首页 / 国际专利分类库 / 化学;冶金 / C07有机化学 / 甾族化合物(断环-甾族化合物入C07C)
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序号 专利名 申请号 申请日 公开(公告)号 公开(公告)日 发明人
241 一种真菌转化的抗菌化合物及其制备方法与应用 CN201510316433.2 2015-06-10 CN105037479A 2015-11-11 张立新; 何文妮; 刘雪婷; 罗厚蔚; 张小平; 韩建营; 李小林; 刘苗苗; 代焕琴
发明公开了一种真菌转化的抗菌化合物及其制备方法与应用。本发明所提供的化合物如式I所示。本发明采用肉座菌(Hypocrea sp.)为转化菌株,以丹参IIA为底物,通过生物转化方法制备狄尔斯-阿尔德反应产物,分离得到了化合物Tanshisorbicin,经紫外光谱、质谱、核磁共振谱、CD谱检测,其结构正确。本发明提供的化合物结构全新,具有很好的抗菌活性,适宜于抗菌活性先导化合物的研究或制备抗菌药物。
242 新型钠离子磺胆酸共转运多肽抑制剂 CN201510290719.8 2015-05-30 CN105037477A 2015-11-11 邵荣光; 蔡仕英; 王玉成; 王菊仙; 詹姆斯波义耳; 何红伟; 任金凤; 白晓光
发明涉及新型钠离子磺胆酸共转运多肽抑制剂的合成及其对NTCP的抑制作用,实验研究表明,所述化合物对NTCP具有较强的抑制活性,为抗胆汁酸转运药物的抗病毒、抗胆汁淤积及代谢调节作用指明了方向,该类化合物或其组合物,有望开发成为一类具有潜的新型NTCP抑制剂。
243 与类固醇药物键联的抗生素缀合物 CN201480012847.X 2014-03-06 CN105025930A 2015-11-04 S·C·辛哈; K·周; 王黎明; S·S·巴特; B·D·斯威夫特; M·阿塔尔; M·E·贾斯特
发明描述了通过使抗生素通过接头与类固醇药物键联而形成的新颖单药物实体。在局部施用至眼睛后,所述缀合物将经历酶促和/或解裂解以释放所述单个药物。
244 一种利用声波制备16,17a-环-4-孕甾烯-3,20-二的方法 CN201510462656.X 2015-07-31 CN105017378A 2015-11-04 陈孝华; 裴胜汛; 李奇; 李德江; 邓海峰; 柳景万; 彭泽洋
发明公开了一种利用声波制备16,17a-环-4-孕甾烯-3,20-二的方法,在有机溶剂、有机催化剂存在下,在功率为5-15kW、频率为15-40kHz的超声波作用下,16,17α-环氧孕烯醇酮与环己酮反应60-120min得到16,17a-环氧-4-孕甾烯-3,20-二酮。该合成方法,操作简单,工艺先进,溶剂可回收利用,易于工业化生产,16,17a-环氧-4-孕甾烯-3,20-二酮,收率达到89-90.1%,液相纯度高可达99.10%以上。
245 一种齐墩果酸内酯类衍生物及其制备方法和应用 CN201510426498.2 2015-07-20 CN105017374A 2015-11-04 陈廷贵; 仝明明; 马开庆; 张立伟; 席小莉
发明提供了一种齐墩果酸内酯类衍生物,如齐墩果烷-28-β-内酯,其制备步骤:先将齐墩果酸和酸氢钠依次加入到DMSO中,然后滴加4-(溴甲基)杂环丁烷-2-,室温下搅拌;反应完毕后,加入,用乙酸乙酯萃取,有机相用无水硫酸镁干燥,减压浓缩得到粗产品,纯化即可。体外实验证明齐墩果酸内酯类衍生物具有减肥作用,其作用机理是通过抑制胰脂肪酶来达到减肥作用,其作用类型为竞争性抑制类型。齐墩果烷-28-β-内酯抑酶活性(IC50:16.4μmol·L-1)为齐墩果酸抑酶活性(IC50:87.7μmol·L-1)的5.35倍。该类衍生物可在制备新型胰脂肪酶抑制剂类减肥药物和减肥保健品中应用。
