子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 通过维悌希反应的进行γ，δ‑不饱和氨基酸的通用和立体有择合成 | CN201280052910.3 | 2012-08-28 | CN103889994B | 2017-07-11 | S·朱格; J·巴亚顿; E·雷蒙德; M-J·奥戴尔-埃曼 |
| 本发明涉及通式(I)的γ，δ‑不饱和α‑氨基酸。本发明还提供立体有择合成所述式(I)化合物的通用方法，所述方法涉及维悌希反应。本发明还涉及如下所示的通式(II)和(III)的中间产物，所述中间产物参与化合物(I)的合成。 | ||||||
| 2 | 微阵列基底、微阵列、微流体系统及其制备方法 | CN201410364934.3 | 2014-07-29 | CN104345153A | 2015-02-11 | 郑波; 冯汇 |
| 本申请提供了微阵列基底，其包含表面被聚多巴胺修饰的含氟聚合物膜片，其中聚多巴胺用于固定生物分子或细胞。本申请还提供了包含上述微阵列基底的微阵列、用于制备上述微阵列基底的微流体系统以及制备上述微阵列基底和微阵列的方法，其中利用微流体系统将多巴胺溶液分配至含氟聚合物膜片表面，进而在其上形成聚多巴胺微斑点阵列作为例如生化反应的反应部位。 | ||||||
| 3 | 产生和筛选DNA编码的库的方法 | CN201080007813.3 | 2010-02-16 | CN102317513A | 2012-01-11 | 理查德·W·瓦格纳 |
| 本发明的特征在于用于识别结合于生物靶的一种或多种化合物的许多方法。该方法包括合成化合物的库，其中化合物包含具有一个或多个多样性位置的功能部分。化合物的功能部分可操作地连接于识别功能部分结构的起始寡核苷酸。 | ||||||
| 4 | 组合型润滑油组合物库 | CN200480032369.5 | 2004-10-27 | CN1875269B | 2011-08-03 | R·H·沃伦贝格; T·J·鲍克 |
| 本发明提供了组合型润滑油组合物库，该库包括许多含有(a)较大量的润滑粘度的基础油和(b)至少一种润滑油添加剂的不同润滑油组合物。本发明还提供了制备该库的方法。 | ||||||
| 5 | 不同表面密度的分子的制备和应用 | CN200780024729.0 | 2007-06-29 | CN101583580A | 2009-11-18 | 高晓莲; 周小川; 张小林; 洪爱玲; 朱奇; 虞佩琳 |
| 本发明涉及微阵列合成的定量和数量的方面以及用微阵列作为脱离微阵列表面应用的合成分子的高容量制备器件和用微阵列作为在微阵列表面应用的分析器件。 | ||||||
| 6 | 小分子印渍 | CN200780005914.5 | 2007-01-03 | CN101384757A | 2009-03-11 | 戴维·W·巴恩斯; 安杰拉·N·凯勒; 詹姆斯·E·布拉德纳; 拉尔夫·马齐切克; 斯图尔特·L·施赖伯 |
| 本发明提供促进鉴别能够与所关注生物大分子相互作用的化合物的组合物和方法。在一个方面中，提供一种组合物，其包含使用异氰酸酯或异硫氰酸酯化学结构与固态载体连接的一种或一种以上类型的化合物的阵列，其中所述化合物阵列的密度为至少1000点/平方厘米。一般来说，这些本发明阵列由以下步骤产生：(1)提供固态载体，其中所述固态载体经能够与所需化合物相互作用以形成共价连接的异氰酸酯或异硫氰酸酯部分官能化；(2)提供待与所述固态载体连接的一种或一种以上类型的化合物的一种或一种以上溶液；(3)将所述一种或一种以上类型的化合物传递到所述固态载体上；以及(4)催化所述化合物与所述固态载体的连接，由此形成阵列且此化合物阵列具有至少1000点/平方厘米的密度。在另一个方面中，本发明提供利用这些阵列来鉴别所关注生物大分子的小分子配合物的方法。 | ||||||
| 7 | 润滑油组合物的高通过量筛选方法 | CN200580004640.9 | 2005-02-10 | CN101036051A | 2007-09-12 | R·H·沃伦伯格 |
