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| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 通过磁性组装形成的微型设备阵列 | CN200880002919.7 | 2008-01-23 | CN101849044B | 2014-10-22 | 克里斯托弗·D.·赫罗尔德; 戴维·罗斯沃夫; 阮保 |
| 包括预定优先的磁化轴的微型设备设置在具有离散的区域的阵列中。在磁场的影响下，所述微型设备可以具有至少十二个离散的取向，并且可以有利地在原位进行上下翻转。微型设备可以以支持至少102、103、106或甚至1010或更多选择的编码空间的方式被编码，并且可以包括一个或多个化学活性位点。所述区域可以通过长磁条和短磁条被限定，其中微型设备横跨较长的磁条之间的空隙，并且测得较短的磁条小于所述空隙的60％。还提供了优选的实施方式以产生微制造的微型设备用于基于磁性组装的阵列。 | ||||||
| 2 | 质量标记物 | CN201210285326.4 | 2001-03-14 | CN102839213A | 2012-12-26 | G·施密斯; A·H·托马斯; R·A·W·约翰斯通 |
| 提供了一组两种或多种质量标记物，组中各质量标记物包含通过可断裂的连接物连接于质量归一化部分的质量指示部分，该质量指示部分具有抗碎裂性，其中，组中各标记物的聚集质量可以相同或不同，组中各标记物的质量指示部分的质量可相同或不同，其中，在组中具有共同质量的质量指示部分的标记物的任何组合中，各标记物具有与该组合中的所有其它标记物不同的聚集质量，并且，在组中具有共同的聚集质量的标记物的任何组合中，各标记物具有其质量不同于该组合中所有其它质量指示部分的质量的质量指示部分，这样组中所有的质量标记物可由质谱法得以相互区分。 | ||||||
| 3 | 具有激酶抑制剂活性的二环吡唑类、其制备方法和包含它们的药物组合物 | CN201110003377.9 | 2001-07-25 | CN102060857A | 2011-05-18 | D·范斯里; V·皮塔拉; M·瓦拉西 |
| 本发明涉及具有激酶抑制剂活性的二环吡唑类、其制备方法和包含它们的药物组合物。本发明的式(I)的二环吡唑化合物可用于治疗与蛋白激酶失调有关的疾病。 | ||||||
| 4 | 取代的3,4－二氢－嘧啶并[1,2－a]嘧啶和3,4－二氢－吡嗪并[1,2－a]嘧啶 | CN01817159.1 | 2001-10-10 | CN1243753C | 2006-03-01 | M·格尔拉赫; C·毛尔; U·-P·亚古施 |
| 本发明涉及通式(I)的取代的3，4-二氢-嘧啶并[1，2-a]嘧啶和3，4-二氢-吡嗪并[1，2-a]嘧啶，其制备方法，包含所述化合物的物质库，含有所述化合物的药物，所述化合物在制备治疗疼痛、尿失禁、瘙痒、耳鸣和/或腹泻的药物中的用途和含有所述化合物的药物制剂。 | ||||||
| 5 | 药物发现的方法 | CN02829662.1 | 2002-07-24 | CN1668918A | 2005-09-14 | 德罗尔·奥弗 |
| 一种获得关于靶分子化学活性区域信息的方法，例如用于药物开发，包括：提供一组基本上刚性的量规；使靶点与所述量规组中许多量规反应；测试所述量规与所述靶点的结合以获得许多测试结果；以及分析所述测试结果以获得关于所述化学活性区域的信息。 | ||||||
| 6 | 叔丁基－(7－甲基咪唑并[1,2－a]吡啶－3－基)胺衍生物 | CN00816707.9 | 2000-10-06 | CN1208336C | 2005-06-29 | C·毛尔; B·松德曼; H·-H·亨尼斯; J·施奈德尔; M·格尔拉赫 |
| 本发明涉及通式(I)所示的叔丁基-(7-甲基咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)胺衍生物，其制备方法，和含有所述化合物的药物。本发明还涉及本发明的叔丁基-(7-甲基咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)胺衍生物在制备用于抑制NO合酶以及治疗特别是偏头痛的药物中的应用，以及含有叔丁基-(7-甲基咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)胺衍生物的药物组合物。 | ||||||
| 7 | 腱生蛋白－C核酸配体 | CN200410062907.7 | 2000-01-28 | CN1589908A | 2005-03-09 | 布赖恩·希克; 史蒂芬·沃伦; 戴维·帕马; 拉里·戈尔德 |
| 本发明描述了鉴别和分离腱生蛋白－C(tenascin－C)核酸配体的方法。本发明包括通过SELEX方法鉴别的腱生蛋白－C的RNA配体。进一步包括检测表达腱生蛋白－C的生物组织是否存在疾病状况的方法。 | ||||||
