| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种抗病毒药物中间体的制备方法 | CN201710845917.5 | 2017-09-19 | CN107501155A | 2017-12-22 | 彭少平; 庄银枪; 王狄泳 |
| 本发明公开了一种抗病毒药物中间体的制备方法，该中间体的结构对应于式Ⅴ， 该方法包括使用化合物(2S)-N-Boc-4-甲氧基甲叉吡咯烷‐2‐羧酸作为原料，经缩合、还原、游离、拆分共4步反应，最终得到式Ⅴ的(4S)‐N‐Boc‐4‐甲氧基甲基‐L‐脯氨酸。本发明方法原料便宜易得，反应条件温和，无选择性问题，收率较高，更适合工业化生产。本发明提供的制备方法不对称氢化选择性高，拆分条件简单、反应条件温和，收率较高，适合工业化放大生产。 | ||||||
| 2 | 一种手性α-氨基酰胺类化合物的合成方法 | CN201710690146.7 | 2017-08-14 | CN107501114A | 2017-12-22 | 刘建辉; 闵祥婷; 董雅文 |
| 本发明提供一种手性α-氨基酰胺类化合物的合成方法，属于有机合成方法学技术领域，具体涉及一种工艺简单，成本低，经济型好的手性α-氨基酰胺类化合物的合成方法，包括如下步骤：1)氨解：将取代的手性α-氨基甲酸酯盐酸盐加入到浓氨水中，室温下搅拌4-12h，其中，每1mmol取代的手性α-氨基甲酸酯盐酸盐对应2-8mL浓氨水。2)反应结束后蒸馏去除反应之后的氨水，即得到粗产品手性α-氨基酰胺。3)将步骤(2)得到的粗产品手性α-氨基酰胺采用添加溶剂过滤的方式或者通过含有氨水作为流动相柱层析提纯的方式，得到产品手性α-氨基酰胺。本发明与现有技术相比不需要采用大量氨气进行氨解，工艺及后处理简单，成本低，反应时间短。 | ||||||
| 3 | 一种包含高效氯氰菊酯的磷酸酯复配的水乳剂及其制备方法 | CN201710151948.0 | 2017-03-15 | CN106942264A | 2017-07-14 | 张华传 |
| 一种包含高效氯氰菊酯的磷酸酯复配的水乳剂，其特征在于，其由如下重量份的原料制备而成：氯氰菊酯原油、环己烷、1，1‑二甲基双胍盐酸盐、三乙醇胺、异丙醇、十六烷基二甲基叔胺、正丁醇、环氧氯丙烷、乙酸乙酯、三氟丙基甲基环三硅氧烷、柠檬酸三乙脂、磷酸、阿维菌素、甲苯、十二烷基苯磺酸钠、丙三醇、盐酸溶液适量、去离子水适量。本发明的水乳剂，包含高效氯氰菊酯，杀虫谱广、击倒速度快，适用于防治棉花、蔬菜、果树、茶树、森林等多种植物上的害虫及卫生害虫；水乳剂减少了有机溶剂的使用，对眼睛、皮肤刺激性小，对环境污染少，大幅提高了对生产、贮运和使用者的安全性。 | ||||||
| 4 | (R)-1-(2-(萘基)乙基)硫脲修饰的Al-Anderson型杂多酸催化剂、制备方法及其应用 | CN201610890862.5 | 2016-10-12 | CN106513043A | 2017-03-22 | 余焓; 茹诗; 韩生; 邱丰; 卢德力; 祝俊 |
| 本发明公开了一种(R)-1-(2-(萘基)乙基)硫脲修饰的Al-Anderson型杂多酸催化剂、制备方法及其应用。本发明首先将钼酸钠与三氯化铝反应生成Al-Anderson型杂多酸母体；接着将杂多酸母体与三羟基氨基甲烷水热反应得到有机单侧氨基修饰的Al-Anderson型多金属氧酸盐；再合成(R)-1-(2-(萘基)乙基)异硫氰酸酯；最后将有机单侧氨基修饰的Al-Anderson型多金属氧酸盐和(R)-1-(2-(萘基)乙基)异硫氰酸酯反应得到目标催化剂。本发明反应条件温和、环境友好，得到的催化剂用于醛催化氧化制备羧酸的反应，高效、高对应选择性，可回收利用。 | ||||||
| 5 | (S)-1-(3-羟基-1-苯丙基)硫脲修饰的Al-Anderson型杂多酸催化剂、制备方法及其应用 | CN201610890847.0 | 2016-10-12 | CN106513041A | 2017-03-22 | 余焓; 茹诗; 韩生; 王爱民; 邱丰; 蔺华林 |
