序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开(公告)号 | 公开(公告)日 | 发明人 |
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101 | HIV 프로테아제 억제제 화합물의 포스포네이트유사체의 세포 축적 | KR1020047017227 | 2003-04-25 | KR100987815B1 | 2010-10-18 | 아리밀리머티엔.; 벡커마크엠.; 브라이언트클리포드; 첸제임스엠.; 첸쟈오유; 다스트가아자르; 파르디스마리아; 에이치이공-진; 진하오룬; 김청유.; 리윌리엄에이.; 리크리스토퍼피.; 린귀-잉; 리유홍타오; 맥맨리차드엘.; 미첼마이클엘.; 넬슨피터에이치.; 편형-정; 로우타니샤디.; 스파라시노마크; 스와미나탄선다라모르티; 타리오제임스디.; 왕지아닝; 윌리엄매튜에이.; 엑스유리안홍; 양젱-유; 와이유리차드에이치.; 장지안쿤; 장리준 |
치료제로서의 용도 및 기타 산업적 용도를 갖는 HIV 프로테아제 억제 특성을 갖는 포스포네이트 치환된 화합물이 제공된다. 본 발명의 조성물은 HIV 프로테아제 활성을 억제하고/억제하거나 AIDS 및 기타 항바이러스 감염을 치료하는데 있어서 치료학적으로 유용할 뿐만 아니라, HIV 프로테아제를 검출하기 위한 분석법에도 이용가능하다. HIV 프로테아제 억제제, 포스포네이트, AIDS | ||||||
102 | 리버스-턴 유사체 및 이와 관련된 방법 | KR1020047005346 | 2002-10-11 | KR100910307B1 | 2009-08-03 | 칸마이클; 에구치마사카츠; 문성환; 정재욱; 이승찬; 정광원 |
생물학적으로 활성이 있는 펩티드와 단백질의 리버스-턴 영역의 2차 구조를 모방한 구조적으로 제한된 화합물이 밝혀져 있다. 이러한 리버스-턴 유사체는 진단제, 치료제로의 사용을 포함하는 넓은 범위의 분야에서 유용성이 있다. 본 발명의 리버스-턴 유사체를 포함하는 라이브러리 뿐만 아니라 생물학적으로 활성이 있는 구성원들(biologically active members)을 동정하기 위한 스크리닝 방법 또한 밝혀져 있다. 본 발명은 Wnt-신호 경로 변형에 의한 질병, 즉 암 특히 결장 직장암, 혈관 확장술과 관련된 재협착, 다낭신 질병, 혈관생성 변형 질병, 류머티스성 관절염, 또는 궤양성의 대장염의 억제 또는 치료를 위해 이러한 화합물을 사용하는 것과 관련이 있다.
리버스-턴 유사체, 결장 직장암, 재협착, 다낭신 질병, 혈관생성 변형 질병, 류머티스성 관절염, 궤양성의 대장염 |
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103 | 카나비노이드-1 수용체에서 활성인 치환된 아미드 | KR1020047014299 | 2003-03-07 | KR100748380B1 | 2007-08-10 | 하그만윌리엄케이; 린리누스에스; 샤쉬레니크케이; 구티콘다라빈드라엔; 치훙보; 창린다엘; 류핑; 암스트롱헬렌엠; 지울제임스피; 란자토마스제이쥬니어 |
화학식 I의 신규 화합물은 카나비노이드-1(CB1) 수용체의 길항제 및/또는 역 효능제이며 CB1 수용체에 의해 매개되는 질환의 치료, 예방 및 억제시에 유용하다. 본 발명의 화합물은 정신병, 기억력 결핍, 인지 장애, 편두통, 신경병증, 다발성경화증 및 귈랑-베르 증후군 및 바이러스성 뇌염, 뇌혈관장애 및 두부 손상의 염증 후유증을 포함하는 신경-염증성 질환, 불안장애, 스트레스, 간질, 파킨슨병, 운동 장애 및 정신분열증의 치료시에 중심적으로 작용하는 약물로서 유용하다. 당해 화합물은 또한 물질 남용 장애의 치료, 비만 또는 식이 장애의 치료뿐만 아니라 천식, 변비, 만성 가성 장폐쇄증 및 간경화증의 치료용으로도 유용하다. 카나비노이드-1 수용체, 길항제, 역 효능제, 물질 남용 장애, 비만 | ||||||
104 | 벤조티아졸 유도체의 조합화학적 방법에 의한 분자다양성구축기술 | KR1020060077458 | 2006-08-17 | KR100666108B1 | 2007-01-09 | 김상웅; 김언겸; 유충렬; 이정규; 이대연; 이은주; 김도훈 |
A molecular diversity technology of benzothiazole derivatives based on combinatorial chemistry is provided to enable a user to easily test biological activity with respect to disease target and reduce time and cost for developing new medicine. The manufacturing method of a product represented by the formula(I) is capable of securing molecular diversity by performing solution state reaction by varying R2, X, Y, z based on combinational chemistry after replacing with a benzothiazole-2-thiol as a starting material. In the formula(I), X is SO2, Y is O, CH2 or NH, z is S, O or CH2, R1 is H, alkyl group of C1-C8 or cyclo alkyl group of C3-C6, and R2 is alkyl group of C1-C18, cyclo alkyl group of C3-C6, alkenyl group of C2-C8, alkoxy alkyl group of C1-C8, hydroxy alkyl group of C1-C8, phenyl alkyl group of C1-C8, phenyl alkenyl group of C1-C8, piperidine alkyl group of C1-C8, naphthalene alkyl group of C1-C8, morpholine alkyl group of C1-C8, pyridine alkyl group of C1-C8, pyrrolidine alkyl group of C1-C8, thiophene alkyl group of C1-C8, or alkyl group replaced by hydroxy amide of C1-C8. | ||||||