| 8 | 腱生蛋白－C核酸配体 | CN00810979.6 | 2000-01-28 | CN1164760C | 2004-09-01 | 布赖恩·希克; 史蒂芬·沃伦; 戴维·帕马; 拉里·戈尔德 |
| 本发明描述了鉴别和分离腱生蛋白-C(tenascin-C)核酸配体的方法。本发明包括通过SELEX方法鉴别的腱生蛋白-C的RNA配体。进一步包括检测表达腱生蛋白-C的生物组织是否存在疾病状况的方法。 | ||||||
| 9 | 测定核酸分子序列的方法和组合物 | CN97192557.7 | 1997-01-23 | CN1163619C | 2004-08-25 | J·范尼斯; J·C·特邦; J·J·豪伯特; J·T·默利甘 |
| 提供测定核酸分子序列的方法和化合物，包括由之产生的组合物。该方法允许同时检测多个核酸序列。使用化合物作为标记以产生与选择的靶核酸分子互补的标记核酸片段。每个标记都与特定的核苷酸相互关联，并且在一优选实施方案中，其可用质谱法检测。在按序列长度分离标记片段后，从标记片段上裂解标记物。在一优选实施方案中，以质谱法检测标记物，并从而确定核酸分子的序列。可以自动化方式使用本方法的个别步骤，如整合在系统内。 | ||||||
| 10 | 平行的配体指数富集系统生成法 | CN99813484.8 | 1999-09-13 | CN1156583C | 2004-07-07 | 布鲁斯·伊顿; 特尔多·M·塔拉索 |
| 本发明公开了一种制备具有在靶上进行预选功能的能力的产物的方法，所述方法包括如权利要求1中所述的步骤(a)-(e)。本发明还公开了一种共制备促进成键的核酸和在靶上进行预选功能的产物的方法，所述方法包括如权利要求11中所述的步骤(a)-(e)。此外，本发明还公开了一种生产产物文库的方法，所述方法包括将各自偶联到核酸试验混合物的成员上的第一反应物混合物与游离反应物混合物接触。 | ||||||
| 11 | 取代的3,4－二氢－嘧啶并[1,2－a]嘧啶和3,4－二氢－吡嗪并[1,2－a]嘧啶 | CN01817159.1 | 2001-10-10 | CN1469879A | 2004-01-21 | M·格尔拉赫; C·毛尔; U·-P·亚古施 |
| 本发明涉及通式(I)的取代的3，4－二氢－嘧啶并[1，2－a]嘧啶和3，4－二氢－吡嗪并[1，2－a]嘧啶，其制备方法，包含所述化合物的物质库，含有所述化合物的药物，所述化合物在制备治疗疼痛、尿失禁、瘙痒、耳鸣和/或腹泻的药物中的用途和含有所述化合物的药物制剂。 | ||||||
| 12 | 核苷类似物,这些化合物作为包括乙型肝炎病毒(HBV)的逆转录病毒的逆转录酶及DNA聚合酶抑制剂的抗病毒药 | CN98810219.6 | 1998-08-14 | CN1130362C | 2003-12-10 | 周晓雄; N·-G·约翰松; H·瓦林 |
| 式I化合物；其中nuc为通过它的一个羟基在环或无环糖基团上连接的核苷类残基；R1为羟基，氨基或羧基；任选酯化/酰胺化的饱和或不饱和的C4-C22的、任选取代的脂肪酸或醇，或脂族L-氨基酸；R2为脂族L-氨基酸残基；L1为三官能连接基团；L2为空或双官能连接基团；及其药学上可接受的盐具有良好药学性质和抗病毒活性。 | ||||||
| 13 | 在六元环上被取代的双环咪唑－3－基胺衍生物 | CN00816430.4 | 2000-09-18 | CN1402727A | 2003-03-12 | M·格尔拉赫; C·毛尔 |
| 本发明涉及以游离碱或其可药用盐形式的通式I的双环咪唑－3－基胺类衍生物。本发明还涉及制备该双环咪唑－3－基胺类的方法和含有以游离碱或其可药用盐形式的通式I的双环咪唑－3－基胺作为活性成分的药物。 | ||||||
| 14 | 分离邻－和对－取代苯化合物的方法 | CN00813411.1 | 2000-07-27 | CN1376140A | 2002-10-23 | 维拉斯·加让那·盖克; 海新思·玛丽·阿那斯萨斯 |
| 由任何比例的o－和p－取代苯化合物的双组分混合物分别制备o－和p－取代苯化合物的方法,所述o－和p－取代的苯化合物分别含有异构的式1所示1,2－取代苯化合物和式2所示1,4取代苯化合物:其中R1选自－OH、－COOH、－NH2、N(R3)(R4),其中R3和R4是－H、(CH2)nCH3;n=0－4;R2选自－(CO－CH3)、－(NH2)、－(OH)、－(NO2)、－(X)、－(OCH3)、－COOH、－CHO、－(OCH2CH3)和X是选自F、Cl、Br和I的卤素。方法基本上包括(i)首先用有机溶剂处理所述双组分混合物进行相分离,所述两种化合物之一优先溶解于溶液相中;(ii)使溶液相与离子交换树脂接触,进一步优先吸附和回收任何存在的所述未溶解的化合物从而进一步进行另一化合物作为基本上纯的未溶解化合物与所述溶液相中所述化合物的相分离;(iii)通过用常规方法进行溶液相的脱溶剂从上述步骤(ii)所述溶液相以基本上纯的形式回收所述溶解的化合物。该方法提供以高收率分别制备式1和式2纯化合物的简单和低成本的方法。 | ||||||
