221 |
1,5-二甲基-6-硫代-3-(2,2,7-三氟-3-氧代-4-(丙-2-炔基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-基)-1,3,5-三嗪烷-2,4-二酮的晶型A |
CN201380027344.5 |
2013-05-15 |
CN104334549B |
2017-03-22 |
R·赖因哈德; T·基奥多; B·沃尔夫; S·谢勒; M·布拉茨; M·维切尔; T·W·牛顿; T·塞茨 |
本发明涉及1,5-二甲基-6-硫代-3-(2,2,7-三氟-3-氧代-4-(丙-2-炔基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-基)-1,3,5-三嗪烷-2,4-二酮的新晶型A。本发明还涉及一种生产该晶型的方法以及含有1,5-二甲基-6-硫代-3-(2,2,7-三氟-3-氧代-4-(丙-2-炔基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-基)-1,3,5-三嗪烷-2,4-二酮的该新晶型的植物保护用配制剂。 |
222 |
对苯二甲酸钴聚合物及其制备方法 |
CN201610813593.2 |
2016-09-12 |
CN106496286A |
2017-03-15 |
张秀清; 倪萌; 李家星; 韦华传; 韦立先 |
本发明公开了一种对苯二甲酸钴聚合物及其制备方法。利用对苯二甲酸、双(4-吡啶基)胺和硝酸钴,通过水热法获得钴聚合物,即为对苯二甲酸钴聚合物,其结构式为:;本发明具有工艺简单、成本低廉、重复性好等优点,成功的合成了对苯二甲酸钴聚合物,为合成过渡金属的对苯二甲酸聚合物提供了一定的依据。 |
223 |
间苯二甲酸钴配位聚合物及其制备方法 |
CN201610813590.9 |
2016-09-12 |
CN106496285A |
2017-03-15 |
张秀清; 倪萌; 范超逸; 李家星; 韦华传 |
本发明公开了一种间苯二甲酸钴配位聚合物及其制备方法。利用间苯二甲酸、双(4-吡啶基)胺为配体与六水合硝酸钴通过水热法获得钴配位聚合物,即为间苯二甲酸钴配位聚合物,其结构式为: ;本发明具有工艺简单、成本低廉、重复性好等优点,成功的合成了间苯二甲酸钴配位聚合物,为合成过渡金属的配合物提供了一定的依据。 |
224 |
一种噁唑烷酮类抗菌药物镁盐的晶型A及其制备方法和应用 |
CN201610837718.5 |
2016-09-21 |
CN106496272A |
2017-03-15 |
赵胜贤; 厉昆; 张仁家; 石俞强; 杜江伟; 常明亮; 曹哲俊; 付凌燕 |
本发明公开了一种噁唑烷酮类抗菌药物镁盐的晶型A及其制备方法和应用,所述晶型A在X-射线衍射图谱中包含以下2θ反射角测定的特征峰:12.6±0.2°、16.8±0.2°、17.4±0.2°、18.9±0.2°、20.7±0.2°、21.5±0.2°、22.7±0.2°、24.3±0.2°、24.9±0.2°、26.4±0.2°、27.3±0.2°、28.2±0.2°、31.2±0.2°。该晶型A稳定性好,溶剂残留低,可用于制备药物组合物,在制备抗生素药物中具有重要的应用意义。 |
225 |
3-甲氧基水杨醛缩-3-氨基-2-羟基苯乙酮席夫碱四核锌配合物及合成方法 |
CN201610818814.5 |
2016-09-13 |
CN106496252A |
2017-03-15 |
肖瑜; 王继明; 张海洋; 张淑华 |
