- C07B35/00： 不形成或不引入含杂原子官能团的反应,其中包括原已直接相连的两个碳原子间键型的变化
- C07B37/00： 不形成或不引入含杂原子官能团的反应,其中包括两个原来不直接相连碳原子之间碳-碳键的形成或两个直接相连碳原子的断开
- C07B39/00： 卤化
- C07B41/00： 含氧官能团的形成或引入
- C07B43/00： 含氮官能团的形成或引入
- C07B45/00： 含硫官能团的形成或引入
- C07B47/00： 形成或引入不包含在C07B39/00至C07B45/00各组中的官能团
- C07B49/00： 格利雅(Grignard)反应
- C07B51/00： 形成或引入不包含在C07B31/00至C07B49/00组的保护基团或活化基团
- C07B53/00： 不对称合成
- C07B55/00： 外消旋化;完全转化或部分转化
- C07B57/00： 旋光有机化合物的分离
- C07B59/00： 有机化合物中引入同位素;{标记的有机化合物本身}
- C07B61/00： 其他的一般方法
- C07B63/00： 纯化;分离(旋光化合物的分离入C07B57/00);稳定化;添加剂的使用
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 21 | 硫酸氢氯吡格雷的合成方法 | CN201710656966.4 | 2017-08-03 | CN107383055A | 2017-11-24 | 王多平; 卫耿虎; 史加桂; 杨宇 |
| 本发明公开了一种硫酸氢氯吡格雷的合成方法，以邻苯氯乙酸和4,5,6,7四氢噻吩[3,2-c]为原料，包括如下步骤：（1）制备酰化反应；（2）溴化反应；（3）酯化反应；（4）制备氯吡格雷碱粗品；（5）氯吡格雷碱提纯；（6）消旋体拆分；（7）制备硫酸氢氯吡格雷。本发明一种硫酸氢氯吡格雷的合成方法，通过合理的原料选择和工艺路线设计，一方面简化了工艺流程，使合成操作易于实现，另一方面降低了反应的条件，使反应条件温和，易于顺利进行，所得的成品硫酸氢氯吡格雷收率高，质量好，利用工业化生产，市场前景广阔。 | ||||||
| 22 | 外消旋-5-(叔丁氧羰基)-八氢呋喃并[3,2-c]吡啶-3a-羧酸的合成方法 | CN201710512811.3 | 2017-06-29 | CN107383034A | 2017-11-24 | 张大为; 周强; 赵红双; 高明飞; 于智宇; 姚宝元; 卢荣昌; 白有银; 孙春; 刘雨雷; 韩华欣; 付新雨; 卢仔倚; 李旭东; 于凌波; 马汝建 |
| 本发明涉及一种外消旋-(3aR,7aR)-5-(叔丁氧羰基)-八氢呋喃并[3,2-c]吡啶-3a-羧酸的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分七步，首先由2-溴乙醇和丙炔酸乙酯在溶剂二氯甲烷中室温反应得到化合物2。然后化合物2和氰乙酸乙酯在溶剂N,N-二甲基甲酰胺中室温反应过夜得到化合物3。化合物3进行催化加氢将氰基还原得到氨基，并同时与自身的酯交换得到化合物4。化合物4上氯甲酸苄酯得到化合物5。化合物5硼烷还原得到化合物6。最后化合物6在乙醇中，用氢氧化钯作为催化剂，同时加入Boc酸酐，通入氢气过夜反应得到目标化合物7。化合物7在甲醇和水的混合溶液中，用水和氢氧化锂水解，得到最终目标化合物8。 | ||||||
| 23 | 酶催化技术在奥格列汀中间体合成中的应用 | CN201710598885.3 | 2017-07-21 | CN107382929A | 2017-11-24 | 佘阳 |
| 本发明提供了一种式（1）化合物奥格列汀中间体的合成方法，由式（2）和式（3）化合物作为起始原料，经下列一系列反应，最终制得式（1）化合物，即所述奥格列汀中间体：相对于现有技术中奥格列汀中间体合成步骤多，合成工艺复杂，本发明合成方法简单易行，成本较低，收率较高，产品质量较好，适合大工业化生产。 | ||||||
| 24 | 一种模拟移动床色谱拆分卡替洛尔对映体的方法 | CN201710754663.6 | 2017-08-29 | CN107382851A | 2017-11-24 | 金湘益 |
