| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种格列喹酮的药物组合物及其医药用途 | CN201610416818.0 | 2016-06-07 | CN105949267A | 2016-09-21 | 刘慎权 |
| 本发明公开了一种格列喹酮的药物组合物及其医药用途，本发明提供的格列喹酮的药物组合物中含有格列喹酮和一种结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，格列喹酮、化合物(Ⅰ)单独作用时，对鼻充血具有治疗作用；格列喹酮和化合物(Ⅰ)联合作用时，对鼻充血的治疗效果显著提高，可开发成治疗鼻充血的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。 | ||||||
| 2 | 神经活性类固醇、组合物、及其用途 | CN201480025060.7 | 2014-03-13 | CN105164161A | 2015-12-16 | K.雷迪; J.多尔蒂 |
| 提供评估或治疗患者(例如患有本文所述障碍的患者)的方法，其包括：a)任选地，获取患者样品；b)获得对该样品的评估和/或评估该样品相比于参考标准在24(S)-羟基胆固醇水平上的变化。 | ||||||
| 3 | 神经甾体化合物 | CN200880021099.6 | 2008-06-17 | CN101784558B | 2014-07-02 | 阿奇里斯·加拉瓦尼斯; 西奥多拉·卡罗盖洛波乌罗; 伊利亚斯·卡斯塔那斯; 安德烈亚斯·麦吉里斯; 伊奥尼斯·查拉兰姆波波罗斯; 尼古拉奥斯·艾维尼蒂斯; 瓦西里奥斯·米纳斯; 瓦斯雷亚-伊斯米尼·亚历山大; 克里斯托斯·查查尼斯; 米歇尔·N·亚历克西斯; 尤摩菲亚·罗姆勃次斯卡; 法薇拉·沃格尔; 卡斯坦丁诺斯·尼奥菲托 |
| 本发明涉及具有作用于神经系统的抗细胞凋亡性、神经保护性和神经源性的新的神经甾体衍生物及其制备方法，以及它们在治疗和/或预防或改善与神经元细胞凋亡或神经元损伤相关的神经变性疾病，或与细胞凋亡有关或由细胞凋亡导致的病症中的应用，所述疾病或病症包括但不限于阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、多发性硬化和肌萎缩侧索硬化(ALS)、视网膜变性和脱离、由遗传异常导致的周围神经病变、糖尿病、脊髓灰质炎、疱疹、艾滋病和化疗、脑外伤、或局部缺血和中风。所述活性化合物如式(I)所示：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A、B、X、Y和Z定义于本发明的说明书中。本发明还包括包含一种或多种式(I)的化合物的组合物。 | ||||||
| 4 | 立体选择性还原的方法 | CN200880123155.7 | 2008-12-24 | CN101917853B | 2014-03-19 | B·C·奥斯塔德; A·莱斯卡博; L·-C·余 |
| 本发明涉及还原甾族化合物的烯酮的C-C双键以产生β酮产物和α酮产物的混合物的方法，该方法包括在催化剂和取代的吡啶的存在下用氢气处理所述甾族化合物在溶剂中的溶液或悬浮液。 | ||||||
| 5 | 17-(1＇-丙烯基)-17-3＇-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物、其用途及包含所述衍生物的药品 | CN200880123420.1 | 2008-12-23 | CN101918426A | 2010-12-15 | U·克拉尔; J·库恩克; R·博尔曼; J·许布纳; S·林; T·弗伦策尔; F·门吉斯; S·博登; H·P·穆恩; K·普雷莱 |
