| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 具有抗癌活性的类固醇化合物 | CN200380109188.3 | 2003-12-18 | CN100402546C | 2008-07-16 | J·-C·布拉克曼; E·范夸克比克; L·因格拉西亚; J·德维勒; R·基斯; F·达罗 |
| 本发明涉及具有抗癌活性的新的式(IB)的类固醇化合物。本发明还涉及制备所述类固醇化合物的方法。本发明还涉及含有有效量所述类固醇化合物的药物组合物。此外，本发明涉及所述类固醇化合物作为药物的应用以及在制备用于治疗癌症的药物中的应用。本发明还涉及类固醇化合物或含有本发明所述类固醇化合物的药物组合物在癌症治疗中的应用。 | ||||||
| 2 | 药用化合物 | CN00808774.1 | 2000-04-11 | CN1296380C | 2007-01-24 | P·德索尔达托 |
| 具有通式(I)和(II)的甾族化合物及其盐，其中s为一个等于1或2的整数，优选s＝2；b0＝0或1；A＝R-，其中R为一种甾族药物的残基，C和C1为两个二价基团。残基B和B1的前体应该满足在本说明书中报告的药理试验。 | ||||||
| 3 | 具有抗迁移活性的糖基化类固醇衍生物 | CN200480037536.5 | 2004-12-17 | CN1894271A | 2007-01-10 | J·-C·布拉克曼; L·因格拉西亚; P·恩施缪姆基扎; E·范夸克比克; J·德维勒; L·范登霍夫; R·基斯; F·达罗 |
| 本发明涉及具有抗迁移活性的新颖的糖基化类固醇化合物。本发明还涉及制备所述糖基化类固醇衍生物的方法。本发明还涉及含有有效量的所述糖基化类固醇衍生物的药物组合物。此外，本发明涉及所述糖基化类固醇衍生物作为药物的应用和所述糖基化类固醇衍生物在制备用于与细胞迁移相关的疾病的治疗，特别是癌症的治疗的药物中的应用。本发明还涉及糖基化类固醇化合物或含有本发明所述的糖基化类固醇衍生物的药物组合物在与细胞迁移相关的疾病的治疗、特别是癌症的治疗中的应用。 | ||||||
| 4 | 药用化合物 | CN00808774.1 | 2000-04-11 | CN1420891A | 2003-05-28 | P·德索尔达托 |
| 具有通式(I)和(II)的甾族化合物及其盐，其中s为一个等于1或2的整数，优选s＝2；b0＝0或1；A＝R－，其中R为一种甾族药物的残基，C和C1为两个二价基团。残基B和B1的前体应该满足在本说明书中报告的药理试验。 | ||||||
| 5 | 具有激素促效剂或拮抗剂性质的17β－氨基与羟基氨基－11β－芳基甾族化合物及其衍生物 | CN99806801.2 | 1999-05-28 | CN1303391A | 2001-07-11 | C·E·库克; J·A·凯普勒; G·S·巴特雷; R·S·舍缇 |
| 本发明涉及一类新颖的甾族化合物,它们表现出有力的抗促孕活性。 | ||||||
| 6 | 类皮质激素化合物的硝酸酯及其药物应用 | CN97180284.X | 1997-10-02 | CN1253563A | 2000-05-17 | P·德索尔达托 |
| 通式B－X1－NO2的化合物或其酯类或盐类,其中B具有结构(1),在(1)中可以有取代基取代通式中所示的CH基中的氢H或CH2基中的二个氢H2;R和R’可彼此相同或不同并可以为氢或具有1到4个碳原子的直链或支链烷基,优选R=R’=CH3;B为皮质甾类基;R”为－(CO－L)t－(X)te－,其中t和tl为整数,彼此相等或不同,并且等于0或1;其中L为二价连接基团;X相等于Xo,而Xo=0,NH,NR1c,其中R1c为具有1到10C原子的直链或支链烷基;或等于X2,其中X2等于OH,CH3,Cl,N(－CH2－CH3)2,SCH2F,SH;X1为二价连接的桥YO,其中Y为C1－C20亚烷基。 | ||||||
