1.一种多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，所述多官能
化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质是通式(1)所示的多官能化的H型聚乙二醇衍
生物与生物相关物质相结合而形成的稳定结构；
所述H型结构由一个线性PEG主轴及四个PEG分支链构成，且线性PEG主轴与四个PEG
分支链的氧化乙烯基单元数总和不超过5000；
其中，LPEG为线性主轴结构；LPEG为聚乙二醇或聚乙二醇组成的单嵌段、二嵌段、三嵌
段或1～150的嵌段片段；LPEG中的氧化乙烯基单元数满足为2～2000的整数；
n1、n2、n3、n4各自独立地为2～2000的整数，在同一分子中可以彼此相同或不同；
LPEG及n1、n2、n3、n4对应的四个PEG分支链各自独立地为多分散性或为单分散性；
U1、U2均为连接LPEG和两个PEG分支链的三价支化基团；
U1的结构为 U2的结构为 U01、U02各自独立地为三价
基团；L1、L2、L3、L4分别为连接氧化乙烯基单元数为n1、n2、n3、n4的聚乙二醇单元的连接基，L5、L6为连接线性主轴聚乙二醇单元的连接基，L1、L2、L3、L4、L5、L6各自独立地存在或不存在，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
F1、F2含有功能性基团或其被保护形式，在同一分子中可以彼此相同或不同，其结构各
自独立地表示为
其中， 为连接聚乙二醇单元的连接基；k为1或2～250的整数；g为0
或1；G是三价或更高价态的连接基；g＝0时，k＝1；g＝1时，k为2～250的整数，G的
价态为k+1；L0是二价连接基；g0为0、1或2～1000的整数；q、q1各自独立地为0或1；Z1、
Z2各自独立地为二价连接基；R01为功能性基团或其被保护形式；同一分子中，F1、F2的k、G、g、L0、g0、Z2、q、Z1、q1、R01各自独立地相同或不同；
同一分子中，LPEG、U1、U2、U01、U02、L1、L2、L3、L4、L5、L6、L0(F1)、G(F1)、Z1(F1)、Z2(F1)、L0(F2)、G(F2)、Z1(F2)、Z2(F2)中任一个或任一个与相邻杂原子基团形成的连接基可稳定存在或可降解；
所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质中含有至少一个生物相关物
质分子；所结合的生物相关物质的种类为1种或2种；所述多官能化的H型聚乙二醇衍生物
与生物相关物质的结合方式为共价连接方式或非共价连接方式；所述多官能化的H型聚乙
二醇衍生物中任一个功能性基团或被保护的功能性基团与生物相关物质的结合方式各自
独立地可稳定存在或可降解；
F1或F2与生物相关物质相结合后，各自独立地表示为
在同一分子中可以彼此相同或不同；
其中，D为被修饰的生物相关物质与多官能化H型聚乙二醇反应后形成的残基；其中，
L为多官能化H型聚乙二醇衍生物中的功能性基团或其被保护形式与生物相关物质反应后
形成的连接基；任一个L各自独立地可稳定存在或可降解，且L与相邻杂原子基团的连接基
可稳定存在或可降解；其中，E01为R01、被保护的R01或被封端的R01；其中，k0为F1或F2中与
生物相关物质发生反应的位点的个数；k0为1～k的整数。
2.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的功能性基团或其被保护形式可以全部或部
分参与对生物相关物质的修饰；未与生物相关物质结合的功能性基团或被保护的功能性基
团，可保留反应前的结构形式，也可以形成脱保护的功能性基团，也可被非生物相关物质封
端；F1修饰的生物相关物质与F2修饰的生物相关物质可以相同或不同。
3.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述LPEG、U1、U2、U01、U02、L1、L2、L3、L4、L5、L6、L0(F1)、G(F1)、Z1(F1)、Z1(F1)、L0(F2)、G(F2)、Z1(F2)、Z1(F2)、Z2(F2)中任一个或任一个与相邻杂原子基团形成的连接在光、热、酶、氧化还原、酸性、碱性、生理条件、体外模拟环境中任一种条件下可稳定存在或可降解；优选在光、
热、酶、氧化还原、酸性或碱性条件中任一种条件下可稳定存在或可降解。
4.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述线性PEG主轴与四个PEG分支链的氧化乙烯基单元数总和不超过2500。
5.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述LPEG中的氧化乙烯基单元数为5～1000的整数；优选10～1000的整数；更优选
20～500的整数。
6.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述n1、n2、n3、n4各自独立地为5～1000的整数；优选10～1000的整数；更优选20～
500的整数。
7.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述LPEG为多分散性。
8.根据权利要求7所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述LPEG的数均分子量为500,600,700,800,900,1000,1500,2000,2500,3000,3350,3
500,4000,5000,5500,6000,6500,7000,7500,8000,8500,9000,9500,10000,11000,12000,
13000,14000,15000,16000,17000,18000,19000,20000,25000,30000,35000,40000,50000
或60000,单位为Da；优选相应的数均分子量为1000,1500,2000,2500,3000,3350,3500,4
000,5000,5500,6000,6500,7000,7500,8000,8500,9000,9500,10000,11000,12000,13000
,14000,15000,16000,17000,18000,19000或20000Da。
9.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述LPEG为单分散性。
10.根据权利要求9多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在于，
所述LPEG具有1个PEG嵌段，LPEG的EO单元数选自2～70的整数；更优选3～70
的整数；更优选5～70的整数；更优选5～50的整数。
或所述LPEG具有2个PEG嵌段，LPEG的EO单元数总和选自2～140的整数；更优选
3～140的整数；更优选5～140的整数；更优选5～70的整数；更优选5～50的整数。
或所述LPEG具有3个PEG嵌段，LPEG的EO单元数总和选自3～210的整数；更优选
5～210的整数；更优选5～150的整数；更优选5～100的整数；更优选5～70的整数；
更优选5～50的整数。
或所述LPEG具有4个或更多个PEG嵌段，LPEG的EO单元数总和选自4～500的整数；
更优选5～500的整数；更优选5～250的整数；更优选5～200的整数；更优选5～100
的整数；更优选5～50的整数。
11.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述n1、n2、n3或n4对应的PEG链为多分散性。
12.根据权利要求10所述多官能化H型聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述n1、n2、n3或
n4对应的PEG链的数均分子量为500,600,700,800,900,1000,1500,2000,2500,3000,3350
,3500,4000,5000,5500,6000,6500,7000,7500,8000,8500,9000,9500,10000,11000,1200
0,13000,14000,15000,16000,17000,18000,19000,20000,25000,30000,35000,40000,500
00或60000,单位为Da；优选相应的数均分子量为1000,1500,2000,2500,3000,3350,3500
,4000,5000,5500,6000,6500,7000,7500,8000,8500,9000,9500,10000,11000,12000,130
00,14000,15000,16000,17000,18000,19000或20000 Da。
13.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述n1、n2、n3或n4对应的PEG链为单分散性。
14.根据权利要求13所述多官能化H型聚乙二醇衍生物，其特征在于，所述n1、n2、n3或
n4选自2～70的整数；更优选3～70的整数；更优选5～70的整数；更优选5～50的整
数。
15.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述n1、n2、n3、n4对应的PEG链为多分散性，且所述LPEG为单分散性。
16.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述n1、n2、n3、n4对应的PEG分支链中任两条为多分散性，另两条为单分散性。LPEG为
多分散性或单分散性。
17.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述n1、n2、n3、n4对应的PEG分支链为单分散性，且所述LPEG为多分散性。
18.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述n1、n2、n3、n4对应的PEG分支链及LPEG均为多分散性。
19.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述n1、n2、n3、n4对应的PEG分支链及LPEG均为单分散性。
20.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质具有式(2)、式(3)、式(4)、式
(5)或式(6)所示的通式结构；
其中，D1、D2、D3、D4各自独立地表示为 在同一分子
中可以彼此相同或不同；
其中，EF1、EF2各自独立地表示为 且在同一分子中
可以彼此相同或不同；
同一分子中，D1、D2、EF1同在右侧，D3、D4、EF2同在左侧；其中，同侧的g、L0、g0、Z2、q、Z1、q1、E01相同，且D来自相同的生物相关物质，同侧中的k、k0、G、L可以相同或不同；其中，异侧的k、G、g、L0、g0、Z2、q、Z1、q1、E01可以各自独立地相同或不同；异侧的D来自相同或不同的生物相关物质。
21.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关
物质，其特征在于，所述 LPEG 为 或
其中，W0、W01、W02各自独立地为具有1～100个原子的连接基团；W0、W01、W02各自独立地
可稳定存在或可降解；m1、m2、m3各自独立地为各自独立地为0～2000的整数，在同一分子
中可以彼此相同或不同；且m1、m2、m3对应的PEG嵌段各自独立地为多分散性或单分散性。
22.根据权利要求21所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质的通式表示为通式(6-2)或
通式(6-3)；
其中，D1、D2、D3、D4各自独立地表示为 在同一分子
中可以彼此相同或不同。
23.根据权利要求21所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，所述LPEG为
或
24.根据权利要求23所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质的通式表示为通式(6-4)、通
式(6-4b)、通式(6-5)、通式(6-5b)、通式(6-6)或通式(6-3)；
其中，D1、D2、D3、D4各自独立地表示为 在同一分子
中可以彼此相同或不同。
25.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述
U01、U02各自独立地为对称类型或不对称类型；
U01、U02为对称类型时，在同一分子中，U1、U2各自独立地为对称类型或不对称类型；
U01、U02为不对称类型时，U1、U2为不对称类型；
U01、U02的结构各自独立地为支化结构或含环状结构。
26.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述G的结构为支化、含环状结构、梳状、树状、超支化中任一种。
27.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述k＝1时，g＝0，此时G不存在；
所述k为2～250的整数时，g＝1，此时G存在，且G是价态为k+1的连接基；k为2、
3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、
31、32或33～251的整数；相应地，G为三价、四价、五价、六价、七价、八价、九价、十价、十一价、十二价、十三价、十四价、十五价、十六价、十七价、十八价、十九价、二十价、二十一价、二十二价、二十三价、二十四价、二十五价、二十六价、二十七价、二十八价、二十九价、三十价、三十一价、三十二价、三十三价或34～251价的连接基；对于选自2～250的任一个k，
k+1
G选自k+1价基团的集合G 中任一个k+1价基团；
3
所述U01、U02各自独立地选自三价基团的集合G 中任一个三价基团；
3
U01、U02、三价的G各自独立地选自三价基团的集合G中任一个三价基团，且在同一分子
中可以彼此相同或不同。
28.根据权利要求27所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，所述k为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、
25、26、27、28、29、30、31、32或33～100的整数。
29.根据权利要求27所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，
3
所述集合G中的三价基团含有一个三价核结构；所述三价核结构为一个原子CM3，一个
不饱和键CB3或一个环状结构CC3；
其中，三价核原子CM3为可同时形成三个共价单键的三价氮原子核、三价碳原子核、三
价硅原子核或三价磷原子核；
其中，三价不饱和键核结构CB3为可同时形成三个共价单键的不饱和键结构，其成键原
子为两个或三个；
其中，三价环状核结构CC3可同时引出三个共价单键的环状结构；引出共价单键的成环
原子为N、C、Si或P；CC3为单环或多环；CC3为天然存在的环或经化学反应生成的环；被引
出的共价单键直接从成环原子引出，或通过不饱和键引出；被引出的三个共价键，从三个成
环原子引出三个共价单键，或其中两个共价单键来自同一个成环原子；
4
所述集合G中的三价基团含有2个三价核结构或一个四价核结构；所述四价核结构为
一个原子CM4，一个不饱和键CB4或一个环状结构CC4；
其中，四价核原子CM4为可同时形成四个共价单键的四价碳原子核、四价硅原子核或四
价磷原子核；
其中，四价不饱和键核结构CB4为可同时形成四个共价单键的不饱和键结构，其成键原
子为两个或三个；
其中，四价环状核结构CC4为可同时引出四个共价单键的环状结构；引出共价单键的成
环原子为N、C、Si或P；CC3为单环或多环；CC3为脂肪族环、芳香族换、糖环或缩合环；被引
出的共价单键直接从成环原子引出，或通过不饱和键引出；任一个被引出的共价单键单独
从一个成环原子引出，或两个共价单键同时从同一个成环原子引出；
k+1
所述任一个集合G (k≥4)中的k+1价基团，其含有一个k+1价的环状核结构CCk+1，
或含有2个或两个以上的3～k价的低价环状核结构；
5
所述集合G中，环状核结构CC5选自环状单糖核结构、环肽或氮杂环烷烃；
k+1
所述任一个集合G (k≥5)中，环状核结构CCk+1选自环肽、氮杂环烷烃、聚合物环中任
一种；
k+1
所述任一集合G (k≥2)中的k+1价基团，除k+1价核结构以外，可以含有或不含核
结构以外的部分；
k+1
任一个集合G (k≥2)中的k+1价基团，当含有k+1价核结构以外的部分时，除k+1价
核结构以外的部分，可以为含有杂原子的基团，也可以为不含有杂原子的亚烃基；所述杂原
子选自O、S、N、P、Si、F、Cl、Br、I、B中任一种，可以为1个或2个或2个以上；
k+1
任一个集合G (k≥3)中的k+1价基团含有相应的k+1价的环状核结构CCk+1，或者由
2～k-1个3～k价的低价基团直接组合而成，或经1个或1个以上的二价间隔基L10间接
组合而成；L10可以含有碳原子，也可不含碳原子；L10可以含有杂原子，也可不含杂原子；L10可以为单个原子形成的亚基，也可为两个或两个以上原子组成的亚基；所述组合中的低价
基团可以彼此相同或不同；其中，当k≥4时，所述低价基团的直接组合方式或间接组合方
式为梳状组合方式、树状组合方式、支化组合方式、超支化组合放、环状组合方式中任一种。
30.根据权利要求29所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，
所述CM3选自 中任一种；
所述CB3选自 中任一种；
所述CC3为从三个成环原子引出三个共价单键的环状核结构
所述CM4选自 中任一种；
所述CB4选自 中任一种；
所述CC4选自
中任一种；
所述CC5选自 中任一种；
所述CC6选自 中任一种；
其中，R1为碳原子或硅原子上的氢原子或取代基；R1为氢原子、C1-20烃基或取代的C1-20
烃基，其取代原子或取代基选自卤素原子、烃基取代基、含杂原子的取代基中任一种；
其中，X1为氢原子、羟基保护基或LG4；
其中，LG4为C1-20烷基、C1-20不饱和脂肪烃基、芳基、芳烃基、C1-20杂烃基、C1-20脂芳烃基酰基、C1-20脂杂烃基酰基、芳基酰基、杂芳基酰基、C1-20烃基氧基酰基、C1-20烃基硫基酰基、C1-20烃基氨基酰基、C1-20杂烃基氧基酰基、C1-20杂烃基硫基酰基、C1-20杂烃基氨基酰基中任一种基团或任一种基团的被取代形式；
其中，M5、M6、M7为位于3～50元环上的原子；M5、M6、M7各自独立地为碳原子或杂
原子，在同一分子中可以彼此相同或不同；M5、M6或M7中任一个所在的环选自
中任一种；
其中， 为脂环或脂杂环，选自单环、多环、螺环、桥环、稠环、碳环、杂环、脂杂环、
杂单环、杂多环、杂螺环、杂桥环、杂脂环中任一种环状结构或任两种或两种以上环状类型
的组合结构；成环原子各自独立地为碳原子、氮原子、氧原子、硫原子、磷原子、硅原子、硼原子；其成环原子上的氢原子可以被任一取代原子或取代基取代，也可以不被取代；所述取
代杂原子或取代基选自卤素原子、烃基取代基、含杂原子的取代基中任一种；
其中， 为芳环或芳杂环，选自单环、多环、稠环、稠芳环、稠杂环、芳稠杂环、芳并
杂环、苯并杂环、杂稠杂环、碳环、杂环、芳杂环、杂单环、杂多环、杂稠环、杂芳环中任一种环状结构或任两种或两种以上环状类型的组合结构；其成环原子各自独立地为碳原子、氮原
子、磷原子、硅原子、硼原子；芳环的成环原子上的氢原子可以被任一取代原子或 任一取代
基取代，也可以不被取代；所述取代杂原子或取代基选自卤素原子、烃基取代基、含杂原子
的取代基中任一种；
其中， 为具有环状单糖骨架的糖类或糖类衍生物的骨架；所述糖类或糖类衍生
物来源为天然单糖或非天然单糖；所述环状单糖的结构为其同分异构体、手性异构体、旋光
异构体、构象异构体、旋转异构体中任一种形式或任两种或两种以上的组合形式；
其中， 为含有酰胺键、酯键、酰亚胺、酸酐中任一种化学键的环；
k+1
所述任一个集合G (k≥2)中的k+1价基团含有k+1价核结构以外的部分时，可以含
有或不含杂原子；
所述k+1价核结构以外的部分选自C1-10亚烃基、-O-、-S-、-N(R7)-、-C(＝O)-、--C(＝
S)-、-P(＝O)-、-S(＝O)2-、-S(＝O)-、-C(＝O)-N(R7)-、-N(R7)-C(＝O)-、-S-S-、-C(＝
O)-O-、-O-C(＝ O)-、-C( ＝O)-S-、-S-C( ＝O)-、-C( ＝ S)-O-、-O-C(＝ S)-、-C( ＝
S)-S-、-S-C( ＝ S)-、-O-C( ＝ O)-O-、-S-C( ＝ O)-O-、-O-C( ＝ S)-O-、-O-C( ＝
O)-S-、-S-C(＝S)-O-、-O-C(＝ S)-S-、-S-C(＝O)-S-、-S-C( ＝S)-S-、-N(R7)-C( ＝
O)-O-、-O-C( ＝ O)-N(R7)-、-N(R7)-C( ＝ S)-O-、-O-C( ＝ S)-N(R7)-、-N(R7)-C( ＝