| 本发明涉及具有化学通式(1)的17-(1’-丙烯基)-17-3’-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物及其溶剂合物、水合物和盐，包括所述化合物的所有立体异构体，其中，基团Z、R4、R6a、R6b、R7、R15、R16a、R16b和R18具有权利要求1给出的指定。本发明还涉及所述衍生物用于制备用于口服避孕和治疗绝经前、围绝经期和绝经后疾病的药品的用途，还涉及含有所述衍生物的药品，特别是其在所述病症中的应用。本发明的衍生物具有促孕作用，而且在优选的情况中还具有抗盐皮质激素作用和中度至轻度的雄激素作用。 | ||||||
| 6 | 制备4-[17β-甲氧基-17α-甲氧基甲基-3-氧代雌-4,9-二烯-11β-基]苯甲醛(E)-肟(asoprisnil)的方法 | CN200780021262.4 | 2007-04-17 | CN101466724A | 2009-06-24 | D·格拉韦; S·格利辛; H·格雷克; P·赫塞尔; U·米勒; T·米歇尔; R·艾勒斯; U·克纳贝; B·埃哈特; M·莫泽巴赫; D·福格特伦德; U·蒂尔斯塔姆; J·雅克; K·巴尔; U·博尔曼; D·韦迈尔; M·桑德尔 |
| 本发明涉及以中试和生产规模可靠和可重复地制备4－[17β－甲氧基－17α－甲氧基甲基－3－氧代雌－4，9－二烯－11β－基]苯甲醛(E)－肟(asoprisnil)的方法。通过这种方法制备的asoprisnil以极为良好的物理稳定性而著称，因此特别适用于制备固体药物形式(片剂、包衣片等)。 | ||||||
| 7 | 9,11-环氧甾族化合物和其中有用的中间体的制备方法 | CN97181737.5 | 1997-12-11 | CN100369927C | 2008-02-20 | J·S·吴; 刘靖; D·K·安德森; J·P·劳森; J·维乔雷克; S·A·昆达; L·J·勒滕德雷; M·J·波佐; Y·-L·L·辛格; P·T·王; E·E·约南; R·M·维尔; T·R·科瓦; J·A·贝兹; B·埃尔布 |
| 本发明提供合成epoxymexrenone和其它式Ⅰ的化合物的多种新的反应方案，新的反应步骤和新的中间体，其中-A-A-代表基团-CHR4-CHR5-或-CR4＝CR5-；R3，R4和R5独立地选自氢，卤素，羟基，低级烷基，低级烷氧基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，氰基和芳基氧基；R1代表α-取向的低级烷氧羰基或羟基羰基；-B-B-代表基团-CHR6-CHR7-或α-或β-取向的基团：其中R6和R7独立地选自氢，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧基烷基，氰基和芳基氧基；和R8和R9独立地选自氢，羟基，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧基烷基，氰基和芳基氧基，或者R8和R9一起构成碳环或杂环结构，或者R8和R9与R6或R7一起构成与五元环D环稠合的碳环或杂环结构。 | ||||||
| 8 | 9,11环氧甾族化合物的改进制备方法 | CN200580009358.X | 2005-03-22 | CN1934126A | 2007-03-21 | J·J·维佐雷克; K·D·马伊斯托; P·戴维; M·V·卡洛斯; C·C·金 |
| 本发明描述了环氧化反应的方法。具体地，该方法包括：在存在过氧化物活化剂的情况下，通过底物与过氧化物化合物的反应，将甾体核中具有烯属不饱和的甾族化合物底物转化为包括9，11－环氧取代的结构。所述的环氧化方法在相对较低的过氧化氢和甾族化合物底物的比例下进行。本发明还描述了几种可选的改良方法。 | ||||||
| 9 | 甾族化合物的C－17螺甾内酯化和6,7氧化 | CN03811343.0 | 2003-03-21 | CN1653081A | 2005-08-10 | P·C·米勒; M·J·波佐; S·K·周 |
