子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 201 | Method for the preparation and screening of one or more compounds | JP2001528124 | 2000-10-06 | JP2003511358A | 2003-03-25 | ウィリアムス，ロレンツォ |
| (57)【要約】 化学的な実在物、特にコンビナトリアルライブラリーの合成、分離およびスクリーニングを連続的に行うための方法が記述される。 この方法は、バルクの固定相（例えば、シリカゲル、酸化アルミニウム、セルロース等、例えば裏打ち上に配置された）を、合成、分離およびスクリーニングを行うために利用する。 記述された技術は、合成から化学化合物の試験までのすばやいルートを可能にする。 スクリーニングは、反応後処理の必要なく行うことができる。 好ましいスクリーニング方法は、化合物の生物学的活性を測定するために用いられるものである。 | ||||||
| 202 | Oxazole and thiazole combinatorial library | JP2000606585 | 2000-03-22 | JP2002540106A | 2002-11-26 | フ，ビ−ファン; マーティン，レノール・エム |
| (57)【要約】 本発明は、限りない数の抗生化合物を生成することが可能なペプチドの集合を合成するための新規な方法を提供する。 より具体的には、本方法は、天然および非天然抗生化合物を得るための固相コンビナトリアル合成における構築ブロックとして、チアゾールおよび／またはオキサゾールを含有する合成複素環式アミノ酸を含み、利用する。 | ||||||
| 203 | Chemical constructs | JP2000574478 | 1999-10-05 | JP2002526512A | 2002-08-20 | アルフレッド、パイオ; アレッシオ、ザラメラ; コリーヌ、ケイ; ジェフリー、マーティン、ウィリアムズ; ジャン、ジョセフ、サイシンスキー; シルビー、ジェハンヌ; カール、マッキューン スティーブン; スティーブン、ポール、ワトソン; ピーター、ジョン、マレー; ロビン、アーサー、エリス、カー |
| (57)【要約】 本発明は、固相合成に用いられる化学構築物であって、連結基Ｙを介してそこに結合された基質Ｒを有する固相支持体Ｑを含んでなり、連結基Ｙは直交かつ選択的に開裂可能な第１および第２の開裂部位を有し、第２の開裂部位は選択的に開裂可能であって基質を遊離し、かつ、第１の開裂部位は第２の開裂部位と固相支持体の間の位置にあり、選択的に開裂可能であって基質と連結基Ｙの少なくとも一部を含んでなるフラグメントＦｒを遊離し、第１の開裂部位における開裂が第１の開裂部位における化学フラグメントＦｒに、化学フラグメントＦｒを例えば質量分析などの装置に増感させる増感基Ｇ（アミノ基など）を含んでなる部分を形成または導入することを特徴とする化学構築物を提供する。 該構築物を使用する分析法ならびに中間構築物も提供される。 | ||||||
| 204 | Inhibitors of Hiv reverse transcriptase | JP2000553116 | 1999-06-08 | JP2002517465A | 2002-06-18 | ジェイムス アグジェン，; デイビッド オーレ，; ジョン エイチ． グリフィン，; マサイ マムメン， |
| (57)【要約】 ウイルスＲＮＡの１本鎖ＤＮＡへの変換を触媒する酵素である、ＨＩＶ逆転写酵素を阻害する多価結合化合物が開示される。 ２から１０のリガンドを含む本発明の多価結合化合物は、１つ以上のリンカーに共有結合する。 それぞれの多価結合化合物は、少なくとも１つのヌクレオシド逆転写酵素インヒビターおよび少なくとも１つの非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターを含む。 本発明の多価結合化合物は、インビボでＨＩＶ逆転写酵素を阻害するのに有用であり、よってインビボでＨＩＶの複製を阻害するのに有用である。 | ||||||
| 205 | Combinatorial library of dihydrobenzopyran | JP51763697 | 1996-11-04 | JP2001520638A | 2001-10-30 | ゼング ウェングァング; リー ジー; シー．リーダー ジョン; ジェイ．ボルドウイン ジョン; ダブリュー．ディラード ローレンス |
| (57)【要約】 式（Ｉ）によって表される組み合わせライブラリーが開示される。 式中、まるＳは固体支持体、Ｔ'−Ｌ−は確認体残基、そして−Ｌ'−II'はリガンド／リンカー残基である。 これらのライブラリーはα−アドレナリン性受容体、ドパミン受容体、σ−オピエート受容体、およびＫ +チャンネルと相互作用する（すなわち、アゴニストまたはアンタゴニストである）およびカルボニックアンヒドラーゼイソ酵素の阻害剤である式（II）のジヒドロベンゾピランを含んでいる。 これらは緑内障のような眼病の治療に有用である。 | ||||||
| 206 | New solid-phase synthesis method for the production of many analogous compounds | JP53312798 | 1998-01-29 | JP2001509809A | 2001-07-24 | クリストファー フェラン，ジョン |
