子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 141 | Fluorous reaction and separation system | JP2007219918 | 2007-08-27 | JP2007314576A | 2007-12-06 | CURRAN DENNIS P; HADIDA RUAH SABINE; HASHINO MASAHIDE; STUDER ARMIDO; WIPF PETER; JEGER PATRICK; KIM SUN-YOUNG; FERRITTO RAFAEL |
| <P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for synthesizing an objective organic molecule by using an organic/fluorous phase separation technique. <P>SOLUTION: The synthesizing method comprises the steps of: (a) reacting a first organic compound with a first fluorination-reaction component, and bonding a fluorous group to the first organic compound to obtain a second fluorination-reaction component; (b) reacting the second fluorination-reaction component in a reaction scheme to obtain an objective fluorine-containing product; (c) separating the objective product from entire second organic compound/organic byproducts; and (d) reacting the fluorine-containing product and cleaving the fluorous group to obtain the objective organic product. Here, the fluorous group contains fluorine sufficient to form the fluorine-containing objective product from the second fluorination-reaction component in the reaction scheme, and the scheme has at least one reaction with at least the second organic compound separable from entire surplus second organic compound and the whole organic byproducts generated in the scheme by the organic/fluorous phase separation technique. <P>COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT | ||||||
| 142 | Synthesis of N- replacement oligomer | JP50131797 | 1996-06-04 | JP3943593B2 | 2007-07-11 | リチャード エイ． ゴールドスミス，; ダーン エイ． ゴフ，; レイナ サイモン，; ロナルド エヌ． ザッカーマン，; アーロン シー． シグマンド，; バーバラ オー． スコット，; ケリー スペア，; サイモン ヌグ，; ヤゾン ペイ，; チャールズ ケイ． マーロウ，; ルッツ リッチター， |
| 143 | Combinatorial lubricating oil composition library | JP2006538247 | 2004-10-27 | JP2007514800A | 2007-06-07 | トーマス・ジェイ・バーク; ロバート・エイチ・ウォレンバーグ |
| 【課題】最終使用者が所望する特性に従って潤滑油組成物を選択するのに使用することができる、試験した潤滑油組成物の各々に関連した情報を含むコンビナトリアル潤滑油組成物ライブラリを提供する。