| 本发明提供了甾族化合物的C－17螺甾内酯化和6，7氧化的新型方法。在某些优选的实施方案中，本发明提供了甾族化合物的制备方法，它用于制备9，11α－环氧基－17α－羟基－3－氧代孕甾－4－烯－7α，21－二羧酸氢甲基酯，γ－内酯(另外称为依普利酮或依普斯米酮)。 | ||||||
| 10 | 抑制3型3α－羟基类固醇脱氢酶 | CN99811739.0 | 1999-08-06 | CN1322130A | 2001-11-14 | F·拉布里; Y·梅兰德; S·戈蒂尔; L·普罗文彻尔; V·卢-特 |
| 用3型3α－羟基类固醇脱氢酶的抑制剂或联用其它活性药物如5型17β－羟基类固醇脱氢酶的抑制剂,治疗和/或抑制发生前列腺癌、良性前列腺增生、前列腺炎、痤疮、皮脂溢、多毛症或雄激素性脱发的新方法。还公开了新抑制剂和药品。 | ||||||
| 11 | 利用类固醇作为VNO的神经化学刺激物减轻PMS和焦虑症状 | CN97196761.X | 1997-07-23 | CN1226837A | 1999-08-25 | 克莱福·L·坚宁斯-怀特; 大卫·L·伯宁纳; 纳森·W·亚当斯; 路易斯·布洛克-蒙蒂 |
| 本发明涉及一种减轻PMS和焦虑症状的方法。这种方法包括由鼻施用一种类固醇,这种类固醇是一种人类犁鼻骨外激素,从而使这种犁鼻骨外激素与特定的神经上皮受体结合。这种或多种类固醇优选地以含有一种或多种药学适宜载体的药物成分的形式施用。 | ||||||
| 12 | 雄甾烷和孕甾烷系列的神经活性甾族化合物 | CN96195360.8 | 1996-06-06 | CN1190404A | 1998-08-12 | R·B·尤帕萨尼; D·B·费克; D·J·霍根卡姆普; N·C·兰 |
| 本发明涉及雄甾烷系列的3α－羟基,17－(未)取代的衍生物和孕甾烷系列的3α－羟基,21－取代的衍生物。这些衍生物可以在GRC上最新确定的位点作用,因而以减轻服从GRC－活性剂(如抑郁)和发作活性的紧张,焦虑,失眠,心病的方式调节脑应激性。本发明的甾族衍生物具有结构通式(Ⅰ),其中R,R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9和R10在说明书中进一步定义而虚线代表单键或双键。该结构包括雄甾烷,孕甾烷(R4=甲基),19－去甲雄甾烷,和去甲孕甾烷(R4=H)。 | ||||||
| 13 | 一种薯蓣皂素衍生物的合成方法 | CN201610855138.9 | 2016-09-28 | CN106632569A | 2017-05-10 | 刘会; 杨文杰; 许正帅; 白占猛; 曹风亮; 刘青; 董云会; 李峻; 董旭; 闫法超 |
| 本发明公开了一种薯蓣皂素衍生物即5α‑羟基拉肖皂苷元的合成方法，是在反应溶剂中，以薯蓣皂素为反应原料，在有机药品作用下，反应得到薯蓣皂素的衍生物。本发明反应条件温和，原料易得价廉，产物的价值非常高。本发明合成的5α‑羟基拉肖皂苷元具有强大的促合成代谢功能，有助于增加肌肉组织量和增加基础代谢率，可作为睾酮生物合成前体，有着广泛的用途和应用市场。 | ||||||
| 14 | 超声波提取华蟾素的方法 | CN201610834994.6 | 2016-09-20 | CN106518948A | 2017-03-22 | 高波; 罗川 |
| 本案涉及超声波提取华蟾素的方法，包括以下步骤：S1：取干蟾皮，粉碎过筛，得蟾皮干粉；S2：将所述蟾皮干粉放入超声波提取器中，加入提取溶剂，开启超声波进行提取，得超声波提取液；S3：将所述超声波提取液转移至提取罐中煎煮，得华蟾素提取液；S4：将所述华蟾素提取液浓缩，得华蟾素提取物。本案通过对现有华蟾素的提取工艺的改进，引入了超声波提取技术，实现了对有效物质的快速提取，缩短了提取时间，提高了产率，满足了工业化生产的需要，为超声波提取技术在华蟾素生产中的应用打下基础。 | ||||||
