子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 221 | Array cytometry | JP2001512317 | 2000-05-28 | JP2003505701A | 2003-02-12 | アリス・ツィアン・リ; ミヒャエル・ソイル |
| (57)【要約】 コロイド条粒子及び施異分子を、絶縁性電極（酸化ケイ素等）と電解質液との界面において操作するための方法及び装置。 表面近傍において光で制御される粒子の動電学的集合体は、３つの基本的要素の組合せ、即ち：平面凝集物のＡＣ電場誘導性集合化；集合化プロセスを空間的に制御する、電解質/酸化ケイ素/ケイ素界面のパターン化；外部の照射により、集合化プロセスのリアルタイムの集合化、に依存する。 本発明は、複数のタイプの粒子及び生体分子の平面的なアレーの創出及び配置についての相互作用的制御と、アレーの形状及びサイズとを制御することを可能にする一連の基本的な操作を提供する。 本発明により、指弾アッセイ及び生化学的分析のための試料の調製をアレーフォーマットで行うことが可能になる。 | ||||||
| 222 | Reverse-turn mimetics and methods relating to it | JP2001505919 | 2000-06-20 | JP2003503352A | 2003-01-28 | マイケル カーン，; ファ−オーク キム，; マーシン スタシアック，; 政尚 江口 |
| (57)【要約】 生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質の逆領域の二次構造を模倣する立体配置的に束縛された化合物が、開示される。 このような逆ターン模倣物は、細胞接着指示性疾患（例えば、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、ぜん息および炎症性腸疾患）の処置における有用性を有する。 本発明はまた、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わされた、治療有効量の化合物含む組成物を、それを必要とする温血動物に投与する工程を包含する細胞接着媒介性疾患を処置するための方法を提供する。 | ||||||
| 223 | Novel reagent for labelling nucleic acid | JP2001272569 | 2001-09-07 | JP2003012951A | 2003-01-15 | HEINDL DIETER DR; SAGNER GREGOR DR; MAERZ HERIBERT; VON DER ELTZ HERBERT |
| PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a labelling reagent which is used for synthesizing a labelled oligonucleotide, gives a label free from strong electron acceptor effects, and is stable during the synthesis of an oligonucleotide. SOLUTION: This reagent is represented by the structural formula [wherein M is a detectable label; L is a linker represented by -(CH2 )p - or -(CH2 )p -CO-NH-; Z is CH or N; S is a removable protective group; n and m are each independently a natural number of 1-15; and K is a phosphoamidite or K=-V-T (wherein T is a solid-phase carrier substance; and V is a linking group containing a cleavable bond)]. | ||||||
| 224 | Square acid derivative as a cell junction molecules | JP2000621327 | 2000-05-26 | JP2003500467A | 2003-01-07 | アーチボルト、サラー、キャサリン; アレクサンダー、リッキ、ピーター; ヘッド、ジョン、クリフォード; ポーター、ジョン、ロバート; ランガム、バリー、ジョン; リンスリー、ジャニーン、マーシャ; ワーレロウ、グレアム、ジョン |
