专利检索_ 甾族化合物其环戊烷并[a]氢化菲骨架与杂环稠合专利检索_ 甾族化合物其环戊烷并[a]氢化菲骨架与杂环稠合专利检索查询

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序号	专利名	申请号	申请日	公开（公告）号	公开（公告）日	发明人
1	用于治疗神经变性障碍的化合物	CN201210517453.2	2006-05-16	CN103122019A	2013-05-29	M·A·芬德斯; K·帕尔; F·施罗德
本发明提供了用于治疗神经变性障碍或减轻其严重性的化合物。本发明亦提供了治疗这类障碍或减轻其严重性的方法，其中所述方法包括给患者施用本发明的化合物、或其组合物。所述方法用于治疗例如阿尔茨海默病或减轻严重性。
2	16α,17β-缩醛糖皮质激素衍生物及其用途	CN200980114862.4	2009-02-27	CN102015750A	2011-04-13	弗兰克·伯坎普; 特斯菲尔迪特·穆希; 保罗·安德森; 苏米塔·巴塔查亚; 哈坎·布莱德; 斯维特拉纳·伊万诺娃; 马蒂·莱皮斯托
本发明提供式(I)的化合物，它们的制备方法，包含它们的药物组合物，及它们在治疗中的用途，式中R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书中所定义。
3	包含桦木酮酸的组合物	CN200780029114.7	2007-06-06	CN101500534A	2009-08-05	J·于利-考哈卢奥马; S·考斯基米斯; S·阿拉库尔蒂; P·贝里斯特伦; T·阿尔奈斯; K·梅南德; P·塔梅拉
本发明涉及用于人和动物的化妆品和制药工业的组合物，其包含桦木酮酸，并且进一步涉及桦木酮酸在化妆品和制药工业的组合物中的用途。本发明还涉及含有除了桦木酮酸以外的衍生自桦木醇的任选其它化合物的组合物。
4	5-β皂草苷配基和假皂草苷配基衍生物及其在制备治疗痴呆的药物中的用途	CN200810176037.4	2000-09-29	CN101411712A	2009-04-22	P·巴勒克拉夫; J·汉森; P·冈宁; D·里斯; 夏宗勤; 胡雅儿
本发明涉及皂草苷配基衍生物在治疗认知功能障碍和类似症状中的用途。此外，本发明还涉及治疗方法和药物组合物。
5	9,11环氧甾族化合物的改进制备方法	CN200580009358.X	2005-03-22	CN1934126A	2007-03-21	J·J·维佐雷克; K·D·马伊斯托; P·戴维; M·V·卡洛斯; C·C·金
本发明描述了环氧化反应的方法。具体地，该方法包括：在存在过氧化物活化剂的情况下，通过底物与过氧化物化合物的反应，将甾体核中具有烯属不饱和的甾族化合物底物转化为包括9，11－环氧取代的结构。所述的环氧化方法在相对较低的过氧化氢和甾族化合物底物的比例下进行。本发明还描述了几种可选的改良方法。
6	甾族螺内酯化	CN200480013522.X	2004-03-22	CN1839145A	2006-09-27	T·S·弗兰齐亚克二世; G·M·瓦格纳; B·A·珀尔曼; A·G·帕迪利亚; J·L·海文斯; S·S·麦基; H·吴
包含17－螺内酯或对应开放内酯结构的甾族是借助17－链烯基或17－炔基底物的羰基化作用得到的。17－烯基中间体可以借助17－炔基的半氢化作用制备。公开了多种制备3－酮基－9，11－环氧－17－螺内酯甾族、例如eplerenone的反应流程。还公开了新颖的中间体，以及借助半氢化、羰基化、6，7－脱氢化、呋喃基化或其他转化作用或其组合形成这类新颖中间体或者转化它们为其它中间体或产物的步骤。
7	类固醇衍生物	CN02807008.9	2002-02-07	CN1498222A	2004-05-19	廖述宗; 宋庆