105 | HIV 프로테아제 억제제 화합물의 포스포네이트유사체의 세포 축적 | KR1020047017227 | 2003-04-25 | KR1020040108757A | 2004-12-24 | 아리밀리머티엔.; 벡커마크엠.; 브라이언트클리포드; 첸제임스엠.; 첸쟈오유; 다스트가아자르; 파르디스마리아; 에이치이공-진; 진하오룬; 김청유.; 리윌리엄에이.; 리크리스토퍼피.; 린귀-잉; 리유홍타오; 맥맨리차드엘.; 미첼마이클엘.; 넬슨피터에이치.; 편형-정; 로우타니샤디.; 스파라시노마크; 스와미나탄선다라모르티; 타리오제임스디.; 왕지아닝; 윌리엄매튜에이.; 엑스유리안홍; 양젱-유; 와이유리차드에이치.; 장지안쿤; 장리준 |
치료제로서의 용도 및 기타 산업적 용도를 갖는 HIV 프로테아제 억제 특성을 갖는 포스포네이트 치환된 화합물이 제공된다. 본 발명의 조성물은 5HIV 프로테아제 활성을 억제하고/억제하거나 AIDS 및 기타 항바이러스 감염을 치료하는데 있어서 치료학적으로 유용할 뿐만 아니라, HIV 프로테아제를 검출하기위한 분석법에도 이용가능하다. | ||||||
106 | 비뉴클레오사이드 역전사 효소 억제제 | KR1020047017134 | 2003-04-25 | KR1020040108756A | 2004-12-24 | 첸제임스엠.; 첸쟈오유; 김청유.; 리윌리엄에이.; 리크리스토퍼피.; 타리오제임스디.; 엑스유리안홍; 넬슨피터에이치. |
치료적 및 기타 산업상 목적으로서 용도를 갖는 항-HIV성 포스포러스 치환 이미다졸 화합물이 개시되어 있다. 이 조성물은 역전사 효소 활성을 억제하고, 치료학적으로 이러한 효소 억제 및 이러한 효소 검출에 대한 분석에 유용하다. | ||||||
107 | 기질결합된고리형유기화합물의조합라이브러리 | KR1019970709161 | 1996-05-23 | KR100445564B1 | 2004-11-16 | 데사이마노이씨.; 누스존엠.; 스피어케리엘.; 싱라진더; 레노위폴에이.; 브라운에드워드지.; 리히터루츠; 스코트바바라오. |
The invention relates to libraries of cyclic organic compounds and method of producing and assaying such libraries. According to the invention, each cyclic organic compound is constructed from a starting material in the form of a solid surface derivatized with a starting resin. Compounds are reacted with the resin to add or to form a cyclic group. The reactions are preferable carried out using a split resin procedure so that different compounds can be reacted with a plurality of subamounts so as to increase the size of the library. For example, compounds are reacted with a solid support bound starting resin to obtain a compound which includes an aldehyde functional group wherein the aldehyde compound or compounds reacted with it have substituents which are varied such that a mixture of products is obtained. The invention further relates to methods of producing combinatorial libraries of cyclic organic compounds from substrate bound compounds by cleaving the compounds from the support after synthesizing is completed and to assaying libraries of such compounds. | ||||||
108 | 리간드 발견 방법 | KR1020047007694 | 2002-04-24 | KR1020040071688A | 2004-08-12 | 어랜슨다니엘에이; 브레이스테드앤드류에이; 웰스제임스 |
본 발명은 리간드 발견을 위한 신규 방법을 제공한다. 본 발명의 방법은 잠재적 리간드가 표적에 공유 결합 또는 "구속되어" 동정되는, "구속" 으로 명명된 공정에 의존한다. | ||||||
109 | 리버스-턴 유사체 및 이와 관련된 방법 | KR1020047005346 | 2002-10-11 | KR1020040045504A | 2004-06-01 | 칸마이클; 에구치마사카츠; 문성환; 정재욱; 이승찬; 정광원 |
PURPOSE: Reverse-turn mimetics and methods relating thereto are provided, can inhibit the expression of survivin, TCF/B-catenin transcription, and the expression of Wnt signaling, so that it can inhibit the growth of tumor cell in a mammalian subject. CONSTITUTION: The reverse-turn mimetics represented by formula (I) are provided, wherein A is -(CHR3)- or -(C=O); B is -(CHR4)- or -(C=O)-; D is -(CHR5)- or -(C=O)-; E is -(ZR6)- or -(C=O)-; G is -(XR7)n-, -(CHR7)-(NR8)-, -(C=O)-(XR9)- or -(C=O)-; W is -Y(C=O)-, -(C=O)NH-, -(SO2)- or nothing; Y is oxygen or sulfur; X