本发明公开了一种3-甲氧基水杨醛缩-3-氨基-2-羟基苯乙酮席夫碱四核锌配合物及合成方法。该锌配合物即[Zn4(mbyl)4]·2DMF的分子式为:C70H66N6O18Zn4,分子量为:1540.77 g/mol,H2mbyl为3-甲氧基水杨醛缩-3-氨基-2-羟基苯乙酮席夫碱。将1.521 g分析纯的3-甲氧基水杨醛和1.512 g分析纯的3-氨基-2-羟基苯乙酮,溶于30 mL分析纯乙醇溶液中,加热回流两个小时后得到配体H2mbyl。将0.064-0.128 g干燥后的H2mbyl和0.044 -0.088 g分析纯乙酸锌溶于5-10 mL分析纯DMF中,置于微反应瓶中,再加入5-10 mL分析纯乙腈,在常温下静置一天本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。 |
226 |
一种PET显像剂及其制备方法 |
CN201610916188.3 |
2016-10-20 |
CN106496062A |
2017-03-15 |
孔艳艳; 管一晖; 张政伟; 陆秀宏; 李明; 华逢春; 周维燕 |
本发明提供了一种PET显像剂及其制备方法。PET显像剂的分子式为:本发明的显像剂可用于糖尿病脑相关和神经退行性疾病领域,作为研究DM并发AD病理的分子探针,同时用于糖尿病相关脑、阿尔茨海默病的PET显像。 |
227 |
Harrisotone A二乙氨基和哌嗪基衍生物组合物在抗骨质疏松药物中的应用 |
CN201610907796.8 |
2016-10-18 |
CN106491607A |
2017-03-15 |
陆贤 |
本发明涉及有机合成和药物化学领域。本发明公开了Harrisotone A二乙氨基和哌嗪基衍生物组合物在抗骨质疏松药物中的应用,即由Harrisotone A的O-(二乙氨基)乙基衍生物(III)和O-(哌嗪基)乙基衍生物(IV)按照质量比为50:50组成的组合物以及将上述化合物按照50:50的质量比进行混合而制备组合物的方法。药理实验表明,本发明提供的这种组合物能够抑制去卵巢引起的骨转化率增强和骨质破坏,同时可以提高血钙浓度,有利于骨的沉积。对于由于雌激素缺乏导致的骨质疏松具有防治作用,并且无雌激素样副作用。因此本发明还提供了Harrisotone A衍生物组合物在制备抗骨质疏松药物中的用途。 |
228 |
一种五核簇钴配位聚合物及其制备方法与应用 |
CN201610834513.1 |
2016-09-09 |
CN106478741A |
2017-03-08 |
连照勋; 赵宁; 刘萍; 安彩霞 |
本发明属于一种五核簇钻配位聚合物及其制备方法与应用;该配位聚合物化学式为{[Co5(1,3-BIB)2][(OH)2(1,4-NDA)4]}n,1,3-BIB=1,3-二咪唑基亚甲基苯,1,4-NDA=脱质子的1,4-萘二甲酸;其结晶在单斜晶系,P21/n空间群,晶胞参数为:β=116.449(9)°, 能够在280度以下稳定存在,制备方法简单,收率高,具有优良的三阶非线性光学饱和吸收效应,吸收系数β为:纯材料的三阶非线性极化率γ为:的优点。 |
229 |
一种噁唑烷酮类抗菌药物的晶型B及其制备方法和应用 |
CN201610813229.6 |
2016-09-09 |
CN106478723A |
2017-03-08 |
赵胜贤; 胡红华; 金晓鲁; 李啸风; 任红阳; 金龙; 任党培; 曹哲俊; 石俞强 |
本发明公开了一种噁唑烷酮类抗菌药物的晶型B及其制备方法和应用,所述晶型B在X-射线衍射图谱中包含以下2θ反射角测定的特征峰:8.9±0.2°、14.0±0.2°、17.4±0.2°、18.6±0.2°、22.3±0.2°、25.1±0.2°、26.6±0.2°。该晶型B稳定性好,溶剂残留低,可用于制备药物组合物,在制备抗生素药物中具有重要的应用意义。 |
230 |
一种樟脑衍生的恶唑啉-氧磷有机小分子催化剂及其制备方法 |
CN201610879703.5 |
2016-10-08 |
CN106478721A |
2017-03-08 |
廉翔; 余焓; 韩生; 王爱民; 蔺华林; 薛原; 许广文; 赵志成; 戴国勇 |