| 本发明公开了一种(S)-1-(3-羟基-1-苯丙基)硫脲修饰的Al-Anderson型杂多酸催化剂、制备方法及其应用。本发明首先将钼酸钠与三氯化铝反应生成Al-Anderson型杂多酸母体；接着将杂多酸母体与三羟基氨基甲烷水热反应得到有机单侧氨基修饰的Al-Anderson型多金属氧酸盐；再合成(S)-1-(3-羟基-1-苯丙基)异硫氰酸酯；最后将有机单侧氨基修饰的Al-Anderson型多金属氧酸盐和(S)-1-(3-羟基-1-苯丙基)异硫氰酸酯反应得到目标催化剂。本发明反应条件温和、环境友好，得到的催化剂可用于芳香醛催化氧化制备芳香羧酸的反应中，催化剂高效、高对应选择性，可回收利用。 | ||||||
| 6 | (S)-1-（1-苯乙基）硫脲修饰的Al-Anderson型杂多酸催化剂、制备方法及其应用 | CN201610890812.7 | 2016-10-12 | CN106475138A | 2017-03-08 | 茹诗; 余焓; 韩生; 蔺华林; 邱丰; 卢德力 |
| 本发明公开了一种(S)-1-(1-苯乙基)硫脲修饰的Al-Anderson型杂多酸催化剂、制备方法及其应用。本发明首先将钼酸钠与三氯化铝反应生成Al-Anderson型杂多酸母体；接着将杂多酸母体与三羟基氨基甲烷水热反应得到有机单侧氨基修饰的Al-Anderson型多金属氧酸盐；再合成(S)-1-(1-苯乙基)异硫氰酸酯；最后将有机单侧氨基修饰的Al-Anderson型多金属氧酸盐和(S)-1-(1-苯乙基)异硫氰酸酯反应得到目标催化剂。本发明反应条件温和、环境友好，得到的催化剂用于醛催化氧化制备羧酸的反应，高效、高对应选择性，可回收利用。 | ||||||
| 7 | 光学活性二胺化合物的制备方法 | CN201480010561.8 | 2014-03-28 | CN105008325B | 2016-10-19 | 中村嘉孝; 道田诚; 金田岳志 |
| 本发明解决的问题是提供用于有效产生化合物(1)和(1a)的方法，所述化合物是在制备FXa抑制剂(X)和(X‑a)中的重要的中间体化合物。本发明涉及使用立体选择性分子内环化反应产生由式(8d)表示的化合物的方法，和特征在于化合物(8d)的脱磺酰化的用于产生化合物(1f)或其盐或其水合物的方法。在各式中，R4a表示C1‑C6烷基、苄基等。 | ||||||
| 8 | 用于制备异噁唑烷化合物的方法 | CN201380048621.0 | 2013-09-19 | CN104703974B | 2016-09-07 | 竹本佳司; 小林祐辅; 猪熊翼; 谷口大和 |
| 本发明提供一种能够以良好的收率制备异唑烷化合物的方法。在分子中具有氢键供体部位的叔胺催化剂的存在下，化合物(1)转化成化合物(2)，其中各符号如在说明书中所述。 | ||||||
| 9 | 一种手性二茂铁类P,P配体的合成方法 | CN201610228279.8 | 2016-04-13 | CN105859800A | 2016-08-17 | 陈辉; 杨瑞娜; 杨振强; 孙敏青; 段征; 王从洋 |
| 本发明公开了一种手性二茂铁类P,P配体的合成方法，属于有机合成领域。该方法通过如下步骤实现：（1）以乙烯基二茂铁为起始原料，在手性催化剂的作用下，与二烷基膦反应得到(R)?1?二茂铁基乙基二烷基膦；（2）(R)?1?二茂铁基乙基二烷基膦与二乙基锌反应后与二苯基氯化膦反应得到手性二茂铁类P,P配体(R)?(?)?1?[(S)?2?(二苯基膦)二茂铁]乙基二烷基膦。本发明与现有技术相比步骤少，操作简单，产率高，更适合工业化生产。制得的手性二茂铁类P,P化合物可作为金属催化剂的配体，用于医药合成等领域。 | ||||||
| 10 | 一种含樟脑的亚胺膦配体的合成方法及其用途 | CN201610067668.7 | 2016-01-29 | CN105732726A | 2016-07-06 | 陈巍峰; 刘巧灵; 李志芳; 徐利文; 郑战江 |