| (57)【要約】 構造式(1)のスクエア酸誘導体は下記のようである。 R 1はインテグリン群；R 2は水素原子もしくはC 1-0アリル群；L1は共有結合もしくはリンカー原子あるいは群；nはゼロもしくはインテグリン１；Alk 1は任意に置換したaliphanc 鎖；R 3は水素原子もしくは任意に置換したヘテロaliphatic、環状aliphatic、ヘテロ環状、ポリ環状aliphatic、ポリヘテロaliphatic群、芳香群もしくはヘテロ芳香群；および塩、溶媒化合物、水和物および酸化窒素等である。 化合物はリガンドに対してインテグリンの結合を阻害することが可能であり、免疫性もしくは炎症性障害、あるいは細胞の不適当な成長もしくは移動を含む障害の予防および治療に有用である。 | ||||||
| 225 | Method of manufacturing a functionalized oxazolidinone compound | JP2000618254 | 2000-05-16 | JP2002544267A | 2002-12-24 | エリック ブラッス ベンジャミン |
| (57)【要約】 本発明は、構造式（１）を有し、式中（ａ）Ｒ１およびＲ２は、各々独立に水素、アルキル、アリールおよびヘテロ環から選択されるか、またはＲ１とＲ２は結合してシクロアルキル、アリールまたはヘテロ環の各環を形成し、（ｂ）Ｒ３は１級および２級アルキル（−Ｒ６）、−ＳＯ ２ −Ｒ４および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ５から選択され、（ｃ）Ｒ４はアリールで、（ｄ）Ｒ５はアルキルまたはアリールである、ことを特徴とする官能化オキサゾリジノンを製造する方法であって、反応混合物中で行われる反応工程を含み、オキサゾリジノンがＲ６−Ｂｒ、Ｒ６−Ｉ、Ｒ４−ＳＯ ２ ＣｌおよびＲ５−ＮＣＯから選択される求電子剤と反応し、反応混合物が非プロトン性で非酸化性の溶媒およびアルミナ上のフッ化カリウムを含み、かつ反応混合物中に十分な量の強塩基が存在しないことを特徴とする方法に関する。 本発明は、官能化オキサゾリジノン化合物のライブラリーおよびこのような方法を使用するそれらの調製にも関する。 | ||||||
| 226 | Identification of small organic molecule ligands for binding of | JP2000591433 | 1999-12-23 | JP2002533726A | 2002-10-08 | ジム ウェルス; ブライアン シー クニンガム; マーカス バリンガー |
| (57)【要約】 本発明は生物学的標的分子に結合するための小有機分子リガンドを迅速かつ正確に同定するための新規方法に関するものであり、これらの方法は結合活性の原理を利用する。 本発明の方法に従って同定された小有機分子リガンドは、例えば、新規治療薬リード化合物、酵素インヒビター、標識化合物、診断試薬、タンパク質精製用のアフィニティー試薬等としての用途があり得る。 生物学的標的分子として、例えば、ポリペプチド、核酸、炭水化物、核タンパク質、糖タンパク質、糖脂質及びリポタンパク質が挙げられる。 | ||||||
| 227 | Construction of pharmacophore fingerprint, as well as the primary library in quantitative structure-activity relationship | JP2000578631 | 1999-10-27 | JP2002530727A | 2002-09-17 | マクレガー・マルコム・ジェイ．; ムスカル・スティーブン・エム． |
| (57)【要約】 【課題】 本発明は、改良されたファーマコフォア・フィンガープリントと、フィンガープリントを形成してこれを利用する改良された方法とを提供する。 また、本発明の一態様として、ファーマコフォア・フィンガープリントを利用した構造活性相関解析を行う。 【解決手段】 所定の化合物に関するファーマコフォア・フィンガープリントにより、その化合物の構造にマッチングするファーマコフォア群を特定することができる。 フィンガープリントが、エネルギ的に望ましい種々のコンホメーションにマッチングする様々なファーマコフォアを含むと考えられる。 第一のコンホメーションにマッチングし、第二のコンホメーションにはマッチングしないファーマコフォアが存在する一方で、第二のコンホメーションにマッチングし、第一のコンホメーションにはマッチングしないファーマコフォアが存在する。 この場合、２つのコンホメーションは、それぞれ、化合物の活性に大きく寄与する。 すなわち、フィンガープリントは、任意の適当なコンホメーションにマッチングするファーマコフォアを特定する。 本発明は、さらに、ケミカルスペースの高活性領域を特定し、表現し、生産的に利用する装置並びに方法を提供する。 ケミカルスペースを表すものとしては、様々な表現が用いられており、さらに別のものを想定することも可能である。 本発明の好適な態様では、少なくとも二種類の表現で、有用な情報が得られる。 第一の表現は、ファーマコフォアの基本セットにより定義される多数の次元と、さらに、（薬理活性等の）所定の化学活性を表す１つあるいは複数の追加次元を用いるものである。 第二の表現は、次元数を削減したものであり、適当な数学的手法を用いて、第一の表現から第二の表現の座標値を誘導する。 第二の表現の例としては、例えば、化合物群に関するファーマコフォア・フィンガープリント/活性データを用いて、主要コンポーネント解析により得られる主要コンポーネントが挙げられる。 | ||||||