| (57)【要約】 本願は、(a)固相担持された中間体を脱離剤／縮合剤と反応させ、溶液相縮合生成物を形成しかつ固相担持された中間体を残すこと、(b)工程(a)で形成した溶液相縮合生成物を固相から分離すること、(c)残っている固相担持された中間体を工程(a)で用いた脱離剤／縮合剤とは別の脱離剤／縮合剤と反応させて、工程(a)で形成した溶液相縮合生成物と類似する溶液相縮合生成物を与えること、(d)工程(c)で形成した溶液相縮合生成物を固相から分離すること、及び(e)所望により、固相担持された中間体が残っている場合、さらに別の脱離剤／縮合剤を用いて工程(c)及び(d)を１回以上繰り返し、他の類似溶液相縮合生成物を与えることを含む、多くの類似化合物を合成する方法に関する。 | ||||||
| 207 | Rapid purification by the polymer support quenched | JP53997997 | 1997-04-28 | JP2000511949A | 2000-09-12 | ウイルスン，マイクル・ダブリユー; ウオーマス，ジヨウゼフ・エス; クレスウエル，マーク・ダブリユー; ケネデイ，ロバート・エム; ブース，リチヤード・ジエイ; ボウルトン，ゲイリー・エル; ホツジズ，ジヨン・シー |
| (57)【要約】 式（Ｉ）：Ｐ−Ｌ−Ｑ（式中、Ｐは可溶性又は不溶性である低い化学反応性のポリマーであり、Ｑは不必要な副生物、又は過剰の反応物と選択的共有結合反応が可能な１つ又は１つより多くのクェンチ試薬、又はそれらの酸又は塩基付加塩であり、そしてＬはＰ及びＱを連結する１つ又は１つより多くの化学的に強固なリンカーである）の化合物、並びにそれらの製造方法及び有機合成、組合せ化学及び自動化された有機合成における合成中間物質及び製造物の迅速精製におけるそれらの使用方法が記述されている。 | ||||||
| 208 | Specific oligosaccharide - New record analog and its use for the Glynn interaction | JP51136697 | 1996-09-04 | JP2000510879A | 2000-08-22 | サドハルター，ジュディス; アール． ジャコブソン，アラン; エイ． マーチオニ，マーク; ケイ． マハンサッパ，ナゲシュ; ラッシェ，ジェイムズ |
| (57)【要約】 本発明は、ニューレグリンとニューレグリン特異的グリコサミノグリカン配列との間の相互作用を調節するための方法を提供する。 本発明は、特異的ニューレグリン−グリコサミノグリカン配列相互作用を模倣する能力を有する化合物を同定し、そしてそれらの選択のための方法および治療剤としての使用を提供する。 | ||||||
| 209 | Organic reaction method | JP54080497 | 1997-05-14 | JP2000510145A | 2000-08-08 | ハルベリ、アンデルス; ラルヘッド、マッツ; リンデベリ、グンナー |
| (57)【要約】 本発明は有機反応方法に関する。 より詳しくは、マイクロ波エネルギーによる加熱段階を含む、Ｐｄ／Ｃを除くパラジウム触媒有機反応の方法である。 関連する有機反応の一タイプはカップリング反応であり、新しい炭素−炭素結合が形成される。 好ましい反応は、Ｈｅｃｋ、ＳｔｉｌｌｅおよびＳｕｚｕｋｉ反応である。 本方法は非常に短い反応時間で高い収率を与える。 | ||||||
| 210 | Cycloalkyl derivatives and the solid-phase synthesis | JP53308697 | 1997-03-06 | JP2000507933A | 2000-06-27 | シュタインメッツ アドリアン; エフ ティーツェ ルッツ |
| (57)【要約】 本発明は、式（Ｉ）： ［式中ｎは０〜４であり、他の変項は請求項（１）に記載されたような意味を有する］のシクロアルキル誘導体；その製造方法；およびその式（ＶＩ）： ［式中Ｘは−ＣＯＯＲ 4 、ＣＯＮＲ 5 Ｒ 6 、ＣＨ 2 ＯＨを表わす］の化合物製造のための使用に関する。 | ||||||
| 211 | The combination of benzofuran derivatives library solid-phase synthesis method | JP54155597 | 1997-05-13 | JPH11510520A | 1999-09-14 | セベリノ・デイノ; フアニヨーラ，マリア・キアラ; フアンチエリ，ダニエレ; ベデスキ，アンジエロ |
| (57)【要約】 有機金属触媒の存在下に固相合成法により式（Ｉ）のベンゾフラン誘導体ライブラリーを製造する方法。 得られた化合物ライブラリーは、極めて高い純度を有しているために、交差汚染を起こすことなく、高信頼度をもって粗生成物の生物学的テストを行うことができる。 | ||||||
| 212 | Synthesis of N- replacement oligomer | JP50131797 | 1996-06-04 | JPH11507049A | 1999-06-22 | エイ． ゴールドスミス，リチャード; エイ． ゴフ，ダーン; サイモン，レイナ; エヌ． ザッカーマン，ロナルド; シー． シグマンド，アーロン; オー． スコット，バーバラ; スペア，ケリー; ヌグ，サイモン; ペイ，ヤゾン; ケイ． マーロウ，チャールズ; リッチター，ルッツ |
| (57)【要約】 N-置換オリゴマー、例えば、ポリ(N-置換グリシン)(本明細書では、ポリNSGという)の合成のための固相法がオリゴマー(例えば、潜在的に治療に関するポリNSG）を得るために用いられる。 ここで、ポリNSGは、広範囲の種類の側鎖置換基を有し得る。 )。 各N-置換グリシンモノマーは、固体支持体上で直接２つの「サブモノマー」から作られる。 モノマー付加の各サイクルは、２つの工程からなる：（１）-NH 2によって求核置換し得る脱離基を含むアシル化剤（例えば、ハロ酢酸）で、該支持体に結合する２級アミンをアシル化する工程、および（２）十分な量の-NH 2基を含む第２サブモノマー（例えば、１級アミン、アルコキシアミン、セミカルバジド、アシルヒドラジド、カルバゼートなど）による、脱離基（例えば、固体支持体が結合したα−ハロアセトアミドなどのようなハロゲン）の求核置換によって側鎖を導入する工程。 アシル化および置換の２工程サイクルの繰り返しによって、所望のオリゴマーが得られる。 環式化合物の組み合わせのライブラリーが開示され、ここで、環式化合物は、少なくとも１つの環構造（これは、ペプトイド骨格の環化から誘導される）から構成される。 生成化合物の多様性は、置換サブモノマーの連結的付加により一般化される。 組み合わせのライブラリーを合成する方法およびこれらのライブラリーを用いて製造されるアッセイデバイスが、生物学的に活性な環式有機化合物をスクリーニングし、そして得るための方法論として開示される。 | ||||||