and Z is independently nitrogen or CH; N is 0 or 1; and R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are the same or different and independently selected from an amino acid side chain moiety or derivative thereof, the remainder of the molecule, a linker and a solid support, and stereoisomers thereof. The methods for inhibiting the growth of tumor cell in a mammalian subject, for treating cancer in combination with other anti-neoplastic agents, for treating or preventing diseases such as restenosis associated with angioplasty, polycystic kidney disease, aberrant angiogenesis disease, rheumatoid arthritis disease and ulcerative colitis, and for identifying a biologically active component, and a library of compounds using the reverse-turn mimetics of formula (I) are provided . | ||||||
110 | 천연물 유래 화합물 라이브러리의 제조방법 | KR1020000057197 | 2000-09-29 | KR1020010067256A | 2001-07-12 | 최호일; 장승구; 김선영; 김성규; 방정규 |
PURPOSE: A method for preparing a natural substance-derived compound library is provided to use the compound purified by means of solid-phase to develop new medicines and/or pharmaceutically functional materials such as anticancer drugs. CONSTITUTION: The method for preparing the chemical library comprises a solid-phase synthesis manner comprising of adhering anchor compound of base material to a solid phase resin; blocking the obtained material to exclude specific functional groups such as alcohol, phenol, carbonyl, amine radicals of extract from natural substances; attaching the resultant extract to the solid phase resin bonded with the anchor compound to react together; washing and removing un-attached residual compounds and/or reactants; and cutting the bonded anchor compound from the solid phase resin. The obtained chemical library is useful for detecting or optimizing any physiological active materials including enzyme inhibitors or acceptors. | ||||||
111 | 虚血性疾患および他の疾患を治療するための薬剤および方法 | JP2017222422 | 2017-11-20 | JP2018076319A | 2018-05-17 | ソン, シウチュン; ティミアンスキ, マイケル; ガーマン, ジョナサン デイビッド |
【課題】虚血の治療または予防における使用のための化合物またはその塩を含む医薬組成物の提供。 【解決手段】下記に例示する化合物または医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物。 【選択図】なし |
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112 | DNAコード化ライブラリを作製およびスクリーニングする方法 | JP2017161747 | 2017-08-25 | JP2017201991A | 2017-11-16 | ワグナー リチャード ダブリュ. |
【課題】生物学的標的に結合する1つまたは複数の化合物を同定するための多数の方法の提供。 【解決手段】DNAコード化化合物ライブラリをタグ付けする方法であって、(a)イニシエーターオリゴヌクレオチドの5'端に二官能性リンカーの第一の官能基を結合させる段階であって、前記二官能性リンカーに結合した前記イニシエーターオリゴヌクレオチドがヘアピン構造を形成する、段階;および、(b)該二官能性リンカーの第二の官能基を該化合物ライブラリの成分に結合させる段階を含み、該二官能性リンカーまたは該イニシエーターオリゴヌクレオチドが、有機条件下で該DNAコード化化合物ライブラリのメンバーの溶解度を上昇させるように修飾される、方法。 【選択図】なし |
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113 | DNAコード化ライブラリを作製およびスクリーニングする方法 | JP2016147081 | 2016-07-27 | JP6200560B2 | 2017-09-20 | ワグナー リチャード ダブリュ. |
114 | ナノリアクターの形成および制御において使用するマイクロ流体デバイスおよび方法 | JP2014059522 | 2014-03-24 | JP6163125B2 | 2017-07-12 | ダレン アール. リンク; ローレント ボイタード; ジェフリー ブランチフォート; イブ チャールズ; ギルバート フィーク; ジョン キュー. ルー; デイビッド マラン; アーマダリ タバタバイ; マイケル ウェイナー; ウォルフガング ヒンツ; ジョナサン エム. ロスバーグ |