| 本发明提供了用于测定多个不同组合物的流体样品的沉积物形成倾向性的方法。每一种样品包括含有一种或多种润滑粘度的基础油和一种或多种润滑油添加剂的一种或多种润滑油组合物。该方法可以有利地使用组合化学来优化，其中产生了润滑油组合物的组合的数据库。当市场条件改变和/或产品要求或客户规格改变时，适于形成所需产品的条件用很少的停工期或不用停工期就可确定。 | ||||||
| 8 | 利用生物反应碎片样品制备和储藏的方法 | CN02816093.2 | 2002-08-16 | CN1543566A | 2004-11-03 | 斯各特·L·迪亚蒙迪 |
| 一种方法，是这样定义的，其中通过在溶剂中制备单个化合物、化合物的混合物或反应预混物的主库用于储藏，和随后通过将主原料构成物输送到分配制剂液体(DFL)从而用于待分配库。在主库中的单个化合物可包括缩氨酸、蛋白质、有机化学药品、药物化合物、RNA、DNA或细胞部分。待分配库的储藏不确定。在制造或需要时，待分配库高密度地微阵列到基质上，由此形成众多的库微阵列，该库微阵列是固定并位于基质上已知位置的DFL主库化合物相同的复制品。DFL具有确定的表面张力以使主库化合物以长期稳定的方式，位于基质上固定位置保持为非扩散、非成珠的附着微滴或点滴。 | ||||||
| 9 | 用于药物发现的探针、系统和方法 | CN02808037.8 | 2002-04-10 | CN1533400A | 2004-09-29 | 阿德南·M·M·米亚丽; 罗伯特·安德鲁; 杰罗姆·博德里; 斯科特·约库姆; 威廉·班纳; 克里斯托弗·怀颂 |
| 本发明的方面包括独立使用的探针、方法和系统，并可以包含一种药物发现系统或方法的特点。本发明还包括了药物组合物。更详细地说，本发明包括提供了分子探针以及生产分子探针的方法。本发明还提供了用于新药物发现的系统和方法。本发明的一个实施方案在一个药物发现方法中使用了本发明的探针组和一种新的计算化学方法，该方法与目前所用的组合化学方法相比正获得越来越多的关注。本发明还提供了用于药物发现系统的计算机软件和硬件工具。在本发明的药物发现方法的一个实施方案中，计算机方法和生物筛选方法都被利用来最大化成功的可能性，同时最小化了为获得成功所必需的时间和令人讨厌的实验室步骤的数目。 | ||||||
| 10 | 用标示物编码的多元组合化学库 | CN94105555.8 | 1994-04-13 | CN1154640C | 2004-06-23 | W·C·施蒂尔; M·H·韦格勒; M·H·J·奥尔迈耶; L·W·迪拉德; J·C·里德 |
| 本文提供了编码组合化学，其中用有机分子记录连续合成方法，这些有机分子作为相同或不同的信息量子确定了反应物和阶段的选择。各种产物可在多步合成方法中产生，例如低聚物和合成的非重复性有机分子。便利地是，有多族化合物可用作识别剂，其中取代基的数量和/或位置可确定该选择。另外，可使用可测定的官能团，例如放射性同位素、荧光、卤素等，其中两个不同基团的存在和比例可用于确定阶段或选择。特别是，可用多种识别剂以提供二进制或高级代码，以便仅用少数可分离标示物就可确定多种选择。可筛选颗粒的所需特性，特别是结合亲合力，其中产物可与颗粒分离或留在颗粒上。可通过释放标示物和分析确定颗粒的反应历程来测量定具有所述特性的颗粒的反应历程。 | ||||||
| 11 | 用标示物编码的多元组合化学库 | CN94105555.8 | 1994-04-13 | CN1108249A | 1995-09-13 | W·C·施蒂尔; M·H·韦格勒; M·H·J·奥尔迈耶; L·W·迪拉德; J·C·里德 |
| 本文提供了编码组合化学，其中用有机分子记录连续合成方法，这些有机分子作为相同或不同的信息量子确定了反应物和阶段的选择。各种产物可在多步合成方法中产生，例如低聚物和合成的非重复性有机分子。便利地是，有多族化合物可用作识别剂，其中取代基的数量和/或位置可确定该选择。另外，可使用可测定的官能团，例如放射性同位素、荧光、卤素等，其中两个不同基团的存在和比例可用于确定阶段或选择。特别是，可用多种识别剂以提供二进制或高级代码，以便仅用少数可分离标示物就可确定多种选择。可筛选颗粒的所需特性，特别是结合亲合力，其中产物可与颗粒分离或留在颗粒上。可通过释放标示物和分析确定颗粒的反应历程来测量定具有所述特性的颗粒的反应历程。 | ||||||