O)-S-、-S-C(＝O)-N(R7)-、-N(R7)-C(＝S)-S-、-S-C(＝S)-N(R7)-、-N(R19)-N(R18)-、-
N(R19)-C(＝O)-N(R18)-、-N(R19)-C(＝S)-N(R18)-、-N(R18)-N(R19)-C(＝O)-、-C(＝O)-
N(R19)-N(R18)-、-N(R18)-N(R19)-C(＝S)-、-C(＝S)-N(R19)-N(R18)-、-(R15)C＝N-、-N＝
C(R15)-、-(R15)C＝N-N(R7)-、-N(R7)-N＝C(R15)-、-(R15)C＝N-N(R7)-C(＝ O)-、-C(＝
O)-N(R7)-N＝C(R15)-、-(R15)C＝N-O-、-O-N＝C(R15)-、-(R15)C＝N-S-、-S-N＝C(R15)-、-N＝N-、-N(R18)-N(R19)-C(＝ O)-N＝N-、-N＝ N-C(＝O)-N(R19)-N(R18)-、-N(R18)-C( ＝
+
O)-N(R19)-、-C( ＝ NR7)-N(R23)-、-N(R23)-C( ＝ NR7)-、-N(R7)-C( ＝ NH2)-、-C( ＝
+ + +
NH2)-N(R7)-、-C( ＝NR7)-O-、-O-C(＝ NR7)-、-O-C( ＝NH2)-、-C( ＝NH2)-O-、-C( ＝
+ +
NR7)-S-、-S-C(＝NR7)-、-S-C(＝NH2)-、-C(＝NH2)-S-、-S(＝O)2-O-、-O-S(＝O)2-、-S(＝
O)-O-、-O-S(＝O)-、-S(＝O)2-N(R7)-、-N(R7)-S(＝O)2-、-S(＝O)2-N(R18)-N(R19)-、-N(
R19)-N(R18)-S(＝O)2-中任一种或任两种或两种以上的组合；
所述L10选自-O-、-S-、C1-20亚烷基、C1-20二价烯基、C1-20二价烯烃基、C1-20二价炔
基、C1-20二价炔烃基、C1-20二价环烷基、C1-20二价环烷烃基、亚苯基、二价稠芳基、二价芳烃基中任一种，或选自-C(＝O)-N(R7)-、-N(R7)-C(＝O)-、-S-S-、-C(＝O)-O-、-O-C(＝
O)-、-C(＝ O)-S-、-S-C( ＝O)-、-C( ＝S)-O-、-O-C( ＝ S)-、-C(＝ S)-S-、-S-C( ＝
S)-、-O-C( ＝ O)-O-、-S-C( ＝ O)-O-、-O-C( ＝ S)-O-、-O-C( ＝ O)-S-、-S-C( ＝
S)-O-、-O-C(＝S)-S-、-S-C(＝ O)-S-、-S-C(＝S)-S-、-N(R7)-C(＝O)-O-、-O-C( ＝
O)-N(R7)-、-N(R7)-C( ＝ S)-O-、-O-C( ＝ S)-N(R7)-、-N(R7)-C( ＝ O)-S-、-S-C( ＝
O)-N(R7)-、-N(R7)-C( ＝ S)-S-、-S-C( ＝ S)-N(R7)-、-N(R19)-N(R18)-、-N(R19)-C( ＝
O)-N(R18)-、-N(R19)-C(＝S)-N(R18)-、-N(R18)-N(R19)-C(＝O)-、-C(＝O)-N(R19)-N(R18)
-、-N(R18)-N(R19)-C(＝S)-、-C(＝S)-N(R19)-N(R18)-、-(R15)C＝N-、-N＝C(R15)-、-(R15)C ＝ N-N(R7)-、-N(R7)-N ＝ C(R15)-、-(R15)C ＝ N-N(R7)-C( ＝ O)-、-C( ＝ O)-N(R7)-N＝ C(R15)-、-(R15)C ＝ N-O-、-O-N ＝ C(R15)-、-(R15)C ＝ N-S-、-S-N ＝ C(R15)-、-N ＝N-、-N(R18)-N(R19)-C( ＝ O)-N ＝ N-、-N ＝ N-C( ＝ O)-N(R19)-N(R18)-、-N(R18)-C( ＝+
O)-N(R19)-、-C( ＝ NR7)-N(R23)-、-N(R23)-C( ＝ NR7)-、-N(R7)-C( ＝ NH2)-、-C( ＝
+ + +
NH2)-N(R7)-、-C( ＝NR7)-O-、-O-C(＝ NR7)-、-O-C( ＝NH2)-、-C( ＝NH2)-O-、-C( ＝
+ +
NR7)-S-、-S-C(＝NR7)-、-S-C(＝NH2)-、-C(＝NH2)-S-、-S(＝O)2-O-、-O-S(＝O)2-、-S(＝
O)-O-、-O-S(＝O)-、-S(＝O)2-N(R7)-、-N(R7)-S(＝O)2-、-S(＝O)2-N(R18)-N(R19)-、-N(
R19)-N(R18)-S(＝O)2-中任一种含有杂原子的共价键的二价连接基或其被取代形式；
其中，R7、R18、R19、R23各自独立地为氢原子、氨基保护基或LG5；在同一分子中，R7、R18、R19、R23可以彼此相同或不同；
所述LG5为C1-20烷基、C1-20不饱和脂肪烃基、芳基、芳烃基、C1-20杂烃基、C1-20脂芳烃基
酰基、C1-20脂杂烃基酰基、芳基酰基、杂芳基酰基、C1-20烃基氧基酰基、C1-20烃基硫基酰基、C1-20烃基氨基酰基、C1-20杂烃基氧基酰基、C1-20杂烃基硫基酰基、C1-20杂烃基氨基酰基中任一种基团或任一种基团的被取代形式；
所述R15为氢原子、卤素原子、C1-20烷基、C1-20不饱和脂肪烃基、芳基、芳烃基、C1-20杂烃
基、C1-20烃基氧基酰基、C1-20烃基硫基酰基、C1-20烃基氨基酰基中任一种原子或基团，或任一种基团的被取代形式；其中，取代原子或取代基选自卤素原子、烃基取代基、含杂原子的取
代基中任一种；
其中，LG4、LG5、R15中的酰基各自独立地选自碳酰基、磺酰基、亚磺酰基、磷酰基、亚磷酰
基、次磷酰基、硝酰基、亚硝酰基、硫代碳酰基、亚胺酰基、硫代磷酰基、二硫代磷酰基、三硫代磷酰基、硫代亚磷酰基、二硫代亚磷酰基、硫代次磷酰基、硫代膦酰基、二硫代膦酰基、硫
代次膦酰基中任一种酰基。
31.根据权利要求30所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，
所述R1为氢原子，或选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬
基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、苄基、取代的C1-20烷基、取代的芳烃基、取代的C1-20开链杂烃基、取代的杂芳烃基中任一种基团；其取代原子或取代基为氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、烯
基、烷氧基或硝基；
所述LG4为甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、
十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、烯丙基、苄基、三苯甲基、苯基、苄基、甲基苄基、1-乙氧基乙基、2-乙氧基乙基、甲氧基乙氧基甲基、苄氧基甲基、甲硫基甲基、四氢吡喃基、乙酰基、苯甲酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁基氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、甲硫基羰基、乙硫基羰基、叔丁基硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、
苄基氨基羰基、乙基硫代羰基、苯基甲硫代羰基、甲氧基硫代羰基、乙氧基硫代羰基、叔丁基
氧基硫代羰基、苯氧基硫代羰基、苄氧基硫代羰基、甲硫基硫代羰基、乙硫基硫代羰基、叔丁
基硫基硫代羰基、苯硫基硫代羰基、苄硫基硫代羰基、甲基氨基硫代羰基、乙基氨基硫代羰
基、叔丁基氨基硫代羰基、苄基氨基硫代羰基、C1-10卤代烃基、三氟乙酰基、卤代苯基、卤代苄基、硝基苄基、对甲氧基苄基、三氟甲基苄基中任一种基团或任一种基团的被取代形式；
其中，取代原子或取代基为氟原子、烷氧基或硝基；
所述LG5为甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、
十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、烯丙基、苄基、三苯甲基、苯基、苄基、甲基苄基、1,3,5-二氧氮杂环己烷、甲酰基、乙酰基、苯甲酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁基氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、9-芴甲基氧基羰基、2-甲基磺酰基乙基羰基、2-对甲苯磺酸基乙基氧基羰基、甲硫基羰
基、乙硫基羰基、叔丁基硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、苄基氨基羰基、乙基硫代羰基、苯基甲硫代羰基、甲氧基硫代羰基、乙氧基
硫代羰基、叔丁基氧基硫代羰基、苯氧基硫代羰基、苄氧基硫代羰基、甲硫基硫代羰基、乙硫
基硫代羰基、叔丁基硫基硫代羰基、苯硫基硫代羰基、苄硫基硫代羰基、甲基氨基硫代羰基、
乙基氨基硫代羰基、叔丁基氨基硫代羰基、苄基氨基硫代羰基、2-甲基磺酰基乙基氧基羰
基、C1-10卤代烃基、三氟乙酰基、2-碘乙氧基羰基、卤代苯基、卤代苄基、硝基苄基、对甲氧基苄基、三氟甲基苄基中任一种基团或任一种基团的被取代形式； 其中，取代原子或取代基
为氟原子、烷氧基或硝基；
所述R15选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁
基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、烯丙基、丙烯基、乙烯基、苯基、甲基苯基、丁基苯基、苄基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、甲硫基羰基、乙硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、乙氨基羰基、苄氨基羰基、甲氧基硫代羰基、乙氧基
硫代羰基、苯氧基硫代羰基、苄氧基硫代羰基、甲硫基硫代羰基、乙硫基硫代羰基、苯硫基硫
代羰基、苄硫基硫代羰基、乙氨基硫代羰基、苄氨基硫代羰基、取代的C1-20烷基、取代的C1-20烯基、取代的芳基、取代的芳烃基、取代的C1-20脂杂烃基、取代的杂芳基、取代的杂芳烃基、取代的C1-20烷氧基羰基、取代的芳基氧基羰基、取代的C1-20烷基硫基羰基、取代的芳基硫
基羰基、取代的C1-20烷基氨基羰基、取代的芳基氨基羰基、取代的C1-20烷氧基硫代羰基、取
代的芳基氧基硫代羰基、取代的C1-20烷基硫基硫代羰基、取代的芳基硫基硫代羰基、取代的
C1-20烷基氨基硫代羰基、取代的芳基氨基硫代羰基中任一种原子或基团；其中，取代原子或
取代基为氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、烯基或硝基；
k+1
所述任一个集合G (k≥2)中的k+1价基团含有k+1价核结构以外的部分时，核结构
以外的部分为C1-6亚烷基、-O-、-N(R7)-、-C(＝O)-N(R7)-、-N(R7)-C(＝O)-、-N(R7)-C(＝
O)-O-或-O-C(＝O)-N(R7)-；
所述L10为氧基。
32.根据权利要求27所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，所述
3
所述集合G为以下三价基团的组合：
4
所述集合G为以下四价基团的组合：
5
所述集合G为以下五价基团的组合：
6
所述集合G为以六价基团的组合：
7
所述集合G为以七价基团的组合：
8
所述集合G为以七价基团的组合：
其中， 选自以下任一种结构或其被取代形式；
其中，M10、M11、M12、M13、M14各自独立地为氮原子或碳原子；当M10、M11、M12、M13、M14中任一个为氮原子时，其相邻的成环原子为碳原子；
其中， 的取代杂原子或取代基为有助于不饱和键电子的诱导、共轭效应的基
团；
其中，R1为氢原子，或选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、苄基、取代的C1-20烷基、取代的芳烃基、取代的C1-20开链杂烃基、取代的杂芳烃基中任一种基团；其取代原子或取代基为氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、烯
基、烷氧基或硝基；
其中，X1、X4各自独立地为氢原子、羟基保护基或LG4；在同一分子中，X1、X4可以彼此相
同或不同；
其中，X2为连接碳原子的原子或基团，选自氢原子、羟基、被保护的羟基OPG4、R1
或-CH2-OX1中任一种原子或基团；
所述LG4为甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、
十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、烯丙基、苄基、三苯甲基、苯基、苄基、甲基苄基、1-乙氧基乙基、2-乙氧基乙基、甲氧基乙氧基甲基、苄氧基甲基、甲硫基甲基、四氢吡喃基、乙酰基、苯甲酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁基氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、甲硫基羰基、乙硫基羰基、叔丁基硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、
苄基氨基羰基、乙基硫代羰基、苯基甲硫代羰基、甲氧基硫代羰基、乙氧基硫代羰基、叔丁基
氧基硫代羰基、苯氧基硫代羰基、苄氧基硫代羰基、甲硫基硫代羰基、乙硫基硫代羰基、叔丁
基硫基硫代羰基、苯硫基硫代羰基、苄硫基硫代羰基、甲基氨基硫代羰基、乙基氨基硫代羰
基、叔丁基氨基硫代羰基、苄基氨基硫代羰基、C1-10卤代烃基、三氟乙酰基、卤代苯基、卤代苄基、硝基苄基、对甲氧基苄基、三氟甲基苄基中任一种基团或任一种基团的被取代形式；
其中，取代原子或取代基为氟原子、烷氧基或硝基；
其中，R7为氢原子、氨基保护基或LG5；
所述LG5为甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、
十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、烯丙基、苄基、三苯甲基、苯基、苄基、甲基苄基、1,3,5-二氧氮杂环己烷、甲酰基、乙酰基、苯甲酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁基氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、9-芴甲基氧基羰基、2-甲基磺酰基乙基羰基、2-对甲苯磺酸基乙基氧基羰基、甲硫基羰
基、乙硫基羰基、叔丁基硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、苄基氨基羰基、乙基硫代羰基、苯基甲硫代羰基、甲氧基硫代羰基、乙氧基
硫代羰基、叔丁基氧基硫代羰基、苯氧基硫代羰基、苄氧基硫代羰基、甲硫基硫代羰基、乙硫
基硫代羰基、叔丁基硫基硫代羰基、苯硫基硫代羰基、苄硫基硫代羰基、甲基氨基硫代羰基、
乙基氨基硫代羰基、叔丁基氨基硫代羰基、苄基氨基硫代羰基、2-甲基磺酰基乙基氧基羰
基、C1-10卤代烃基、三氟乙酰基、2-碘乙氧基羰基、卤代苯基、卤代苄基、硝基苄基、对甲氧基苄基、三氟甲基苄基中任一种基团或任一种基团的被取代形式；其中，取代原子或取代基为
氟原子、烷氧基或硝基；
Q为氢或有助于不饱和键电子的诱导、共轭效应的基团；
当Q处于环上时，可以是一个或多个；当为多个时，可以为相同结构，也可以为两种或
两种以上不同结构的组合。
33.根据权利要求27所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
k+1
在于，所述构成集合G (k≥4)中k+1价基团的低价基团的梳状组合方式、树状组合方式、
支化组合方式、超支化组合放、环状组合方式中低价基团的个数为3～150；
所述树状组合方式为2～6代。
34.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述R01为能与生物相关物质相互反应的功能性基团或其被保护形式，或为不与生物相
关物质发生反应的功能性基团或其衍生物；
当为能与生物相关物质相互反应的功能性基团或其被保护形式时，R01选自以下类A～
类H任一类别中任一种活性官能团，或任一种活性官能团的前体、被取代的形式或被保护
形式：
类A：活性酯类，所述活性酯为琥珀酰亚胺活性酯、对硝基苯活性酯、邻硝基苯活性酯、
苯并三唑活性酯、1,3,5-三氯苯活性酯、1,3,5-三氟苯活性酯、五氟苯活性酯、咪唑活性
酯、2-硫氧代噻唑烷-3-羧酸酯、2-硫酮吡咯烷-1-羧酸酯中任一种；
类B：磺酸酯、亚磺酸酯、砜、亚砜；
类C：羟胺、巯基、氨基、叠氮、卤代烃、卤代乙酰胺、四甲基哌啶氧基、二氧杂哌啶 基、
铵盐、肼、双硫化合物；所述氨基为伯氨基或仲氨基；
类D：酰胺、酰肼、羧胺、羧基、醛基、乙二醛、羟基、酰卤、缩醛、半缩醛、水合醛、缩酮、半缩酮、半酮缩醇、酮缩醇、水合酮、原酸酯、氰酸根、异腈酸酯、酯基、硅氧烷、硅酸酯、硅基、硫酯、硫代酯、二硫代酯、三硫代碳酸酯、硫代半缩醛、单硫代水合物、二硫代水合物、二硫化
物、硫醇水合物、硫酮、硫缩醛、硫酮水合物、酮缩硫醇、半酮缩醇、二氢恶唑、异硫氰酸酯、巯基、脲基、硫脲基、胍基、酸酐、方形酸、方形酸酯；
类E：马来酰亚胺、丙烯酰胺、丙烯酸酯、甲基丙烯酰胺、甲基丙烯酸酯、降冰片
烯-2-3-二羧基亚胺基、马来酰胺酸、1,2,4-三唑啉-3,5-二酮；
类F：氰基、烯基、烯烃基、环烯烃基、炔基、环氧基、偶氮基、重氮基、二烯烃基、二烯烃
基；
类G：环炔烃基、环二烯烃、呋喃、1,2,4,5-四嗪基；
类H：羟基；
当为不与生物相关物质发生反应的功能性基团或其衍生物时，R01选自以下类I～类J
任一类别中任一种功能性基团或其衍生物
类I：靶向基团及其药物学上可接受的盐；
类J：光敏感性基团。
35.根据权利要求34所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特
征在于，所述R01为活性酯时， 为活性酯中任一种的碳酸酯、乙酸酯、丙酸酯、丁
酸酯、戊酸酯、己酸酯、庚酸酯、辛酸酯、壬酸酯、癸酸酯、乙二酸酯、丙二酸酯、甲基丙二酸酯、乙基丙二酸酯、丁基丙二酸酯、丁二酸酯、2-甲基丁二酸酯、2,2-二甲基丁二酸酯、2-乙
基-2-甲基-丁二酸酯、2,3-二甲基丁二酸酯、戊二酸酯、2-甲基戊二酸酯、3-甲基戊二酸
酯、2,2-二甲基戊二酸酯、2,3-二甲基戊二酸酯、3,3-二甲基戊二酸酯、己二酸酯、庚二酸
酯、辛二酸酯、壬二酸酯、癸二酸酯、马来酸酯、富马酸酯、氨基酸酯、多肽酸酯、聚氨基酸酯中任一种；
所述R01为氨基时， 为甲胺、乙胺、丙胺、丁胺、戊胺、己胺、庚胺、辛胺、环己
胺、苯胺中任一种一级胺失去非氨基氢原子获得的伯氨基或失去氨基氢原子获得的仲氨
基，或为二甲胺、二乙胺、二丙胺、二丁胺、二戊胺、二己胺、二庚胺、二辛胺、二环己胺、N-甲基苯胺、N-乙基苯胺、N-丙基苯胺、N-异丙基苯胺、N-丁基苯胺、N-环己基苯胺、氮杂环丁
烷、吡咯烷、哌啶中任一种二级胺失去非氨基氢原子获得的仲氨基，或为氨基酸、氨基酸衍
生物、多肽或多肽衍生物失去C-羧基或侧基羧基的羟基后形成的残基；
所述R01为醛基时， 为甲醛基、乙醛基、丙醛基、丁醛基、戊醛基、己醛基、庚醛
基、辛醛基、壬醛基、癸醛基、巴豆醛基、丙烯醛基、异丁烯醛基、2-乙基丙烯醛基、一氯乙醛基、碘乙醛基、二氯乙醛基、苯甲醛基、苯乙醛基、甲基苯甲醛基、肉桂醛基、硝基肉桂醛基、溴苯甲醛基、氯苯甲醛基中任一种；
所述R01为羧基时， 为甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、己酸、庚酸、辛酸、壬酸、
癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、花生酸、二十一烷酸、山嵛酸、异丁酸、3-甲基丁酸、丙烯酸、甲基丙烯酸、柠檬酸、乙烯基乙酸、顺芷酸、6-庚烯酸、衣康酸、香茅酸、一氯乙酸、二氯乙酸、一氟乙酸、二氟乙酸、苯甲酸、甲基苯甲酸、一氟代苯甲酸、乙氧基苯甲酸、甲氧基苯甲酸、乙基苯甲酸、乙烯基苯甲酸、丙基苯甲酸、2-异丙基苯甲酸、2-丁基苯甲酸、
2-异丁基苯甲酸、氨基甲酰马来酸、N-苯基马来酸、马来酰胺酸中任一种一元酸失去一个
非羧基氢原子后对应的一价功能性基团，或为乙二酸、丙二酸、甲 基丙二酸、乙基丙二酸、
丁基丙二酸、丁二酸、2-甲基丁二酸、2,2-二甲基丁二酸、2-乙基-2-甲基-丁二酸、2,3-二
甲基丁二酸、戊二酸、2-甲基戊二酸、3-甲基戊二酸、2,2-二甲基戊二酸、2,3-二甲基戊二
酸、3,3-二甲基戊二酸、己二酸、庚二酸、辛二酸、壬二酸、癸二酸、马来酸、富马酸中任一种二元酸脱除一分子羟基得到的二价功能性基团，或为氨基酸、氨基酸衍生物、多肽或多肽衍