| 15 | 19-去甲C3,3-二取代的C21-N-吡唑基类固醇及其使用方法 | CN201480031476.X | 2014-04-17 | CN105339381A | 2016-02-17 | G.M.博特拉; B.L.哈里森; A.J.罗比肖; F.G.萨里图罗; R.T.贝雷西斯 |
| 本发明提供了式(I)的19-去甲C3,3-二取代的C21-吡唑基类固醇，及其可药用盐；其中，R1、R2、R3a、R3b、R4a、R4b、R5、R6和R7如本文所定义。该化合物可用于预防和治疗各种CNS相关的病症，例如，治疗睡眠障碍、心境障碍、精神分裂症谱系障碍、痉挛性障碍、记忆障碍和/或认知障碍、运动障碍、人格障碍、自闭症谱系障碍、疼痛、外伤性脑损伤、血管疾病、物质滥用障碍和/或戒断综合征和耳鸣。 | ||||||
| 16 | 一种17,21-双羟基甾体衍生物的制备方法 | CN201410138391.3 | 2014-04-08 | CN104974210A | 2015-10-14 | 卢彦昌; 张杰; 王淑丽 |
| 本发明涉及一种以甾体烯醇硅醚化合物I为起始物制备17,21-双羟甾体化合物III的方法。 | ||||||
| 17 | 立体选择性还原的方法 | CN200880123155.7 | 2008-12-24 | CN101917853A | 2010-12-15 | B·C·奥斯塔德; A·莱斯卡博; L·-C·余 |
| 本发明涉及还原甾族化合物的烯酮的C-C双键以产生β酮产物和α酮产物的混合物的方法，该方法包括在催化剂和取代的吡啶的存在下用氢气处理所述甾族化合物在溶剂中的溶液或悬浮液。 | ||||||
| 18 | 制备4－(17α－取代的－3－氧代雌－4,9－二烯－11β－基)苯甲醛－(1E或1Z)－肟的方法 | CN01818678.5 | 2001-11-09 | CN100368427C | 2008-02-13 | 格尔德·舒伯特; 斯文·林; 贝恩德·埃哈特 |
| 本发明涉及制备通式(I)之4-(17α-取代的-3-氧代雌-4，9-二烯-11β-基)苯甲醛-(1E或1Z)-肟的方法，其中R1代表氢原子、C1-6烷基或者CnF2n+1基团，R2代表C1-4烷基，X代表E-或Z-位的OH基团，而Y代表OC1-6烷基、SC1-6烷基或OCH2CnF2n+1基团，其中n是1、2或3。根据本发明的方法能够以高产率和选择性制备通式(I)的目标化合物。 | ||||||
| 19 | 具有激素促效剂或拮抗剂性质的17β－氨基与羟基氨基－11β－芳基甾族化合物及其衍生物 | CN99806801.2 | 1999-05-28 | CN100357311C | 2007-12-26 | C·E·库克; J·A·凯普勒; G·S·巴特雷; R·S·舍缇 |
| 本发明涉及一类新颖的甾族化合物，它们表现出有力的抗促孕活性。 | ||||||
| 20 | 制备C－7取代的5－雄甾烯的方法 | CN03824869.7 | 2003-03-21 | CN1694896A | 2005-11-09 | 彼得·GM·伍茨 |
| 本发明涉及制备新的式1的取代的甾族化合物的方法，其中R1是H或－COR2；R2是C1－C6烷基或C1－C6烷氧基；Z1是CH2或，其中OR3是α构型；R3是H或－COR2；Z2是－CH－；或Z1和Z2可连接在一起形成碳－碳双键；Q是或Y是－CN、－CH2－CH＝CH2，C1－6－烷基，C1－6－烷基CHR4C(O)XAr或CHR4C(O)XC1－6烷基；CHR4(O)XAr，或CHR4HC(O)XC1－6烷基；其中R4是OC1－6烷基或芳基，X是O或S。 | ||||||
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