| 12 | 通过维悌希反应的进行γ,δ-不饱和氨基酸的通用和立体有择合成 | CN201280052910.3 | 2012-08-28 | CN103889994A | 2014-06-25 | S·朱格; J·巴亚顿; E·雷蒙德; M-J·奥戴尔-埃曼 |
| 本发明涉及通式(I)的γ，δ-不饱和α-氨基酸。本发明还提供立体有择合成所述式(I)化合物的通用方法，所述方法涉及维悌希反应。本发明还涉及如下所示的通式(II)和(III)的中间产物，所述中间产物参与化合物(I)的合成。 | ||||||
| 13 | 不同表面密度的分子的制备和应用 | CN200780024729.0 | 2007-06-29 | CN101583580B | 2012-10-31 | 高晓莲; 周小川; 张小林; 洪爱玲; 朱奇; 虞佩琳 |
| 本发明涉及微阵列合成的定量和数量的方面以及用微阵列作为脱离微阵列表面应用的合成分子的高容量制备器件和用微阵列作为在微阵列表面应用的分析器件。 | ||||||
| 14 | 微阵列系统和用于制备微阵列的方法 | CN200780028982.3 | 2007-08-03 | CN101529227B | 2011-05-25 | 陶谛德; 刘文佐; 黄建国 |
| 用于制备微阵列的方法。该方法包括使微珠的群沉积在具有至少一个基准点的基材上的步骤。所述群由至少两个亚群、优选多个亚群组成，每个亚群包含能够与至少一种靶分析物特异性结合的已知活性剂。将所述亚群依次且以彼此分立的时间段沉积。该方法也包括在沉积每个亚群后对基材成像的步骤。随后使用基准点作为参考比较图像从而确定每个微珠的位置，并且旨在基于各图像之间的差异识别所述亚群及其已知活性剂。还披露了使用所述微阵列的系统。 | ||||||
| 15 | 荧光标记的配体 | CN201010260894.X | 2004-03-31 | CN101962390A | 2011-02-02 | M·乔治; S·J·希尔; B·凯拉姆; R·J·米德尔顿 |
| 本发明涉及荧光标记的配体，提供了一种由如下通式(I)表示的化合物及其盐： (LigJL)mL(JTFl)m(JTL(JLLig)m)p。 | ||||||
| 16 | 荧光标记的配体 | CN200480013905.7 | 2004-03-31 | CN1860364B | 2010-09-29 | M·乔治; S·J·希尔; B·凯拉姆; R·J·米德尔顿 |
| 包含许多通式(I)所示标记非肽配体的库：(Lig JL)mL(JT Tag)m(JTL(JLLig)m)p，及其盐，它包含一个或多个相同或不同的配体部分Lig，它们各自通过相同或不同的接头L以及相同或不同的连接位点或连接官能团JT和JL连接到一个或多个相同或不同的标记部分Tag；其中，Lig包含GPCR配体，细胞内酶或底物的抑制剂，或者药物转运蛋白的抑制剂；L是单键或者是选自如N、O、S、P的杂原子、支链或直链饱和或不饱和的，并任选包含杂原子的C1-600烃基及其组合的任意接头部分，它们可以是单体、具有2-30个低聚重复单元的低聚物、具有超过30到至多300个聚合重复的聚合物；Tag是任何已知或新的标记底物；m各独立地选自1-3的整数；p是0-3；其特征在于，连接是在包含不同Lig、JL、L、JT和/或-Tag的化合物中的相同或不同的连接位点上，以及在包含相同Lig、JL、L、JT和/或-Tag的化合物中的不同连接位点上；及其制备方法；制备通式(I)所示库化合物或通式(IV)所示前体的方法；由所述库选择通式(I)所示化合物的方法；与其涉及药效性能的信息相关的通式(I)所示的化合物；通式(I)所示的新化合物或者通式(IV)所示的前体；其用途；与此有关的结合或抑制的方法；与此有关的荧光靶的用途；修饰的细胞表面GPCR和表达它的细胞；以及包含通式(I)所示化合物及其靶的试剂盒。 | ||||||
| 17 | 生物分子结合配体 | CN200880104909.4 | 2008-06-27 | CN101796066A | 2010-08-04 | 克里斯托弗·罗宾·勒韦; 阿比德·侯赛因; 迈克尔·路易斯·米马克; 乔纳森·迈克尔·黑格 |