| 本发明涉及膦氮配体领域，公开了一种含樟脑的亚胺膦配体的合成方法及其用途。含樟脑的亚胺膦配体的合成方法，选用手性胺1?6中的一种和天然樟脑作为原料，在缩合剂存在下进行脱水缩合制备。本发明的含樟脑的亚胺膦配体是以天然樟脑以及含膦手型胺为原料在缩合剂存在下进行脱水缩合合成。本发明的含樟脑的亚胺膦手性配体，原料易得、合成路线简单、操作简便、易于纯化；将本发明的含樟脑的亚胺膦配体应用于不对称烯丙基取代反应中，具有不对称催化效率高、对映选择性高、收率高得的优点。 | ||||||
| 11 | 一种盐酸达泊西汀关键中间体的手性制备方法 | CN201610086951.4 | 2016-02-16 | CN105732309A | 2016-07-06 | 付丙月; 张宁; 段崇刚; 刘宪华; 孔祥雨; 刘柳; 孙晋瑞; 邓玉晓; 崔新强; 于治见; 赵思太; 任业明; 冯光玲; 马新成; 李丹 |
| 本发明公开了一种盐酸达泊西汀关键中间体的手性制备方法。本发明的制备方法以3?氯苯丙酮为原料，以（+）二异?2?乙基阿朴松蒎基氯硼烷Eap2BCl为还原剂，直接合成R?（+）?3?氯苯丙醇。本发明采用手性还原剂，不需要拆分就可获得光学纯度极高的产品，ee值＞99%，收率较高，其成本比传统的拆分工艺大大下降，适用于工业化生产。 | ||||||
| 12 | 异美汀异构体 | CN201480015557.0 | 2014-01-17 | CN105722817A | 2016-06-29 | S·莱德尔曼; B·道格赫缇; L·J·格什尔; D·瑞狄奥特; A·卡瓦萨基 |
| 本发明涉及纯化的异美汀(Isometheptene)化合物，包含根据式(I)的结构，或其盐酸盐或药学上可接受的加成盐。尤其是，本公开分别涉及异美汀异构体粘酸盐晶体2的合成、纯化和表征，其中异美汀异构体2在立体化学上表征为(R)-对映体。异美汀(R)-对映体的活性指出咪唑啉亚型1(I1)受体位点的选择性中枢作用性的选择性配体；和更特别地，本公开提供抗高血压组合物，其用于治疗偏头痛和腹部压力导致的其它神经血管或神经原性疼痛。(R)-异美汀对映体或异构体2可以是抗高血压剂，其具有比外消旋体形式更低的副作用。因此，(R)-异美汀据信对发作性紧张型头痛(ETTH)有效。(R)-异美汀对映体或异构体2据信有效地降血压，其单独使用或与其它头痛改善药物一起使用。描述了合成和治疗方法。提供了有关(R)-异美汀晶体的X射线晶体学数据。(6-甲基氨基-2-甲基庚烯)。 | ||||||
| 13 | 一种高含量苏式三唑醇的制备方法 | CN201510992791.5 | 2015-12-28 | CN105481784A | 2016-04-13 | 徐静; 董振霖; 李鑫; 代弟; 郑江; 曹际娟; 白璐 |
| 本发明涉及一种苏式三唑醇的制备方法。一种高含量苏式三唑醇的制备方法，（1）催化还原：采用三唑酮为原料，异丙醇铝为催化剂，三唑酮在异丙醇溶液中，经异丙醇铝催化制得三唑醇苏式与赤式混合体；（2）净化处理：上述三唑醇苏式与赤式混合体经柱层析和重结晶净化处理，获得高含量苏式三唑醇产品。本发明方法工艺简单、成本低、环境友好、纯度高，可实现苏式三唑醇的大规模生产，适于在农药开发、食品安全、环境监测等技术领域广泛应用。 | ||||||
| 14 | 一种适用于工业化生产的右兰索拉唑的处理方法 | CN201510964214.5 | 2015-12-20 | CN105399728A | 2016-03-16 | 董良军; 周宇涵; 高东圣; 王福洲; 褚亚飞; 吕伟香; 李书涛; 杨磊; 宋伟国 |
| 本发明涉及一种右兰索拉唑的处理方法，在反应完以后直接降温析出产物粗品，然后再根据不同晶型的需要按照需要的方法制备精品。方法简单，操作步骤短，需要时间短，反应釜可以满载反应，设备利用率高。粗品收率高且纯高度，收率在89wt％以上，通过高效液相色谱检测，存在硫化物和砜的含量低，不存在其他类似物，手性纯度在99％ee以上。粗品重结晶提纯后，总收率达到80wt％以上。 | ||||||
| 15 | 一种毒芹提取物(S)-VirolA的合成方法 | CN201510880363.3 | 2015-12-02 | CN105348044A | 2016-02-24 | 那日松; 彭伟东; 刘佳; 郭线茹; 李洪连; 尹新明; 张猛; 李文明; 蒋士军; 郭艳艳; 刘炳杉; 王长青; 刘向阳; 卢世超; 侯伯男 |