| 7 | 硫代酰胺类化合物及其合成方法 | CN201510725463.9 | 2015-10-29 | CN105294601A | 2016-02-03 | 姜雪峰; 魏建朋; 李一鸣 |
| 本发明公开了一种式(II)所示的硫代酰胺类化合物的合成方法，以醛与甲酰基脂肪胺为反应原料，以Na2S·9H2O为硫化试剂，在氧化剂作用下，在水相中反应得到硫代酰胺类化合物。本发明的合成方法原料廉价易得，溶剂绿色环保，反应操作简单，条件温和，底物普适性广，产率较高，官能团耐受性良好，且成功实现了天然醛及生物活性分子的硫代酰胺化修饰，为药物化学、生物正交化学研究提供了高效构建硫代酰胺类化合物的方法。 | ||||||
| 8 | 以氨基酸为连接子的胆汁酸-药物偶合物及其医药用途 | CN201310296110.2 | 2013-07-16 | CN104292290A | 2015-01-21 | 仲伯华; 靳雪源; 祝传宝; 姚宜山; 樊士勇; 史卫国; 贾红新 |
| 本发明涉及具有抗肝炎病毒作用或抗肿瘤作用的式I代表的以氨基酸为连接子的胆汁酸-药物偶合物及其非毒性药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：结构式I中，R1代表H、甲基、异丙基、异丁基或苄基；当R1非为H时，与R1相连的碳原子的构型为D-或L-型；R2代表H或OH；R3代表-OR4，-NHCH2COOR4或-NHCH2CH2SO3H；R4代表H或C1-C5的烷基；N为0或1-6的整数；D-为具有活性羟基药物的残基，即D-OH为具有活性羟基的药物分子。 | ||||||
| 9 | 具有抗迁移活性的糖基化类固醇衍生物 | CN200480037536.5 | 2004-12-17 | CN100516083C | 2009-07-22 | J·-C·布拉克曼; L·因格拉西亚; P·恩施缪姆基扎; E·范夸克比克; J·德维勒; L·范登霍夫; R·基斯; F·达罗 |
| 本发明涉及具有抗迁移活性的新颖的糖基化类固醇化合物。本发明还涉及制备所述糖基化类固醇衍生物的方法。本发明还涉及含有有效量的所述糖基化类固醇衍生物的药物组合物。此外，本发明涉及所述糖基化类固醇衍生物作为药物的应用和所述糖基化类固醇衍生物在制备用于与细胞迁移相关的疾病的治疗，特别是癌症的治疗的药物中的应用。本发明还涉及糖基化类固醇化合物或含有本发明所述的糖基化类固醇衍生物的药物组合物在与细胞迁移相关的疾病的治疗、特别是癌症的治疗中的应用。 | ||||||
| 10 | 用于羟基化化合物的标签试剂和方法 | CN200780019323.3 | 2007-05-29 | CN101454488A | 2009-06-10 | 苏巴西什·普尔卡亚斯塔 |
| 本教导在多个方面提供了用于羟基化化合物的相对定量、绝对定量或者相对定量和绝对定量二者的标记试剂和标记试剂组，所述羟基化化合物包括但不限于含羟基化环的化合物、类固醇和甾醇。本教导还在多个方面，提供了通过MS/MS法分析羟基化化合物(包括但不限于含羟基化环的化合物、类固醇和甾醇)的方法。 | ||||||
| 11 | 雌三烯衍生物 | CN200480020177.2 | 2004-05-13 | CN1867577A | 2006-11-22 | 阿拉斯泰尔·乔治·斯图尔特; 戴维·詹姆斯·麦卡利斯特; 约翰·尼古拉斯·兰伯特 |