| 本发明提供生物分子结合配体，生物分子结合配体的集合，以及它们在纯化生物混合物中以及在鉴定具有对物质的亲和力的配体中的用途。所述配体是式(III)的化合物或式(IV)的化合物：其中对于(I)的化合物，R1a，R1b，R2，R3和R4中的一个是包含连接到载体的连接体的基团，并且R1a，R1b，R2，R3和R4中的其它基团独立地选自任选取代的C1-20烷基，任选取代的C3-20杂环基或任选取代的C5-20芳基，和R1a，R1b和R2另外选自氢，和R2另外进一步选自-S(＝O)R5和-C(＝S)NR6R7，其中R5，R6和R7独立地是任选取代的C1-20烷基，任选取代的C3-20杂环基或任选取代的C5-20芳基，或，任选地，R1a，R1b，R2，R3和R4中其它基团中的两个或更多个与它们结合的原子一起可以形成环；和对于式(II)的化合物，R1a，R1b，R3和R4中的一个是包含连接到载体的连接体的基团，并且R1a，R1b，R3和R4中的其它基团独立地选自任选取代的C1-20烷基，任选取代的C3-20杂环基或任选取代的C5-20芳基，并且R1a和R1b另外选自氢，或，任选地，R1a，R1b，R3和R4中的其它基团中的两个或更多个与它们结合的原子一起可以形成环。 | ||||||
| 18 | 微阵列系统和用于制备微阵列的方法 | CN200780028982.3 | 2007-08-03 | CN101529227A | 2009-09-09 | 陶谛德; 刘文佐; 黄建国 |
| 用于制备微阵列的方法。该方法包括使微珠的群沉积在具有至少一个基准点的基材上的步骤。所述群由至少两个亚群、优选多个亚群组成，每个亚群包含能够与至少一种靶分析物特异性结合的已知活性剂。将所述亚群依次且以彼此分立的时间段沉积。该方法也包括在沉积每个亚群后对基材成像的步骤。随后使用基准点作为参考比较图像从而确定每个微珠的位置，并且旨在基于各图像之间的差异识别所述亚群及其已知活性剂。还披露了使用所述微阵列的系统。 | ||||||
| 19 | 放射性同位素标记的化合物文库 | CN200480005421.8 | 2004-02-27 | CN1754099A | 2006-03-29 | R·C·加纳; G·J·拉平 |
| 本发明涉及化合物或其药学上可接受盐的文库，每个化合物与其化学身份和结构的信息相关连，这些化合物中至少有二种化合物用放射性同位素标记的，其中，所述同位素是AMS活性的放射性同位素；具有在此定义的化合物或其药学上可接受盐连接于其上的固相支持物，该化合物与其化学身份和结构的信息相关连并含有放射性同位素，所述同位素的特征是上述定义的AMS活性放射性同位素；如权利要求1－19任何一项所述化合物的文库的制备方法，包含放射性同位素标记的多种化合物，每个化合物与有关其化学身份和结构的信息相关连，特征是这些化合物是用AMS活性放射性同位素或其试剂盒进行标记。选择一种或多种候选化合物的方法，包括筛检含有如上定义的AMS活性放射性同位素标记化合物的本发明文库，从该筛检获得样品，或将已鉴定的某化合物作代谢研究，从中获得该研究的样品进行AMS检测；以及上述文库，包含放射性同位素标记化合物的固相支持物的用途，或上述定义的方法在生物医学、农业、环境科学等中的筛选或筛检，以便用AMS检测的进一步研究方法的用途。 | ||||||
| 20 | 具有大麻素－1受体活性的取代的酰胺 | CN03805678.X | 2003-03-07 | CN1639112A | 2005-07-13 | W·K·哈曼; L·S·林; S·K·沙; R·N·古蒂康达; H·齐; L·L·常; P·刘; H·M·阿姆斯特朗; J·P·朱厄尔; T·J·小兰扎 |
| 新的结构式(I)的化合物是大麻素－1(CB1)受体的拮抗剂和/或反向激动剂，可用于治疗、预防和抑制由CB1受体介导的疾病。本发明的化合物可用作治疗下列疾病的中枢作用药物：精神病、记忆缺失、识别障碍、偏头痛、神经病、神经炎性疾病包括多发性硬化症和格－巴二氏综合症以及病毒性脑炎的炎性后遗症、脑血管意外和头创伤、焦虑症、应急反应、癫痫症、帕金森病、运动障碍、以及精神分裂症。这些化合物还可以用于治疗物质滥用症、肥胖症或进食障碍疾病、以及哮喘、便秘、慢性假肠梗阻和肝硬变。 | ||||||
QQ群二维码
意见反馈
意见反馈