子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 141 | Ene - vinyl by in reaction substituted cyclic product | JP2000567537 | 1999-08-26 | JP2002523512A | 2002-07-30 | ディルク・アー・ヘールディング |
| (57)【要約】 本発明は、固相化学において使用するための新規中間体、その製造方法および該中間体の使用方法に関する。 | ||||||
| 142 | High-throughput assay for constant direction of combinatorial compound library and screening it | JP2000553388 | 1999-06-10 | JP2002517474A | 2002-06-18 | アッタム・サハ; アレッサンドロ・ダッティ; ジェイムズ・デニス; ジェレミー・カーバー; フランソワ・ディ・トロッパー; ロター・ツィザー; ロブ・ドノバン |
| (57)【要約】 選択された糖ヌクレオチド供与体から選択された受容体への糖の転移を炭水化物プロセッシング酵素によって抑制するためのヌクレオシドペプチド分子の予め決定された捕集を含む、コンビナトリアル・ライブラリが開示されている。 ここで、ヌクレオシドペプチド分子は、(a)ヌクレオシドモノマー、(b)アミド連鎖アミノ酸残渣１以上を含有するヌクレオシドモノマーまたはそのペプチド擬態物と共役したスペーサーモノマー、および(c)スペーサーモノマーと結びついたキャップモノマーを含有する。 ヌクレオシドペプチド分子はまた、ヌクレオシドモノマー、スペーサーモノマーまたはキャップモノマーのうち少なくとも１個の要素の同一性が互いに異なることを特徴とする。 | ||||||
| 143 | Multi-binding agent to modulate the receptor Nmda | JP2000553109 | 1999-06-07 | JP2002517462A | 2002-06-18 | ジョン エイチ． グリフィン，; トーマス イー． ジェンキンス，; ジー． ロジャー トーマス， |
| (57)【要約】 ＮＭＤＡレセプターに結合する、新規多結合化合物（剤）を開示する。 本発明の化合物は複数のリガンドを含有し、その各々が上記のレセプターに結合し、それによって、生物学的プロセスおよび／またはそれらの機能を調節する。 各リガンドは、同一または異なり得るリンカー（単数または複数）と共有結合し、多結合化合物を与える。 リンカーは、従って、構築される多結合化合物がＮＭＤＡレセプターによって媒介される生物学的プロセスの増加した調節を示すように選択される。 | ||||||
| 144 | β2- adrenergic receptor agonist | JP2000553102 | 1999-06-07 | JP2002517459A | 2002-06-18 | ジョン エイチ． グリフィン，; ショク−キ チョイ，; エドマンド ジェイ． モーラン， |
| (57)【要約】 本発明は、β２アドレナリン作動性レセプターアゴニストであり、そしてそれゆえ、喘息、気管支炎などのような呼吸器疾患の処置および予防に有用である多結合化合物に関する。 これらはまた、神経系障害および早期分娩の処置に有用である。 | ||||||
| 145 | β2- adrenergic receptor agonist | JP2000553099 | 1999-06-04 | JP2002517457A | 2002-06-18 | ジョン エイチ． グリフィン，; ショク−キ チョイ，; エドマンド ジェイ． モーラン， |
| (57)【要約】 本発明は、β２−アドレナリン作動性レセプターアゴニストであり、喘息、気管支炎のような呼吸器疾患の処置および予防に有用である多結合化合物に関する。 これらはまた、神経系傷害および早期分娩の処置に有用である。 | ||||||
| 146 | H1- histamine receptor antagonist | JP2000553068 | 1999-06-08 | JP2002517442A | 2002-06-18 | ジョン エイチ． グリフィン，; ユ−フア ジ，; ロバート ピー． ヌメロフ， |
| (57)【要約】 本発明は、Ｈ１−ヒスタミンレセプターアンタゴニストである新規な多結合化合物（薬剤）およびそのような化合物を含有する薬学的組成物に関する。 従って、本発明の多結合化合物および薬学的組成物は、例えば、鼻炎、じん麻疹、喘息およびアナフィラキシーなどのようなアレルギー性疾患の処置および予防に有用である。 | ||||||
| 147 | Rapid and simple method for isolating a circular nucleic acids | JP2000550988 | 1999-05-27 | JP2002516094A | 2002-06-04 | イェ カン; フィーリップ ザウアー |
| (57)【要約】 環状核酸類以外の様々な種類の核酸類を含む混合物からの環状核酸類の分離及び／又は単離方法であって、混合物が、ｐＨが８を超える（ｐＨ＞８）アルカリ条件下において、少なくとも一種のカオトロピック物質が存在する主としてシリカ材から成る固体マトリックスによって処理される方法。 | ||||||
| 148 | Process for combinatorial preparation of substance library with removal of zwitterionic compound by precipitation | JP2001277290 | 2001-09-12 | JP2002145857A | 2002-05-22 | TIETZE LUTZ F; EVERS HOLGER; TOPKEN ENNO |
| PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a process for combinatorial preparation of a substance library, having both advantages of conventional solid synthesis and liquid synthesis, but capable of substantially avoiding the disadvantages thereof. SOLUTION: This process for the combinatorial preparation of the substance library from n different compounds in an array of n different reaction solutions at n spatially separate reaction sites, is characterized in that at each of the n reaction sites (a) from in each case m reactants, in one reaction or reaction sequence, a zwitterionic compound is obtained dissolved in a polar solvent, (b) the zwitterionic compound is precipitated as a solid by addition of a nonpolar solvent, isolated and then obtained in pure form, (c) if appropriate the zwitterionic compound is further reacted, with each of the n reaction solutions differing from each of the n-1 other reaction solutions in at least one of the m reactants. | ||||||
| 149 | System representing the proximity data in multi-dimensional space, the method, and computer program products | JP2000547590 | 1999-05-07 | JP2002513979A | 2002-05-14 | ディミトリス ケイ． アグラフィオティス，; フランシス アール． サレミ，; ビクター エス． ロバノフ， |
| (57)【要約】 対象を表す多次元空間内の点間の距離として、対象間の類似性／非類似性（関係）の正確または不正確な測度結果を表すシステム、方法およびコンピュータプログラムプロダクト。 確率的関係／距離の誤差を用いて、点の初期（ランダムまたは部分的に順番の）配置を反復的に細分するために、自己編成原理が用いられる。 データは、完全であってもよいし、不完全であってもよいし（即ち、対象間の関係のいくつかは既知でなくてもよい）、的確であってもよいし、不的確であってもよいし（即ち、いくつかのまたは全ての関係が許容の範囲または極限によって与えられ得る）、対称であってもよいし、非対称であってもよいし（即ち、対象Ａの対象Ｂとの関係は、対象Ｂの対象Ａとの関係と同じでなくてもよい）、定誤差または確率的誤差を含んでいてもよい。 対象間の関係は、観測、測度、事前の知識、または直感から直接的に導かれ得るか、あるいは近接（関係）データを導く任意の適切な技術を用いて、間接的に判定され得る。 本発明は、対象を表す多次元空間において対象の部分集合を表すために、対象の部分集合を反復的に解析する。 例示的な実施形態において、本発明は、従来の多次元的尺度構成法または非線形写像アルゴリズムを用いて、対象の部分集合を反復的に解析する。 別の例示的な実施形態において、関係は、対象の対間の対の関係または対の類似性／非類似性として定義され、本発明は、同時に対象の対を反復的に解析する。 好適には、部分集合は、二重のネスティングループとして、対で評価される。 | ||||||
| 150 | Method of binding to the chemically modified nucleic acids and nucleic acid of the solid support | JP2000547274 | 1999-05-04 | JP2002513814A | 2002-05-14 | ウェイ ウェン カイ; アラン ブラッドレイ |
| (57)【要約】 本発明は、ガラスなどの固体支持体に対する強化された反応性を有する新規な化学的に修飾された核酸に関する。 このような修飾された核酸は、固体支持体、例えば、ガラス表面に、ガラス表面を最初に誘導体化することなく容易に固定することができる。 このような修飾された核酸に基づく高密度マイクロアレイならびにこのようなマイクロアレイの調製方法もまた有用である。 | ||||||
| 151 | A-based selenium, useful solid carrier in solid-phase synthesis | JP2000541215 | 1999-03-26 | JP2002509953A | 2002-04-02 | アンデルセン・キム; ペーデルセン・ヘンリック; ルーランド・トーマス |
| (57)【要約】 本発明は、新規のセレンをベースとする固形担体及びその製造方法に関する。 この固形担体は化合物の組合わせライブラリーを包含する有機化合物の固相合成に有用である。 | ||||||
| 152 | Nucleoside | JP2000531460 | 1999-02-12 | JP2002503670A | 2002-02-05 | シャオ−ション・ジョウ; ホルスト・ヴェーリング |
| (57)【要約】 式（Ｉ） 【化１０】 ［式中、Ｒは独立にＨまたは−ＣＨ 3である］の化合物およびそれらの医薬的に許容し得る塩は好ましい薬理学的性質を有し、そしてＨＢＶおよびＨＩＶに対して抗ウイルス活性である。 | ||||||
| 153 | Carbohydrate skeleton compound and library | JP50089799 | 1998-05-28 | JP2002502393A | 2002-01-22 | ソフィア，マイケル・ジェイ; チャン，チン・ヤウ |