246 一种醋酸阿比特龙的晶型及其制备方法 CN201510405159.6 2015-07-10 CN105017371A 2015-11-04 程志刚; 代旭勇; 王旭东; 李绍奎; 何思雨; 王艳平
发明公开了一种醋酸阿比特龙的晶型,该晶型为γ晶型,该晶型的醋酸阿比特龙具有基本上如附图1所示的X-射线粉末衍射图谱,在0~50度之间含有的多个特征峰,2θ的误差为±0.2,峰强度误差为±20%。该晶型粒径大,流动性好,堆密度大。适宜于多种制剂。
247 白桦脂醇的衍生物 CN201280069739.7 2012-12-14 CN105008322A 2015-10-28 M.A.哈彻尔; B.A.约翰斯; M.T.马丁; E.A.塔贝; J.唐
发明涉及以具有按照下列式I:(I)的结构为特征的化合物,或其可药用盐。本发明的化合物可用于治疗预防HIV。
248 一种一化氮供体型地塞米松及制备方法与用途 CN201510411263.6 2015-07-14 CN105001296A 2015-10-28 李海波; 孙红武; 邹全明; 曾浩; 高钰琪; 杨赟; 郭玲
发明涉及一种一化氮供体型地塞米松及制备方法与用途。该化合物通过环己甲酸酯将亚硝酸酯与地塞米松相连,得到的一种一氧化氮供体型地塞米松,其体外抗炎活性优于地塞米松,并且体外可以抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)生长,抑制MRSA生物膜的形成,以及导致MRSA生物膜内细菌死亡。此外,该化合物可以显著提高MRSA脓毒症致死模型中小鼠的生存率,在亚致死模型中降低小鼠炎症病理损伤,降低细菌定值量,在预防治疗MRSA脓毒症方面具有显著优势。
249 脱氢表雄免疫原、衍生物抗体和检测试剂及制备方法 CN201510444075.3 2015-07-27 CN104987392A 2015-10-21 虞留明; 朱美财; 刘剑荣
发明公开了一种脱氢表雄免疫原、衍生物抗体和检测试剂及制备方法。本发明制备的脱氢表雄酮免疫原,免疫原性高,可以诱导得到高效价的抗脱氢表雄酮特异性抗体,并且与常见的62种药物无任何交叉反应;由该抗体制备得到的脱氢表雄酮检测试剂,可以精确快速地确定血清、血浆等生物样品中的脱氢表雄酮含量。与市场上现有的检测试剂比较,本发明检测试剂具有操作简便、灵敏度高、特异性强、结果准确等优点,还能有效降低脱氢表雄酮检测成本,有利于临床大规模推广使用。
250 一种熊果酸-糖酵解抑制剂DCA偶联物及其应用 CN201510318654.3 2015-06-11 CN104987356A 2015-10-21 邵敬伟; 杨祥; 郑清; 陈秀芬; 禹小波; 向利平
发明涉及一种熊果酸生物及其应用,具体说是一种熊果酸及其衍生物二氯乙酰化后形成的一类新的一种兼具抗肿瘤细胞凋亡和代谢双重靶向功能的熊果酸衍生物及其应用。如式(I)、(II)或(III)所示的熊果酸衍生物 及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
251 有抗癌作用的阿比特龙衍生物 CN201410129202.6 2014-04-02 CN104974212A 2015-10-14 丁炬平