生物失去N-氨基或侧基氨基的一个氢原子后形成的残基；
所述R01为酰卤时， 为乙酰氯、乙酰溴、一氯代乙酰氯、二氯代乙酰氯、丙酰
氯、丙酰溴、丁酰氯、3-环戊基丙酰氯、2-氯丙酰氯、3-氯丙酰、叔丁基乙酰氯、戊酰氯、己酰氯、庚酰氯、辛酰氯、壬酰氯、癸酰氯、月桂酰氯、肉豆蔻酰氯、棕榈酰氯、硬脂酰氯、油酰氯、山嵛酰氯、环戊烷甲酰氯、甲氧基乙酰氯、乙酰氧基乙酰氯中任一种酰卤脱除1个氢原子获
得的一价基团，或为乙二酰基、丙二酰基、甲基丙二酰基、乙基丙二酰基、丁基丙二酰基、丁
二酰基、2-甲基丁二酰基、2,2-二甲基丁二酰基、2-乙基-2-甲基-丁二酰基、2,3-二甲基
丁二酰基、戊二酰基、2-甲基戊二酰基、3-甲基戊二酰基、2,2-二甲基戊二酰基、2,3-二甲
基戊二酰基、3,3-二甲基戊二酰基、己二酰基、庚二酰基、辛二酰基、壬二酰基、癸二酰基、马来酰基、富马酰基中任一种二酰基与一个卤原子结合形成的酰卤基；
所述R01为酸酐时， 为乙酸酐、丙酸酐、丁酸酐、戊酸酐、己酸酐、庚酸酐、辛酸
酐、壬酸酐、癸酸酐、月桂酸酐、肉豆蔻酸酐、棕榈酸酐、硬脂酸酐、山嵛酸酐、巴豆酸酐、甲基丙烯酸酐、油酸酐、亚油酸酐、亚油酸酐、氯乙酸酐、碘代乙酸酐、二氯乙酸酐、琥珀酸酐、甲基琥珀酸酐、2,2-二甲基琥珀酸酐、衣康酸酐、马来酸酐、戊二酸酐、二乙醇酸酐、苯甲酸酐、苯基琥珀酸酐、苯基马来酸酐、高酞酸酐、靛红酸酐、邻苯二甲酸酐中任一种酸酐失去一个
氢原子后对应的一价功能性基团；
所述R01为氰基时，为甲腈、乙腈、丁腈、戊腈、己腈、庚腈、辛腈、壬腈、癸腈、十一烷基
腈、烯丙基、丙烯腈、巴豆腈、甲基丙烯腈、二氯乙腈、氟乙腈、苯甲腈、苄基腈、甲基苄基腈、氯苯甲腈、甲基苯甲腈中任一种氰基化合物失去一个氢原子后对应的一价功能性基团；
所述R01为炔基时， 为乙炔基、丙炔基、炔丙基、环炔烃基中任一种；
所述R01为羟基时， 为甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、戊醇、己醇、庚醇、辛醇、壬醇、
癸醇、十一醇、十二醇、十三醇、十四醇、十五醇、十六醇、十七醇、十八醇、十八醇、油醇、苯甲醇、异丙苯醇、苯酚、甲酚、乙酚、丙酚、肉桂苯酚、萘酚、环戊醇、环己醇中任一种一元醇失去一个非羟基氢原子后对应的一价功能性基团。
36.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述R01选自以下类A～类J中任一种类别中的任一种结构：
类A：
或类B：
或类C：
或类D：
或类E：
或类F：
或类G：
或类H：
或类I：
或类J：
上述类A～类J中：
E02和E03中任一个对应于碳酰基，另一与OH相连；
Y1为具有1至10个碳原子的烃基或含氟原子的具有1至10个碳原子的烃基；
W为F、Cl、Br或I；
W2为F、Cl、Br或I；
R2为所述D7、D8、D12、D18中的端基或二价连接基；R2选自氢原子、R21或R3中任一种
原子或基团；
其中，R21为二价连接基，参与成环；
其中，R3为连接氧基或硫基的端基；R3的碳原子数为1～20；
+ —
R4为-(R4)C＝N＝N 结构中C上的氢原子、取代原子或取代基，选自氢原子、卤素原
子、C1-20烃基、C1-20杂烃基、取代的C1-20烃基或取代的杂烃基；其中，取代原子或取代基选自卤素原子、烃基取代基、含杂原子的取代基中任一种；
R8、R9、R10、R11、R12各自独立地为双键上的氢原子、取代原子或取代基；且在同一分子中，R8、R9、R10、R11、R12可以彼此相同，也可以不同；R8、R9、R10、R11、R12各自独立地选自氢原子、卤素原子、C1-20烃基、C1-20杂烃基、取代的C1-20烃基或取代的杂烃基；其中，取代原子或取代基选自卤素原子、烃基取代基、含杂原子的取代基中任一种；
X4为氢原子、PG4或LG4；
X5为氢原子、PG2或LG2；
其中，LG2、LG4各自独立，在同一分子中可以彼此相同或不同；
LG2、LG4各自独立地选自C1-20烃基、C1-20杂烃基、取代的C1-20烃基、取代的杂烃基中任
一种基团；
Q为氢或有助于不饱和键电子的诱导、共轭效应的基团；
当Q处于环上时，可以是一个或多个；当为多个时，可以为相同结构，也可以为两种或
两种以上不同结构的组合；
Q3为H原子或有助于不饱和键电子的诱导、共轭效应的基团；
M为位于环上的碳原子或杂原子；
M5为位于环上的碳原子或杂原子；
M8为位于环上的碳原子或杂原子；
为环骨架上含有氮原子的杂环或取代的杂环；
分别为环骨架上含有
双键、偶氮、三键、二硫键、酸酐、二烯的碳环、杂环、苯并杂环、取代的碳环、取代的杂环或取代的苯并杂环；
PG2为巯基保护基，巯基保护后的结构表示为SPG2；
PG3为炔基保护基；
PG4为羟基保护基，羟基被保护后的结构表示为OPG4；
PG5为氨基保护基，氨基被保护后的结构表示为NPG5。
37.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述L0、L1、L2、L3、L4、L5、L6、W0、W01、W02、Z1、Z2均为二价连接基，且各自独立，在同一分子中可以彼此相同也可以不同；L0、L1、L2、L3、L4、L5、L6、W0、W01、W02、Z1、Z2的结构各自独立地为直链结构、支链结构或含环状结构；L0、L1、L2、L3、L4、L5、L6、W0、W01、W02、Z1、Z2各自独立地具有
1～50个非氢原子；其中，非氢原子为C、O、S、N、P、Si或B；非氢原子的个数大于1时，非
氢原子的种类为1种，或2种，或2种以上，非氢原子为碳原子与碳原子、碳原子与杂原子、
杂原子与杂原子中任一种组合。
38.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，所述L0、L1、L2、L3、L4、L5、L6、W0、W01、W02、Z1、Z2当中任一个二价连接基或任一个与相邻杂原子基团组成的二价连接基为可稳定存在的连接基STAG或可降解的连接基DEGG；L0、L1、
L2、L3、L4、L5、L6、W0、W01、W02、Z1、Z2中任0个、1个、2个或2个以上二价连接基或该二价连接基与相邻杂原子基团组成的二价连接基为可稳定存在的连接基STAG，其余二价连接基或该
二价连接基与相邻杂原子基团组成的二价连接基为可稳定存在的连接基为可降解的连接
基DEGG；由任一种DEGG与任一种STAG组合而成的二价连接基为一种可降解的连接基。
39.根据权利要求38所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，所述STAG为在光、热、酶、氧化还原、酸性、碱性、生理条件或体外模拟环境条件下可
稳定存在的连接基团；STAG优选为在光、热、酶、氧化还原、酸性或碱性条件下可稳定存在
的连接基团。
40.根据权利要求39所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，所述STAG为亚烷基、二价杂烷基、双键、三键、二价二烯基、二价环烷基、二价环烯基、二价环烯烃基、二价环炔烃基、芳环、脂杂环、杂苯环、芳并杂环、杂稠杂环、取代的亚烷基、取代的杂烷基、取代的二价杂烷基、取代的双键、取代的三键、取代的二烯、取代的二价环烷
基、取代的二价环烯基、取代的二价环烯烃基、取代的二价环炔烃基、取代的芳环、取代的脂
杂环、取代的杂苯环、取代的芳并杂环、取代的杂稠杂环、醚键、硫醚键、脲键、硫脲键、氨基甲酸酯基、硫代氨基甲酸酯基、磷原子、硅原子、硼原子、仲氨基、叔胺基、羰基、硫代羰基、酰胺基、硫代酰胺基、磺酰胺基、烯胺基、三氮唑、4,5-二氢异恶唑、氨基酸及其衍生物骨架中
任一种或任两种或两种以上原子或基团的二价连接基。
41.根据权利要求39所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，所述STAG为以下任一种结构或任两种或两种以上结构的组合：-L11-、-(R5)r1-C(R8)
＝ C(R9)-(R6)r2-、-(R5)r1-C ≡ C-(R6)r2-、-(R5)r1-C(R8) ＝ C(R9)-C(R10) ＝ C(R11)-(R6)r2-、-(R5)r1-O-(R6)r2-、-(R5)r1-S-(R6)r2-、 -(R5)r1-N(R18)-C( ＝ O)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-C( ＝ S)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C( ＝ O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝O)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C(＝S)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C(＝S)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C( ＝ O)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝ O)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C( ＝
S)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝ S)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝O)-(R6)r2-、-(R5)r1-C(＝S)-(R6)r2-、-(R5)r1-P( ＝O)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R3)P( ＝O)-(R6)r2-、-(R5)r1-(OR1)P( ＝ O)-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝ O)N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)C( ＝O)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH2N(R7)CH2-(R6)r2-、-(R5)r1-NHCH2-(R6)r2-、-(R5)r1-CH2NH-(R6)r2-、-(R5)r1-CH2-N(R7)-CH2-(R6)r2-、-(R5)r1-C(R8) ＝ C(R9)-(R6)r2-、-(R5)r1-C ≡ C-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)C(＝O)CH2-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-CH2C(＝O)N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-S(＝O)2-(R6)r2-、-(R5)r1-S( ＝ O)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R8)C ＝ C(NR1R3)-(R6)r2-、-(R5)r1-(NR1R3)C ＝C(R8)-(R6)r2-、-(R5)r1-M17(R22)-(R6)r2-、 含集合SG中至少一种氨基酸骨架
氨基酸或氨基酸衍生物的二价连接基；
其中，r1、r2各自独立地为0或1；
其中，L11为可稳定存在的亚烃基或取代的亚烃基；L11为直链结构、支链结构或含环状
结构；
其中，R1为碳原子上的氢原子或取代基；R1为氢原子或选自C1-20烃基、取代的C1-20烃基
中任一种的基团；
其中，R3选自C1-20烃基、C1-20杂烃基、C1-20取代的烃基、C1-20取代的杂烃基中任一种；
其中，R5、R6各自独立地为在光、热、酶、氧化还原、酸性、碱性、生理条件或体外模拟环
境条件下可稳定存在的C1-20亚烃基或取代的C1-20亚烃基；其中，R5、R6各自独立地为直链结
构、支链结构或含环状结构；且在同一分子中，R5、R6可以彼此相同，也可以不同；
其中，R7、R18、R19各自独立地为氢原子、PG5或LG5；且在同一分子中，R7、R18、R19可以彼
此相同或不同；
其中，PG5为氨基保护基；
其中，LG5选自C1-20烃基、C1-20杂烃基、取代的C1-20烃基、取代的杂烃基中任一种基团；
其中，R8、R9、R10、R11各自独立地为双键上的氢原子、取代原子或取代基；且在同一分子
中，R8、R9、R10、R11可以彼此相同，也可以不同；R8、R9、R10、R11各自独立地选自氢原子、卤素原子、C1-20烃基、C1-20杂烃基、取代的C1-20烃基或取代的杂烃基；其中，取代原子或取代基选自卤素原子、烃基取代基、含杂原子的取代基中任一种；
其中，M17为位于环上的碳原子或杂原子；
其中，R22选自C1-20亚烃基、C1-20二价杂烃基、取代的C1-20亚烃基、取代的C1-20二价杂烃
基中任一种二价连接基或任两种或任三种的组合形成的二价连接基；其中，取代原子或取
代基选自卤素原子、烃基取代基、含杂原子的取代基中任一种；
其中，M5、M6各自独立地为环状结构上的碳原子、氮原子、磷原子或硅原子；M5或M6所在
的环选自 中任一种；
其中， 为脂环或脂杂环，选自单环、多环、螺环、桥环、稠环、碳环、杂环、脂杂环、
杂单环、杂多环、杂螺环、杂桥环、杂脂环中任一种环状结构或任两种或两种以上环状类型
的组合结构；成环原子各自独立地为碳原子、氮原子、氧原子、硫原子、磷原子、硅原子、硼原子；其成环原子上的氢原子可以被任一取代原子或取代基取代，也可以不被取代； 所述取
代杂原子或取代基选自卤素原子、烃基取代基、含杂原子的取代基中任一种；
其中， 为芳环或芳杂环，选自单环、多环、稠环、稠芳环、稠杂环、芳稠杂环、芳并
杂环、苯并杂环、杂稠杂环、碳环、杂环、芳杂环、杂单环、杂多环、杂稠环、杂芳环中任一种环状结构或任两种或两种以上环状类型的组合结构；其成环原子各自独立地为碳原子、氮原
子、磷原子、硅原子、硼原子；芳环的成环原子上的氢原子可以被任一取代原子或任一取代
基取代，也可以不被取代；所述取代杂原子或取代基选自卤素原子、烃基取代基、含杂原子
的取代基中任一种；
所述 选自环状单糖或环状单糖衍生物的骨架、寡聚糖或寡聚糖衍生物的骨架、
多糖或多糖衍生物骨架中任一种；
其中，环状单糖或环状单糖衍生物的骨架的碳原子数为3、4、5、6或7，其结构为同分异
构体、手性异构体、旋光异构体、构象异构体、旋转异构体中任一种形式或任两种或两种以
上形式的组合形式；
其中，聚糖或寡聚糖衍生物的骨架，其环状单糖骨架之间的组合方式为线性、支化、超
支化、树状、梳状、环状方式中任一种；其单糖单元的个数为2～10；
其中，多糖或多糖衍生物骨架，其环状单糖骨架之间的组合方式为线性、支化、超支化、
树状、梳状、环状方式中任一种；其单糖单元的个数为大于10；
其中，SG为氨基酸骨架的集合；SG中任一种氨基酸骨架来源于氨基酸或氨基酸的衍生
物；所述氨基酸为L-型或D-型。
42.根据权利要求41所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，
所述r1＝r2＝0；
所述L11为在光、热、酶、氧化还原、酸性、碱性、生理条件、体外模拟环境中任一条件下
可稳定存在的C1-20亚烃基或取代的C1-20亚烃基；
所述L11为亚甲基或取代的亚甲基时，其结构选自以下任一种：
其中，X7、X8出现在同一个分子中，各自独立地连接氧基或硫基，其中任一个为R3，另一
个当与氧基连接时为X4，当与硫基连接时为X5；
其中，X4为氢原子、羟基保护基PG4或LG4；
其中，X5为氢原子、巯基保护基PG2或LG2；
其中，LG2为甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、烯丙基、苄基、三苯甲基、苯基、苄基、甲基苄基、硝基苄基、叔丁基硫基、苄基硫基、2-吡啶基硫基、乙酰基、苯甲酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁基氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、甲硫基羰基、乙硫基羰基、叔丁基硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、
2-吡啶基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、 苄基氨基羰基、乙基硫代
羰基、苯基甲硫代羰基、甲氧基硫代羰基、乙氧基硫代羰基、叔丁基氧基硫代羰基、苯氧基硫
代羰基、苄氧基硫代羰基、甲硫基硫代羰基、乙硫基硫代羰基、叔丁基硫基硫代羰基、苯硫基
硫代羰基、苄硫基硫代羰基、甲基氨基硫代羰基、乙基氨基硫代羰基、叔丁基氨基硫代羰基、
苄基氨基硫代羰基、C1-10卤代烃基、三氟乙酰基、卤代苯基、卤代苄基、硝基苯基、硝基苄基中任一种基团或任一种基团的被取代形式；其中，取代原子或取代基选自为氟原子、烷氧
基、硝基中任一种；
其中，LG4为甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、烯丙基、苄基、三苯甲基、苯基、苄基、甲基苄基、1-乙氧基乙基、2-乙氧基乙基、甲氧基乙氧基甲基、苄氧基甲基、甲硫基甲基、四氢吡喃基、乙酰基、苯甲酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁基氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、甲硫基羰基、乙硫基羰基、叔丁基硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、
苄基氨基羰基、乙基硫代羰基、苯基甲硫代羰基、甲氧基硫代羰基、乙氧基硫代羰基、叔丁基
氧基硫代羰基、苯氧基硫代羰基、苄氧基硫代羰基、甲硫基硫代羰基、乙硫基硫代羰基、叔丁
基硫基硫代羰基、苯硫基硫代羰基、苄硫基硫代羰基、甲基氨基硫代羰基、乙基氨基硫代羰
基、叔丁基氨基硫代羰基、苄基氨基硫代羰基、C1-10卤代烃基、三氟乙酰基、卤代苯基、卤代苄基、硝基苄基、对甲氧基苄基、三氟甲基苄基中任一种基团或任一种基团的被取代形式；
其中，取代原子或取代基为氟原子、烷氧基或硝基；；
所述LG5为甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、
十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、烯丙基、苄基、三苯甲基、苯基、苄基、甲基苄基、1,3,5-二氧氮杂环己烷、甲酰基、乙酰基、苯甲酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁基氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、9-芴甲基氧基羰基、2-甲基磺酰基乙基羰基、2-对甲苯磺酸基乙基氧基羰基、甲硫基羰
基、乙硫基羰基、叔丁基硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、苄基氨基羰基、乙基硫代羰基、苯基甲硫代羰基、甲氧基硫代羰基、乙氧基
硫代羰基、叔丁基氧基硫代羰基、苯氧基硫代羰基、苄氧基硫代羰基、甲硫基硫代羰基、乙硫
基硫代羰基、叔丁基硫基硫代羰基、苯硫基硫代羰基、苄硫基硫代羰基、甲基氨基硫代羰基、
乙基氨基硫代羰基、叔丁基氨基硫代羰基、苄基氨基硫代羰基、2-甲基磺酰基乙基氧基羰
基、C1-10卤代烃基、三氟乙酰基、2-碘乙氧基羰基、卤代苯基、卤代苄基、硝基苄基、对甲氧基苄基、三氟甲基苄基中任一种基团或任一种基团的被取代形式；其中，取代原子或取代基为
氟原子、烷氧基或硝基；
其中，R21选自亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚丁基、亚戊基、亚己基、亚庚基、亚辛基、亚壬
基、亚癸基、1,2-亚苯基、亚苄基、C1-20氧杂亚烷基、C1-20硫杂亚烷基、C1-20氮杂亚烷基、氮杂芳烃基中任一种基团、任一种基团的被取代形式或任两种或任两种以上相同或不同的基团
或基团被取代形式的组合；其中，取代原子或取代基为素原子、烷氧基或硝基；
其中，R13、R14各自独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙基、正丙
基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、环丙基、环己基、苯基、苄基、丁基苯基、对甲基苯基、乙烯基苯基、乙烯基、丙烯基、烯丙基、丙炔基、炔丙基、硝基苯基、对甲氧基苯基、甲氧基、乙氧基、苯氧基、苄氧基、甲硫基、乙硫基、苯硫基、苄硫基、甲氨基、乙氨基、苄氨基、乙酰基、苯甲酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、甲硫基羰基、乙硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、甲硫基羰基、乙硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、苯基氨基羰基、苄基氨基羰基、甲氧基磺