| 本发明公开了一种本发明涉及一种手性药物对映体的拆分方法，尤其涉及一种模拟移动床色谱拆分卡替洛尔对映体的方法。该方法采用卡替洛尔合成产物作为原料，应用模拟移动床色谱柱法拆分卡替洛尔对映体，模拟移动床的固定相采用表面涂敷有纤维素-三[3,5-二甲苯基氨基甲酸酯]的硅胶，流动相采用正己烷和异丙醇，正已烷/异丙醇(V/V)＝90/10。另外模拟移动床色谱过程是连续过程，提高了生产的自动化水平和生产效率，降低生产成本，整个分离过程不接触有毒溶剂。 | ||||||
| 25 | 用作半胱氨酸蛋白酶抑制剂的N-[1-6-(乙炔基-3-氧代-六氢-呋喃并[3,2-b]吡咯-4-羰基)-3-甲基-丁基]-4-[5-氟-2-(4-甲基-哌嗪基)噻唑-4-基]-苯甲酰胺的盐的形式2结晶多晶型物 | CN201480055170.8 | 2014-08-13 | CN105612160B | 2017-11-24 | U·加拉波娃斯卡; L·萨尔瓦多雷-奥登; V·M·迪亚兹佩雷斯; A·卡尔 |
| 提供了形式2结晶多晶型物，其由N‑[1‑6‑(乙炔基‑3‑氧代‑六氢‑呋喃并[3,2‑b]吡咯‑4‑羰基)‑3‑甲基‑丁基]‑4‑[5‑氟‑2‑(4‑甲基‑哌嗪‑1‑基)噻唑‑4‑基]‑苯甲酰胺单盐酸盐和N‑[1‑6‑(乙炔基‑3‑氧代‑六氢‑呋喃并[3,2‑b]吡咯‑4‑羰基)‑3‑甲基‑丁基]‑4‑[5‑氟‑2‑(4‑甲基‑哌嗪‑1‑基)噻唑‑4‑基]‑苯甲酰胺水合单盐酸盐组成；其作为药物的用途及其制备方法。 | ||||||
| 26 | 一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法 | CN201610316294.8 | 2016-05-11 | CN107365314A | 2017-11-21 | 裘鹏程; 张福利; 潘林玉; 余俊; 蒋敏; 王震宇 |
| 本发明公开了一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法。该吡唑类化合物为1-(5-羟基-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-6-甲基-1,3-二氢呋喃并[3,4-c]吡啶-7-醇一盐酸盐一水合物。该TM2002一盐酸盐一水合物及其晶型，流动性较好，在制剂过程中，有利于制剂的操作，提高产品的质量。本发明的制备方法简单、快捷，制备条件温和，收率稳定，适合大规模生产。 | ||||||
| 27 | 一种噁唑烷酮类抗菌药物的三羟甲基氨基甲烷盐及其晶型A、制备方法和应用 | CN201710566604.6 | 2017-07-12 | CN107353305A | 2017-11-17 | 赵胜贤; 叶素斌; 厉昆; 金晓鲁; 陈勇征; 姜利军; 金龙; 熊国强; 叶月飞 |
| 本发明公开了一种噁唑烷酮类抗菌药物Tris盐及其晶型A、制备方法和应用。本发明的噁唑烷酮类抗菌药物Tris盐及其晶型A的水溶性和稳定性好、溶剂残留及引湿性低、口服生物利用度高，可以应用于制备治疗感染性疾病的口服制剂和注射剂。 | ||||||
| 28 | 一种新晶型顺苯磺酸阿曲库铵及其纯化方法 | CN201710768568.1 | 2017-08-31 | CN107353248A | 2017-11-17 | 李惠; 裴欣宇; 姜春阳 |
| 本发明公开了一种新晶型顺苯磺酸阿曲库铵及其纯化方法，包括以下步骤：A.将无定形顺苯磺酸阿曲库铵加入20-40倍体积的极性溶剂中，搅拌至溶清；B.将上步所得溶液经微孔滤膜过滤，然后将滤液放置于22±5℃下搅拌5-30小时；C.过滤得到滤饼，滤饼在30-40℃下真空干燥2-14小时得白色粉末。本发明提供了新晶型顺苯磺酸阿曲库铵及其纯化方法，其X射线衍射图中2θ在7.0±0.2，8.6±0.2，11.2±0.2，12.8±0.2，17.4±0.2，18.5±0.2，19.4±0.2，20.8±0.2和23.9±0.2有主要特征衍射峰；其稳定性较好，便原料药的储存运输；其纯化方法简单，适合工业化生产。 | ||||||
| 29 | 一种唑来膦酸二水合物化合物 | CN201610284813.7 | 2016-05-04 | CN107344950A | 2017-11-14 | 严洁 |