【解決手段】（ａ）主要量の潤滑粘度の基油と（ｂ）少なくとも一種の潤滑油添加剤とからなる複数の異なる潤滑油組成物を含むコンビナトリアル潤滑油組成物ライブラリを提供する。 その作製方法も提供する。 【選択図】図７ |
||||||
| 144 | Mass label | JP2006505983 | 2004-03-18 | JP2006523305A | 2006-10-12 | アンドリュー・トンプソン; カルステン・クーン; クリスチャン・ハモン; ディーター・ロイシュリンク; ユルゲン・シェーファー |
| 本発明は、（ａ）分子中の１つ以上の遊離アミノ基は、アミノ基と反応可能な反応性官能基、及び反応性官能基と結合する３級アミノ基を含む質量タグ試薬と反応する、及び（ｂ）分子を質量分析装置で特徴決定する１つ以上の遊離アミノ基を含む分子を質量分析装置で特徴決定する方法を提供する。 | ||||||
| 145 | Compound library that was labeled with a radioactive isotope | JP2006502335 | 2004-02-27 | JP2006519374A | 2006-08-24 | ガーナー、ロナルド、コリン; ラピン、グラハム、ジョン |
| 【課題】
【解決手段】化合物のうち少なくとも２つが、放射性同位元素がＡＭＳ活性放射性同位元素であることを特徴とする放射性同位元素でラベルされ、各化合物はその化学的同一性と構造に関する情報を備える化合物またはその薬学的に許容可能な塩のライブラリ。 化合物がその化学的同一性と構造に関する情報を備え、さらに放射性同位元素が先に定義したＡＭＳ活性放射性同位元素であることを特徴とする放射性同位元素を含む、固体支持体に結合する先に定義した化合物またはその薬学的に許容可能な塩を有する固体支持体。 各化合物がＡＭＳ活性同位元素を用いてラベルすることを特徴とするその化学的同一性と構造に関する情報を備える、複数の化合物をラベルする放射性同位元素を含む請求項１から１９のいずれかに記載の化合物ライブラリの作製方法とそのためのキット。 先に定義したＡＭＳ活性放射性同位元素でラベルした化合物を含む本発明のライブラリをスクリーニングし、スクリーニングからサンプルを得るか、あるいは、代謝研究用に同定した化合物を提出して、そこからサンプルを得て、それから該サンプルをＡＭＳ検出することを含む、１以上の候補化合物を選択する方法。 ＡＭＳ検出により更に研究するための（生物）医学、農芸化学、環境などのスクリーニングでの先に定義したライブラリ、放射性同位元素でラベルした化合物を備える固体支持体、または方法の使用。 |
||||||
| 146 | 水分散有機溶媒中の水分離器具及び水分離方法 | JP2004570725 | 2003-11-28 | JPWO2004050209A1 | 2006-03-30 | デイヴィッド・ゴドウィン・コーク; 国久 井上 |
| 本発明は、水分散有機溶媒中の目的物が吸着されたり、汚染されたりしないと共に、短時間で且つ水分散有機溶媒の比重に拘わらず水を分離除去し得る水分散器具及び水分離方法を提供するものであり、筒状体の下端から上端までの間の立上り面に水分離膜を設け、該水分離膜で水分散有機溶媒を濾過することによって、水を分離して有機溶媒を通過させるように構成したことを特徴とする。 | ||||||
| 147 | Methods and compositions for the identification of anti-hiv treatment compound | JP2003587330 | 2003-04-25 | JP2006508634A | 2006-03-16 | ユージーン ジェイ． アイゼンバーグ，; チョング ユー． キム，; サンダラムールシ スワミネイサン，; ジェイムス エム． チェン，; シャオウ チェン，; トーマス チラー，; ガブリエル バーカス，; マルコス ハタダ，; ゴン‐シン ヒー，; マーティン ジェイ． マクダーモット，; ウィリアム エー． リー， |
| カルボキシルエステルまたはホスホネートエステル基で置換された抗ＨＩＶ治療化合物を同定するための方法が提供される。 このような化合物のライブラリーが、必要に応じて、新規酵素ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼを使用してスクリーニングされる。 ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼに関連する組成物および方法がまた提供される。 １つの実施形態において、以下：（ａ）非ヌクレオチドプロトタイプ化合物を同定する工程；（ｂ）該プロトタイプ化合物をホスホネート含有基で置換して、候補化合物を生成する工程；および（ｃ）該候補化合物の抗ＨＩＶ活性を決定する工程、を包含する、方法が提供される。 | ||||||