酰基、乙氧基磺酰基、苯氧基磺酰基、苄氧基磺酰基、乙酰基氧基、苯甲酰基氧基、乙酰基硫
基、苯甲酰基硫基、乙酰基氨基、苯甲酰基氨基、 乙基硫代羰基、苯基硫代羰基、甲氧基硫代羰基、乙氧基硫代羰基、苯氧基硫代羰基、苄氧基硫代羰基、甲硫基硫代羰基、乙硫基硫代羰
基、苯硫基硫代羰基、苄硫基硫代羰基、甲硫基硫代羰基、乙硫基硫代羰基、苯硫基硫代羰
基、苄硫基硫代羰基、甲基氨基硫代羰基、乙基氨基硫代羰基、苯基氨基硫代羰基、苄基氨基
硫代羰基、乙基硫代羰基氧基、苯基硫代羰基氧基、乙基硫代羰基硫基、苯基硫代羰基硫基、
乙基硫代羰基氨基、苯基硫代羰基氨基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基中任一种原子或基团，
或其中任一种基团的被取代形式；其中，取代原子或取代基为卤素原子、C1-6烷基、烷氧基、
C1-6烯基、硝基中任一种；
所述R1为氢原子、卤素原子、C1-20烷基、C3-20不饱和烃基、C1-20直链脂肪烃基、C3-20支链
脂肪烃基、C3-20脂环烃基、芳基、芳烃基、C1-20开链杂烃基、C3-20脂杂环烃基、杂芳基、杂芳烃基、稠杂环烃基、C1-20烃基氧基、C1-20烃基硫基、C1-20烃基氨基、C1-20脂芳烃基酰基、芳基酰基、芳烃基酰基、C1-20脂杂烃基酰基、杂芳基酰基、杂芳烃基酰基、C1-20烃基氧基酰基、C1-20烃基硫基酰基、C1-20烃基氨基酰基、C1-20烃基酰基氧基、C1-20烃基酰基硫基、C1-20烃基酰基氨基中任一种原子或基团，或其中任一种基团的被取代形式；其中，取代原子或取代基选自卤素
原子、烃基取代基、含杂原子的取代基中任一种；
所述R3为C1-20烷基、C3-20烯烃基、芳基、芳烃基、C1-20脂杂烃基、杂芳基、杂芳烃基、取代的C1-20烷基、取代的C3-20烯烃基、取代的芳基、取代的芳烃基、取代的C1-20脂杂烃基、取代的杂芳基、取代的杂芳烃基中任一种基团；其中，取代原子或取代基选自卤素原子、烃基取代
基、含杂原子的取代基中任一种；R3的结构为直链结构、含侧基的支链结构或含环状结构；
所述R5、R6各自独立地选自直链亚烷基、支链亚烷基、环烷基、苯基、稠芳基、芳烷基中
的任一种亚烃基或其中任一种被C1-6烷基、苯基、苄基、甲基苯基或丁基苯基取代的亚烃
基；
所述R8、R9、R10、R11选自氢原子、卤素原子、C1-20烷基、C1-20不饱和脂肪烃基、芳基、芳烃基、C1-20杂烃基、C1-20烃基氧基酰基、C1-20烃基硫基酰基、C1-20烃基氨基酰基中任一种原子或基团，或任一种基团的被取代形式；
其中，R1、R8、R9、R10、R11中的酰基各自独立地选自碳酰基、磺酰基、亚磺酰基、磷酰基、亚磷酰基、次磷酰基、硝酰基、亚硝酰基、硫代碳酰基、亚胺酰基、硫代磷酰基、二硫代磷酰基、三硫代磷酰基、硫代亚磷酰基、二硫代亚磷酰基、硫代次磷酰基、硫代膦酰基、二硫代膦酰
基、硫代次膦酰基中任一种酰基；
所述M17为位于环上的碳原子、磷原子或硅原子；
所述R22选自C1-20开链亚烷基、C1-20开链亚烯基、C3-20亚环烷基、C1-20亚环烯烃基、亚
芳烃基、C1-20二价脂杂烷基、C1-20二价脂杂烯基、二价杂芳烃基、取代的亚烷基、取代的C1-20开链亚烯基、取代的C1-20亚环烷基、取代的C1-20亚环烯烃基、取代的亚芳烷基、取代的C1-20二价脂杂烷基、取代的C1-20二价脂杂烯基、取代的二价杂芳烃基中任一种二价连接基或任
两种或任三种的组合形成的二价连接基；其中，取代原子或取代基选自卤素原子、烃基取代
基、含杂原子的取代基中任一种；其中，杂原子为O、S、N、P、Si中任一种；
所述 选自以下任一种结构
其中， 选自以下任一种结构或其被取代形式；
其中，M10、M11、M12、M13、M14各自独立地为氮原子或碳原子；当M10、M11、M12、M13、M14中任一个为氮原子时，其相邻的成环原子为碳原子；
其中， 的取代杂原子或取代基为有助于不饱和键电子的诱导、共轭效应的基
团；
其中， 表示含三氮唑结构的杂芳环、稠杂环、取代的杂芳环或取代的稠杂环；
其中， 为具有6个碳原子的环状单糖或环状单糖衍生物的骨架；
其中， α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精中任一种环糊精或环糊精衍生物的
骨架；
其中， 为含淀粉、几丁质、纤维素、葡聚糖中任一种多糖或多糖衍生物的骨架；
其中，M4为位于环上的碳原子或杂原子；
其中，Q2各自独立地为氢或有助于不饱和键电子的诱导、共轭效应的基团；
当Q2处于环上时，可以是一个或多个；当为多个时，可以为相同结构，也可以为两种或
两种以上不同结构的组合；Q2为氢原子、卤素原子、硝基、含硝基的取代基、含酰基的取代
基、C1-20卤代烷基、C1-20烷基、C2-20烯基、C3-20开链烯烃基、C3-20环烯烃基、芳基、芳烃基、C1-20杂烷基、杂芳基、杂芳烷基、C1-20烷氧基、芳基氧基、芳烃基氧基、C1-20杂烷基氧基、杂芳基氧基、杂芳烃基氧基、C1-20烷硫基、芳基硫基、芳烃基硫基、C1-20杂烷基硫基、杂芳基硫基、杂芳烃基硫基中任一种原子或基团，或任一种基团的被取代形式；其中，Q2中的取代杂原子或取
代基选自卤素原子、烃基取代基、含杂原子的取代基中任一种；
其中，SG中任一种氨基酸骨架来源于以下任一类别中任一种氨基酸或任一种氨基酸的
衍生物：
中性氨基酸：甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、肌氨酸；
含羟基或硫的氨基酸：丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、甲硫氨酸、络氨酸、羟脯氨酸；
酸性氨基酸：天冬氨酸、谷氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺；
碱性氨基酸：赖氨酸、精氨酸、组氨酸、色氨酸。
43.根据权利要求38所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，所述DEGG为在光、热、酶、氧化还原、酸性、碱性、生理条件或体外模拟环境条件 下可降解的连接基团；DEGG优选为在光、热、酶、氧化还原、酸性或碱性下可降解的连接基团。
44.根据权利要求43所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，所述DEGG含有二硫键、乙烯醚键、酯基、硫酯基、硫代酯基、二硫代酯基、碳酸酯基、硫代碳酸酯基、二硫代碳酸酯基、三硫代碳酸酯基、氨基甲酸酯基、硫代氨基甲酸酯基、二硫代
氨基甲酸酯基、缩醛、环缩醛、缩硫醛、氮杂缩醛、氮杂环缩醛、氮硫杂缩醛、二硫代缩醛、半缩醛、硫代半缩醛、氮杂半缩醛、缩酮、缩硫酮、氮杂缩酮、氮杂环缩酮、氮硫杂缩酮、亚胺键、腙键、酰腙键、肟键、硫肟醚基、半卡巴腙键、硫代半卡巴腙键、肼基、酰肼基、硫代碳酰肼基、偶氮羰酰肼基、硫代偶氮羰酰肼基、肼基甲酸酯基、肼基硫代甲酸酯基、卡巴肼、硫代卡巴
肼、偶氮基、异脲基、异硫脲基、脲基甲酸酯基、硫脲基甲酸酯基、胍基、脒基、氨基胍基、氨基脒基、亚胺酸基、亚胺酸硫酯基、磺酸酯基、亚磺酸酯基、磺酰肼基、磺酰脲基、马来酰亚胺、原酸酯基、磷酸酯基、亚磷酸酯基、次磷酸酯基、膦酸酯基、磷硅烷酯基、硅烷酯基、碳酰胺、硫代酰胺、磺酰胺基、聚酰胺、磷酰胺、亚磷酰胺、焦磷酰胺、环磷酰胺、异环磷酰胺、硫代磷酰胺、乌头酰基、多肽片段、核苷酸及其衍生物骨架、脱氧核苷酸及其衍生物骨架中任一种
或任两种或两种以上可降解基团的二价连接基。
45.根据权利要求43所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其
特征在于，所述DEGG含有以下任一种结构、或任两种或两种以上结构的组合、或任一种
或一种以上结构与可稳定存在的二价连接基L9形成的组合：-(R5)r1-S-S-(R6)r2-、-(R5)
r1-C(R8) ＝ C(R9)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C(R9) ＝ C(R8)-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝ O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝ O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝ O)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝ O)-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝ S)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝ S)-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝ S)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝S)-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C(＝S)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C(＝O)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C(＝S)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝ S)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝ O)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝
S)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C( ＝ O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝ O)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C( ＝ S)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝ S)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C( ＝
O)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝ O)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C( ＝ S)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝ S)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(OR3)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-CH(OR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(OR3)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-CH(OR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(SR3)-O-(R6)r2-、-(R5)
r1-O-CH(SR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(SR3)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-CH(SR3)-(R6)r2-、-(R5)
r1-CH(OR3)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-CH(OR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(NR18R19)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-CH(NR18R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(NR18R19)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-CH(NR18R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R18R19N)C(SR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(SR3)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-CH(SR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(NR18R19)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-CH(NR18R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(OH)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-CH(OH)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(OH)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-CH(OH)-(R6)r2-、-(R5)r1-CH(OH)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-CH(OH)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(OR3)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-CR13(OR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(OR3)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-CR13(OR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(SR3)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-CR13(SR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(SR3)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-CR13(SR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(OR3)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-CR13(OR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(NR18R19)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-CR13(NR18R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(NR18R19))-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-CR13(NR18R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(SR3)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-CR13(SR3)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(NR18R19)-S-(R6)r2-、 -(R5)r1-S-CR13(NR18R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(OH)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-CR13(OH)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(OH)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-CR13(OH)-(R6)r2-、-(R5)r1-CR13(OH)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-CR13(OH)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R15)C ＝ N-(R6)r2-、-(R5)r1-N ＝ C(R15)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R15)C＝N-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-N＝C(R15)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R15)C＝N-N(R7)-C( ＝ O)-(R6)r2-、-(R5)r1-C( ＝ O)-N(R7)-N ＝ C(R15)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R15)C ＝N-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-N ＝ C(R15)-(R6)r2-、-(R5)r1-(R15)C ＝ N-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-N ＝C(R15)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C(＝O)-N(R18)-N＝C-(R6)r2-、-(R5)r1-C＝N-N(R18)-C(＝
O)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C(＝S)-N(R18)-N＝C-(R6)r2-、-(R5)r1-C＝N-N(R18)-C(＝S)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-N(R18)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-N(R18)-C( ＝ O)-(R6)
r2-、(R5)r1-C( ＝ O)-N(R18)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-N(R18)-C( ＝ S)-(R6)r2-、(R5)r1-C(＝S)-N(R18)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-N(R18)-C(＝O)-N＝N-(R6)r2-、(R5)r1-N＝N-C(＝O)-N(R18)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-N(R18)-C(＝S)-N＝N-(R6)r2-、(R5)r1-N＝N-C(＝S)-N(R18)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-N(R7)-C(＝O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C(＝O)-N(R7)-N(R18)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-N(R7)-C( ＝ S)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝
S)-N(R7)-N(R18)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-N(R7)-C( ＝ O)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝
O)-N(R7)-N(R18)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-N(R7)-C( ＝ S)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝
S)-N(R7)-N(R18)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-N(R18)-C( ＝ O)-N(R19)-N(R23)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-N(R18)-C( ＝ S)-N(R19)-N(R23)-(R6)r2-、-(R5)r1-N ＝ N-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝+
NR18)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C(＝NR18)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C(＝NH2)-N(R7)-(R6)+
r2-、-(R5)r1-N(R7)-C( ＝ NH2)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C( ＝ NR18)-S-(R6)r2-、-(R5)+
r1-S-C( ＝ NR18)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C( ＝ NH2)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C( ＝+
NH2)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-C( ＝ O)-N(R7)-C( ＝ O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C( ＝O)-N(R7)-C(＝O)-N(R18)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-C(＝S)-N(R7)-C(＝O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C(＝O)-N(R7)-C(＝S)-N(R18)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-C(＝NR7)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)+
r1-N(R18)-C(＝NH2)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-C(＝NR7)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R19)-C(＝+ +
NR7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R18)-C(＝NH2)-(R6)r2-、-(R5)r1-C(＝NH2)-N(R18)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R23)-N(R18)-C( ＝ NR7)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R19)-C( ＝ NR7)-N(R18)-N(R23)-(R6)+ +
r2-、-(R5)r1-N(R7)-N(R18)-C(＝NH2)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R19)-C(＝NH2)-N(R18)-N(R
7)-(R6)r2-、-(R5)r1-C(＝NR7)-N(R18)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R19)-N(R18)-C(＝NR7)-(R6)+ +
r2-、-(R5)r1-N(R19)-N(R18)-C( ＝ NH2)-、-(R5)r1-C( ＝ NH2)-N(R18)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)+
r1-C(＝NR7)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C(＝NR7)-(R6)r2-、-(R5)r1-O-C(＝NH2)-(R6)r2-、-(R5)+
r1-C(＝NH2)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-C(＝NR7)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S-C(＝NR7)-(R6)r2-、-(R5)+ +
r1-S-C(＝NH2)-(R6)r2-、-(R5)r1-C(＝NH2)-S-(R6)r2-、-(R5)r1-S(＝O)2-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-S(＝O)2-(R6)r2-、-(R5)r1-S(＝O)-O-(R6)r2-、-(R5)r1-O-S(＝O)-(R6)r2-、-(R5)r1-S(＝O)2-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-S( ＝ O)2-(R6)r2-、-(R5)r1-S( ＝ O)2-N(R18)-N(R19)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R19)-N(R18)-S(＝O)2-(R6)r2-、-(R5)r1-S(＝O)2-N(R18)-C(＝O)-N(R7)-(R6)r2-、-(R5)r1-N(R7)-C(＝O)-N(R18)-S(＝O)2-(R6)r2-、原酸酯基、磷酸酯基、亚磷酸酯基、次磷酸酯基、膦酸酯基、磷硅烷酯基、硅烷酯基、碳酰 胺、硫代酰胺、磺酰胺基、聚酰胺、磷酰胺、亚磷酰胺、焦磷酰胺、环磷酰胺、异环磷酰胺、硫代磷酰胺、乌头酰基、多肽片段、核苷酸及其衍生物的二价连接基、脱氧核苷酸及其衍生物的二价连接基、
其中，L9为任一种可稳定存在的二价连接基；
其中，r1、r2各自独立地为0或1；
其中，R3为C1-20烷基、C3-20烯烃基、芳基、芳烃基、C1-20脂杂烃基、杂芳基、杂芳烃基、取代的C1-20烷基、取代的C3-20烯烃基、取代的芳基、取代的芳烃基、取代的C1-20脂杂烃基、取代的杂芳基、取代的杂芳烃基中任一种基团；其中，取代原子或取代基选自卤素原子、烃基取代
基、含杂原子的取代基中任一种；R3的结构为直链结构、含侧基的支链结构或含环状结构；
其中，R5、R6各自独立地为在光、热、酶、氧化还原、酸性、碱性、生理条件或体外模拟环
境条件下可稳定存在的C1-20亚烃基或取代的C1-20亚烃基；其中，R5、R6各自独立地为直链结
构、支链结构或含环状结构；且在同一分子中，R5、R6可以彼此相同，也可以不同；
其中，R7、R18、R19、R23各自独立地为氢原子、PG5或LG5；且在同一分子中，R7、R18、R19、R23可以彼此相同或不同；
其中，LG5为C1-20烷基、C1-20不饱和脂肪烃基、芳基、芳烃基、C1-20杂烃基、C1-20脂芳烃基酰基、C1-20脂杂烃基酰基、芳基酰基、杂芳基酰基、C1-20烃基氧基酰基、C1-20烃基硫基酰基、C1-20烃基氨基酰基、C1-20杂烃基氧基酰基、C1-20杂烃基硫基酰基、C1-20杂烃基氨基酰基中任一种基团或任一种基团的被取代形式；
其中，R8、R9选自氢原子、卤素原子、C1-20烷基、C1-20不饱和脂肪烃基、芳基、芳烃基、C1-20杂烃基、C1-20烃基氧基酰基、C1-20烃基硫基酰基、C1-20烃基氨基酰基中任一种原子或基团，或任一种基团的被取代形式；
其中，R13、R14各自独立地为氢原子、卤素原子、C1-20烷基、C3-20不饱和烃基、C1-20直链脂肪烃基、C3-20支链脂肪烃基、C3-20脂环烃基、芳基、芳烃基、C1-20开链杂烃基、C3-20脂杂环烃基、杂芳基、杂芳烃基、稠杂环烃基、C1-20烃基氧基、C1-20烃基硫基、C1-20烃基氨基、C1-20脂芳烃基酰基、芳基酰基、芳烃基酰基、C1-20脂杂烃基酰基、杂芳基酰基、杂芳烃基酰基、C1-20烃基氧基酰基、C1-20烃基硫基酰基、C1-20烃基氨基酰基、C1-20烃基酰基氧基、C1-20烃基酰基硫基、C1-20烃基酰基氨基中任一种原子或基团，或其中任一种基团的被取代形式；其中，取代原子
或取代基选自卤素原子、烃基取代基、含杂原子的取代基中任一种；
其中，R15为氢原子、卤素原子、C1-20烷基、C1-20不饱和脂肪烃基、芳基、芳烃基、C1-20杂烃基、C1-20烃基氧基酰基、C1-20烃基硫基酰基、C1-20烃基氨基酰基中任一种原子或基团，或任一种基团的被取代形式；其中，取代原子或取代基选自卤素原子、烃基取代基、含杂原子的取
代基中任一种；
其中，LG5、R8、R9、R13、R15中的酰基各自独立地选自碳酰基、磺酰基、亚磺酰基、磷酰基、亚磷酰基、次磷酰基、硝酰基、亚硝酰基、硫代碳酰基、亚胺酰基、硫代磷酰基、二硫代磷酰
基、三硫代磷酰基、硫代亚磷酰基、二硫代亚磷酰基、硫代次磷酰基、硫代膦酰基、二硫代膦
酰基、硫代次膦酰基中任一种；
其中，M5、M6各自独立地为环状结构上的碳原子、氮原子、磷原子或硅原子；
其中， 为可降解成至少两个独立的片段的环状结构；
其中，M5、M6各自独立地为环状结构上的碳原子、氮原子、磷原子或硅原子；
其中，M19、M20各自独立地为氧原子或硫原子，且在同一分子中，两者可以彼此相同或不
同；
其中，M15为杂原子，选自氧原子、硫原子、氮原子；PG9为对应于M15的保护基，且在酸碱
性、酶、氧化还原、光、温度作用下发生脱保护；
其中，n7为双键的个数，选自0或1-10的自然数；
其中，Q为氢或有助于不饱和键电子的诱导、共轭效应的基团；
当Q处于环上时，可以是一个或多个；当为多个时，可以为相同结构，也可以为两种或
两种以上不同结构的组合。
46.根据权利要求45所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，所述R3为甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、苄基中任一种或任一种的被取代形式；其中，取代原子或取代基为卤素原子、烷氧基或硝基；
所述R5、R6各自独立地为亚甲基、1,1-亚乙基、1,2-亚乙基、1,3-亚丙基、1,2-亚丙基、
异亚丙基、亚丁基、亚戊基、亚己基、亚庚基、亚辛基、亚壬基、亚癸基、亚十一烷基、亚十二烷基、亚十三烷基、亚十四烷基、亚十五烷基、亚十六烷基、亚十七烷基、亚十八烷基、亚十九烷基、亚二十烷基、亚环丙基、亚环己基、亚环辛基、亚环癸基、对苯撑、邻苯撑、间苯撑、亚苄基中任一种亚烃基、任一种被取代的亚烃基、其中任两种或两种以上亚烃基或取代的亚烃基
的组合；其中，取代基选自C1-6烷基、苯基、苄基、甲基苯基、丁基苯基中任一种；其中，所述酰基选自碳酰基、磺酰基、亚磺酰基、磷酰基、亚磷酰基、次磷酰基、硝酰基、亚硝酰基、硫代碳酰基、亚胺酰基、硫代磷酰基、二硫代磷酰基、三硫代磷酰基、硫代亚磷酰基、二硫代亚磷
酰基、硫代次磷酰基、硫代膦酰基、二硫代膦酰基、硫代次膦酰基中任一种酰基；
所述LG5的结构为直链结构、含侧基的支链结构或含环状结构；
LG5为甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、烯丙基、苄基、三苯甲基、苯基、苄基、甲基苄基、1,3,5-二氧氮杂环己烷、甲酰基、乙酰基、苯甲酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁基氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、
9-芴甲基氧基羰基、2-甲基磺酰基乙基羰基、2-对甲苯磺酸基乙基氧基羰基、甲硫基羰基、
乙硫基羰基、叔丁基硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、叔
丁基氨基羰基、苄基氨基羰基、乙基硫代羰基、苯基甲硫代羰基、甲氧基硫代羰基、乙氧基硫
代羰基、叔丁基氧基硫代羰基、苯氧基硫代羰基、苄氧基硫代羰基、甲硫基硫代羰基、乙硫基
硫代羰基、叔丁基硫基硫代羰基、苯硫基硫代羰基、苄硫基硫代羰基、甲基氨基硫代羰基、乙
基氨基硫代羰基、叔丁基氨基硫代羰基、苄基氨基硫代羰基、2-甲基磺酰基乙基氧基羰基、
C1-10卤代烃基、三氟乙酰基、2-碘乙氧基羰基、卤代苯基、卤代苄基、硝基苄基、对甲氧基苄基、三氟甲基苄基中任一种基团或任一种基团的被取代形式；其中，取代原子或取代基为氟
原子、烷氧基或硝基；
所述R8、R9各自独立地选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙基、正丙
基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、烯丙基、丙烯基、乙烯基、苯基、甲基苯基、丁基苯基、苄基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、甲硫基羰基、乙硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、乙氨基羰基、苄氨基羰基、甲氧基硫代羰
基、乙氧基硫代羰基、苯氧基硫代羰基、苄氧基硫代羰基、甲硫基硫代羰基、乙硫基硫代羰
基、苯硫基硫代羰基、苄硫基硫代羰基、乙氨基硫代羰基、苄氨基硫代羰基、取代的C1-20烷
基、取代的C1-20烯基、取代的芳基、取代的芳烃基、取代的C1-20 脂杂烃基、取代的杂芳基、取代的杂芳烃基、取代的C1-20烷氧基羰基、取代的芳基氧基羰基、取代的C1-20烷基硫基羰基、
取代的芳基硫基羰基、取代的C1-20烷基氨基羰基、取代的芳基氨基羰基、取代的C1-20烷氧
基硫代羰基、取代的芳基氧基硫代羰基、取代的C1-20烷基硫基硫代羰基、取代的芳基硫基硫
代羰基、取代的C1-20烷基氨基硫代羰基、取代的芳基氨基硫代羰基中任一种原子或基团；其
中，取代原子或取代基为氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、烯基或硝基；
所述R13、R14各自独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙基、正丙
基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、环丙基、环己基、苯基、苄基、丁基苯基、对甲基苯基、乙烯基苯基、乙烯基、丙烯基、烯丙基、丙炔基、炔丙基、硝基苯基、对甲氧基苯基、甲氧基、乙氧基、苯氧基、苄氧基、甲硫基、乙硫基、苯硫基、苄硫基、甲氨基、乙氨基、苄氨基、乙酰基、苯甲酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、甲硫基羰基、乙硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、甲硫基羰基、乙硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、苯基氨基羰基、苄基氨基羰基、甲氧基磺
酰基、乙氧基磺酰基、苯氧基磺酰基、苄氧基磺酰基、乙酰基氧基、苯甲酰基氧基、乙酰基硫
基、苯甲酰基硫基、乙酰基氨基、苯甲酰基氨基、乙基硫代羰基、苯基硫代羰基、甲氧基硫代
羰基、乙氧基硫代羰基、苯氧基硫代羰基、苄氧基硫代羰基、甲硫基硫代羰基、乙硫基硫代羰
基、苯硫基硫代羰基、苄硫基硫代羰基、甲硫基硫代羰基、乙硫基硫代羰基、苯硫基硫代羰
基、苄硫基硫代羰基、甲基氨基硫代羰基、乙基氨基硫代羰基、苯基氨基硫代羰基、苄基氨基
硫代羰基、乙基硫代羰基氧基、苯基硫代羰基氧基、乙基硫代羰基硫基、苯基硫代羰基硫基、
乙基硫代羰基氨基、苯基硫代羰基氨基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基中任一种原子或基团，
或其中任一种基团的被取代形式；其中，取代原子或取代基为卤素原子、C1-6烷基、烷氧基、
C1-6烯基、硝基中任一种；
所述R15选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁
基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、烯丙基、丙烯基、乙烯基、苯基、甲基苯基、丁基苯基、苄基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、甲硫基羰基、乙硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、乙氨基羰基、苄氨基羰基、甲氧基硫代羰基、乙氧基
硫代羰基、苯氧基硫代羰基、苄氧基硫代羰基、甲硫基硫代羰基、乙硫基硫代羰基、苯硫基硫
代羰基、苄硫基硫代羰基、乙氨基硫代羰基、苄氨基硫代羰基、取代的C1-20烷基、取代的C1-20烯基、取代的芳基、取代的芳烃基、取代的C1-20脂杂烃基、取代的杂芳基、取代的杂芳烃基、取代的C1-20烷氧基羰基、取代的芳基氧基羰基、取代的C1-20烷基硫基羰基、取代的芳基硫
基羰基、取代的C1-20烷基氨基羰基、取代的芳基氨基羰基、取代的C1-20烷氧基硫代羰基、取
代的芳基氧基硫代羰基、取代的C1-20烷基硫基硫代羰基、取代的芳基硫基硫代羰基、取代的
C1-20烷基氨基硫代羰基、取代的芳基氨基硫代羰基中任一种原子或基团；其中，取代原子或
取代基为氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、烯基或硝基；
所述Q选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、硝基、硝基苯基、乙酰基、苯甲酰
基、对甲苯磺酸基、甲磺酸基、甲氧基羰基基、乙氧基羰基基、叔丁基氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、甲硫基酰基、乙硫基酰基、叔丁基硫基羰基、苯硫基羰基、苄硫基羰基、乙基氨
基酰基、叔丁基氨基羰基、苯基氨基羰基、苄基氨基羰基、甲氧基硫代羰基、乙氧基硫代羰
基、叔丁基氧基硫代羰基、苯氧基硫代羰基、苄氧基硫代羰基、甲硫基酰基、乙硫基酰基、叔
丁基硫基硫代羰基、苯硫基硫代羰基、苄硫基硫代羰基、乙基氨基酰基、叔丁基氨基硫代羰
基、苯基氨基硫代羰基、苄基氨基硫代羰基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、2-乙基己基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、乙烯基、丙烯 基、烯丙基、丙炔基、炔丙基、环丙基、环丙烯基、苯基、苄基、丁基苯基、对甲基苯基、甲氧基、乙氧基、苯氧基、苄氧基、甲硫基、乙硫基、苯硫基、苄硫基、C1-20卤代烷基中任一种原子或基团，或任一种基团的被取代形式；其中，取代原子或取代基为卤素原子、烷氧基、烯基、芳基或硝基。
47.根据权利要求45所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特
征在于，所述DEGG含有以下任一种结构或任两种或两种以上结构的组合：-S-S-、-CH＝
CH-O-、-O-CH＝CH-、-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-、-C(＝O)-O-CH2-、-CH2-O-C(＝O)-、-C(＝
O)-O-CH2-、-CH2-O-C( ＝ O)-、-C( ＝ O)-O-CH2-O-C( ＝ O)-、-C( ＝ O)-O-CH2-NH-C( ＝
O)-、-O-C(＝ O)-R5-C( ＝ O)-O-、-C(＝ O)-S-、-S-C(＝ O)-、-C(＝ S)-O-、-O-C( ＝
S)-、-C(＝S)-S-、-S-C(＝S)-、-O-C(＝O)-O-、-S-C(＝O)-O-、-O-C(＝S)-O-、-O-C(＝
O)-S-、-S-C( ＝ S)-O-、-O-C( ＝ S)-S-、-S-C( ＝ O)-S-、-S-C( ＝ S)-S-、-NH-C( ＝
O)-O-、-O-C(＝O)-NH-、-NH-C(＝S)-O-、-O-C(＝S)-NH-、-NH-C(＝O)-S-、-S-C(＝
O)-NH-、-NH-C(＝S)-S-、-S-C(＝S)-NH-、-CH(OR3)-O-、-O-CH(OR3)-、-CH(OR3)-S-、-S-C