| (57)【要約】 カルボン酸部分と、遊離又は保護ヒドロキシル基と、アミノ基又は保護アミノ基とを組み込むスカッホルド設計による糖化合物と糖化合物ライブラリーを開示する。 | ||||||
| 154 | Substituted 3,3-diamino-2-propenenitrile, their preparation and use | JP54764698 | 1998-05-06 | JP2002500641A | 2002-01-08 | ドルバルト、フロレンジオ・ザラゴザ; ハンセン、ジョン・ボンド |
| (57)【要約】 一般式（I）の置換されたシアノエナミン[ここで、Ｚ、Ｒ 1 、Ｒ 2およびＲ 3は明細書に記載される通り]、その組成物、および該化合物の製造方法を記載する。 該化合物は、中枢神経系、心血管系、肺臓系、胃腸系および内分泌系の疾患の治療に有用である。 | ||||||
| 155 | Combinatorial library, and a method of manufacturing the same moenomycin analogues | JP2000522113 | 1998-11-17 | JP2001524484A | 2001-12-04 | ナイジェル マーク アランソン，; ラメッシュ カカーラ，; ラケシュ ケー． ジャイン，; ドミンゴス シルヴァ，; ミカエル ソフィア，; ティン ヨウ チャン，; ニコル ティー． ハッツェンブーラー，; ルイ リャン，; ダシャン リュー， |
| (57)【要約】 モエノマイシンクラスの抗生物質に構造的に関連する化合物の組合せ化学ライブラリーは式（Ｉ） 【化１】 | ||||||
| 156 | Combinatorial library of dihydrobenzopyran | JP51763697 | 1996-11-04 | JP2001520638A | 2001-10-30 | ゼング ウェングァング; リー ジー; シー．リーダー ジョン; ジェイ．ボルドウイン ジョン; ダブリュー．ディラード ローレンス |
| (57)【要約】 式（Ｉ）によって表される組み合わせライブラリーが開示される。 式中、まるＳは固体支持体、Ｔ'−Ｌ−は確認体残基、そして−Ｌ'−II'はリガンド／リンカー残基である。 これらのライブラリーはα−アドレナリン性受容体、ドパミン受容体、σ−オピエート受容体、およびＫ +チャンネルと相互作用する（すなわち、アゴニストまたはアンタゴニストである）およびカルボニックアンヒドラーゼイソ酵素の阻害剤である式（II）のジヒドロベンゾピランを含んでいる。 これらは緑内障のような眼病の治療に有用である。 | ||||||
| 157 | Nucleoside analogs such as antiviral agents, including inhibitors of dna polymerase retroviral reverse transcriptase and hepatitis b virus (HBV) | JP2000509711 | 1998-08-14 | JP2001515079A | 2001-09-18 | シャオ−ション・ジョウ; ニルス−グンナー・ヨハンソン; ホルスト・ヴェーリング |
| (57)【要約】 式（Ｉ） 【化３４】 （式中、ｎｕｃは、環状または非環状糖残基上の単一のヒドロキシル基を介して結合したヌクレオシドアナログの残基、Ｒ 1は、ヒドロキシ、アミノまたはカルボキシであって、Ｃ 4 −Ｃ 22飽和または不飽和の任意に置換された脂肪酸もしくはアルコール、または脂肪族Ｌ−アミノ酸が任意にエステル結合／アミド結合により結合しているもの；Ｒ 2は脂肪族Ｌ−アミノ酸の残基；Ｌ 1は３官能性リンカー基；Ｌ 2は存在しないかまたは２官能性リンカー基）で示される化合物および薬理学的に許容しうるその塩は、好ましい薬理学特性を有し、抗ウイルス活性を有する。 | ||||||
| 158 | Visualization of chemical data, and system for processing and analyzing interactive method, and computer program products | JP52190398 | 1997-11-04 | JP2001503546A | 2001-03-13 | アグラフィオティス，ディミトリス，ケー．; サレム，フランシス，アール．; ロバノフ，ビクター，エス． |
| An automatic, partially automatic, and/or manual iterative system, method and/or computer program product for generating chemical entities having desired or specified physical, chemical, functional, and/or bioactive properties. The present invention identifies a set of compounds for analysis; collects, acquires or synthesizes the identified compounds; analyzes the compounds to determine one or more physical, chemical and/or bioactive properties (structure-property data); and uses the structure-property data to identify another set of compounds for analysis in the next iteration. An Experiment Planner generates Selection Criteria and/or one or more Objective Functions for use by a Selector. The Selector searches the Compound Library to identify a subset of compounds (a Directed Diversity