| 本发明属于医药技术领域，具体涉及稳定晶型的唑来膦酸二水合物，本发明还涉及含有上述晶型的唑来膦酸的制备方法。 | ||||||
| 30 | 一种乙酰脲内聚体晶体化合物的合成方法及用途 | CN201710667685.9 | 2017-08-07 | CN107337617A | 2017-11-10 | 罗梅 |
| 一种乙酰脲内聚体化合物，其特征是由以下化学式所示的化合物： （Ⅰ）该乙酰脲内聚体晶体化合物（I）的合成方法，是无水无氧条件下，称取乙酰脲1.0046g及间氰基苯丙烯1.3275g放入100mL两口烧瓶中，加入20mL无水甲醇室温搅拌使其溶解；反应48小时结束后有乙酰脲内聚体白色晶体析出；该晶体化合物(Ⅰ)的用途，是作为催化剂在苯甲醛与苯甲酰胺的反应，其效率达99%。 | ||||||
| 31 | 用于产生吡咯衍生物及其中间体的方法 | CN201480047376.6 | 2014-08-26 | CN105473552B | 2017-11-10 | 渡边仁; 长泽大史; 佐藤仙忠 |
| 本发明提供产生具有优秀的盐皮质激素受体拮抗活性的吡咯衍生物的阻转异构体及其中间体的方法。使用由(B)[其中R1表示C1‑C4烷基，且R2表示2‑羟乙基或羧甲基]表示的化合物作为生产中间体生产吡咯衍生物的阻转异构体的方法。 | ||||||
| 32 | 一种西格列汀的中间体化合物的制备方法 | CN201310409694.X | 2013-09-10 | CN104418861B | 2017-11-10 | 林快乐; 蔡正艳; 潘竟; 周伟澄; 吴国锋; 岳李荣; 沈大冬 |
| 本发明提供了一种式I所示的西格列汀的中间体化合物的制备方法，所述制备方法包括：将式II所示的化合物溶于有机溶剂中，在脂肪酸的催化下，在氯代硅烷的作用下，进行碳碳双键的还原反应得到式I所示的西格列汀的中间体化合物，其中，R为甲基或氨甲酰基。本发明的制备方法避免使用贵重金属作催化剂，成本低，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，de%大于99.6%，可用于西格列汀的合成，适合于工业化生产。 | ||||||
| 33 | N-吡啶类苏氨酸衍生物的手性银配合物的结构及其制备方法 | CN201710549727.9 | 2017-07-07 | CN107325117A | 2017-11-07 | 张致慧; 李秀英; 丁魏林森; 杨续生; 陈群; 何明阳 |
| 本发明涉及N吡啶类苏氨酸衍生物的手性银配合物及制备方法，涉及过渡金属配位聚合物技术领域。配合物化学式为：{[Ag3(L)2NO3](EtOH)}n(1)，{[Ag2(L)2](H2O)4}n(2),其中L＝N-(4-吡啶甲基)-L-苏氨酸阴离子配体。配合物1和配合物2的合成采用硝酸银等无机盐和N-(4-吡啶甲基)-L-苏氨酸作为反应原料；在常温挥发条件下反应得到晶态材料。本发明配合物合成过程简单，原料廉价，产率较高，合成方法有利于在含银晶态配合物的合成中大规模推广。 | ||||||
| 34 | 一种4，4′-双(α，α-二甲基苄基)二苯胺防老剂的结晶工艺 | CN201710283715.6 | 2017-04-26 | CN107311870A | 2017-11-03 | 石泽宾; 李炉航; 刘淑龙 |
| 本发明公开了一种4，4'-双(α，α-二甲基苄基)二苯胺防老剂的结晶工艺，其可通过重结晶实现对4，4'-双(α，α-二甲基苄基)二苯胺防老剂的提纯处理，上述结晶工艺在结晶过程中可避免残渣的产生，同时其对于4，4'-双(α，α-二甲基苄基)二苯胺防老剂的结晶提纯处理使得其提纯过程中产品的收率以及最终产品的纯度均较于现有技术得以显著改善。 | ||||||
| 35 | 一种奥司他韦的合成方法 | CN201710315263.5 | 2017-05-05 | CN107304171A | 2017-10-31 | 徐利文; 袁洋; 郑战江; 曹建; 崔玉明; 徐征; 杨科芳; 蒋剑雄; 胡炜锋 |