| 228 | Library of the novel "unnatural (unnatural)" natural products | JP2000578459 | 1999-10-20 | JP2002528467A | 2002-09-03 | ロバート マックダニエル， |
| (57)【要約】 本発明は、新規なポリケチドシンターゼ（ＰＫＳ）の遺伝子を含む、組換えＤＮＡ化合物および宿主細胞、ならびに新規なポリケチドを提供する。 本発明は、化学、医化学、ヒトおよび獣医学、分子生物学、薬理学、農学、および家畜学の分野に関する。 生合成経路において、触媒活性の組み合わせの変更をもたらすために、エリスロマイシンポリケチド合成遺伝子の遺伝子操作を使用して、化学方法によって生成するには非現実的なマクロライドのライブラリを作製し得る。 このライブラリは、ポリケチド産物の１、２および３つの変化させた炭素中心を有するアナログの例を含む。 | ||||||
| 229 | Amino - aldehyde solid support, the method and its applications to manufacturing linker and it for the | JP2000561165 | 1999-07-23 | JP2002521364A | 2002-07-16 | ダニエル ブイ． シーブ; ジェイ． エドワード センプル; クリストファー エー． ロバーツ |
| (57)【要約】 本発明は、環状または直鎖状アミノアルデヒドが固相支持体との結合を介して誘導体化され、生物学的に重要なペプチド、ペプチド誘導体、ペプチド模倣化合物およびそれらの類似体を製造する際に使用される、固相ペプチド合成のための新規方法を提供する。 コンビナトリアル化学用を含む、結合およびペプチド合成の方法が開示される。 | ||||||
| 230 | New therapeutic agents that modulate alpha-. 1A adrenergic receptor | JP2000553110 | 1999-06-07 | JP2002517463A | 2002-06-18 | ジョン エイチ． グリフィン，; ジー． ロジャー トーマス，; エドマンド ジェイ． モーラン， |
| (57)【要約】 α−１Ａアドレナリン作動性レセプターに結合する新規の多結合化合物（薬剤）が開示される。 本発明の化合物は、複数のリガンドを含み、これらのリガンドの各々はこのようなレセプターに結合し得、それによってその生物学的プロセス／機能を調節する。 これらのリガンドの各々は、同一であり得るかまたは異なり得るリンカー（単数または複数）に共有結合して多結合化合物を提供し得る。 このリンカーは、そのように構築された多結合化合物がα−１Ａアドレナリン作動性レセプターにより媒介される生物学的プロセスの向上した調節を示すように選択される。 | ||||||
| 231 | Polyvalent agonist of Gaba receptor, partial agonist and antagonist | JP2000553007 | 1999-06-07 | JP2002517421A | 2002-06-18 | ジョン エイチ． グリフィン，; デイビッド ビーティー，; エドマンド ジェイ． モーラン， |
| (57)【要約】 神経性障害に関与する、ＧＡＢＡレセプターの、アゴニスト、部分アゴニスト、逆アゴニスト、部分逆アゴニストまたはアンタゴニストである多結合化合物が開示される。 本発明の多結合化合物は、１つ以上のリンカーに共有結合した２〜１０個のリガンドを含む。 各リガンドは、ＧＡＢＡレセプターの、アゴニスト、部分アゴニスト、逆アゴニスト、部分逆アゴニストまたはアンタゴニストである。 本発明の多結合化合物は、神経性障害（例えば、不安、うつ病、睡眠およびてんかん障害、嘔吐およびベンゾジアゼピン型薬物の過量服用、ならびに鎮静作用の発生、催眠、逆向性健忘症、および敏捷の増強など）の処置に有用である。 | ||||||
| 232 | New angiotensin receptor modulator and their applications | JP2000553004 | 1999-06-07 | JP2002517420A | 2002-06-18 | ジョン エイチ． グリフィン，; ジー． ロジャー トーマス，; ダニエル マルケス， |