| 本发明涉及用于调节间充质细胞功能例如平滑肌和成纤维细胞增殖或细胞因子表达和用于治疗与间充质细胞功能相关的病症例如与哮喘相关的气道高反应性的化合物和方法。该化合物还抑制炎症。该化合物是一类雌三烯衍生物，包括包含基团A的2－甲氧基雌二醇的多种衍生物，所述衍生物在2－、6－和17－位包含取代的芳族取代基。 | ||||||
| 12 | 帕罗西汀胆酸盐或胆酸衍生物盐以及包含帕罗西汀和胆酸或胆酸衍生物的组合物 | CN200480024796.9 | 2004-12-28 | CN1842527A | 2006-10-04 | 李相俊; 申熙钟; 奇旻孝; 李修京; 金福荣; 李洪雨 |
| 本发明公开了帕罗西汀胆酸盐或胆酸衍生物盐以及包含帕罗西汀和胆酸或其衍生物的组合物。本发明还公开了包含帕罗西汀盐或组合物的药物组合物。该药物组合物可被配制成吞咽无须用水的口服制剂，如帕罗西汀口腔崩解片。 | ||||||
| 13 | 两性固醇及其应用 | CN02805320.6 | 2002-02-21 | CN1231493C | 2005-12-14 | 斯特芬·潘茨纳; 格罗尔德-恩德特; 斯特凡·范克豪尼尔; 纳斯尔-埃尔穆克达德 |
| 本发明提供了一种基于固醇骨架的两性化合物，环的3-位被1个或多个两性基团取代，两性基团的等电点在4到9之间；本发明还提供了包含此类化合物的脂质体。 | ||||||
| 14 | 3－氮－6,7－二氧甾族化合物及其应用 | CN01810167.4 | 2001-04-30 | CN1214039C | 2005-08-10 | J·R·雷蒙德; C·E·卡瑟拉; 沈亚平 |
| 分离出来的或者在混合物中的下式所示化合物及其可药用盐、溶剂化物、立体异构体和前药，其中，在每此出现时都是独立地：R1和R2选自氢、以形成硝基或肟的氧、氨基、硫酸酯、和磺酸、和具有1-30个碳的有机基团，所述有机基团可任选包含1-6个选自氮、氧、磷、硅和硫的杂原子，其中R1和R2可以与它们键合的氮一起形成杂环结构，所述杂环结构可以是具有1-30个碳、并任选包含1-6个选自氮、氧和硅的杂原子的有机基团的一部分；并且R1可以是与编号2连接的具有2或3个原子的链，这样-N-R1-形成与环A的稠合二环结构的一部分；R3和R4选自分别与编号6和7连接以形成羰基的键，氢，或保护基，这样R3和/或R4是羟基或羰基保护基的一部分；编号1-17分别代表具有如说明书所述的取代基的碳。所述化合物可配制成药物组合物，以及用于治疗和/或预防多种病症，包括炎症、哮喘、过敏性疾病、慢性阻塞性肺病、特应性皮炎、实体瘤、AIDS、局部缺血、和心律失常。 | ||||||
| 15 | 类皮质激素化合物的硝酸酯及其药物应用 | CN97180284.X | 1997-10-02 | CN1142939C | 2004-03-24 | P·德索尔达托 |
| 通式B-X1-NO2的化合物或其酯类或盐类，其中B具有结构(1)，在(1)中可以有取代基取代通式中所示的CH基中的氢H或CH2基中的二个氢H2；R和R′可彼此相同或不同并可以为氢或具有1到4个碳原子的直链或支链烷基，优选R＝R′＝CH3；B为皮质甾类基；R″为-(CO-L)t-(X)te-，其中t和t1为整数，彼此相等或不同，并且等于0或1；其中L为二价连接基团；X相等于X0，而X0＝O，NH，NR1c，其中R1c为具有1到10C原子的直链或支链烷基；或等于X2，其中X2等于OH，CH3，Cl，N(-CH2-CH3)2，SCH2F，SH；X1为二价连接的桥YO，其中Y为C1-C20亚烷基。 | ||||||
| 16 | 一种CYP11B、CYP17及或CYP21抑制剂的盐型化合物 | CN201610181649.7 | 2016-03-23 | CN107226833A | 2017-10-03 | 徐利军 |