| 213 | Production of biologically active compound by synthesis of plasma | JP10653498 | 1998-04-16 | JPH10338652A | 1998-12-22 | JOHNSON BRUCE M; BABCOCK WALTER C; WEST JAMES B; FRIESEN DWAYNE T |
| PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing a biologically active compound, enabling to simplify the production of many specimens for assays and quickly and profitably obtain the subject compound by producing the mixture of biologically active organic commands by the interaction of a starting substance with a high energy source and subsequently subjecting the mixture to biological activity assays. SOLUTION: This method for producing a biologically active compound comprises feeding a starting compound containing at least one kind of organic compound into a plasma discharge reactor at a proper flow rate, exposing the compound to plasma to obtain the mixture of the organic compound products containing at lest one kind of organic compound different from the starting compound, subjecting the product mixture to a biological activity assay, dividing the product mixture into many fractions each containing a small amount of the mixture or mainly one kind of a compound, when a desired activity is detected, further carrying out a biological activity assay for each fraction, and finally identifying an isolated compound exhibiting a desired biological activity. COPYRIGHT: (C)1998,JPO | ||||||
| 214 | Systematic module production of molecules based on amine imide and oxazolone having selected properties | JP51844695 | 1994-01-05 | JPH09507487A | 1997-07-29 | シー．ジュニア ホーガン，ジョセフ |
| (57)【要約】 少なくとも１つの構造多様性要素および第１の反応性基を有する第１の化合物と、少なくとも１つの構造多様性要素および第２の反応性基を有する第２の化合物との反応から、少なくとも２つの構造多様性要素を有する基本モジュールを形成し、その際、第１および第２の反応性基は付加反応によって結合するものであり；該基本モジュールを製造するにあたって、該化合物の構造多様性要素の少なくとも１つを変えることにより分子の第１アレイを作製し；そして該アレイをスクリーニングして特定の用途のための第１の適当な化合物を同定する；ことを含んでなる特定の用途のための選ばれた性質をもつ化合物を得る方法。 基本モジュールはオキサゾロン−およびアミンイミド−誘導分子から形成されることが好ましい。 所望により、この方法は、第１の適当な化合物の構造多様性要素から修飾された構造多様性要素を有する基本モジュールの形成により分子の第２アレイを作製し；そして該第２アレイをスクリーニングして特定の用途のための第２の適当な化合物を同定する；ことにより繰り返し行うことができる。 第２アレイを作製してスクリーニングする工程は、特定の用途に最も適した化合物を得るのに必要なだけ繰り返すことができる。 | ||||||
| 215 | Enzyme quantification | US15415290 | 2017-01-25 | US10139411B2 | 2018-11-27 | Darren Roy Link; Michael L. Samuels |