Library) that maximizes or minimizes the Objective Functions. The compounds listed in the Directed Diversity Library are then collected, acquired or synthesized, and are analyzed to evaluate their properties of interest. In one embodiment, when a compound in a Directed Diversity Library is available in a Chemical Inventory, the compound is retrieved from the Chemical Inventory instead of re-synthesizing the compound. The Analysis Module receives the compounds of the Directed Diversity Library from the Chemical Inventory and/or the Synthesis Module, analyzes the compounds and outputs Structure-Property data. The Structure-Property data is provided to the Experiment Planner and is also stored in the Structure-Property database. The Experiment Planner defines one or more new Selection Criteria and/or Objective Functions for the next iteration of the invention. In one embodiment, a Structure-Property Model Generator generates Structure-Property Models and provides them to the Experiment Planner which uses the Models to generate subsequent Selection Criteria and/or Objective Function. | ||||||
| 159 | Detection of target compounds using nucleic acid ligands | JP53628297 | 1997-03-28 | JP2000508169A | 2000-07-04 | ゴールド，ラリー; ジャヤセナ，スメドハ; ドロレット，ダン |
| (57)【要約】 本発明は、核酸リガンドを検出分子として用いて、物質中の標的化合物の存在を決定するための新規な検出法を開示する。 具体的には、物質を、ブロット法で用いられるような固体支持体マトリックスに結合し、核酸リガンドの標的分子に対するアフィニティーと特異性を用いて標的分子の検出を行なう。 前記核酸リガンドの同定および調製に本明細書で用いられる方法は、ＳＥＬＥＸと呼ばれる。 本発明の方法は、様々な物質から標的化合物を分離するのにも用いられる。 | ||||||
| 160 | Resin-immobilized amine derivative and solid-phase synthesis of beta-aminocarbonyl compound | JP8277798 | 1998-03-13 | JPH11263758A | 1999-09-28 | KOBAYASHI OSAMU; AOKI YOJI |
| PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a resin-immobilized imine usable for the synthesis of a β-aminocarbonyl compound by the application of a solid-phase synthetic reaction by introducing a specific structure. SOLUTION: A resin-immobilized imine is produced by introducing a structure of the formula; P-Q-N=CH-R [P is a main chain of the resin polymer, a (substituted) hydrocarbon side chain or a hydrocarbon side chain which may have a substituent containing a hetero-atom; R is a (substituted) hydrocarbon group or a heterocyclic group]. The imine can be produced e.g. by reacting a resin-immobilized amine of formula P-Q-NH 2 with an aldehyde of the formula; R-CHO. A resin-immobilized β-aminocarbonyl compound of formula II [R, R 2 and R 3 are each a (substituted) hydrocarbon group or a heterocclic group; R 1 is OR 0, SR 0 or R 0 [R 0 is a (substituted) hydrocarbon group or heterocyclic group]} is produced by reacting the imine with a silyl ether of formula I (R 4 is a hydrcarbon group). COPYRIGHT: (C)1999,JPO | ||||||
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