| 本发明涉及一种聚炔类毒芹提取物(S)-Virol A的合成方法。本发明提供的毒芹提取物(S)-Virol A的不对称合成方法，其制备方法如下：首先在手性配体的催化下，丙炔酸甲酯和二甲基锌反应制得炔基锌试剂，对己醛进行不对称加成反应得到手性中间体(S)-4-羟基-2-炔壬酸甲酯，在经过脱酯基成炔，与二氯乙烯偶联，选择性还原，最终与4,6-二炔-1-庚醇偶联得到(S)-Virol A。本发明路线简单易行，对环境友好。 | ||||||
| 16 | 化合物及其生产方法，以及用于生产磷酸奥司他韦的方法 | CN201510672402.0 | 2012-02-29 | CN105330558A | 2016-02-17 | 柴崎正勝; 山次健三 |
| 由下列通式(1)表示的化合物，和用于生产由通式(1)表示的化合物的方法，所述方法包括：使由下列通式(2)表示的化合物、由下列通式(3)表示的化合物和由下列通式(4)表示的化合物在一起反应：其中R1表示羧基的任何保护基、和氢原子，R2和R3每一个独立地表示氨基的任何保护基、和氢原子，并且R4表示羧基的任何保护基、和氢原子。 | ||||||
| 17 | 西他列汀中间体的制备 | CN201280027947.0 | 2012-04-06 | CN103608328B | 2016-02-10 | Z·查萨尔; G·斯塔夫伯; M·索娃 |
| 本发明涉及手性化合物的制备，尤其涉及可用作用于制备抗糖尿病药、优选西他列汀的中间体的手性化合物的制备。 | ||||||
| 18 | 光学活性化合物或其盐的制造方法 | CN201280007276.1 | 2012-01-31 | CN103415511B | 2016-01-20 | 尾野村治; 津田悠太郎; 栗山正巳; 柳利治; 儿玉和也 |
| 本发明提供使用不具有光学活性的化合物作为原料化合物、以较少的制造步骤合成具有光学活性的唑啉的制造方法。一种由式(3)表示的光学活性化合物或其盐的制造方法，其特征在于，使由式(1)表示的化合物在具有一个或两个以上配位点的手性配体、由式(2)表示的路易斯酸以及具有可取代的烷基或苯基的磺酰卤的存在下闭环。式(1)中，R1为烷基、炔基、烯基、脂肪族杂环基、环烷基、芳基、芳烷基或芳香族杂环基，这些基团中的任意的氢原子可以由取代基取代，R2为氢原子或不参与反应的基团。式(2)中，M为金属离子，Z为M的平衡阴离子，m以及n为1～4的整数。式(3)中，*表示手性中心。MmZn(2)。 | ||||||
| 19 | 带有Fmoc-L-羟脯氨酸的光学活性苯乙炔衍生物及制备和应用方法 | CN201510312643.4 | 2015-06-09 | CN105017121A | 2015-11-04 | 张春红; 邱原; 周艳丽; 马睿; 王仲鹏; 王静莹; 孙军 |
| 本发明提供的是一种带有Fmoc-L-羟脯氨酸的光学活性苯乙炔衍生物及制备和应用方法。本发明合成了带有Fmoc-L-羟脯氨酸的新型光学活性苯乙炔衍生物，然后利用铑系催化剂实现其聚合，脱除保护基Fmoc后得到侧链带有催化功能手性羟脯氨酸的螺旋聚苯乙炔衍生物，该聚合物可作为螺旋聚苯乙炔负载羟脯氨酸类手性催化剂催化不对称Aldol反应。本发明的螺旋聚苯乙炔负载羟脯氨酸类手性催化剂具有较好的不对称催化性能，在不对称催化领域中有着十分广阔的应用前景。 | ||||||
| 20 | 光学活性二胺化合物的制备方法 | CN201480010561.8 | 2014-03-28 | CN105008325A | 2015-10-28 | 中村嘉孝; 道田诚; 金田岳志 |
| 本发明解决的问题是提供用于有效产生化合物(1)和(1a)的方法，所述化合物是在制备FXa抑制剂(X)和(X-a)中的重要的中间体化合物。本发明涉及使用立体选择性分子内环化反应产生由式(8d)表示的化合物的方法，和特征在于化合物(8d)的脱磺酰化的用于产生化合物(1f)或其盐或其水合物的方法。在各式中，R4a表示C1-C6烷基、苄基等。 | ||||||
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