| 15 | 腱生蛋白－C核酸配体 | CN00810979.6 | 2000-01-28 | CN1365395A | 2002-08-21 | 布赖恩·希克; 史蒂芬·沃伦; 戴维·帕马; 拉里·戈尔德 |
| 本发明描述了鉴别和分离腱生蛋白－C(tenascin－C)核酸配体的方法。本发明包括通过SELEX方法鉴别的腱生蛋白－C的RNA配体。进一步包括检测表达腱生蛋白－C的生物组织是否存在疾病状况的方法。 | ||||||
| 16 | 有针对性的组合化合物库及其进行筛选所用的高效测定方法 | CN99809486.2 | 1999-06-10 | CN1314913A | 2001-09-26 | J·卡弗; J·登尼斯; F·D·特罗佩尔; U·萨哈; L·兹瑟尔; A·达蒂; R·多诺范 |
| 一种组合库,含有预先确定收集来的用于抑制碳水化合物加工酶将糖从所选择的糖核苷酸供体转移到所选择的受体的核苷肽分子。该核苷肽分子包含(a)核苷单体;(b)偶合到核苷单体上包含一个或多个氨基酸的间隔单体,其中的间隔单体包含一个或多个酰胺连接的氨基酸残基,或拟肽;和(c)连接到间隔单体上的封端单体。在核苷单体、间隔单体或封端单体中至少有一个要素有同一性的情况下,所述核苷肽分子彼此不同。 | ||||||
| 17 | 表示多维空间中的接近性数据的系统、方法和计算机程序产品 | CN99807596.5 | 1999-05-07 | CN1306650A | 2001-08-01 | 迪米特里斯·K·阿格费奥蒂斯; 维克托·S·洛班弗; 弗朗西斯·R塞勒姆 |
| 一种以表现对象的多维空间中的点之间的距离的形式,表示对象之间的相似性/非相似性(关系)的精确或不精确量度的系统,方法和计算机程序产品。通过利用随机关系/距离误差,自组织原理被用于迭代修正点的初始构型(随机的或者部分排序的)。数据可以是完整的或者不完整的(即。对象之间的一些关系未知),精确或不精确的(即,可能用许可的范围或限度来给出一些或所有关系),对称的或不对称的(即,对象A与对象B的关系可能不同于对象B与对象A的关系),并且可能含有系统或随机误差。可通过观察,测量,现有知识或者直觉,直接得到对象之间的关系,或者利用获得接近性(关系)数据的任何适当技术,间接地确定对象之间的关系。本发明迭代分析对象子集,以便在表现对象之间的关系的多维空间中表示对象子集。在一个例证实施例中,本发明利用常规的多维定标或非线性映射算法,迭代分析对象子集。在另一例证实施例中,关系被定义为各对对象之间的成对关系或者成对相似性/非相似性,本发明每次迭代分析一对对象。最好,以双重嵌套循环的形式,成对评估子集。 | ||||||
| 18 | 核苷类似物,这些化合物作为包括乙型肝炎病毒(HBV)的逆转录病毒的逆转录酶及DNA聚合酶抑制剂的抗病毒药 | CN98810219.6 | 1998-08-14 | CN1275983A | 2000-12-06 | 周晓雄; N·-G·约翰松; H·瓦林 |
| 式Ⅰ化合物其中nuc为通过它的一个羟基在环或无环糖基团上连接的核苷类残基;R1为羟基,氨基或羧基;任选酯化/酰胺化的饱和或不饱和的C4－C22的、任选取代的脂肪酸或醇,或脂族L－氨基酸;R2为脂族L－氨基酸残基;L1为三官能连接基团;L2为空或双官能连接基团;及其药学上可接受的盐具有良好药学性质和抗病毒活性。 | ||||||
| 19 | 增加跨生物膜转运的组合物和方法 | CN98807186.X | 1998-05-21 | CN1263473A | 2000-08-16 | J·B·罗思巴德; P·A·温德尔 |
| 本发明公开了使药物和大分子跨越生物膜转运的方法和组合物。在一个实施方案中,本发明包括增强选定化合物跨越生物膜转运的方法,其中使生物膜与含有共价连接于转运聚合物的生物活性剂接触。在一个实施方案里,聚合物由6—25个亚单位构成,它们的至少50%含胍基或脒基侧链部分。该聚合物能有效地促进所连接的活性剂以大于非偶联形式活性剂的跨膜转运速率通过生物膜作跨膜转运。 | ||||||
| 20 | 取代的3,3－二氨基－2－丙烯腈,它们的制备及用途 | CN98805818.9 | 1998-05-06 | CN1259119A | 2000-07-05 | F·Z·多瓦尔德; J·B·翰森 |
| 本发明公开了通式(Ⅰ)表示的取代氰烯胺,其中Z、R1、R2和R3如说明书中所定义,其组合物以及制备该化合物的方法。该化合物用于治疗中枢神经系统、心血管系统、肺系统、胃肠系统和内分泌系统的疾病。 | ||||||
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