本发明公开了一种樟脑衍生的恶唑啉-氧磷有机小分子催化剂及其制备方法。本发明以手性樟脑为骨架,以L-苯丙氨醇为恶唑啉前体,经过氯化、缩合、环化、还原,接二苯基氯化磷,最终合成了一种新型樟脑衍生的恶唑啉-氧磷有机小分子催化剂4-苄基-2-((1R,2R,4R)-2-二苯基磷氧基-7,7-二甲基双环[2.2.1]-1-庚基)-4,5-二氢恶唑。本发明以樟脑为骨架,利用其易衍生化的特点,结合恶唑啉的催化优势与含磷配体的高效选择性为一体,拓展了樟脑衍生的有机小分子催化剂及恶唑啉的种类,设计合成路线开发新的环境友好的有机小分子催化剂,有利于保护环境,节约资源。 |
231 |
1-(2-吡啶)-9-(2-苯氧基乙基)-β-咔啉的氯化铜配合物及合成方法和应用 |
CN201610852088.9 |
2016-09-26 |
CN106478677A |
2017-03-08 |
陈振锋; 梁宏; 刘延成; 卢幸; 黄锟元 |
本发明公开了一种1-(2-吡啶)-9-(2-苯氧基乙基)-β-咔啉的氯化铜配合物及合成方法和应用。该配合物的结构式如下式(I)所示,其合成方法为:取如下式(II)所示化合物和氯化铜,溶于极性溶剂中,进行配位反应,即得;其中,所述的极性溶剂为选自甲醇和乙醇中的一种或两种与选自水、丙酮、氯仿、二氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺中的一种或两种以上的组合。本发明所述的配合物表现出比配体及顺铂更强的抗肿瘤活性,具有较好的潜在药用价值,有望用于各种抗肿瘤药物的制备。式(I)和式(II)所示结构如下: |
232 |
一种富马酸沃诺拉赞新晶型及其制备方法 |
CN201610853806.4 |
2016-09-27 |
CN106478601A |
2017-03-08 |
邝少轶; 陈年根; 王印; 云晓 |
本发明公开了一种富马酸沃诺拉赞新晶型及其制备方法,其制备方法以乙酸乙酯、甲醇、纯化水为混合结晶溶剂,获得了富马酸沃诺拉赞新的晶型。富马酸沃诺拉赞新晶型的粉末X-射线衍射图谱中,在衍射角2θ为12.18±0.5、13.43±0.5、22.35±0.5、37.06±0.5、38.25±0.5处有特征峰。本发明所述富马酸沃诺拉赞新晶型,稳定性良好,能有效避免药物杂质的增加,降低了储存带来的高成本,为产品的安全性和确保临床疗效带来了有效保障。 |
233 |
(R)-1-(2-羟基-1-苯乙基)硫脲单侧修饰的Fe-Anderson型杂多酸催化剂、制备方法及其应用 |
CN201610892411.5 |
2016-10-12 |
CN106475143A |
2017-03-08 |
余焓; 翟永彦; 韩生; 何慧红; 卢德力; 邱丰 |
本发明公开了一种(R)-1-(2-羟基-1-苯乙基)硫脲单侧修饰的Fe-Anderson型杂多酸催化剂、制备方法及其应用。本发明首先在酸性条件下将钼酸铵与硫酸铁反应生成Fe-Anderson型杂多酸母体;接着将杂多酸母体与三羟甲基氨基甲烷在回流条件下反应得到氨基单侧修饰的Fe-Anderson型多金属氧酸盐;再合成(R)-1-(2-羟基-1-苯乙基)异硫氰酸酯;最后,利用多金属氧酸盐与(R)-1-(2-羟基-1-苯乙基)异硫氰酸酯反应得到目标催化剂。本发明制备方法简单,收率高;催化剂可用于伯胺的氧化偶联反应,催化剂绿色高效、高对应选择性、反应条件温和、环境友好,且易于回收利用。 |
234 |
作为LSD1抑制剂的(杂)芳基环丙基胺化合物的用途。 |
CN201280051318.1 |
2012-10-22 |
CN103958474B |
2017-03-08 |
A·奥特加; 穆诺茨; M·C·T·法伊夫; M·马丁内利; 佩德蒙泰; M·D·L·A·埃斯蒂亚特; 马丁内; 斯; N·瓦尔斯; 维达尔; G·库斯; J·C·卡斯特罗; 帕洛米诺; 拉里亚 |
本发明涉及(杂)芳基环丙基胺化合物,特别包括如本文所述和所定义的式I的化合物,且本发明涉及它们在疗法中的用途,包括例如在治疗或预防癌症、神经系统疾病或病症或病毒感染中 |