有抗癌作用的阿比特龙衍生物,其结构通式如下:。本发明能保证提高阿比特龙溶解性,生物可利用度等生物物理属性;在制剂和给药时保持很好的稳定性;在给药后能降解并释放活性化合物;低毒性等特点。
252 一种从茶籽饼粕中提取高纯度茶皂素的方法 CN201510366998.1 2015-06-29 CN104961793A 2015-10-07 兰捷
发明公开了一种从茶籽饼粕中提取高纯度茶皂素的方法,包括以下步骤:将茶籽饼粕粉碎,然后加入其重量比为1:4-7的乙醇声波搅拌器搅拌20-30min,得到混合液;再将混合液转移至回流装置进行回流提取,得到提取液;提取液经过减压浓缩用柠檬酸调节pH值至3-4,干燥即可得到茶皂素粗品;粗品再经过胶柱层析,干燥后的固体物用甲醇溶解,再经过重结晶,过滤,干燥,即可得到高纯度茶皂素。本发明中茶皂素的提取率达到50-57%,纯度达到98.0%以上,本发明的提取方法具有操作简单、耗能低提取、时间短、提取高、纯度高、成本低等优点,易于实现工业化生产。
253 一种从铃薯花中分离纯化α-茄和α-查茄碱的方法 CN201510303960.X 2015-06-04 CN104945465A 2015-09-30 黄红苹; 郭华春; 王琼; 范明达; 陈万登
发明涉及一种从铃薯花中分离纯化α-茄和α-查茄碱的方法,属于植物化学领域,从马铃薯花中分离纯化α-茄碱和α-查茄碱的方法由提取、分离、纯化这三道工序组成,其中,提取工序是用乙醇-乙酸为提取液提取马铃薯花粉末,使马铃薯糖苷生物碱充分沉淀,取沉淀自然晾干后的粗产品;分离工序是采用柱层析法分离,经过装柱、上样、洗脱三个步骤分别得到含有α-查茄碱和α-茄碱的洗脱液,将洗脱液在旋转蒸发仪中浴蒸干;纯化工序将蒸干的α-查茄碱和α-茄碱结晶,再进行两次重结晶,得到α-茄碱和α-查茄碱纯品,本发明能够分离纯化得到α-茄碱和α-查茄碱纯品,分离效果好,并且工艺简单、生产成本低廉、不会破坏糖苷部分。
254 一种黄体的合成方法 CN201510357420.X 2015-06-25 CN104945458A 2015-09-30 左前进; 甘红星; 谢来宾
发明涉及一种黄体的合成方法,具体为以廉价的睾丸素作为起始原料,在溶剂中,睾丸素首先与含氯化合物发生氯代反应得化合物03,化合物03继续与原甲酸三乙酯发生酸催化醚化反应得化合物04,最后化合物04与乙酰化物发生格氏加成反应得到黄体酮,该发明方法新颖,步骤简短,收率高,经济,环保,适合工业化生产。
255 从三种高山鼠尾草植物中制备隐丹参化学对照品的方法 CN201510274650.X 2015-05-27 CN104926918A 2015-09-23 党军; 邵赟; 张莉; 陶燕铎; 王启兰; 梅丽娟; 赵建强; 孙策
发明涉及一种从三种高山鼠尾草植物中制备隐丹参化学对照品的方法,该方法包括以下步骤:⑴微孔树脂除杂:粘毛鼠尾草、甘西鼠尾草或康定鼠尾草中的一种醇提物用乙醇溶液溶解,过滤、上微孔树脂柱分离,先以溶液洗脱除杂,然后用甲醇溶液进行台阶梯度洗脱,收集70%~90%甲醇水洗脱物,该甲醇水洗脱物经减压干燥得丹参酮类组分粗品;⑵胶柱富集:将丹参酮类组分粗品经硅胶柱色谱分离、洗脱,收集Rf值为0.75~0.85的馏分;该馏分经减压干燥即得红色粉末状的隐丹参酮粗品;⑶反相液相制备色谱精制:隐丹参酮粗品用甲醇溶液溶解,经过滤、反相液相制备色谱分离,收集色谱峰馏分,该色谱峰馏分经减压干燥即得红色粉末状的对照品。本发明工艺简单、易规模化。