| (57)【要約】 本発明は、アンギオテンシン（ＡＴ）レセプタに結合してその活性を調節する新規な多結合化合物に関する。 本発明の化合物は、リンカーにより共有結合された２〜１０個のＡＴレセプタ配位子を含み、ここで、これらの配位子は、一価（すなわち、連結されていない）状態では、１種またはそれ以上の型のＡＴレセプタに結合する。 これらの配位子を共に連結する様式は、そのように形成された多結合剤が、ＡＴレセプタに結合するのに利用される同数の未連結配位子と比較して、高い生物学的効果および／または治療効果を示すようにされる。 本発明はまた、このような化合物を使用する方法およびそれらを調製する方法に関する。 本発明の化合物は、ＡＴレセプタにより媒介される哺乳動物の疾患および状態を処置するのに、特に有用である。 従って、本発明はまた、薬学的に受容可能な賦形剤および有効量の本発明の化合物を含有する薬学的組成物に関する。 | ||||||
| 233 | Synthesis and screening methods for inhibitors of bacterial nad synthetase enzyme, methods of treating bacterial and microbial infections using the compounds, as well as inhibitors of bacterial nad synthetase enzyme | JP2000540138 | 1999-01-14 | JP2002509149A | 2002-03-26 | ガブリエル ガルシア、ホセ; クリストフォリ、ウォルター; ジェイ． ジェドゥルゼージャス、マーク; シュミット、ローレント; デヴェディーエブ、ヤンチョー; ジェイ． デルーカス、ローレンス; ジェイ． ブルイレット、ウェイン; ジー． ブルイレット、クリスティー; ムッチオ、ドナルド |
| (57)【要約】 本発明は、細菌ＮＡＤシンテターゼ酵素の阻害剤の合成およびスクリーニング方法、その化合物、ならびに細菌ＮＡＤシンテターゼ酵素の阻害剤を用いる細菌および微生物感染の治療方法を提供する。 | ||||||
| 234 | Simultaneous method of identifying novel biological targets and drug discovery lead structure | JP2000539165 | 1998-12-18 | JP2002508507A | 2002-03-19 | ガオ，ユン; ジョーンズ，スティーブン，ダブリュ．; ゼップ，チャールズ，エム．; ヘッフナー，ドナルド，エル． |
| (57)【要約】 本発明のコンビナトリアル・スクリーニングアッセイおよび検出方法は、生物学的サンプル間に存在する特定の分子的差異の同定を可能にするフィンガープリントとして機能する化合物の高度に多様化したライブラリーを包含する。 本発明のコンビナトリアル・スクリーニングアッセイおよび検出方法により同定された特定の分子的差異は診断および治療薬開発の標的となり得る。 本発明の方法は診断法、薬物探索、ゲノム学およびタンパク質学において使用することができる。 本発明の方法を例示する図１は、表IIに記載した分子プローブとヒト血清サンプルとの相互作用を示すものである。 | ||||||
| 235 | Protein - compounds and methods for inhibiting protein interactions | JP2000539163 | 1998-12-02 | JP2002508398A | 2002-03-19 | ジェフリー シー． ウェイ |
| (57)【要約】 1500ダルトンよりも小さな分子量をもつ化合物で、標的タンパク質と非共有的に相互作用し、標的タンパク質の酵素活性部位の一部ではないアミノ酸側鎖と共有結合する化合物において、該化合物の共有結合部分が、標的タンパク質と他のタンパク質との結合を立体的に阻害する化合物を開示する。 該化合物は、生理的条件下で、対応する遊離アミノ酸の側鎖に結合する反応進行速度よりも、少なくとも100倍速い反応進行速度で反応する。 このような化合物を含む組成物、およびこのような化合物を調製する方法も開示されている。 | ||||||
| 236 | Diagnostic nucleic acid ligand biochip | JP2000539172 | 1998-12-14 | JP2002508191A | 2002-03-19 | ギル，スタンリー; クレイトン，スティーヴ; ゴールド，ラリー; ジャヤセナ，スメドハ; ズィチ，ドミニク・エイ; ドロレット，ダニエル |
| (57)【要約】 １以上の特異的核酸リガンドが空間的に定められた様式で付着した固体支持体を含む核酸リガンド“バイオチップ”を開示する。 核酸リガンドはそれぞれ、体液などの被験混合物中に含有される特定のターゲット分子と特異的に結合する。 ターゲット分子には、タンパク質（細胞性、ウイルス性、細菌性など）、ホルモン、糖類、代謝副生物、コファクターおよび中間体、薬物および毒素が含まれるが、これらに限定されない。 被験混合物をバイオチップと接触させると、ターゲット分子がそのコグネイト核酸リガンドに結合する。 核酸リガンドへのターゲットの結合により、バイオチップ上の特定の位置それぞれに検出可能な変化が生じる。 検出可能な変化には、バイオチップ上の各位置における蛍光の変化、または物理的パラメーター（たとえば導電率もしくは屈折率）の変化が含まれるが、これらに限定されない。 