一种如式(1)之化合物：其中每一R1、R2、R4、R4’、R7、R11、R12、R15、R16、R17与R17’皆独立为氢、羟基、氨基、羧基、氧、卤基、磺酸基、－O－磺酸基，或被任选地插入－NH－、－N(烷基)－、－O－、－S－、－SO－、－SO2－、－O－SO2－、－SO2－O－、－SO3－O－、－CO－、－CO－O－、－O－CO－、－CO－NH－、－CO－N(烷基)、－NH－CO－，或－N(烷基)－CO－之烷基，该烷基更任选地被羟基、卤基、氨基、羧基、磺酸基或－O－磺酸基取代；R3为X－Y－，其中X为氢、氨基、羧基、卤基、磺酸基、－O－磺酸基或烷基；Y为－S－、－NH－、－N(烷基)、－SO－、－SO2－、－O－SO2－、－SO2－O－、－SO3－O－、－CO－、－CO－O－、－O－CO－、－CO－NH－、－CO－N(烷基)、－NH－CO－，或－N(烷基)－CO－；R5和R6一起为－O－；或R5和R6一起为在C－5与C－6间的双键，R7为氧；每一R8、R9、R10、R13、R14皆独立为氢、烷基、卤烷基、羟烷基、烷氧基、羟基或氨基；以及n为0、1或2。本发明同时公开了一种治疗低胆固醇血症之方法，以及一种筛选LXR激动剂之方法，通过施用上述之化合物、含有至少一种上述化合物之药物组合物，以及一对于5α，6α－环氧基胆固醇－3－硫酸酯或7－酮－胆固醇－3－硫酸酯具特异性之抗体。
8	类皮质激素化合物的硝酸酯及其药物应用	CN97180284.X	1997-10-02	CN1142939C	2004-03-24	P·德索尔达托
通式B-X1-NO2的化合物或其酯类或盐类，其中B具有结构(1)，在(1)中可以有取代基取代通式中所示的CH基中的氢H或CH2基中的二个氢H2；R和R′可彼此相同或不同并可以为氢或具有1到4个碳原子的直链或支链烷基，优选R＝R′＝CH3；B为皮质甾类基；R″为-(CO-L)t-(X)te-，其中t和t1为整数，彼此相等或不同，并且等于0或1；其中L为二价连接基团；X相等于X0，而X0＝O，NH，NR1c，其中R1c为具有1到10C原子的直链或支链烷基；或等于X2，其中X2等于OH，CH3，Cl，N(-CH2-CH3)2，SCH2F，SH；X1为二价连接的桥YO，其中Y为C1-C20亚烷基。
9	皂草苷配基衍生物及其在治疗认知障碍中的用途	CN00813605.X	2000-09-29	CN1377367A	2002-10-30	P·巴勒克拉夫; J·汉森; P·冈宁; D·里斯; 夏宗勤; 胡雅儿
本发明涉及皂草苷配基衍生物在治疗认知功能障碍和类似症状中的用途。还涉及治疗方法和药物组合物。
10	改进的合成	CN201380034397.X	2013-04-24	CN104395333A	2015-03-04	安德鲁·克莱夫·穆斯克罗夫-泰勒; 菲利普·安德鲁·马歇尔; 珍妮弗·玛丽·马松; 大卫·米拉尔·沃克
本发明提供了一类甾体皂苷的改进的合成。此外，本发明提供了选择性区分单糖基化甾体皂苷的C2和C3羟基的方法——制备该类化合物的关键步骤。另外，本发明提供了一系列甾体皂苷衍生物及其制备方法。
11	用作孕酮受体调节剂的17-磷类固醇衍生物	CN200780012774.4	2007-02-16	CN101421290B	2012-09-19	W·姜; Z·隋
本发明涉及新的17-磷类固醇衍生物、含有它们的药物组合物及其在治疗由孕酮或糖皮质激素受体介导的疾病或状态方面的应用。
12	皂角苷配基及其衍生物的用途	CN03807188.6	2003-03-27	CN1642558B	2012-05-30	D·里斯; P·冈宁; A·奥希; Z·夏; Y·胡
本发明揭示某些甾族的皂角苷配基，相关的化合物及其衍生物，在非认知的神经变性，非认知的神经肌肉变性，运动感觉神经变性或不存在认知的神经和神经肌肉损伤的受体功能障碍或丢失的治疗中的治疗方法和用途。