235 |
大根香叶酮还原及拆分 |
CN201610800767.1 |
2016-09-04 |
CN106467454A |
2017-03-01 |
王际菊 |
本发明公开了一种大根香叶酮还原及拆分方法。本发明是以香柏枝叶中提取的大根香叶酮为原料,经硼氢化钠还原得化合物Ⅱ,化合物Ⅱ再通过酶催化的动力学拆分反应得化合物Ⅲ以及化合物Ⅳ,或经动态动力学拆分得收率90%以上的化合物Ⅲ,化合物Ⅲ经水解可得化合物Ⅴ。本发明近一步将大根香叶酮中的潜手性酮基变成手性羟基中心,并进一步进行拆分;本发明具备操作简单,产品收率高、光学纯度好等特点。 |
236 |
一种新的丹酚酸化合物T、其制备方法和用途 |
CN201410343137.7 |
2014-07-18 |
CN104418744B |
2017-03-01 |
周水平; 李伟; 靳元鹏; 李欣欣; 马晓慧; 周微; 韩民; 李淑明 |
本文涉及医药领域。具体涉及一种结构式(I)所述的丹酚酸T、其手性异构体、其制备方法、含有该化合物的医药组合物、抗氧化剂、自由基清除剂以及该化合物的用途。 |
237 |
外消旋的或光学活性的α-甘油磷酸胆碱的制备方法 |
CN201580007871.9 |
2015-02-05 |
CN106459106A |
2017-02-22 |
黃淳旭; 尹大明 |
本发明涉及一种大量制备外消旋的或光学活性的D或L-α-甘油磷酸胆碱的方法,通过对胆碱磷酸或它的盐以及外消旋的或光学上高纯度的(S)或(R)-3-盐-1,2-丙二醇在介质中在高温下进行取代反应,在无机碱存在时会增加反应的活性。所述制备外消旋的或光学活性的D或L-α-甘油磷酸胆碱的方法是成本经济的,因为采用的起始原料是比在传统方法中的那些材料更便宜。而且,所述方法是简单的和方便的,因为它是通过一罐反应来进行的,无需分开的纯化过程。此外,它能使大量的外消旋的或光学活性的D或L-α-甘油磷酸胆碱或者它们的盐能被高质量地在介质中产生,而无副反应,通过采用无机碱而增加该反应的活性。 |
238 |
制备2,6-二甲基-5-庚烯-1-醛的方法 |
CN201580023169.1 |
2015-05-04 |
CN106458818A |
2017-02-22 |
N·沃特拉韦尔; J·H·特莱斯; R·派尔泽; D·施奈德 |
本发明涉及制备2,6-二甲基-5-庚烯-1-醛的方法,该方法包括使3,7-二甲基-1,6-辛二烯(二氢月桂烯、β-香茅烯)与N2O在含至少一种具有供质子官能团的溶剂的溶剂或溶剂混合物中反应。 |
239 |
有机化合物 |
CN201580029208.9 |
2015-04-03 |
CN106456638A |
2017-02-22 |
S·梅特斯; 李鹏; L·P·文诺格勒; R·戴维斯 |
本发明涉及本文所述的游离、固体、药学上可接受的盐和/或基本上纯形式的特定取代的杂环稠合γ-咔啉类化合物、它们的前药、其药物组合物,以及在治疗涉及5-HT2A受体、血清素转运蛋白(SERT)的疾病和/或涉及多巴胺D1/D2受体信号传导系统的途径的疾病中和/或在治疗残留症状中的使用方法。 |
240 |
用于治疗补体介导的疾病的氨基化合物 |
CN201580010615.5 |
2015-02-25 |
CN106456605A |
2017-02-22 |
V·R·加德哈查恩达; 桥本彰宏; G·派斯; 王秋萍; 陈大为; 王祥柱; A·阿加瓦尔; M·德施潘德; J·A·怀尔斯; A·S·法德克 |
本发明提供了包含式I或其药学可接受盐的补体因子D抑制剂、使用方法及制备方法或其组合物,其中A基团上的R12或R13为氨基取代基(R32)。本文描述的抑制剂靶向因子D,并在替代补体途径中在早期和必需位点处抑制或调节补体级联,并降低因子D调节经典和凝集素补体途径的能力。本文描述的因子D的抑制剂能够降低补体的过度活化,所述过度活化与某些自身免疫、炎性和神经变性疾病以及缺血-再灌注损伤和癌症相关。 |