115 | ウィッティヒ反応によるγ,δ−不飽和アミノ酸の汎用的な立体特異的合成 | JP2014527630 | 2012-08-28 | JP6021918B2 | 2016-11-09 | ジュジュ,シルヴァン; バヤードン,ジェロウム; レーモンド,エマニュエル; オンデル−アイミン,マリエ−ジョエル |
116 | 虚血性疾患および他の疾患を治療するための薬剤および方法 | JP2015232476 | 2015-11-27 | JP2016117713A | 2016-06-30 | ソン, シウチュン; ティミアンスキ, マイケル; ガーマン, ジョナサン デイビッド |
【課題】虚血の治療又は予防のための医薬組成物の提供。 【解決手段】次式(VI)で示される化合物を含む医薬組成物。 「式中、X'は、H、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、又はC1-C6アルキル;Yは、H、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、又はC1-C6アルキル;Q及びQ'は、ハロゲンを示す] 【選択図】なし |
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117 | ナノリアクターの形成および制御において使用するマイクロ流体デバイスおよび方法 | JP2015220885 | 2015-11-11 | JP2016027827A | 2016-02-25 | ダレン アール. リンク; ローレント ボイタード; ジェフリー ブランチフォート; イブ チャールズ; ギルバート フィーク; ジョン キュー. ルー; デイビッド マラン; アーマダリ タバタバイ; マイケル ウェイナー; ウォルフガング ヒンツ; ジョナサン エム. ロスバーグ |
【課題】水性小滴中のポリメラーゼ連鎖反応(PCR)産物を検出するための方法を提供すること。 【解決手段】上記方法は:マイクロ流体チップ中で均一な容量を有する複数の水性小滴を形成する工程;複数の該水性小滴をオフ−チップ貯蔵庫へ移動させる工程であって、該水性小滴のうちの少なくとも1つは、核酸およびPCR反応のための試薬を含む、工程;該水性小滴が該オフ−チップ貯蔵庫内にある間にPCR反応を実行する工程;複数の該水性小滴を、該オフ−チップ貯蔵庫からチャネルへと移動させる工程;該水性小滴の間に非混和性担体流体を添加し、それによって該チャネル内の該水性小滴の間の間隔を増大させる工程;ならびに該チャネル内の該水性小滴のうちの1つまたはそれより多くにおいて該PCR反応の産物を検出する工程を包含する。 【選択図】なし |
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118 | 虚血性疾患および他の疾患を治療するための薬剤および方法 | JP2012543324 | 2010-12-10 | JP5848712B2 | 2016-01-27 | ソン, シウチュン; ティミアンスキ, マイケル; ガーマン, ジョナサン デイビッド |
119 | DNAコード化ライブラリを作製およびスクリーニングする方法 | JP2015127288 | 2015-06-25 | JP2015213509A | 2015-12-03 | ワグナー リチャード ダブリュ. |
【課題】生物学的標的に結合する1つまたは複数の化合物を同定するための多数の方法の提供。 【解決手段】DNAコード化化合物ライブラリをタグ付けする方法であって、(a)イニシエーターオリゴヌクレオチドの5'端に二官能性リンカーの第一の官能基を結合させる段階であって、前記二官能性リンカーに結合した前記イニシエーターオリゴヌクレオチドがヘアピン構造を形成する、段階;および、(b)該二官能性リンカーの第二の官能基を該化合物ライブラリの成分に結合させる段階を含み、該二官能性リンカーまたは該イニシエーターオリゴヌクレオチドが、有機条件下で該DNAコード化化合物ライブラリのメンバーの溶解度を上昇させるように修飾される、方法。 【選択図】なし |
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120 | Microfluidic device and method of use in formation and control of nanoreactor | JP2014059522 | 2014-03-24 | JP2014138611A | 2014-07-31 | LINK DARREN R; LAURENT BOITARD; JEFFREY BRANCIFORTE; YVES CHARLES; GILBERT FEKE; JOHN Q LU; DAVID MARRAN; AHMADALI TABATABAI; MICHAEL WEINER; WOLFGANG HINZ; JONATHAN M ROTHBERG |
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for detecting a polymerase chain reaction (PCR) product in aqueous droplets.SOLUTION: The method for detecting a polymerase chain reaction (PCR) product in aqueous droplets comprises the steps of: forming a plurality of aqueous droplets which have uniform capacity in a microfluidic chip: moving the plurality of aqueous droplets to an off-chip reservoir in which at least one of the aqueous droplets contains a reagent for nucleic acid and PCR reaction; performing PCR reaction while the aqueous droplets are present in the off-chip reservoir; moving the plurality of aqueous droplets from the off-chip reservoir to a channel; adding an immiscible carrier fluid between the aqueous droplets, thereby increasing intervals between the aqueous droplets in the channel; and detecting the PCR product in one or more of the aqueous droplets in the channel. |