| The invention generally relates to methods for quantifying an amount of enzyme molecules. Systems and methods of the invention are provided for measuring an amount of target by forming a plurality of fluid partitions, a subset of which include the target, performing an enzyme-catalyzed reaction in the subset, and detecting the number of partitions in the subset. The amount of target can be determined based on the detected number. | ||||||
| 216 | LIBRARIES OF HETEROARYL-CONTAINING MACROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME | US15761371 | 2016-09-14 | US20180265521A1 | 2018-09-20 | Amal WAHHAB; Helmut THOMAS; Luc RICHARD; Mark L. PETERSON; Dwight MACDONALD; Daniel DUBÉ |
| The present disclosure relates to novel macrocyclic compounds and libraries thereof containing heteroaryl moieties that are useful as research tools for drug discovery efforts. The present disclosure also relates to methods of preparing these compounds and libraries and methods of using these libraries, such as in high throughput screening. In particular, these libraries are useful for evaluation of bioactivity at existing and newly identified pharmacologically relevant targets, including G protein-coupled receptors, nuclear receptors, enzymes, ion channels, transporters, transcription factors, protein-protein interactions and nucleic acid-protein interactions. As such, these libraries can be applied to the search for new pharmaceutical agents for the treatment and prevention of a range of medical conditions. | ||||||
| 217 | COMPOSITIONS AND MULTIPLEXED SYSTEMS FOR COUPLED CELL-FREE TRANSCRIPTION-TRANSLATION AND PROTEIN SYNTHESIS AND METHODS FOR USING THEM | US15752884 | 2016-08-19 | US20180237847A1 | 2018-08-23 | Stephanie CULLER; Ihsiung Brandon CHEN; Priti PHARKYA; Steve VAN DIEN; Nelson BARTON |
| In alternative embodiments, provided herein are transcription/translation (TX-TL) systems and methods of using them for use as rapid prototyping platforms for the synthesis, modification and identification of natural products (NPs), and natural product analogs (NPAs) and secondary metabolites, from biosynthetic gene cluster pipelines. In alternative embodiments, exemplary TX-TL systems as provided herein are used for the combinatorial biosynthesis of natural products (NPs), natural product analogs (NPAs) and secondary metabolites. In alternative embodiments, exemplary TX-TL systems as provided herein are used for the rapid prototyping of complex biosynthetic pathways as a way to rapidly assess combinatorial and biosynthetic designs before moving to cellular hosts. In alternative embodiments, these exemplary TX-TL systems are multiplexed for high-throughput (HT) automation and for prototyping engineered platforms for the synthesis or modification of natural products (NPs), and natural product analogs (NPAs) and secondary metabolites analogs. | ||||||