| 148 | How to prepare a sample to use for the biological reaction chip, to store | JP2003521327 | 2002-08-16 | JP2005500530A | 2005-01-06 | スコット エル． ダイアモンド |
| 個々の化合物、化合物の混合物、または溶媒中の反応前混合物であるマスターライブラリーを貯蔵のために、さらにマスター蓄積成分を分配形成液（ＤＦＬ）中へ送達することによる分配準備ライブラリーにおける利用のために調製する方法を規定する。 マスターライブラリー内の化合物として、ペプチド、タンパク質、有機化合物、医薬品化合物、ＲＮＡ、ＤＮＡまたは細胞分画が挙げられる。 半永久的に貯蔵状態で保持できる分配準備ライブラリーは、製造または必要時に、高密度で基体上にマイクロアレイ化される。 これにより基体上の固定した既知位置に、ＤＦＬ内のマスターライブラリー化合物と同一複製物である多数のライブラリーマイクロアレイが作られる。 ＤＦＬは所定の表面張力を有し、基体上の固定位置で拡散せず玉にもならない付着性のマイクロドットまたはスポット中に長期間、安定な様式でマスターライブラリー化合物を保持する。 | ||||||
| 149 | Synthesis for the preparation of screening compounds as potential tubulin binding agents | JP2002561023 | 2002-02-01 | JP2004528296A | 2004-09-16 | アーネスト・ヘイメル; バーナード・ルーク・フリン |
| 本発明は、潜在的なチューブリン重合阻害剤としてスクリーニングするための化学化合物の合成方法に関する。 また、本発明は、チューブリン重合阻害剤活性を持つ化学化合物を提供する。 | ||||||
| 150 | How to use in tagging compound and aida library | JP2002539334 | 2001-10-29 | JP2004513120A | 2004-04-30 | フーベルト・グスタッハ |
| 式Ａ−Ｂ−Ｄ−Ｘ−Ｄ'−Ｅ、または式Ａ−Ｂ−Ｄ−Ｅ−Ｄ'−Ｘ｛式中、Ａは固相および液相有機化学で適用される標準的な物質に由来する、固相支持体の残基であり、Ｂは式ＩＩの化合物または式ＩＩＩの化合物を開裂させてそれぞれＤ−Ｘ−Ｄ'−Ｅ、またはＤ−Ｅ−Ｄ'−Ｘ断片を遊離する基を有するリンカー残基であり、ＤおよびＤ'は互いに独立に結合またはスペーサー残基であり、Ｅはコンビナトリアル・ケミストリーによって生成された検討分子の残基であり、かつ、Ｘは蛍光色素の残基である。 ｝の化合物であって、少なくとも１つのタグ残基によってタグ付けされることを特徴とする、式Ａ−Ｂ−Ｄ−Ｘ−Ｄ'−Ｅ、または式Ａ−Ｂ−Ｄ−Ｅ−Ｄ'−Ｘの化合物。 | ||||||
| 151 | How to use the ceramide derivatives | JP2001570614 | 2001-03-28 | JP2003528851A | 2003-09-30 | アリ，シャウカット; ジャノフ，アンドリュー・エス; タン，シン‐イー・イヴェット; メイヒュー，エリック |
| (57)【要約】 【課題】 セラミド誘導体、セラミド誘導体を含有する製薬学的組成物、および疾患等の治療薬としてのセラミド誘導体の治療用途を提供する。 【解決手段】 式（Ｉ）、 【化１】 | ||||||
| 152 | Multi-binding inhibitor of cyclooxygenase-2 | JP2000553012 | 1999-06-07 | JP2002517423A | 2002-06-18 | ジョン エイチ． グリフィン，; ジェイ． ケビン ジュディス，; デボラ エル． ヒギンズ， |
| (57)【要約】 プロスタグランジンの生合成において第一に実施される工程を触媒する酵素であるシクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）を阻害する多結合化合物が開示される。 本発明の多結合化合物は、１つ以上のリンカーに共有結合した２〜１０個のリガンドを含有する。 各リガンドは、ＣＯＸ−２に対して結合し得る部分である。 本発明の多結合化合物は、炎症、痛み、発熱などの処置に有用である。 | ||||||