| 本发明属于有机合成技术领域，为解决目前奥司他韦的合成方法中反应步骤多，总产率低，成本高等问题，本发明提供一种奥司他韦的合成方法，包括以下步骤：(1)以3-戊氧基乙醛和硝基烯烃为底物，在路易斯酸的存在下，在催化剂的催化下，反应得到醛中间体A；(2)所得的醛中间体A，在碱催化剂作用下，再和2-二乙氧基氧磷丙烯酸乙酯反应，得到环己烯基中间体B；(3)环己烯基中间体B再和对甲苯硫酚进反应得到环己烷中间体C；(4)硝基环己烷中间体C在锌粉和三甲基氯硅烷的作用下得到化合物D；(5)步骤4所得的中间体D在氨气和碳酸钾的作用下得到终产物奥司他韦。该方法具有路线短，催化剂易回收等特点。 | ||||||
| 36 | 2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸轴手性对映体的晶型V | CN201610234722.2 | 2016-04-15 | CN107298658A | 2017-10-27 | 余红; 黄悦; 胡秀荣 |
| 本发明公开了2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸的S构型轴手性对映体的晶型V，其使用CuKα辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射光谱至少在6.20°±0.2°、12.84°±0.2°、17.46°±0.2°、17.98°±0.2°、18.71°±0.2°、21.55°±0.2°、23.40°±0.2°、23.73°±0.2°、25.85°±0.2°、30.35°±0.2°和35.66°±0.2°处存在衍射峰。相比无定形形式，晶型V热稳定性好，便于制造和存储用于治疗组织尿酸水平异常病状的药物。 | ||||||
| 37 | 喹啉类衍生物、其药物组合物、制备方法及应用 | CN201510718743.7 | 2015-10-29 | CN105272995B | 2017-10-27 | 张茹玲 |
| 本发明公开了一种喹啉类衍生物、其药物组合物、制备方法及应用。本发明的喹啉类衍生物具有c‑Met抑制活性，并且可以用于治疗、缓解和/或预防癌症或类似疾病。 | ||||||
| 38 | 核苷之烃氧基苄基氨基磷酸/膦酸酯衍生物的制备及其医药用途 | CN201710255252.2 | 2017-04-12 | CN107286190A | 2017-10-24 | 刘沛 |
| 本发明涉及一种由烃氧基苄醇和D或L-氨基酸酯共同构成的新型核苷氨基磷酸/膦酸酯前药及其制备方法和用途。所述含有烃氧基苄基的新型核苷氨基磷酸/膦酸酯前药为式(I)所示的化合物或其异构体或可药用盐，它可用作各种核苷类似物，例如非环核苷、碳环核苷、呋喃环核苷等的前体药物，强化核苷类化合物的生物活性，从而优化这类化合物在病毒感染及癌症治疗领域的已有应有。 | ||||||
| 39 | 一种帕潘立酮三水合物化合物 | CN201610198799.9 | 2016-04-01 | CN107286153A | 2017-10-24 | 严洁 |
| 本发明公开了一种帕潘立酮三水合物化合物。本发明涉及一种帕潘立酮的三水合物晶体、制备方法及药物应用，该晶型通过将帕潘立酮在异丙醇—石油醚—水溶液中加热溶解，自然冷却至室温，再保温一段时间得到，与现有帕潘立酮晶型相比，具有更好的稳定性、溶解性，更适于制备各种形式的药物制剂及贮存、使用，能够更好地用于治疗精神分裂症。 | ||||||
| 40 | 一种奥利司他Ⅰ晶型的制备方法 | CN201710668446.5 | 2017-08-08 | CN107266395A | 2017-10-20 | 王鹤然; 曾文彬; 杜志博; 黄海石; 黄冠彬; 陈嘉智 |
| 本发明涉及一种奥利司他Ⅰ晶型的制备方法，具体地，将奥利司他溶于极性溶剂中，在适宜温度下向其中加入抗溶剂，降温至-5℃～0℃析晶1h，真空干燥，即得。所述的极性溶剂为甲醇、抗溶剂为纯化水，极性溶剂与抗溶剂的体积比为7:3～6.8:3.2。所述的奥利司他与混合溶剂质量体积比为1:12～1:13，所述的混合溶剂体积为极性溶剂和抗溶剂体积之和。本发明提供的奥利司他Ⅰ晶型的制备方法操作简单、高效、成本低，母液容易回收，产品收率可达97％，且能适应工业化生产。 | ||||||
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