H(OR3)-、-CH(SR3)-O-、-O-CH(SR3)-、-CH(SR3)-S-、-S-CH(SR3)-、-CH(OR3)-NH-、-NH-CH(OR3-)-、-CH(NPG5)-O-、-O-CH(NH2)-、-CH(NH2)-NH-、-NH-CH(NH2)-、-(NH2)C(SR3)-、-CH(SR3)-NH-、-NH-CH(SR3)-、-CH(NH2)-S-、-S-CH(NH2)-、-CH(OH)-NH-、-NH-CH(OH)-、-CH(OR3)-O-、-O-CH(OR3)-、-CH(OR3)-S-、-S-CH(OR3)-、-CH(SR3)-O-、-O-CH(SR3)-、-CH(SR3)-S-、-S-CH(SR3)-、-CH(OR3)-NH-、-NH-CH(OR3)-、-CH(NH2)-O-、-O-CH(NH2)-、-CH(NH2)-NH-、-NH-CH(NH2)-、-CH(SR
3)-NH-、-NH-CH(SR3)-、-CH(NH2)-S-、-S-CH(NH2)-、-CH(OH)-O-、-O-CH(OH)-、-CH(OH)-S-、-S-CH(OH)-、-CH(OH)-NH-、-NH-CH(OH)-、-HC＝N-、-N＝CH-、-HC＝N-NH-、-NH-N＝CH-、-HC
＝N-NH-C(＝O)-、-C(＝O)-NH-N＝CH-、-HC＝N-O-、-O-N＝CH-、-HC＝N-S-、-S-N＝
CH-、-NH-C(＝O)-NH-N＝CH-、-HC＝N-NH-C(＝O)-NH-、-NH-C(＝S)-NH-N＝CH-、-HC
＝ N-NH-C( ＝ S)-NH-、-NH-NH-、-NH-NH-C( ＝ O)-、-C( ＝ O)-NH-NH-、-NH-NH-C( ＝
S)-、-C(＝S)-NH-NH-、-NH-NH-C(＝O)-N＝N-、-N＝N-C(＝O)-NH-NH-、-NH-NH-C(＝
S)-N＝N-、-N＝N-C(＝S)-NH-NH-、-NH-NH-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-NH-NH-、-NH-NH-C(＝
S)-O-、-O-C( ＝ S)-NH-NH-、-NH-NH-C( ＝ O)-S-、-S-C( ＝ O)-NH-NH-、-NH-NH-C( ＝
S)-S-、-S-C( ＝ S)-NH-NH-、-NH-NH-C( ＝ O)-NH-NH-、-NH-NH-C( ＝ S)-NH-NH-、-N ＝
+ +
N-、-O-C(＝NH)-NH-、-NH-C(＝NH)-O-、-O-C(＝NH2)-NH-、-NH-C(＝NH2)-O-、-NH-C(＝
+ +
NH)-S-、-S-C(＝NH)-NH-、-NH-C(＝NH2)-S-、-S-C(＝NH2)-NH-、-NH-C(＝O)-NH-C(＝
O)-O-、-O-C(＝O)-NH-C(＝O)-NH-、-NH-C(＝S)-NH-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-NH-C(＝
+
S)-NH-、-NH-C(＝ NH-NH-、-NH-C(＝ NH2)-NH--NH-C(＝ O)-NH-C(＝ O)-O-、-O-C( ＝
O)-NH-C(＝O)-NH-、-NH-C(＝S)-NH-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-NH-C(＝S)-NH-、-NH-C(＝
+ +
NH)-NH-、-NH-C(＝NH2)-NH-、-C(＝NH)-NH-、-NH-C(＝NH)-、-NH-C(＝NH2)-、-C(＝
+ +
NH2)-NH-、-NH-NH-C(＝NH)-NH-、-NH-C(＝NH)-NH-NH-、-NH-NH-C(＝NH2)-NH-、-NH-C(＝
+ +
NH2)-NH-NH-、-C( ＝ NH)-NH-NH-、-NH-NH-C( ＝ NH)-、-NH-NH-C( ＝ NH2)-、-C( ＝
+ + +
NH2)-NH-NH-、-C( ＝ NH)-O-、-O-C( ＝ NH)-、-O-C( ＝ NH2)-、-C( ＝ NH2)-O-、-C( ＝
+ +
NH)-S-、-S-C( ＝ NH)-、-S-C( ＝ NH2)-、-C( ＝ NH2)-S-、-S( ＝ O)2-O-、-O-S( ＝
O)2-、-S(＝O)-O-、-O-S(＝O)-、-S(＝O)2-NH-、-NH-S(＝O)2-、-NH-S(＝O)2-NH-、-S(＝
O)2-NH-NH-、-NH-NH-S( ＝ O)2-、-S( ＝ O)2-NH-C( ＝ O)-NH-、-NH-C( ＝ O)-NH-S( ＝
O)2-、-NH-(CH2)r3-O-C(＝O)-、-N(CH3)-(CH2)r3-O-C(＝O)-、-O-Si(R13R14)-O-、原碳酸酯
基、原硅酸酯基、原磷酸酯基、原硫酸酯基、原碲酸酯基、磷酸酯基、亚磷酸酯基、次磷酸酯
基、膦酸酯基、磷硅烷酯基、 硅烷酯基、碳酰胺、硫代酰胺、磺酰胺基、聚酰胺、磷酰胺、亚磷酰胺、焦磷酰胺、环磷酰胺、异环磷酰胺、硫代磷酰胺、乌头酰基、多肽片段、核苷酸及其衍生物的二价连接基、脱氧核苷酸及其衍生物的二价连接基、
其中，r3为2、3、4、5或6；其中，R3为甲基、乙基或苄基。
48.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述U1、U2各自独立地选自以下任一种三价基团：
其中，Q5为H原子、甲
基、乙基或丙基；R28为甲基、异丙基、异丁基。
49.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述U1、U2各自独立地为
或
50.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述生物相关物质包括生物相关物质及改性的生物相关物质；所述生物相关物质为天
然来源或人工合成；所述生物相关物质为亲水性或疏水性。
51.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述生物相关物质为药物、蛋白质、多肽、寡肽、蛋白模拟物、片段及类似物、酶、抗原、抗体及其片段、受体、小分子药物、核苷、核苷酸、寡核苷酸、反义寡核苷酸、多核苷酸、核酸、适配体、多糖、蛋白多糖、糖蛋白、类固醇、甾类化合物、脂类化合物、激素、维生素、囊泡、脂质体、磷脂、糖脂、染料、荧光物质、靶向因子、细胞因子、神经递质、细胞外基质物质、植物或动物提取物、病毒、疫苗、细胞、囊泡、胶束中任一种。
52.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述生物相关物质为生物相关物质自身，或生物相关物质的二聚体、多聚体、亚基或片
段；所述生物相关物质为生物相关物质自身，或生物相关物质的前体、激活态、衍生物、异构
体、突变体、类似物、模拟物、多晶型物、融合蛋白、药物学上可接受的盐、化学改性物质或生物相关物质的激动剂、激活剂、抑制剂、拮抗剂、调节剂、受体、配体或配基、抗体及其片段或作用酶。
53.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，所述生物相关物质为治疗癌症、肿瘤、肝病、肝炎、糖尿病、痛风、风湿、类风湿、老年痴呆或心血管疾病的药物，或为抗过敏药物、抗感染剂、抗生素剂、抗病毒剂、抗真菌剂、疫苗、中枢神经系统抑制剂、中枢神经系统刺激剂、精神药物、呼吸道药物、外周神经系统药物、在
突触连接位点或神经效应器连接位点起作用的药物、平滑肌活性药物、组胺能剂、抗组胺能
剂、血液和造血系统药物、胃肠道药物、类固醇剂、细胞生长抑制剂、驱肠虫剂、抗疟剂、抗原生动物剂、抗微生物剂、抗炎剂、免疫抑制剂、阿尔茨海默病药物或化合物、显像剂、解毒剂、抗痉挛药、肌肉弛缓药、消炎药、食欲抑制剂、治偏头痛的药剂、肌肉收缩药、抗疟药、止呕剂/止吐药、气管扩张剂、抗血栓药、抗高血压药、抗心律失常药、抗氧化剂、抗哮喘药、利尿剂、脂类调节剂、抗雄激素药、抗寄生物药、抗凝血剂、赘生药剂、低血糖药、营养药剂、添加剂、生长增补剂、抗肠炎药剂、疫苗、抗体、诊断剂、造影剂、对比剂、催眠药、镇静剂、精神兴奋剂、镇定剂、抗帕金森病药、止痛剂、抗焦虑药物、肌肉感染剂中任一种。
54.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述L为多官能化H型聚乙二醇衍生物中的功能性基团或其被保护形式与生物相关物
质 反应后形成的共价键连接基；所述生物相关物质中的反应性基团为氨基、巯基、二硫基、
羧基、羟基、羰基或醛基、不饱和键、被引入的反应性基团中任一种。
55.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述L为二价连接基或三价连接基；L的结构为直链结构、支链结构或含环状结构中任
一种。
56.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述L为在光、热、酶、氧化还原、酸性、碱性、生理条件或体外模拟环境下可稳定存在的连接基，或为在光、热、酶、氧化还原、酸性、碱性、生理条件或体外模拟环境下可降解的连接基；所述L优选为在光、热、酶、氧化还原、酸性或碱性条件下可稳定存在的连接基，或优选
为在光、热、酶、氧化还原、酸性或碱性条件下可降解的连接基。
57.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述L为可稳定存在的连接基时，含有醚键、硫醚键、脲键、硫脲键、氨基甲酸酯基、硫代氨基甲酸酯基、仲氨基、叔氨基、酰胺基、酰亚胺基、硫代酰胺基、磺酰胺基、烯胺基、三氮唑、
4,5-二氢异恶唑中任一种共价连接基；
所述L为可降解的连接基时，含有二硫键、乙烯醚键、酯基、硫酯基、硫代酯基、二硫代
酯基、碳酸酯基、硫代碳酸酯基、二硫代碳酸酯基、三硫代碳酸酯基、氨基甲酸酯基、硫代氨
基甲酸酯基、二硫代氨基甲酸酯基、缩醛、环缩醛、缩硫醛、氮杂缩醛、氮杂环缩醛、氮硫杂缩醛、二硫代缩醛、半缩醛、硫代半缩醛、氮杂半缩醛、缩酮、缩硫酮、氮杂缩酮、氮杂环缩酮、氮硫杂缩酮、亚胺键、腙键、酰腙键、肟键、硫肟醚基、半卡巴腙键、硫代半卡巴腙键、肼基、酰肼基、硫代碳酰肼基、偶氮羰酰肼基、硫代偶氮羰酰肼基、肼基甲酸酯基、肼基硫代甲酸酯基、
卡巴肼、硫代卡巴肼、偶氮基、异脲基、异硫脲基、脲基甲酸酯基、硫脲基甲酸酯基、胍基、脒基、氨基胍基、氨基脒基、亚胺酸基、亚胺酸硫酯基、磺酸酯基、亚磺酸酯基、磺酰胺基、磺酰肼基、磺酰脲基、马来酰亚胺、原酸酯基、磷酸酯基、亚磷酸酯基、次磷酸酯基、膦酸酯基、磷硅烷酯基、硅烷酯基、碳酰胺、硫代酰胺、磺酰胺基、磷酰胺、亚磷酰胺、焦磷酰胺、环磷酰胺、异环磷酰胺、硫代磷酰胺、乌头酰基、肽键、硫代酰胺键中任一种共价连接基。
58.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质中，生物相关物质的种类为2
种，且其中一种生物相关物质为靶向因子、染料或荧光物质。
59.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质具有以下结构：
其中，k1为1～4的整数，k2＝4-k1。
60.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质具有以下结构：
其中，k为2～250的整数；其中，k1为1～k的整数，k2＝4k-k1；
其中，G＝
其中，M9为O、S或NX10；其中，X10为氢原子或具有1至20个碳原子的烃基；其中ng
为1、2、3、4、5或6。
61.根据权利要求1所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质具有以下结构：
其中，k5、k6、k7、k8各自独立地为2～250的整数，在同一分子中，k5、k6、k7、k8可以彼此
相同或不同；G5、G6、G7、G8各自独立地为三价或更高价态的连接基，其价态分别是k5+1、k6+1、k7+1、k8+1；其中，k1为1至k5+k6+k7+k8的整数，且k1+k2＝k5+k6+k7+k8；G5、G6、G7、G8自独立地为梳状结构或超支化结构。
62.根据权利要求61所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征
在于，所述G5、G6、G7、G8自独立地梳状结构选自以下任一种梳状结构：
等。 其
中，n5为3～150的整数；X4、R7的定义如上所述，其中，X4为连接氧基的氢原子、羟基保护
基或基团LG4；R7为连接氨基的氢原子、氨基保护基或基团LG5。
所述超支化结构由以下任一种结构及其衍生的价态大
于2 的低价基团通过直接连接或二价连接 L10间接连接而形成：
或 其中，X1为氢原子或C1-6烷基；R1为C1-6烷
基。
63.一种多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在于，所述多官能化
H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质是通式(1)所示的多官能化H型聚乙二醇衍生物
与生物相关物质相结合而形成的稳定结构；
所述H型结构由一个线性PEG主轴及四个PEG分支链构成，且线性PEG主轴与四个PEG
分支链的氧化乙烯基单元数总和不超过5000；
其中，LPEG为线性主轴结构；LPEG为聚乙二醇或聚乙二醇组成的单嵌段、二嵌段、三嵌
段或1～150的嵌段片段；LPEG中的氧化乙烯基单元数满足为2～2000的整数；
n1、n2、n3、n4各自独立地为2～2000的整数，在同一分子中可以彼此相同或不同；
n1、n2、n3、n4对应的PEG链为多分散性，LPEG为单分散性；
U1、U2均为连接LPEG和两个PEG分支链的三价支化基团；
U1的结构为 U2的结构为 U01、U02各自独立地为三价
基团；L1、L2、L3、L4分别为连接氧化乙烯基单元数为n1、n2、n3、n4的聚乙二醇单元的连接基，L5、L6为连接线性主轴聚乙二醇单元的连接基，L1、L2、L3、L4、L5、L6各自独立地存在或不存在，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
F1、F2含有功能性基团或其被保护形式，在同一分子中可以彼此相同或不同，其结构各
自独立地表示为
其中， 为连接聚乙二醇单元的连接基；k为1或2～250的整数；g为0
或1；G是三价或更高价态的连接基；g＝0时，k＝1；g＝1时，k为2～250的整数，G的
价态为k+1；L0是二价连接基；g0为0、1或2～1000的整数；q、q1各自独立地为0或1；Z1、
Z2各自独立地为二价连接基；R01为功能性基团或其被保护形式；同一分子中，F1、F2的k、G、g、L0、g0、Z2、q、Z1、q1、R01各自独立地相同或不同；
同一分子中，LPEG、U1、U2、U01、U02、L1、L2、L3、L4、L5、L6、L0(F1)、G(F1)、Z1(F1)、Z2(F1)、L0(F2)、G(F2)、Z1(F2)、Z2(F2)中任一个或任一个与相邻杂原子基团形成的连接基可稳定存在或可降解；
所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质中含有至少一个生物相关物
质分子；所结合的生物相关物质的种类为1种或2种；所述多官能化的H型聚乙二醇衍生物
与生物相关物质的结合方式为共价连接方式或非共价连接方式；所述多官能化的H型聚乙
二醇衍生物中任一个功能性基团或被保护的功能性基团与生物相关物质的结合方式各自
独立地可稳定存在或可降解；
F1或F2与生物相关物质相结合后，各自独立地表示为
在同一分子中可以彼此相同或不同；
其中，D为被修饰的生物相关物质与多官能化H型聚乙二醇反应后形成的残基；其中，
L为多官能化H型聚乙二醇衍生物中的功能性基团或其被保护形式与生物相关物质反应后
形成的连接基；任一个L各自独立地可稳定存在或可降解，且L与相邻杂原子基团的连接基
可 稳定存在或可降解；其中，E01为R01、被保护的R01或被封端的R01；其中，k0为F1或F2中
与生物相关物质发生反应的位点的个数；k0为1～k的整数。
64.根据权利要求63一种多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征
在于，所述LPEG为
或
其中，W0、W01、W02各自独立地为具有1～100个原子的连接基团；W0、W01、W02各自独立地
可稳定存在或可降解；m1、m2、m3各自独立地为各自独立地为0～2000的整数，在同一分子
中可以彼此相同或不同；且m1、m2、m3对应的PEG嵌段各自独立地为多分散性或单分散性。
65.一种多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在于，所述多官能化
H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物的通式为式(7)、式(8)、式(9)、式(10)或式(11)；
其中，LPEG为线性主轴结构；LPEG为聚乙二醇或聚乙二醇组成的单嵌段、二嵌段、三嵌
段或1～150的嵌段片段；LPEG中的氧化乙烯基单元数为2～2000的整数；线性PEG主轴
与四个PEG分支链的氧化乙烯基单元数总和不超过5000；
n1、n2、n3、n4各自独立地为2～2000的整数，在同一分子中可以彼此相同或不同；
U1的结构为 U2的结构为 U01、U02各自独立地为三
价基团；L1、L2、L3、L4分别为连接氧化乙烯基单元数为n1、n2、n3、n4的聚乙二醇单元的连接基，L5、L6为连接线性主轴聚乙二醇单元的连接基，L1、L2、L3、L4、L5、L6各自独立地存在或不存在，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
q、q1各自独立地为0或1；
Z1、Z2各自独立地为二价连接基；
SD为小分子药物与多官能化H型聚乙二醇反应后形成的残基；
所述小分子药物为分子量不超过1000Da的生物相关物质，或任一生物相关物质的小
分子拟态物或活性片段；
L为多官能化H型聚乙二醇衍生物中的功能性基团或其被保护形式与小分子药物反应
后形成的连接基；
E01为R01、被保护的R01或被封端的R01；其中，R01为功能性基团或其被保护形式；
同一分子中，LPEG、U1、U2、U01、U02、L1、L2、L3、L4、L5、L6、Z1、Z2、L中任一个或任一个与相邻杂原子基团形成的连接基可稳定存在或可降解。
66.根据权利要求65一种多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征
在于，所述LPEG为
或
其中，W0、W01、W02各自独立地为具有1～100个原子的连接基团；W0、W01、W02各自独立地
可稳定存在或可降解；m1、m2、m3各自独立地为各自独立地为0～2000的整数，在同一分子
中可以彼此相同或不同；且m1、m2、m3对应的PEG嵌段各自独立地为多分散性或单分散性。
67.根据权利要求65一种多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在
于，所述小分子药物的分子量为(0,300]、(300,350]、(350,400]、(400,450]、(450,500]、
(500,550]、(550,600]、(600,650]、(650,700]、(700,750]、(750,800]、(800,850]、
(850,900]、(900,950]、(950,1000]中任一区间任一分子量，单位为道尔顿。
68.根据权利要求65一种多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征
在于，所述小分子药物为小分子药物自身或任一种的二聚体或多聚体、部分亚基或片段、前
体、激活态、衍生物、异构体、突变体、类似物、模拟物、多晶型物、药物学上可接受的盐、融合蛋白、化学改性物质、基因重组物质、激动剂、激活剂、活化剂、抑制剂、拮抗剂、调节剂、受体、配体或配基、或抗体或其片段。
69.根据权利要求65一种多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在
于，所述小分子药物为黄酮类、类萜、类胡萝卜素、皂草苷、类固醇、甾体、醌、蒽醌、氟醌、香豆素、生物碱、卟啉、多元酚、大环内酯物、单内酰环类、苯丙素酚类、蒽环类、氨基配醣中任一种。
70.根据权利要求65一种多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在
于，所述小分子药物的用途为抗癌药物、抗肿瘤药物、抗肝炎药物、糖尿病治疗药物、抗感染
药、抗生素、抗病毒剂、抗真菌药、疫苗、抗呼吸道药物、抗痉挛药、肌肉弛缓药、消炎药、食欲抑制剂、治偏头痛的药剂、肌肉收缩药、治风湿药、抗疟药、止呕剂、气管扩张剂、 抗血栓药、抗高血压药、心血管药、抗心律失常药、抗氧化剂、抗哮喘药、利尿剂、脂类调节剂、抗雄激素药、抗寄生物药、抗凝血剂、赘生药剂、低血糖药、营养药剂和添加剂、生长增补剂、抗肠炎药剂、疫苗、抗体、诊断剂或对比剂；优选为抗癌、抗肿瘤药物抗生素、抗病毒剂或抗真菌药物。
71.根据权利要求65所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在
于，所述小分子药物小分子药物选自以下任一种类别中任一生物相关物质：
(1)抗癌或抗肿瘤药物：紫杉烷类、紫杉醇及其衍生物、多烯紫杉醇、多西他赛、伊立替