| 153 | Multivalent macrolide antibiotic | JP2000553011 | 1999-06-08 | JP2002517422A | 2002-06-18 | ジョン エイチ． グリフィン，; ジョン エル． ペース， |
| (57)【要約】 マクロライド系抗生物質、アミノ配糖体、リンコサミド、オキサゾリジノン、ストレプトグラミン、テトラサイクリン、および／または他の化合物を含む多結合化合物を開示する。 これらの化合物は、細菌性のリボソームＲＮＡおよび／または１個以上のタンパク質（細菌中でのリボソームのタンパク質合成に関与する）に結合し、これらは、細菌感染を処置するのに有用である。 これらの化合物は、タンパク質の発現に有害な影響を及ぼし、そして抗菌性の効果を有する。 本発明の多結合化合物は、１個以上のリンカーに共有結合した２〜１０個のリガンドを含む。 各リガンドは、マクロライド系抗生物質、アミノ配糖体、リンコサミド、オキサゾリジノン、ストレプトグラミン、テトラサイクリン、または他の化合物であり、これらの化合物は、細菌性のリボソームＲＮＡおよび／または１個以上のタンパク質（細菌中でのリボソームのタンパク質合成に関与する）に結合する。 | ||||||
| 154 | Combination method for making tetrahydroquinoline library | JP52785598 | 1997-12-15 | JP2001526633A | 2001-12-18 | メンドーサ，ホセ・エセ |
| (57)【要約】 本発明はテトラヒドロキノリン化合物の新規で多様なコンビネーションライブラリー、および該ライブラリーの個々のメンバーを容易に得ることができる供給源を提供する装置に関する。 該装置はアッセイキット、および自動化アッセイ機の取り替え自由な要素として用いることができる。 | ||||||
| 155 | Combinatorial library of substrate binding cyclic organic compound | JP50072097 | 1996-05-23 | JP2001518053A | 2001-10-09 | シン，ラジンダー; オー． スコット，バーバラ; エル． スピア，ケリー; シー． デサイ，マノイ; エム． ナス，ジョン; ジー． ブラウン，エドワード; リヒター，ラツ; エイ． レンホウ，ポール |
| (57)【要約】 本発明は、環状有機化合物のライブラリーおよびこのようなライブラリーの作製およびアッセイ方法に関する。 本発明によると、各環状有機化合物は、出発樹脂で誘導体化された固体表面の形状の出発物質から構築される。 化合物は、樹脂と反応し、環状基を付加または形成する。 反応は、好ましくは、異なる化合物が複数のサブアマウントと反応し、ライブラリーのサイズを増加させ得るように、分割樹脂手法を用いて行われる。 例えば、化合物は、固体支持体に結合した出発樹脂と反応し、アルデヒド官能基を有する化合物を得る。 ここで、出発樹脂と反応したアルデヒド化合物または化合物類は、生成物の混合物が得られるように変化する置換基を有する。 本発明はさらに、合成が完了した後の支持体から化合物を切断し、支持体に結合した化合物からの環状有機化合物の組み合わせライブラリーを作製する方法、およびこのような化合物のライブラリーをアッセイする方法に関する。 | ||||||
| 156 | Antibacterial compound | JP2000507651 | 1998-08-28 | JP2001514168A | 2001-09-11 | クハジダ，フランシス・ピー; タウンゼンド，クレイグ・エイ; ディック，ジェームズ・ディー; パーリッシュ，ニコール・エム; パスターナック，ガリー・アール |
| (57)【要約】 本発明は、以下の式：R-SO n -Z-CO-Y、〔式中、Rは、6-20個の炭素を有するアルキル基であり；Zは、-CH 2 -、-O-、-NH-、互いに連結した、これらの基のうちの2つ、および-CH 2 =CH 2 -からなる群から選択される基であり；Yは、-NH 2 -、O-CH 2 -C 6 H 5 、-CO-CO-O-CH 3 、またはO-CH 3から選択され；そしてnは、1または2である〕を有する化合物を含む薬剤組成物を動物個体に投与することにより、マイコバクテリアの感染を治療する方法を提供する。 これらの化合物が、α-置換されたβ-ヒドロキシ脂肪酸、とりわけコリネミコール酸、ノカルジン酸、およびミコール酸を合成する微生物細胞の成育を阻止するということを発見した。 これらの化合物を用いて、Mycobacterium tuberculosis、薬剤耐性M. tuberculosis、M. avium intracellulare、およびM. lepraeなどのマイコバクテリア細胞の成育を阻止し得る。 | ||||||