13	制备17-炔基-7-羟基甾族化合物和相关化合物的方法	CN200980119770.5	2009-06-05	CN102046647A	2011-05-04	斯蒂芬·K·怀特; 葛羽; 黄煜津
本发明涉及制备17-炔基-7-羟基-甾族化合物、例如17-乙炔基-10R13S-二甲基2，3，4，7.8R，9S，10，11，12，13，14S，15，16，17-十六氢-1H-环戊并[a]菲-3R，7R，17S-三醇(也被称为17α-乙炔基-雄甾-5-烯-3β，7β，17β-三醇)的工艺，所述工艺基本上没有在雌激素核受体上具有结合活性的工艺杂质。
14	用作孕酮受体调节剂的17-磷类固醇衍生物	CN200780012774.4	2007-02-16	CN101421290A	2009-04-29	W·姜; Z·隋
本发明涉及新的17－磷类固醇衍生物、含有它们的药物组合物及其在治疗由孕酮或糖皮质激素受体介导的疾病或状态方面的应用。
15	雷公藤二萜类内酯衍生物及其应用	CN200810035891.9	2008-04-10	CN101255186A	2008-09-03	李援朝; 李征; 周兆丽; 林莉萍; 缪泽宏; 任进; 李川; 甘勇; 丁健; 冯慧瑾
本发明涉及式(1)所示雷公藤二萜类内酯衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐及水合物(其中，C5和C6以碳碳单键或碳碳双键相连；当C5和C6以碳碳单键相连时，P和Q分别表示连接在C5位和C6位上的氢、氧、羟基、卤素、巯基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷胺基、或C1～C6烷巯基；C14XY表示C14位处的结构是(见上图)；W和Z分别表示连接在C12位和C13位上的氧、羟基、卤素、巯基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷胺基或C1～C6烷巯基，式中连接X、Y、Z、W、P和Q的“——”可代表“”或者“”)，并涉及其合成方法及其在制备用于治疗增生性肿瘤疾病药物中的应用。
16	用于治疗肺炎和支气管收缩的作为类固醇和β－激动剂的协同前药的取代苯基磷酸酯	CN200680021378.3	2006-06-12	CN101227912A	2008-07-23	W·R·贝克; M·斯塔西亚克; B·C·吉尔顿
本发明涉及用于通过雾化给药以抑制肺炎和支气管收缩的制剂的皮质类固醇和取代苯基磷酸酯(β－激动剂衍生物)的协同前药。协同前药优选被配制在溶解于pH为5.0－7.0的四分之一生理盐水中的小体积溶液(10－500μL)中，用于通过雾化或干粉吸入器产生的质量中位平均直径主要在1－5μ之间的气雾剂治疗呼吸道炎症和支气管收缩。
17	制备7α－羧基9,11－环氧甾族化合物的方法和其中使用的中间体以及烯双键环氧化作用的一般方法	CN96199961.6	1996-12-11	CN100384866C	2008-04-30	J·S·吴; P·T·王; J·A·贝兹; 刘靖; D·K·安德森; J·P·劳森; D·艾尔布; J·维乔佐雷克; G·慕斯尔里罗; F·范扎内拉; S·A·昆达; L·J·勒藤德雷; M·J·波佐; Y·-L·L·星