| 本文提供了式A的CYP11B、CYP17及或CYP21抑制剂的化合物，用于治疗雄激素依赖型疾病、病症和病状的用途。 | ||||||
| 17 | 一种光学调控的细胞膜生化标记物探针及其制备方法和应用 | CN201611178779.1 | 2016-12-19 | CN107056870A | 2017-08-18 | 李林; 黄维; 陈步祥; 张承武; 刘金华; 王延宾; 王刘林; 白磊 |
| 本发明公开了一种原料廉价易得，操作简便，反应条件温和，生产成本低，便于产业化的光学调控的细胞膜生化标记物探针及其制备方法和应用，涉及有机荧光探针领域，其化学结构特点主要是具有细胞膜靶向基团，生化标记物识别基团和光学调控基团链接组成。此类探针可应用于人类健康/疾病的检测和诊断，例如，利用此类探针可以检测帕金森病人细胞膜上的铜离子浓度，从而可以达到对帕金森病人的早期预警。本发明所说的具有光学调控的细胞膜生化标记物探针结构如下图所示： | ||||||
| 18 | 磺酰脲衍生物、其药物组合物及应用 | CN201610816035.1 | 2016-09-09 | CN106518946A | 2017-03-22 | 利群; 高大新; 刘胜洋 |
| 本发明涉及一种磺酰脲类化合物以及含有相同组分组合物的制备方法和其作为FXR和/或TGR5激动剂的用途，该激动剂为如式(I)所示的化合物，或其药学上可接受的盐，前药，溶剂化物，异构体，以及稳定同位素衍生物。本发明涉及的化合物可用于治疗由FXR和/或TGR5介导的疾病，包括：原发性胆汁性肝硬化，非酒精性脂肪肝，门静脉高压症，胆汁酸腹泻和胆汁淤积，II型糖尿病和肥胖症等领域。 | ||||||
| 19 | 纯罗库溴铵 | CN200680033278.2 | 2006-09-13 | CN101687905A | 2010-03-31 | J·A·门德斯; M·A·德拉莫拉; A·吉伦; H·埃雷拉 |
| 本发明包括基本上纯的罗库溴铵。 | ||||||
| 20 | 黄体酮受体调节剂 | CN200580009612.6 | 2005-03-18 | CN100549023C | 2009-10-14 | J·A·M·哈默斯玛; J·B·M·里温克尔 |
| 本发明提供根据式I的化合物，其中式(I)是O、NOH、NO(1-4C)烷基、NO(1-4C)酰基；A1-A5是被R1或N取代的C，条件是A1-A5中的至少一个并且不多于三个是N；或者A1、A2和A5中的一个或两个是N，并且其它的是被R1取代的C，并且A3和A4一起代表稠合的苯并环或稠合的五-或六-元含氮芳族环，二者任选被一个或多个卤素和/或取代(1-4C)烷基；R1是H、卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基；R2是H、(1-4C)烷基或(1-6C)烯基，二者任选被(6-10)芳基取代，(6-10)芳基任选被一个或多个卤素和/或(1-4C)烷基取代；并且R3是H或任选被一个或多个卤素原子取代的(1-4C)烷基；并且R4是环丙基或环丙烯基，二者任选被一个或多个卤素和/或取代(1-4C)烷基；或者R2与R3一起形成3-、4-、5-或6-元碳环；并且R4是环丙基或环丙烯基，二者任选被一个或多个卤素和/或取代(1-4C)烷基)；或者R2是H或(1-4C)烷基；并且R3与R4一起形成5-、6-或7-元饱和的或未饱和的碳环；R5是H或(1-4C)烷基；或者其药学上可接受的盐和/或水合物形式和/或前药。 | ||||||
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