康、SN38、拓扑替康、盐酸拓扑替康、托泊替康、顺铂、奥沙利铂、喜树碱及其衍生物、羟基喜树碱、长春碱、长春新碱、吐根碱、盐酸吐根碱、秋水仙碱、多柔比星、表柔比星、吡柔比星、戊柔比星、阿霉素或盐酸阿霉素、表阿霉素、柔红霉素、道诺霉素、丝裂霉素、阿克拉霉素、伊达霉素、博来霉素、培洛霉素、柔红霉素、光辉霉素、雷帕霉素、争光霉素、链脲霉素、鬼臼毒素、放线菌素D(更生霉素)、美登木素类、阿米卡星、米托蒽醌、全反式维A酸、长春地辛、长春瑞
滨、吉西他滨、卡培他滨、克拉曲滨、培美曲塞二钠、替吉奥、来曲唑、阿那曲唑、氟维司群、戈舍瑞林、曲普瑞林、亮丙瑞林、布舍瑞林、替莫唑胺、环磷酰胺、异环磷酰胺、吉非替尼、舒尼替尼、埃罗替尼、埃克替尼、拉帕替尼、索拉非尼、伊马替尼、达沙替尼、尼洛替尼、西罗莫司、依维莫司、巯基嘌呤、甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶、达卡巴嗪、羟基脲、伏立诺他、伊沙匹隆、硼替佐米、阿糖胞苷、依托泊苷、氮杂胞苷、替尼泊苷、普萘洛尔、普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、蓓萨罗丁、卡莫司汀(双氯乙基亚硝脲)、苯丁酸氮芥、甲基苄胼、噻替派、托泊替康；
(2)抗生素、抗病毒剂、抗真菌药物：大环内酯物、防御素、多粘菌素E甲磺酸、多粘菌
素、多粘菌素B、卷曲霉素、杆菌肽、短杆菌肽、两性霉素B、氨基糖苷类抗生素、庆大霉素、草履虫素、妥布霉素、卡那霉素、氨基羟丁基卡那霉素A、新霉素、链霉素、制霉菌素、棘白霉素类、羧苄青霉素、青霉素、青霉素敏感药剂、青霉素G、青霉素V、青霉素酶抵抗剂、甲氧苯青
霉素、苯唑青霉素、邻氯青霉素、双氯青霉素、氟氯西林、萘夫西林、青霉烯、羟氨苄青霉素、万古霉素、达托霉素、蒽环霉素、氯霉素、环酯红霉素、黄霉素、竹桃霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素、达发新、红霉素、地红霉素、罗红霉素、氮红霉素、阿奇霉素、氟红霉素、交沙霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、美地加霉素、白霉素、米欧卡霉素、罗他霉素、多西环素、swinolide A、替考拉宁、兰普拉宁、麦地拉宁、克利斯汀、多粘菌素E甲磺酸、氟代胞嘧啶、咪康唑、益康
唑、氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、氟康唑、克霉唑、联苯苄唑、奈替米星、阿米卡星、卡泊芬净、米卡芬净、特比萘芬、氟喹诺酮、洛美沙星、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、曲氟沙星、阿拉曲沙星、莫西沙星、诺氟沙星、格帕沙星、加替沙星、司帕沙星、替马沙星、培氟沙星、氨氟沙星、氟罗沙星、托氟沙星、普卢利沙星、伊洛沙星、帕珠沙星、克林沙星、西他沙星、伊达比星、妥舒沙星、伊洛沙星、替考拉宁、rampolanin、达托霉素、colitimethate、核苷抗病毒药、利巴韦林、抗单假胞菌青霉素、替卡西林、阿洛西林、美洛西林、哌拉西林、革兰氏(染色)阴性微生物活性剂、氨苄西林、海他西林、格拉皮西林、阿莫西
林、头孢菌素、头孢泊肟酯、头孢丙烯、头孢丁烯、头孢唑肟、头孢曲松、头孢噻吩、头孢匹林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢西丁、头孢孟多、头孢唑啉、头孢娄利定、头孢克洛、头孢羟氨苄、头孢来星、头孢呋辛、头孢雷特、头孢噻肟、头孢曲松、头孢乙氰、头孢吡肟、头孢克肟、头孢尼西、头孢哌酮、头孢替坦、头孢美唑、头孢他啶、氯碳头孢、拉氧头孢、头孢布坦、头孢菌素、先锋霉素II、头孢三嗪、氰乙酰头孢菌素、单内酰环类、氨曲南、碳青霉烯、亚胺培南、戊烷脒羟乙磺酸盐、伊米配能、美洛培南、喷他脒爱瑟硫脲、沙丁胺醇硫酸盐、利多卡因、奥西那林
硫酸盐、氯地米松、diprepionate、间羟异丙肾上腺素硫酸盐、二丙酸倍气米松、去炎松乙酰
胺、丁地去炎松、布地奈德丙酮化合物、氟替卡松、异丙托溴化物、氟尼缩松、色甘酸钠、酒石酸麦角胺；
(3)细胞松弛素B、氨甲苯酸、对氨马尿酸钠、氨鲁米特、氨基酮戊酸、氨基水杨酸、帕米
膦酸、安吖啶、阿那格雷、阿纳托唑、左咪唑、白消安、卡麦角林、柳菩林、卡铂、西司他丁钠、氯屈膦酸二钠、胺碘酮、恩丹西酮、去乙酰环丙氯地孕酮、甲地孕酮、睾酮、雌莫司汀、依西美坦、氟羟甲基睾丸素、己烯雌酚、非索非那定、氟达拉滨、氟氢可的松、氟替卡松、去铁胺、氟他胺、必卡他胺、沙利度胺、L-多巴、甲酰四氢叶酸、赖诺普利、左甲状腺素钠、氮芥气、安宫黄体素、间羟基去甲麻黄碱二酒石酸盐、灭吐灵、美西律、米托坦、烟碱、尼鲁米特、奥曲肽、喷司他丁、pilcamycin、卟吩姆、泼尼松、丙卡巴肼、普鲁氯哌嗪、雷替曲噻、链脲佐菌素、西罗莫司、他可莫司、它莫西芬、替尼泊苷、四氢大麻酚、硫鸟嘌呤、塞替派、多拉司琼、格拉司琼、福莫特罗、美法仑、咪达唑仑、阿普唑仑、podophylotoxins、舒马曲坦、低分子量肝素、阿米福汀、卡莫司汀、吉西他汀、洛莫司汀、泰福斯汀、骨关节炎治疗药物、阿司匹林、水杨
酸、保泰松、吲哚美辛、萘普生、双氯芬酸、美洛昔康、萘丁美酮、依托度酸、舒林酸、阿西美辛、双醋瑞因、氨多索韦、氰尿蓝/氨基芳酮、氨基己酸、氨基苯乙哌啶酮、氨基乙酰丙酸、
甲磺酸丁二醇二酯、氯甲双磷酸/氯甲双磷酸二钠、L-二羟基苯丙氨酸、lovothyroxine
sodium、二氯甲基二乙胺、间羟胺酒石酸氢盐、邻对二氯苯二氯乙烷、普鲁氯嗪、昂丹司琼、
raltitrexed、他克罗姆(tacrolimus)、三苯氧胺、taniposide、四氢大麻醇、氟替卡松、芳酰基腙、舒马普坦、美欧卡霉素、螺他霉素。
72.一种多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在于，所述多官能化
H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物的通式如式(12)所示；
其中，LPEG为线性主轴结构；LPEG为聚乙二醇或聚乙二醇组成的单嵌段、二嵌段、三嵌
段或1～150的嵌段片段；LPEG中的氧化乙烯基单元数为2～2000的整数；线性PEG主轴
与四个PEG分支链的氧化乙烯基单元数总和不超过5000；
n1、n2、n3、n4各自独立地为2～2000的整数，在同一分子中可以彼此相同或不同；
U1的结构为 U2的结构为 U01、U02各自独立地为三
价基团；L1、L2、L3、L4分别为连接氧化乙烯基单元数为n1、n2、n3、n4的聚乙二醇单元的连接基，L5、L6为连接线性主轴聚乙二醇单元的连接基，L1、L2、L3、L4、L5、L6各自独立地存在或不存在，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
q、q1各自独立地为0或1；
Z1、Z2各自独立地为二价连接基；
SD为小分子药物与多官能化H型聚乙二醇反应后形成的残基；
所述小分子药物为分子量不超过1000Da的生物相关物质，或任一生物相关物质的小
分子拟态物或活性片段；
L为多官能化H型聚乙二醇衍生物中的功能性基团或其被保护形式与小分子药物反应
后形成的连接基；
E01为R01、被保护的R01或被封端的R01；其中，R01为功能性基团或其被保护形式；
L0是二价连接基；g0为0、1或2～1000的整数；
k5、k6、k7、k8各自独立地为2～250的整数，在同一分子中，k5、k6、k7、k8可以彼此相同或
不同；G5、G6、G7、G8各自独立地为三价或更高价态的连接基，其价态分别是k5+1、k6+1、 k7+1、k8+1；
k1为大于等于1的整数，k2为大于等于0的整数，且满足k1+k2＝k5+k6+k7+k8；
在同一分子中，G5、G6、G7、G8的结构类型相同；
同一分子中，LPEG、U1、U2、U01、U02、L1、L2、L3、L4、L5、L6、Z1、Z2、L、L0、G5、G6、G7、G8中任一个或任一个与相邻杂原子基团形成的连接基可稳定存在或可降解。
73.根据权利要求72所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征
在于，所述LPEG为
或
其中，W0、W01、W02各自独立地为具有1～100个原子的连接基团；W0、W01、W02各自独立地
可稳定存在或可降解；m1、m2、m3各自独立地为各自独立地为0～2000的整数，在同一分子
中可以彼此相同或不同；且m1、m2、m3对应的PEG嵌段各自独立地为多分散性或单分散性。
74.根据权利要求72所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在
于，所述G5＝G6＝G7＝G8＝G，且k5＝k6＝k7＝k8＝k；所述多官能化H型聚乙二醇衍
生物修饰的小分子药物的通式表示为式(13)；
其中，k为2～250的整数；G为三价或更高价态的连接基，其价态是k+1；k1+k2＝4k。
75.根据权利要求72所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在
于，所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物的通式表示为式(16)；
其中，k为2～250的整数；G为三价或更高价态的连接基，其价态是k+1。
76.根据权利要求72所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在
于，所述G为三价连接基、四价连接基、五价基团、六价基团、梳状结构的连接基、树状结构
的连接基、超支化结构的连接基、环状结构的连接基中任一种。
77.一种多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在于，所述多官能化
H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物的通式如式(19)所示；
其中，LPEG为线性主轴结构；LPEG为聚乙二醇或聚乙二醇组成的单嵌段、二嵌段、三嵌
段或1～150的嵌段片段；LPEG中的氧化乙烯基单元数满足为2～2000的整数；线性PEG
主轴与四个PEG分支链的氧化乙烯基单元数总和不超过5000；
n1、n2、n3、n4各自独立地为2～2000的整数，在同一分子中可以彼此相同或不同；
U1的结构为 U2的结构为 U01、U02各自独立地为三
价基团；L1、L2、L3、L4分别为连接氧化乙烯基单元数为n1、n2、n3、n4的聚乙二醇单元的连接基，L5、L6为连接线性主轴聚乙二醇单元的连接基，L1、L2、L3、L4、L5、L6各自独立地存在或不存在，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
q、q1各自独立地为0或1；
Z1、Z2各自独立地为二价连接基；
SD为小分子药物与多官能化H型聚乙二醇反应后形成的残基；
所述小分子药物选自SN38、伊立替康、白藜芦醇、斑蝥素及其衍生物、黄杨木碱、雷公藤
提取物、黄酮或类黄酮药物、丹参提取物、水飞蓟提取物中任一种或任一种的衍生物或任一
种的药物学上可接受的盐；
L为多官能化H型聚乙二醇衍生物中的功能性基团或其被保护形式与小分子药物反应
后形成的连接基；
E01为R01、被保护的R01或被封端的R01；其中，R01为功能性基团或其被保护形式；
g1、g2各自独立地为0或1；
k5、k6、k7、k8各自独立地为2～250的整数，在同一分子中，k5、k6、k7、k8可以彼此相同
或不同；
g1＝0时，k5＝k6＝1；
g1＝1时，k5、k6各自独立地为2～250的整数，在同一分子中可以彼此相同或不同；
g2＝0时，k7＝k8＝1；
g2＝1时，k7、k8各自独立地为2～250的整数，在同一分子中可以彼此相同或不同；
L0是二价连接基；g0为0、1或2～1000的整数；
G5、G6、G7、G8各自独立地为三价或更高价态的连接基，其价态分别是k5+1、k6+1、k7+1、
k8+1；在同一分子中，G5、G6的结构类型相同，G7、G8的结构类型相同；G5、G7的结构类型可以相同或不同；
k1为大于等于1的整数，k2为大于等于0的整数，且满足k1+k2＝k5+k6+k7+k8；
同一分子中，LPEG、U1、U2、U01、U02、L1、L2、L3、L4、L5、L6、Z1、Z2、L、L0、G5、G6、G7、G8中任一个或任一个与相邻杂原子基团形成的连接基可稳定存在或可降解。
78.根据权利要求77所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征
在于，所述LPEG为
或
其中，W0、W01、W02各自独立地为具有1～100个原子的连接基团；W0、W01、W02各自独立地
可稳定存在或可降解；m1、m2、m3各自独立地为各自独立地为0～2000的整数，在同一分子
中可以彼此相同或不同；且m1、m2、m3对应的PEG嵌段各自独立地为多分散性或单分散性。
79.根据权利要求77所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在
于，所述G5＝G6，k5＝k6，且G7＝G8，k7＝k8。
80.根据权利要求77所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征
在 于，所述g1＝g2＝g；所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物的通式如式
(19-1)所示；其中，g为0或1；
其中，g＝0时，通式(19-1)表示为通式(19-2)；
其中，g＝1时，通式(19-1)表示为通式(19-3)。
81.根据权利要求80所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征
在于，所述通式(19-3)中，G5＝G6＝G7＝G8＝G，k5＝k6＝k7＝k8＝k，结构表示为式
(19-4)；其中，k为2～250的整数；G为三价或更高价态的连接基，其价态是k+1；k1+k2＝
4k。
82.根据权利要求80所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在
于，所述L＝ 通式(19-1)可以表示为式(20)；
其中，m2为2～1000的整数；优选5～1000的整数；
其中，g＝0时，通式(20)表示为通式(20-1)；
其中，G5＝G6＝G7＝G8＝G，且k5＝k6＝k7＝k8＝k时，通式(20)也表示为通式
(20-2)；其中，g为0或1；k为1或2～250的整数；g＝1时，k为2～250的整数；G为三
价或更高价态的连 接基，其价态是k+1；k1+k2＝4k；
其中，g＝1时，通式(20-2)表示为通式(21)。
83.根据权利要求77所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在
于，所述G为三价连接基、四价连接基、五价基团、六价基团、梳状结构的连接基、树状结构
的连接基、超支化结构的连接基、环状结构的连接基中任一种。
84.根据权利要求72所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在
于，所述小分子药物为SN38或其药物学上可接受的盐。
85.根据权利要求84所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在
于，所述-L-SD含有以下结构或其药物学上可接受的盐：
86.根据权利要72所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在于，
所述小分子药物为伊立替康或其药物学上可接受的盐。
87.根据权利要求86所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在
于，所述-L-SD含有以下结构或其药物学上可接受的盐。
88.根据权利要求72所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在
于，所述小分子药物为白藜芦醇、环常绿黄杨碱D、环常绿黄杨碱C、环原黄杨碱C、斑蟊素提
取物或其衍生物、黄酮或类黄酮药物、丹参酮类药物或水飞蓟提取物。
89.根据权利要求72所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的小分子药物，其特征在
于，所述小分子药物为葛根素、羟基异黄酮、高黄苓素、黄苓黄酮II、黄苓甙元或黄苓甙。
90.一种含羟基或被保护羟基的H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述含羟基的H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质的通式如式(27)或式(28)所
示；
其中，LPEG为线性主轴结构；LPEG为聚乙二醇或聚乙二醇组成的单嵌段、二嵌段、三嵌
段或1～150的嵌段片段；LPEG中的氧化乙烯基单元数为2～2000的整数；线性PEG主轴
与四个PEG分支链的氧化乙烯基单元数总和不超过5000；
n1、n2、n3、n4各自独立地为2～2000的整数，在同一分子中可以彼此相同或不同；
U1的结构为 U2的结构为 U01、U02各自独立地为三价
基团；L1、L2、L3、L4分别为连接氧化乙烯基单元数为n1、n2、n3、n4的聚乙二醇单元的连接基，L5、L6为连接线性主轴聚乙二醇单元的连接基，L1、L2、L3、L4、L5、L6各自独立地存在或不存在，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
q为0或1；Z2为二价连接基；
BD为生物相关物质与H型聚乙二醇反应后形成的残基；L为H型聚乙二醇衍生物中的
功能性基团或其被保护形式与生物相关物质反应后形成的连接基；
同一分子中，LPEG、U1、U2、U01、U02、L1、L2、L3、L4、L5、L6、Z2、L中任一个或任一个与相邻杂原子基团形成的连接基可稳定存在或可降解；
PG4为羟基保护基；OPG4为被保护的羟基。
91.一种含羟基或被保护羟基的H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质，其特征在
于，所述含羟基的H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质的通式如式(29)或式(30)所
示；
其中，LPEG为线性主轴结构；LPEG为聚乙二醇或聚乙二醇组成的单嵌段、二嵌段、三嵌
段或1～150的嵌段片段；LPEG中的氧化乙烯基单元数为2～2000的整数；线性PEG主轴
与四个PEG分支链的氧化乙烯基单元数总和不超过5000；
n1、n2、n3、n4各自独立地为2～2000的整数，在同一分子中可以彼此相同或不同；
U1的结构为 U2的结构为 U01、U02各自独立地为三
价基团；L1、L2、L3、L4分别为连接氧化乙烯基单元数为n1、n2、n3、n4的聚乙二醇单元的连接基，L5、L6为连接线性主轴聚乙二醇单元的连接基，L1、L2、L3、L4、L5、L6各自独立地存在或不存在，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
q为0或1；Z2为二价连接基；
BD为生物相关物质与H型聚乙二醇反应后形成的残基；
L为H型聚乙二醇衍生物中的功能性基团或其被保护形式与生物相关物质反应后形成
的连接基；
L0是二价连接基；g0为0、1或2～1000的整数；
k5、k6各自独立地为2～250的整数，在同一分子中，k5、k6可以彼此相同或不同；
G5、G6各自独立地为三价或更高价态的连接基，其价态分别是k5+1、k6+1；
1在同一分子中，G5、G6的结构类型相同；
同一分子中，LPEG、U1、U2、U01、U02、L1、L2、L3、L4、L5、L6、Z2、L、L0、G5、G6中任一个或任一个与相邻杂原子基团形成的连接基可稳定存在或可降解。
92.根据权利要求9所述含羟基或被保护羟基的H型聚乙二醇衍生物修饰的生物相关
物质，其特征在于，所述G为三价连接基、四价连接基、五价基团、六价基团、梳状结构的连
接基、树状结构的连接基、超支化结构的连接基、环状结构的连接基中任一种。
93.一种多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的具有靶向功能的生物相关物质，其特征
在于，所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的具有靶向功能的生物相关物质，其通式如
式(31)、式(32)、式(33)或式(34)所示；
其中，LPEG为线性主轴结构；LPEG为聚乙二醇或聚乙二醇组成的单嵌段、二嵌段、三嵌
段或1～150的嵌段片段；LPEG中的氧化乙烯基单元数为2～2000的整数；线性PEG主轴
与四个PEG分支链的氧化乙烯基单元数总和不超过5000；
n1、n2、n3、n4各自独立地为2～2000的整数，在同一分子中可以彼此相同或不同；
U1的结构为 U2的结构为 U01、U02各自独立地为三