| 218 | Capture ligand controls, blocking probes, masking probes and methods of using the same | US12914257 | 2010-10-28 | US10001476B2 | 2018-06-19 | Michael Leonard Wood; Aviva Ruth Jacobs |
| The invention, depending on aspect and embodiment, relates to capture probe controls, and capture and signal probe configurations and combinations of configurations that can facilitate accurate and efficient multiplex analyte detection, especially in electrochemical detection schemes. | ||||||
| 219 | Microarray substrate, microarray, microfluidic system and methods for preparing the same | US14446017 | 2014-07-29 | US09897602B2 | 2018-02-20 | Bo Zheng; Hui Feng |
| A microarray substrate including a piece of fluoropolymer whose surface is modified with polydopamine, in which the polydopamine forms an array of microspots on the surface of the fluoropolymer piece, and allows immobilization of molecules or cells. A microarray including the substrate, a microfluidic system designed for dispensing reagents onto selected locations on the surface of substrates, and a method for preparing the substrate and the microarray, in which a dopamine solution is dispensed onto the fluoropolymer piece using the microfluidic system, and forms an array of polydopamine microspots serving as the reaction sites for microarray analysis. | ||||||
| 220 | LANTHANIDE-CHELATOR COMBINATORIAL BARCODING | US15611662 | 2017-06-01 | US20170348665A1 | 2017-12-07 | Todd Duncombe; Trent R. Northen; Kai Deng; Anup K. Singh |
| Disclosed herein are methods for tracking solutions, (e.g., reaction conditions in solutions). In some embodiments, the method comprises: contacting a first lanthanide-chelator complex to a first solution to generate a first barcoded solution, wherein the first lanthanide-chelator complex comprises a first lanthanide chelated by a first chelator; contacting a second lanthanide-chelator complex to a second solution to generate a second barcoded solution, wherein the second lanthanide-chelator complex comprises a second lanthanide chelated by a second chelator; mixing the first barcoded solution and the second barcoded solution to form one or more mixtures; and identifying the first lanthanide ions in the mass spectrum and the second lanthanide ions in the mass spectrum to track the condition of each of the one or more mixtures. | ||||||
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