256 一种奥贝胆酸的制备方法 CN201510384385.0 2015-06-30 CN104926909A 2015-09-23 张胜
发明提供了一种奥贝胆酸的制备方法,将3α-羟基-7-基-5β-胆烷酸和甲醇加入反应容器内,在酸性环境中进行酯化反应,得到3α-羟基-7-酮基-5β-胆烷酸甲酯;加入3,4-二氢-2H-吡喃和二六环,将羟基用四氢吡喃醚进行保护;加入溴乙烷,二异丙基胺基锂,非对映性甲基化酮羰基的α位;然后在酸性环境下,加入甲醇,脱去保护四氢呋喃醚保护基团,还原羟基;加入氢化钠,还原为3α-羟基-6β-甲基-7-羟基-5β-胆烷酸甲酯;加入甲醇,解得到3α-羟基-6β-甲基-7-羟基-5β-胆烷酸,即为目标产物奥贝胆酸。本发明的工艺路线反应温和,操作简单,收率高。
257 一种17α-羟基黄体的制备方法 CN201510304474.X 2015-06-04 CN104926906A 2015-09-23 李超; 余伟
发明涉及一种17α-羟基黄体的制备方法,该方法包括如下步骤:步骤a,以原甲酸酯对4-雄烯二酮的3-羰基进行保护得到醚化物;步骤b,将在有机条件下与低级醇和强碱反应,再加入步骤a制得的醚化物,反应得到17β-炔基-17α-羟基取代物;步骤c,17β-炔基-17α-羟基取代物在酸性条件下经合重排得17α-羟基黄体酮;步骤d,对步骤c得到的产品进行纯化。本发明以4-雄烯二酮为底物经过醚化、炔化、水解3步反应制得17α-羟基黄体酮,总收率达88%以上。
258 罗库溴铵的制备方法 CN201180045999.6 2011-01-26 CN103119051B 2015-09-23 曾智文; 张文灵; 王鹏; 张席妮
公开了一种制备罗库溴铵的方法。以2β-(4-吗啉基)-16β-(1-吡咯烷基)-5α-雄甾-3α-醇-17β-乙酸酯为原料,在室温下直接与3-溴丙烯反应制备罗库溴铵。
259 一种假薯蓣皂素乙酸酯的合成方法 CN201510352826.9 2015-06-24 CN104910249A 2015-09-16 李德江; 李永双; 刘义稳; 谢益碧
发明公开了一种利用远红外线辐射加热合成假薯蓣皂素乙酸酯的方法。将薯蓣预皂素、乙酸酐、乙酸投入高压釜中,在远红外线辐射下,1小时内加热至200-220℃,并在裂解压0.50-0.80MPa下,反应3.0-4.0小时后,出料冷至室温,得假薯蓣皂素乙酸酯。该合成方法,操作简单,工艺先进,溶剂回收利用,易于工业化生产。用该合成方法制得的假薯蓣皂素乙酸酯,收率达到98.6%,液相纯度高达99.10%以上。
260 一种岩筋菜素的制备方法 CN201510280840.2 2015-05-28 CN104910244A 2015-09-16 苏刘花
发明公开了一种岩筋菜素的制备方法。方法如下:1)取岩筋菜原料粉碎,加入超临界CO2萃取釜,设置温度40~50℃、压18~30MPa,通入液态CO2,流量为1~4ml/min/g原料,同时通入甲醇做夹带剂,流量为0.2~0.5ml/min/g,萃取60~150min,解析得萃取物2)上述萃取物用甲醇热溶加入等体积石油醚后再加入适量溶液,收集石油醚层回收试剂,加入甲醇溶液回流溶解结晶2~3次,结晶物干燥即得。采用本方法生产岩筋菜素,提取效率高,纯化过程简单,对环境友好,适合工业化生产。
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