| 157 | Convergent synthesis of combinatorial libraries | JP53492898 | 1998-02-06 | JP2001512441A | 2001-08-21 | デイル エル ボーガー |
| (57)【要約】 タンパク質及びレセプターのホモ二量体化及びヘテロ二量体化における使用のためのＣ２対称性及び非対称性ケミカルライブラリーを液相方法論により構築する。 代表的なライブラリーを、６０〜１０のサブライブラリーフォーマット中、構築した断片とテザーリングジカルボン酸の混合物とを対称的にカップリングすることにより調製する。 ３工程反応配列の各工程において、反応物、未反応出発物質、試薬及び副生物を、単純な液−液又は液−固抽出により除去し、所望の中間体及び最終のライブラリーを高純度（≧９０〜１００％）かつ数ミリグラムの量で、反応収率とは独立して、かつ慎重な反応最適化なしに得る。 第二のプロトタイプライブラリーの合成はオレフィンメタセシス反応を用い、リンカーテザーを結合し、その長さを組み合わせにより無作為化する。 このアプローチは、有意な多様性を有するホモ及びヘテロ二量体の統計学的に制御された混合物を迅速に行う機会を提供する。 | ||||||
| 158 | Fluorine-based reaction and separation system | JP50431998 | 1997-06-26 | JP2000514062A | 2000-10-24 | パトリック イェーガー; ピーター ウィプフ; デニス ピー カーラン; スン ヨウン キム; アルミド シュトゥーデル; マサヒデ ハシノ; ルアー サビーン ハディーダ; ラファエル フェルリット |
| (57)【要約】 本発明は、有機／フッ素系相分離技術により効果的に分離を行うことができるいくつかの合成方法及び分離方法を提供する。 本発明はまた、フッ素を含有するSi，Sn，Ge化合物を含有する材料についての新規な化合物を提供する。 | ||||||
| 159 | Combinatorial hydroxypropylamine library | JP52696897 | 1997-01-23 | JP2000506377A | 2000-05-30 | ジェイ． バルドウィン，ジョン; ヘンダーソン，イアン; ワァクスミュンスキー，フランク．エス． |
| (57)【要約】 式（Ｉ）または（Ｉ'）により表わされる組合せライブラリ−が開示される。 ここにおいて：（Ａ）は固体支持体；Ｔ'−Ｌ−は同定用残基；および−Ｌ'−ＩＩ'はリガンド／リンカ−残基である。 このライブラリ−は式（ＩＩ）のヒドロキシプロピルアミンを含む；−Ａａ 1 −Ａａ 2 −（ＣＨ 2 Ａｒ 1 ）−ＣＨ 2 ＣＨＯＨ−ＣＨ 2 ＸＲ 1 、式中：Ａａ 1およびＡａ 2は夫々互いにアミノ結合を通して結合したアミノ酸であり；Ａｒ 1は芳香族環式であり；−ＣＨ 2 Ａｒ 1はＡａ 2上でＮに接続している；そしてＲ 1はＨ、Ｃ 1-20アルキル、アルケニル、アルキニル、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、３−または４−員成分に縮合して非芳香族第２環を形成するアリ−ルまたはヘテロアリ−ル、または置換Ｃ 1-20アルキル、アルケニル、またはアルキニルである。 | ||||||
| 160 | Hiv protease inhibitor | JP52148597 | 1996-12-09 | JP2000502332A | 2000-02-29 | チ ヒューイ ウォン; デボラ エイチ スリー; カレン ラスロ |
| (57)【要約】 ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤及びＦＩＶプロテアーゼ阻害剤のコンビナトリアルライブラリーは、一方の側に置換ピロリジン、ピペリジン又はアザ糖が隣接し、もう一方の側にフェニルアラニン、チロシン又は置換チロシンが隣接したα−ケトアミド又はヒドロキシエチルアミンコア構造を特徴とする。 該ライブラリーは１段カップリング反応によって合成される。 非常に効能ある薬剤候補は、該ライブラリーについてＨＩＶプロテアーゼ及びＦＩＶプロテアーゼ双方に対する結合活性及び阻害活性をスクリーニングすることにより同定される。 ＨＩＶプロテアーゼ及びＦＩＶプロテアーゼ双方に対して臨床上有効な活性を示す薬剤候補は、ＨＩＶ耐性株の出現による阻害活性の消失に対して潜在的に抵抗するものとして同定される。 | ||||||
QQ群二维码
意见反馈
意见反馈