本发明提供了用于合成epoxymexrenone和其它式I化合物的多种新的反应方法，新的反应步骤：其中-A-A-代表基团-CHR4-CHR5-或-CR4＝CR5-，R3，R4和R5各自独立地选自氢，卤素，羟基，低级烷基，低级烷氧基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，氰基，芳基氧基，R1代表α-取向的低级烷氧羰基或羟基烷基残基，-B-B-代表基团-CHR6-CHR7-或α-取向或β-取向的基团：其中R6和R7各自独立地选自氢，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧基烷基，氰基，芳基氧基，和R8和R9各自独立地选自氢，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧基烷基，氰基，芳基氧基，或者R8和R9一起构成一个碳环或杂环结构，或者R8或R9与R6或R7一起构成一个与五元环D环稠合的碳环或杂环结构。
18	皂苷配基衍生物及其在治疗认知障碍中的用途	CN200710129472.7	2000-09-29	CN101143147A	2008-03-19	P·巴勒克拉夫; J·汉森; P·冈宁; D·里斯; 夏宗勤; 胡雅儿
本发明涉及皂苷配基衍生物在治疗认知功能障碍和类似症状中的用途。还涉及治疗方法和药物组合物。
19	皂苷类化合物治疗心血管疾病的新用途	CN200410026557.9	2004-03-22	CN1290509C	2006-12-20	姚新生; 李连达; 王乃利; 张荣利; 陈海峰; 沈平; 曲戈霞
本发明涉及具有通式(I)，(II)的甾体皂苷类化合物在防治心肌梗塞等心血管疾病中的应用。利用多种分离手段，从中药及天然药物中提取分离，或者通过合成以及半合成手段获得具有通式(I)和(II)的甾体皂苷类化合物。采用单体化合物或者不同比例组成的混合物，按照常规方法制成口服或者非口服制剂，用于防治心肌梗塞，冠心病，心绞痛，心率不齐，心肌缺血，高血压，高血脂，血液粘稠等多种心血管疾病。通式(I)，(II)中：R1＝β-D-葡萄糖R2＝直链糖链或支链糖链，其糖链组成糖的类型包括β-D-葡萄糖、α-D-葡萄糖、α-L-鼠李糖、β-D-半乳糖、α-D-半乳糖、β-D-甘露糖、α-D-甘露糖、β-D-阿拉伯糖、α-D-阿拉伯糖、β-D-木糖、α-D-木糖、β-D-核糖、α-D-核糖、β-D-来苏糖、α-D-来苏糖、α-D-夫糖以及上述各个六碳醛糖相对应的6-去氧糖及2，6-二去氧糖。R3＝H，CH3
20	17β－羟基类固醇脱氢酶抑制剂	CN200480013915.0	2004-03-22	CN1791611A	2006-06-21	N·维克尔; H·R·R·劳伦斯; G·M·阿伦; C·布伯特; D·S·M·费希尔; A·普罗希特; M·J·里德; B·V·L·波特
本发明提供了式(I)的化合物，其中(I)R1选自(i)烷氧基烷基(ii)腈基，且其中R2能够形成氢键(iii)烷芳基，其中芳基被除C1－10以外的基团取代(iv)烯芳基，其中芳基被取代(v)烷基杂芳基，其中当杂芳基的环仅包含C和N时，芳基被除甲基外的基团取代(vi)烯基杂芳基，(vii)＝N－O－烷基或＝N－O－H(viii)支链烯基(ix)烷基－醇基团(x)酰胺或烷基酰胺，其中(a)烷基酰胺的烷基是－CH2－或－CH2CH2－，(b)酰胺为二取代和/或(c)酰胺被至少一个烷基杂环基、烯基杂环基、烷基杂芳基、烯基杂芳基、杂芳基、烷基胺基、烷氧基烷基、烷芳基、直链或支链烷基取代，(xi)－CHO，因此R1联合R3提供了烯醇互变体(a)；或R1联合R3形成(xii)吡唑，其中(a)R4为＝N－O－烷基或＝N－O－H，(b)所述吡唑被一个烷基－OH、烷基酯基、烷氧基烷基、支链烷基和酰胺取代和/或(c)2位被选自－OH和－O－氢碳基的基团取代(xiii)杂芳环，以提供式(b)的化合物；(II)R2选自能够形成氢键的基团、氨基磺酸酯基、膦酸酯基、硫代膦酸酯基、磺酸酯基和氨磺酰基；和(III)R3选自－OH、＝O或－C(＝O)－模拟基。

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