次いでバイオチップ上の各位置における変化の大きさを測定できる装置、たとえば蛍光スキャナーまたは表面プラズモン共鳴検出器により、バイオチップを読み取る。 変化の位置は検出されたターゲット分子の種類を明らかにし、変化の大きさはその存在量を示す。 これら２つの情報を組み合わせ、信号パターンを診断済みの障害を伴う個体の体液から得たものと比較すると、診断および予後に役立つ医療情報が得られる。 原則として、混合物中に存在する疑いのある成分に対する核酸リガンドをバイオチップに付着させる限り、化学的に複雑ないかなる混合物を試験するためにもバイオチップを使用できる。 したがって核酸リガンドバイオチップは、環境試験などに幅広く利用できる。 | ||||||
| 237 | Human EDG-1c polynucleotides and polypeptides, and methods of use thereof | JP2000535654 | 1999-03-04 | JP2002505868A | 2002-02-26 | ウィニー・チャン; ジェフリー・エム・ステイデル; ジョージ・ピー・リビ; ジョナサン・ケイ・チェインバーズ; シラー・ウィルソン; ダーク・ジェイ・バーグズマ; ナシラ・カンドゥディ; フィリップ・ロベール; ランドール・ケイ・ジョンソン |
| (57)【要約】 ヒトＥＤＧ−１ｃポリペプチドおよびポリヌクレオチドならびに組換え技法によりかかるポリペプチドを産生する方法を開示する。 ヒトＥＤＧ−１ｃはスフィンゴシン−１−ホスフェート（「Ｓ−１−Ｐ」）およびジヒドロＳ−１−Ｐの選択的受容体として同定されている。 さらに、Ｓ−１−ＰとジヒドロＳ−１−Ｐの間の相互作用のアゴニストおよびアンタゴニスト、ならびに限定されるものではないが、感染、例えば、細菌、真菌、原生動物およびウイルス感染の治療を含む、数種のヒト疾患および障害の治療にて有用性を有するかもしれない、その細胞性受容体、ヒトＥＤＧ−１ｃを見つける方法も開示する。 | ||||||
| 238 | Method of identifying an agent nucleus | JP50332199 | 1998-06-15 | JP2002505004A | 2002-02-12 | フィリップ ウィルソン，キース; フェジョ，ジャスナ; ウィリアム ベミス，ガイ; ウェイリー ペン，ジェフリー; アンドリュー マルコ，マーク; ムーア，ジョナサン; エイ． リプレ，クリストファー |
| (57)【要約】 本発明は、標的に向かう潜在的な薬剤の核または足場として働き得る化学部分を検出する方法に関する。 | ||||||
| 239 | Synthetic methods and synthesizing apparatus of the array of Dna probe | JP2000532704 | 1999-02-22 | JP2002504679A | 2002-02-12 | ローランド グリーン; マイケル アール サッスマン; ガッソン サンギート シング; フランチェスコ セリーナ; フレデリック アール ブラットナー |
| (57)【要約】 DNAプローブ配列、ポリペプチド等のアレイの合成が支持体12の活性表面でパターン化方法を使用して行なわれる。 像が電気的にアドレス可能なミクロミラー36のアレイを含むミクロミラー装置35に光を与える光源を含む像形成装置11を利用して活性表面15に映写される。 支持体12が形成されたパターンで活性化され、塩基が活性化部位でカップリングされ、支持体上の二次元アレイの要素がそれに結合された適当な塩基を有するまで更に繰り返される。 ミクロミラーアレイ35はDNA合成装置と一緒に制御されて支持体12に与えられた試薬と協力してミクロミラーアレイ35により与えられた像の配列決定を調節し得る。 | ||||||
| 240 | Compositions and methods for enhancing transport across biological membranes | JP55071698 | 1998-05-21 | JP2002502376A | 2002-01-22 | エイ． ウェンダー，ポール; ビー． ロスバード，ジョナサン |
| (57)【要約】 薬物および高分子を生物学的膜を横切って輸送するための方法および組成物が開示される。 １つの実施態様において、本発明は、生物学的膜を横切る選択された化合物の輸送を増強するための方法を含み、ここで生物学的膜は、輸送ポリマーに共有結合される生物学的に活性な因子を含む結合体と接触される。 １つの実施態様において、ポリマーは、６〜25のサブユニットからなり、そのうちの少なくとも50％は、グアニジノ側鎖部分またはアミジノ側鎖部分を含む。 ポリマーは、結合された因子に、非結合体形態での因子の膜貫通輸送の速度より大きい、生物学的膜を横切る膜貫通輸送の速度を与えるのに有効である。 | ||||||
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