价基团；L1、L2、L3、L4分别为连接氧化乙烯基单元数为n1、n2、n3、n4的聚乙二醇单元的连接基，L5、L6为连接线性主轴聚乙二醇单元的连接基，L1、L2、L3、L4、L5、L6各自独立地存在或不存在，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
q、qt各自独立地为0或1，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
Z2、Zt各自独立地为二价连接基，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
BD为生物相关物质与H型聚乙二醇反应后形成的残基；TD为靶向分子与多官能化H型
聚乙二醇反应后形成的残基；
L、Lt分别为H型聚乙二醇衍生物中的功能性基团或其被保护形式与生物相关物质、靶
向分子反应后形成的连接基；
L0、Lt0各自独立地为二价连接基，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
g0、gt为0、1或2～1000的整数，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
k3、k4、k5、k6各自独立地为2～250的整数，在同一分子中，k3、k4、k5、k6可以彼此相同
或不同；
G3、G4、G5、G6各自独立地为三价或更高价态的连接基，其价态分别是k3+1、k4+1、k5+1、
k6+1；在同一分子中，G5、G6的结构类型相同，G3、G4的结构类型相同，；
同一分子中，LPEG、U1、U2、U01、U02、L1、L2、L3、L4、L5、L6、Z2、Zt、L、Lt、L0、Lt0、G3、G4、G5、G6中任一个或任一个与相邻杂原子基团形成的连接基可稳定存在或可降解。
94.根据权利要求93所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的具有靶向功能的生物相
关物质，其特征在于，所述G为三价连接基、四价连接基、五价基团、六价基团、梳状结构的
连接基、树状结构的连接基、超支化结构的连接基、环状结构的连接基中任一种。
95.根据权利要求93所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的具有靶向功能的生物相
关物质，其特征在于，所述靶向因子选自多肽配体、小分子配体、可被细胞表面受体识别的
其它配体及配体变体、肿瘤血管发生靶向配体、肿瘤细胞凋亡靶向配体、疾病细胞周期靶向
配体、疾病受体靶向配体、激酶抑制剂或蛋白酶体抑制剂、PI3K/Akt/mTOR抑制剂、血管生成
抑制剂、细胞骨架信号抑制剂、干细胞与Wnt基因抑制剂、蛋白酶抑制剂、蛋白酪氨酸激酶
抑制剂、细胞凋亡抑制剂、MAPK抑制剂、细胞周期调控抑制剂、TGF-beta/Smad抑制剂、神经
信号抑制剂、内分泌和激素抑制剂、新陈代谢抑制剂、微生物学抑制剂、表观遗传学抑制剂、
JAK/STAT抑制剂、DNA损伤抑制剂、NF-κB抑制剂、GPCR&G Protein抑制剂、跨膜转运蛋白
抑制剂、自噬Autophagy抑制剂、泛素Ubiquitin抑制剂、多靶点抑制剂、受体、抗体、基因靶
向分子、病毒、疫苗、生物大分子类靶向因子、维生素、靶向药物中任一种；
所述靶向分子为靶向分子自身，或靶向分子的二聚体或多聚体、部分亚基或片段、前
体、激活态、衍生物、异构体、突变体、类似物、模拟物、多晶型物、药物学上可接受的盐、融合蛋白、化学改性物质、基因重组物质、激动剂、激活剂、活化剂、抑制剂、拮抗剂、调节剂、受体、配体或配基、或抗体或其片段。
96.根据权利要求93所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的具有靶向功能的生物
相关物质，其特征在于，所述靶向因子的靶点选自CD3、CD11、CD20、CD22、CD25、CD30、CD33、CD41、CD44、CD52、CD6、CD3、CD11a、Her2、GpIIb/IIIa、RANKL、CTLA-4、CO17-1A、IL-1β、IL-12/23、IL6、IL13、IL-17、Blys、RSV、IgE-25、integrin-α4、呼吸道合胞体病毒F蛋
白、肿瘤坏死因子α(TNFα)、血管内皮生长因子、表皮细胞生长因子受体(EGFR)、FGR3、
EGFL-7、干扰素α中任一种。
97.根据权利要求95所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的具有靶向功能的生
物相关物质，其特征在于，所述靶向药物选自他莫昔芬、雷洛昔芬、托瑞米芬、氟维司群、
埃克替尼、氟马替尼、法米替尼、呋喹替尼、西帕替尼、索凡替尼、安罗替尼、艾力替尼、普
喹替尼、依吡替尼、罗非昔布、西地拉尼、伊马替尼、达沙替尼、尼洛替尼、吉非替尼、厄洛
替尼、坦西莫司、依维莫司、凡德他尼、拉帕替尼、伏立诺他、罗米地辛、贝沙罗汀、阿利维
甲酸、硼替佐米、普拉曲沙、索拉非尼、舒尼替尼、帕唑帕尼、易普利姆玛、地尼白介素2、舒尼替尼、格列卫、易瑞沙、三苯氧胺、托法替尼、Temsirolimus、Velcade、阿帕替尼、莫替沙尼、内皮他丁、ziv-Aflibercept、brivanib、linifanib、tivozanib、伐他拉尼、CDP791、克唑替尼、Navitoclax、棉酚、Iniparib、perifosine、AN-152、vemurafenib、达拉菲尼、曲
美 替尼、Binimetinib、Encorafenib、Palbociclib、LEE011、沙利霉素、Vintafolide、埃
罗替尼、阿法替尼、拉帕替尼、来那替尼、阿西替尼、马赛替尼、Toc Vorinostat eranib、
来他替尼、西地尼布、瑞格非尼、司马沙尼、尼罗替尼、普纳替尼、博舒替尼、甲卡飞、卡博替尼、色瑞替尼、依鲁替尼、卡培他滨、替吉奥、康普瑞丁磷酸二钠、威罗菲尼、Vismodegib、
anastrozole，Arimidex、依西美坦、来曲唑、迪诺塞麦、、来那度胺、泊马度胺、Carfilzomib、Belinostat、卡巴他赛、醋酸阿比特龙、二氯化镭233注射剂、促黄体激素释放激素、米哚
妥林、Oblimersen、Navitoclax、塞卡替尼、Vismodegib、Marimastat、岩藻糖基GM1合
成物、Alvocidib、havopiridol、长春新碱、替吡法尼、缩酚酸肽、BSU21051、阳离子卟啉
化合物、UCN-01、ICR-62、培利替尼、PKI-166、卡纽替尼、PD158780、HKI-357、ZD6126、氨
磷汀、Ombrabulin、考布他汀、soblidotin、Denibulin、Tozasertib、地西他滨、AEE788、
Orantinib、SU5416、Enzastaurin、奥沙利铂、塞来昔布、阿司匹林、Obatoclax、AT-101、
坦诺司他、比立考达、罗非考昔、NS-398、SC-58125、Batimastat、普啉司他、metastat、
neovastat、BMS-275291、洛 那 法 尼、BMS-214662、SCH44342、SCH54429、L-778123、
BMS-214662、BMS-185878、BMS-186511、BZA-5B、BzA-2B、735、L-739、L-750、L-744832、B581、Cys-4-ABA-Met、Cys-AMBAMet、FTI276、FTI277、B956、B1096、柠檬烯、手霉素、三羟异黄酮、erbstatin、lavendustin A、herbimycin A、tyrphostin、PD169540、CL-387785、CP-358744、CGP59326、CGP59326-A、毛节酸A和B、支霉菌素、凡林霉素A及其类似物、羽扇豆烷衍生
物、CGS27023A、角鲨胺、沙利度胺、Cilengitide、羧基氨咪唑、苏拉明、IM862、DS-4152、
CM-101、新伐司他、PD98059、PD184352、重氮酪氨酸、抗痛素、MT477、苯醌安沙霉素、格尔德霉、新制癌菌素、阿扎胞苷、阿克拉霉素A、胆固醇衍生物硫鸟嘌呤、MCC465、肝靶向伯氨唆
琳、肝靶向蓖麻毒素、依托泊苷、替尼泊苷、泊洛沙姆、地塞米松、塔利韦林、BIBW-2992、肿瘤坏死因子α抗体、GRO-β抗体、抗CMV抗体、抗CD3单抗、抗人白介素-8单抗、抗Tac单
抗、呼吸多糖病毒抗体、阿昔单抗、利妥昔单抗、曲妥珠单抗、替伊莫单抗、托西莫单抗、阿
仑单抗、吉妥珠单抗、西妥昔单抗、贝伐珠单抗、阿达木单抗、戈利木单抗、巴利昔单抗、英
夫利昔单抗、帕尼单抗、奥伐单抗、达利珠单抗、乌司奴单抗、尼妥珠单抗、碘[131I]美妥
昔单抗、belimumab、ranibizumab、inotuzumab、obinutuzumab、ustekinumab、cetuximab、
pertuzumab、nimotuzumab、edrecolomab、omalizumab、ipilimumab、etanercept、
certolizumab、tocilizumab、natalizumab、palivizumab、muromonab-CD3、siplizumab、
eculizumab、canakinumab、afelimomab、mitumomab、olizumab、nofetumomab、arcitumomab、capromab、denosumab、efalizumab、afutuzumab、ramucirumab、raxibacumab、siltuximab、fanolesomab、vedolizumab、dorlimomab aritox、imciromabpenetetate、alefacept、
abatacept、belatacept、aflibercept、Zinapax、abagovomab、abx-il8、actoxumab、
adecatumumab、alirocumab、anifrolumab、anrukinzumab、anti-LAG-3、apolizumab、
bapineuzumab、bavituximab、benralizumab、bertilimumab、bezlotoxumab、bispecific
antibody MDX-447、blinatumomab、blosozumab、briakinumab、brodalumab、cantuzumab
ravtansine、caplacizumab、carlumab、cd28-supermab、cixutumumab、clazakizumab、
clenoliximab、clivatuzumab tetraxetan、conatumumab、crenezumab、dacetuzumab、
dalotuzumab、daratumumab、demcizumab、dupilumab、ecromeximab、efungumab、
eldelumab、elotuzumab/HuLuc63、enokizumab、ensituximab、epratuzumab、ertumaxomab、
etaracizumab/etaratuzumab、etrolizumab、evolocumab、farletuzumab、fezakinumab、
ficlatuzumab、figitumumab、flanvotumab、fontolizumab、fresolimumab、galiximab、
ganitumab、gantenerumab、gavilimomab、girentuximab、glembatumumab vedotin、
gomiliximab/lumiliximab、guselkumab、ibalizumab/Hu5A8、icrucumab、inclacumab、
intetumumab、iratumumab、labetuzumab、lampalizumab、lebrikizumab、lebrikizumab、
lerdelimumab、lexatumumab、lirilumab、lorvotuzumab mertansine、lucatumumab、
mapatumumab、margetuximab、matuzumab、mavrilimumab、metelimumab、milatuzumab、
mitumomab、mogamulizumab、motavizumab、moxetumomab pasudotox、MSB0010718C、
namilumab、naptumomab estafenatox、 narnatumab、necitumumab、nesvacumab、
nivolumab、ocaratuzumab、ocrelizumab、olaratumab、olokizumab、onartuzumab、
oregovomab、otelixizumab、otlertuzumab、ozanezumab、pagibaximab、pascolizumab、
pateclizumab、patritumab、pembrolizumab(lambrolizumab)、pemtumomab、pexelizumab、
pidilizumab、ponezumab、PRO 140、quilizumab、racotumomab、reslizumab、rilotumumab、romosozumab、rontalizumab、ruplizumab、sarilumab、secukinumab、sevirumab、
sibrotuzumab、sifalimumab、simtuzumab、sirukumab、solanezumab、stamulumab、
tabalumab、tanezumab、tefibazumab、tenatumomab、teplizumab、teprotumumab、
tigatuzumab、tildrakizumab、toralizumab、tralokinumab、tregalizumab、tremelimumab、tucotuzumab celmoleukin、tuvirumab、ublituximab、urelumab、vantictumab、
visilizumab、volociximab、zalutumumab、zanolimumab、dorlimomab aritox、aducanumab、alacizumab pegol、anatumomab mafenatox、aselizumab、aselizumab、atinumab、
atorolimumab、bectumomab、bivatuzumab mertansine、cantuzumabmertansine、
cantuzumab mertansine、cedelizumab、cedelizumab、citatuzumab、bogatox、detumomab、
drozitumab、duligotumab、dusigitumab、edobacomab、elsilimomab、enoticumab、
erlizumab、exbivirumab、faralimomab、fasinumab、felvizumab、foravirumab、
fulranumab、futuximab、imgatuzumab、indatuximab ravtansine、indium(111in)
altumomab pentetate、indium(111in)biciromab、indium(111In)biciromab、
indium(111In)igovomab、indium(111In))satumomab pendetide、inolimomab、
iodine(125I)CC49、itolizumab、keliximab、keliximab、lemalesomab、libivirumab、
ligelizumab、maslimomab、minretumomab、morolimumab、nacolomabtafenatox、nebacumab、nerelimomab、odulimomab、ontuxizumab、oportuzumab monatox、orticumab、oxelumab、
ozoralizumab、panobacumab、parsatuzumab、perakizumab、placulumab、priliximab(CMT
412)、pritumumab、radretumab、rafivirumab、regavirumab、robatumumab、rovelizumab/
leukarrest/Hu23F2G、samalizumab、solitomab、suvizumab、tacatuzumab tetraxetan、
tadocizumab、talizumab/TNX-901、taplitumomab paptox、technetium(99mTc)
pintumomab、technetium(99mTc)sulesomab、technetium(99mTc)votumumab、telimomab
aritox、teneliximab、tovetumab、urtoxazumab、vatelizumab、vepalimomab、vesencumab、zolimomab aritox中任一种。
98.一种多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的具有荧光性质的生物相关物质，其特征
在于，所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的具有荧光性质的生物相关物质，其通式如
式(35)、式(36)、式(37)或式(38)所示；
其中，LPEG为线性主轴结构；LPEG为聚乙二醇或聚乙二醇组成的单嵌段、二嵌段、三嵌
段或1～150的嵌段片段；LPEG中的氧化乙烯基单元数为2～2000的整数；线性PEG主轴
与四个PEG分支链的氧化乙烯基单元数总和不超过5000；
n1、n2、n3、n4各自独立地为2～2000的整数，在同一分子中可以彼此相同或不同；
U1的结构为 U2的结构为 U01、U02各自独立地为三
价基团；L1、L2、L3、L4分别为连接氧化乙烯基单元数为n1、n2、n3、n4的聚乙二醇单元的连接基，L5、L6为连接线性主轴聚乙二醇单元的连接基，L1、L2、L3、L4、L5、L6各自独立地存在或不存在，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
q、qt各自独立地为0或1，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
Z2、Zt各自独立地为二价连接基，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
BD为生物相关物质与H型聚乙二醇反应后形成的残基；FD为荧光物质与多官能化H型
聚乙二醇反应后形成的残基；
L、Lt分别为H型聚乙二醇衍生物中的功能性基团或其被保护形式与生物相关物质、荧
光物质反应后形成的连接基；
L0、Lt0各自独立地为二价连接基，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
g0、gt为0、1或2～1000的整数，且在同一分子中可以彼此相同或不同；
k3、k4、k5、k6各自独立地为2～250的整数，在同一分子中，k3、k4、k5、k6可以彼此相同
或不同；
G3、G4、G5、G6各自独立地为三价或更高价态的连接基，其价态分别是k3+1、k4+1、k5+1、
k6+1；在同一分子中，G5、G6的结构类型相同，G3、G4的结构类型相同，；
同一分子中，LPEG、U1、U2、U01、U02、L1、L2、L3、L4、L5、L6、Z2、Zt、L、Lt、L0、Lt0、G3、G4、G5、G6中任一个或任一个与相邻杂原子基团形成的连接基可稳定存在或可降解。
99.根据权利要求98所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的具有荧光性质的生物相
关物质，其特征在于，所述G为三价连接基、四价连接基、五价基团、六价基团、梳状结构的
连接基、树状结构的连接基、超支化结构的连接基、环状结构的连接基中任一种。
100.根据权利要求98所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的具有荧光性质的生物
相关物质，其特征在于，所述荧光物质选自荧光蛋白、罗丹明类、鬼笔环肽及其衍生物、若丹
明类、菁染料、吖啶类、藻红蛋白、藻蓝蛋白、甲基绿、茜素红、苯胺蓝、派洛宁、荧光素类、苏木精、伊红、中性红、碱性品红、Alexa Fluor系列、Oregon green系列、BODIPY系列、Cy3、
Cy3.5、Cy5、Cy5.5、Cy7、Cy7.5、Hex、PerCP、DAPI、Hoechst系列、Cascade blue、Astrazon系列、SYTO系列、二苯乙烯类、萘酰亚胺类、香豆素类、芘类、菲啶类、卟啉类、吲哚衍生物、色霉素A、溴化乙锭中任一种荧光物质。
101.根据权利要求98所述多官能化H型聚乙二醇衍生物修饰的具有荧光性质的生物
相关物质，其特征在于，所述荧光物质为荧光物质自身，或荧光物质的二聚体或多聚体、部
分亚基或片段、前体、激活态、衍生物、异构体、突变体、类似物、模拟物、多晶型物、药物学上可接受的盐、融合蛋白、化学改性物质、基因重组物质、激动剂、激活剂、活化剂、抑制剂、拮抗剂、调节剂、受体、配体或配基、或抗体或其片段。